Ketorolac Rhompharm - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Gegenanzeigen

Hilfsstoffe: Ethanol 96% 100,0 mg, Natriumchlorid 4,35 mg, Dinatriumedetatdihydrat 0,50 mg, 1 M Natriumhydroxidlösung oder Salzsäurelösung auf pH = 7,4-7,5, Wasser zur Injektion bis zu 1 ml.

Beschreibung:

Transparente hellgelbe Flüssigkeit.

Pharmakotherapeutische Gruppe:nichtsteroidales entzündungshemmendes Medikament (NSAID)

ATX: & nbsp;

M.01.A.B.15 Ketorolac

Pharmakodynamik:

Ketorolaka Trometamol bezieht sich auf nicht-steroidale entzündungshemmende Medikamente. Ketorolaka Trometamol hat eine ausgeprägte analgetische Wirkung, hat auch eine entzündungshemmende und moderate antipyretische Wirkung. Der Wirkungsmechanismus ist mit einer unselektiven Hemmung der Cyclooxygenase 1 (COX1) - und Cyclooxygenase 2 (COX2) -Aktivität assoziiert, die die Bildung von Prostaglandinen (Pg) aus Arachidonsäure katalysiert, die eine wichtige Rolle in der Pathogenese von Schmerz, Entzündung und Fieber spielen. Durch die Stärke der analgetischen Wirkung, vergleichbar mit Morphin, übertrifft es deutlich andere NSAIDs.

Der Beginn der analgetischen Wirkung wird jeweils nach 0,5 h beobachtet, der maximale Effekt wird in 1-2 Stunden erreicht.

Pharmakokinetik:

Die Bioverfügbarkeit ist vollständig und schnell. Die maximale Konzentration nach intramuskulärer Injektion (Cmax) - 1,74-3,1 μg / ml, die Zeit bis zum Erreichen der maximalen Konzentration (TCmah) - 15-73 Minuten; VONmah nach der intravenösen Verabreichung - 3.69-5.61 Mcg / ml. Die Verbindung mit Plasmaproteinen beträgt 99%. Zeit bis zum Erreichen der Gleichgewichtskonzentration (Css) - 24 Stunden bei 4-maliger Anwendung (mehr als die empfohlene Tagesdosis) und intramuskuläre Injektion - 1,29-2,47 mcg / ml, bei intravenöser Injektion - 1,68-2,76 mcg / ml.

Das Verteilungsvolumen beträgt 0,15-0,33 l / kg. Bei Patienten mit Niereninsuffizienz kann das Volumen der Ketorolac-Verteilung um das 2-fache und das Verteilungsvolumen von Ketorolac steigen R-Enantiomer um 20%.

Mehr als 50% der verabreichten Dosis werden in der Leber unter Bildung von pharmakologisch inaktiven Metaboliten metabolisiert. Die Hauptmetaboliten sind Glucuronide, die von den Nieren ausgeschieden werden, und p-Hydroxycetorolac. Es wird zu 91% von den Nieren, zu 6% vom Darm ausgeschieden.

Die Halbwertszeit (T1 / 2) bei Patienten mit normaler Nierenfunktion betrug durchschnittlich 5: 3 Stunden (3,5-9,2 Stunden nach intramuskulärer Injektion, 4-7,9 Stunden nach intravenöser Gabe). T1 / 2 steigt bei älteren Patienten und ist verkürzt bei jungen Patienten. Die Leberfunktion beeinflusst T1 / 2 nicht. Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion mit einer Kreatininkonzentration im Plasma von 19-50 mg / l (168-442 μmol / l) T1 / 2 - 10,3-10,8 h , mit ausgeprägterem Nierenversagen - mehr als 13.6 Stunden.

Die Gesamtclearance beträgt bei intramuskulärer Injektion - 0,023 l / h / kg (0,019 l / h / kg bei älteren Patienten), intravenöse Verabreichung - 0,03 l / h / kg, in Patienten mit Nierenversagen bei einer Kreatinin-Konzentration im Plasma von 19-50 mg / l - 0,015 l / h / kg.

Es wird nicht durch Hämodialyse ausgeschieden.

Indikationen:

Schmerzsyndrom von starker und mittlerer Schwere: Trauma, Zahnschmerzen, Schmerzen in der postoperativen Phase, onkologische Erkrankungen, Myalgie, Arthralgie, Neuralgie, Ischias, Verrenkungen, Verstauchungen, rheumatische Erkrankungen.

Es ist für die symptomatische Therapie vorgesehen, reduziert Schmerzen und Entzündungen zum Zeitpunkt der Anwendung, das Fortschreiten der Krankheit ist nicht betroffen.

Kontraindikationen:

Hypersensitivität, eine vollständige oder unvollständige Kombination von Bronchialasthma, rezidivierende Nasenpolyposis und Nasennebenhöhlen und Intoleranz gegen Acetylsalicylsäure (ASS) oder andere NSAIDs (inkl. In der Anamnese), eine Urtikaria, eine Rhinitis durch den Empfang von NSAIDs verursacht (in der Anamnese ); Intoleranz gegenüber Medikamenten (Drogen) Pyrazolon-Serie, Hypovolämie (unabhängig von der Ursache), erosive und Colitis Läsionen des Magen-Darm-Trakt im akuten Stadium, Hypokoagulation (einschließlich Hämophilie), Blutungen oder ein hohes Risiko für ihre Entwicklung, schwere Niereninsuffizienz 30 ml / min), schwere Leberfunktionsstörung oder aktive Lebererkrankung, Zustand nach aortokoronarem Shunting (ASCh), bestätigte Hyperkaliämie, entzündliche Darmerkrankung, Wehen, Stillzeit, Kindererholung im Alter von 16 Jahren (Sicherheit und Wirksamkeit nicht belegt).

Vorsichtig:

Bronchialasthma; Vorhandensein von Faktoren, die die gastrointestinale Toxizität erhöhen: Alkoholismus, Tabakrauchen und Cholezystitis; postoperative Phase, chronische Herzinsuffizienz (CHF), ödematöses Syndrom, Hypertonie, eingeschränkte Nierenfunktion (Plasmakreatinin unter 50 mg / l), Cholestase, Sepsis, systemischer Lupus erythematodes (SLE), gleichzeitige Verabreichung mit anderen NSAIDs, ischämische Herzkrankheit IHD) zerebrovaskuläre Erkrankung, Dyslipidämie / Hyperlipidämie, Diabetes mellitus, Erkrankungen der peripheren Arterien, chronisches Nierenversagen (KK 30-60 ml / min), Colitis Läsionen des Magen-Darm-Trakt (GI) in der Anamnese, das Vorhandensein von Infektionen H.Pylori, Langzeitanwendung von NSAIDs, schwere somatische Erkrankungen, gleichzeitige Verabreichung von oralen Glukokortikosteroiden (GCS) (einschließlich Prednisolon), Antikoagulanzien (einschließlich Warfarin), Antiaggregatoren (einschließlich Clopidogrel), selektive Inhibitoren der Wiederaufnahme Serotonin (einschließlich Citalopram, Fluoxetin, Paroxetin, Sertralin), älteres Alter (über 65 Jahre).

Schwangerschaft und Stillzeit:

In der Schwangerschaft kontraindiziert.

Während der Behandlung sollte das Stillen abgebrochen werden.

Dosierung und Verabreichung:

Intramuskulär (in / m), intravenös (iv).

Bei intravenöser Verabreichung sollte die Dosis mindestens 15 Sekunden lang verabreicht werden (bei Dosierungsformen mit Ethanol).

Patienten von 16 bis 64 Jahren mit einem Körpergewicht von mehr als 50 kg, in / m für 1 Verabreichung, verabreichen nicht mehr als 60 mg (unter Berücksichtigung der oralen Verabreichung); normalerweise 30 mg alle 6 Stunden; in / in - 30 mg (nicht mehr als 15 Dosen für 5 Tage).

In / m Erwachsene mit einem Körpergewicht von weniger als 50 kg oder mit CRF für 1 Verabreichung werden nicht mehr als 30 mg (einschließlich oraler Dosis) verabreicht; normalerweise - 15 mg (nicht mehr als 20 Dosen pro 5 Tage); in / in - nicht mehr als 15 mg alle 6 Stunden (nicht mehr als 20 Dosen in 5 Tagen).

Die maximalen Tagesdosen für die IM- und IV-Verabreichung sind für Patienten im Alter von 16 bis 64 Jahren mit einem Körpergewicht über 50 kg, 90 mg / Tag; Erwachsene mit einem Körpergewicht von weniger als 50 kg oder mit CRF sowie ältere Patienten (über 65 Jahre) für intravenöse und / oder 60 mg-Injektionen.

Die Behandlungsdauer sollte 5 Tage nicht überschreiten.

Nebenwirkungen:

Oft - mehr als 3%, weniger oft - 1-3%, selten - weniger als 1%.

Aus dem Verdauungssystem: oft - Magenschmerzen, Durchfall; Weniger oft - Stomatitis, Blähungen, Verstopfung, Erbrechen, Magenüberfluss; selten - verminderter Appetit, Übelkeit, erosive und ulzerative Läsionen des Verdauungstraktes (einschließlich mit Perforation und / oder Blutung - Bauchschmerzen, Krampf oder Brennen in der Magengegend, Blut im Kot oder Melena, Erbrechen mit Blut oder die Art von " Kaffee dick, "Übelkeit, Sodbrennen, etc.), cholestatic Ikterus, Hepatitis, Hepatomegalie, akute Pankreatitis.

Aus dem Harnsystem: selten akutes Nierenversagen, Rückenschmerzen, Hämaturie, Azotämie, hämolytisch-urämisches Syndrom (hämolytische Anämie, Nierenversagen, Thrombozytopenie, Purpura), erhöhte Harnausscheidung, vermehrtes oder vermindertes Volumen Urin, Nephritis, Ödem der Nierengenese.

Von den Sinnesorganen: selten - Hörverlust, Klingeln in den Ohren, Sehbehinderung (einschließlich verschwommenes Sehen).

Aus dem Atmungssystem: selten - Bronchospasmus oder Dyspnoe, Rhinitis, Lungenödem, Kehlkopfödem (Atemschwierigkeiten).

Aus dem zentralen Nervensystem (ZNS): oft - Kopfschmerzen, Schwindel, Schläfrigkeit; selten - aseptische Meningitis (Fieber, starke Kopfschmerzen, Krampfanfälle, Nacken- und / oder Nackensteifigkeit), Hyperaktivität (Stimmungsschwankungen, Angstzustände), Halluzinationen, Depressionen, Psychosen, Ohnmachtsanfälle.

Von der Seite des Herz-Kreislauf-Systems (SSS): seltener - eine Erhöhung des Blutdrucks (BP).

Von Seiten der Organe der Hämatopoese: selten - Anämie, Eosinophilie, Leukopenie.

Von der Seite des Hämostase-Systems: selten Blutungen aus einer postoperativen Wunde, Epistaxis, rektale Blutungen.

Von der Haut: weniger häufig - Hautausschlag (einschließlich makulopapulöser Ausschlag), Purpura, selten - exfoliative Dermatitis (Fieber mit Schüttelfrost oder ohne, Hyperämie, Verdichtung oder Abschuppung der Haut, Vergrößerung und / oder Schmerzen der Gaumenmandeln), Urtikaria, maligne exsudative Erytheme (Stevens -Johnson-Syndrom), toxische epidermale Nekrolyse (Lyell-Syndrom).

Lokale Reaktionen: seltener - Brennen oder Schmerzen an der Injektionsstelle.

Allergische Reaktionen: selten - Anaphylaxie oder anaphylaktoide Reaktionen (Hautverfärbung, Hautausschlag, Nesselsucht, Hautjucken, Tachypnoe, Ödeme der Augenlider, periorbitales Ödem, Schweregefühl in der Brust, Keuchen).

Andere: oft - Schwellung (Gesicht, Beine, Knöchel, Finger, Füße, Gewichtszunahme); seltener - verstärktes Schwitzen, selten - Schwellung der Zunge, Fieber.

Überdosis:

Symptome: Bauchschmerzen, Übelkeit, Erbrechen, Magengeschwür, erosive Gastritis, eingeschränkte Nierenfunktion, metabolische Azidose.

Behandlung: symptomatische Therapie (Erhaltung lebenswichtiger Körperfunktionen). Es wird nicht ausreichend durch Dialyse ausgeschieden.

Interaktion:

Gleichzeitige Anwendung von Ketorolac mit Acetylsalicylsäure, oder andere NSAIDs, Calciumpräparate, Glukokortikoide, Ethanol, Corticotropin können zur Bildung von Magen-Darm-Geschwüren und der Entwicklung von Magen-Darm-Blutungen führen.

Die gleichzeitige Anwendung mit Paracetamol erhöht die Nephrotoxizität mit Methotrexat-Hepato- und Nephrotoxizität.

Die gleichzeitige Verabreichung von Ketorolac und Methotrexat ist nur bei niedrigen Dosen möglich (Kontrolle der Methotrexatkonzentration im Blutplasma ist notwendig).

Probenecid verringert die Plasma-Clearance und das Volumen der Ketorolac-Verteilung, erhöht seine Konzentration im Blutplasma und erhöht T1 / 2.

Vor dem Hintergrund der Verwendung von Ketorolac ist eine Verringerung der Clearance von Methotrexat und Lithium und die erhöhte Toxizität dieser Substanzen möglich.

Die gleichzeitige Verabreichung mit indirekten Antikoagulanzien, Heparin, Thrombolytika, Antiaggregaten, Cefoperazon, Cefotetan und Pentoxifyllin erhöht das Blutungsrisiko. Reduziert die Wirkung von blutdrucksenkenden und harntreibenden Medikamenten (reduzierte Synthese) Pg in den Nieren).

In Kombination mit narkotischen Analgetika können die Dosen der letzteren deutlich reduziert werden.

Die hypoglykämische Wirkung von Insulin und oralen hypoglykämischen Arzneimitteln ist erhöht (eine Dosisneuberechnung ist notwendig).

Die gleichzeitige Verabreichung mit Valproinsäure verursacht eine Störung der Thrombozytenaggregation.

Erhöht die Konzentration im Blutplasma von Verapamil und Nifedipin.

Wenn mit anderen nephrotoxic Drogen (LS) (einschließlich mit Vorbereitungen von Gold) ernannt wird, erhöht sich das Risiko der Entwicklung von nephrotoxicity.

LS, die tubuläre Sekretion blockieren, reduzieren die Clearance von Ketorolac und erhöhen dessen Konzentration im Blutplasma.

Injektionslösung sollte nicht in einer Spritze mit Morphin gemischt werden, Promethazin und Hydroxyzin aufgrund von Ausfällung.

Pharmazeutisch unverträglich mit einer Lösung von Tramadol, Lithiumpräparaten.

Lösung Ketorolac Rhompharm sollte nicht in einer Spritze mit anderen Medikamenten gemischt werden.

Spezielle Anweisungen:

Um das Risiko der Entwicklung unerwünschter Ereignisse auf Seiten des Magen-Darm-Trakts zu reduzieren, sollte eine minimale wirksame Dosis mit dem kürzest möglichen Kurzzeit-Verlauf verwendet werden.

Hypovolämie erhöht das Risiko von Nebenwirkungen von den Nieren. Bei Bedarf können Sie in Kombination mit narkotischen Analgetika verschreiben. Die Wirkung auf die Plättchenaggregation hört nach 24-48 Stunden auf.

Ketorolac Rhompharm wird nicht als Mittel zur Prämedikation empfohlen, das die Anästhesie und Anästhesie in der geburtshilflichen Praxis unterstützt.

Verwenden Sie nicht gleichzeitig mit Paracetamol für mehr als 5 Tage.

Patienten mit einer Verletzung der Blutgerinnungs Medikamente nur mit einer konstanten Kontrolle der Anzahl der Thrombozyten verschrieben; Dies ist besonders in der postoperativen Phase wichtig und erfordert eine sorgfältige Überwachung der Hämostase.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:Da ein wesentlicher Teil der Patienten mit Ketorolac Rhomparm Nebenwirkungen des ZNS entwickelt (Schläfrigkeit, Schwindel, Kopfschmerzen), wird empfohlen, Arbeiten zu vermeiden, die eine erhöhte Aufmerksamkeit und schnelle Reaktion erfordern (Fahren von Fahrzeugen, Arbeiten mit Mechanismen usw.).

Formfreigabe / Dosierung:

Lösung für die intravenöse und intramuskuläre Injektion 30 mg / ml.

Verpackung:

Für 1,0 ml des Arzneimittels in Ampullen aus dunklem Glas der hydrolytischen Klasse I mit einer Kapazität von 1 ml mit einem Ring für Knick. Ein Etikett ist an jeder Ampulle angebracht.

Für 5 Ampullen werden in Konturzellenpackungen platziert.

Für 1 oder 2 Konturverpackungen werden zusammen mit den Gebrauchsanweisungen in eine Pappschachtel gelegt.

Lagerbedingungen:

Im dunklen Ort bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C

An einem für Kinder unzugänglichen Ort.

Haltbarkeit:

3 Jahre.

Verwenden Sie nicht nach dem Ablaufdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:LP-000936

Datum der Registrierung:18.10.2011

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:K.O. Ромфарм Компани С.Р.Л.K.O. Ромфарм Компани С.Р.Л. Rumänien

Hersteller: & nbsp;

S. C. ROMPHARM Company, S. R. L. Rumänien

Darstellung: & nbsp;Ромфарма ОООРомфарма ООО

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;18.10.2011

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Ketorolac Rhompharm (Ketorolac Romparm)