Ketorolac - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Gegenanzeigen

Hilfsstoffe: Cellulose mikrokristalline 42,5 mg, Magnesiumstearat 1 mg, Talk 2 mg, Crospovidon (Kollidon TSL) 1 mg, Lactosemonohydrat (Zuckermilch), um einen Kern von 100 mg zu erhalten;

Mantel: Hypromellose (Hydroxypropylmethylcellulose) 1,8 mg, Talkum 0,1 mg, Titandioxid 0,9 mg, Propylenglycol 1 mg, Macrogol-4000 (Polyethylenglycol 4000, Polyethylenoxid-4000) 1,2 mg.

Beschreibung:Runde, bikonvexe Tabletten, überzogen mit einer Filmschicht, weiß oder fast weiß. Zwei Schichten sind auf dem Querschnitt sichtbar.

Pharmakotherapeutische Gruppe:nichtsteroidales entzündungshemmendes Medikament (NSAID)

ATX: & nbsp;

M.01.A.B.15 Ketorolac

Pharmakodynamik:

Nicht-steroidale entzündungshemmende Medikament (NSAID) mit ausgeprägter analgetischer Wirkung. Ketorolac hat auch eine entzündungshemmende und moderate antipyretische Wirkung.

Der Wirkmechanismus ist mit einer nichtselektiven Hemmung der Aktivität von Cyclooxygenase 1 und 2 Enzymen verbunden, hauptsächlich in peripheren Geweben, deren Folge die Hemmung der Biosynthese von Prostaglandinen - Modulatoren der Schmerzempfindlichkeit, Thermoregulation und Entzündung - ist. Ketorolac ist eine racemische Mischung [-]S- und [+]R Enantiomere, während die analgetische Wirkung durch [-] S-Enantiomer. Das Medikament wirkt sich nicht auf Opioidrezeptoren aus, beeinträchtigt die Atmung nicht, verursacht keine Drogenabhängigkeit, hat keine beruhigenden und anxiolytischen Wirkungen.

Durch die Stärke der analgetischen Wirkung, vergleichbar mit Morphin, ist es anderen nicht-steroidalen entzündungshemmenden Arzneimitteln überlegen.

Nach oraler Verabreichung wird der Beginn der analgetischen Wirkung nach 1 h beobachtet, die maximale Wirkung wird in 2-3 Stunden erreicht.

Pharmakokinetik:

Absaugung. PWenn intern genommen Ketorolac gut im Magen-Darm-Trakt absorbiert Trakt, Bioverfügbarkeit - 80-100%. Die maximale Konzentration (C_mein_x) in Blutplasma (0,7-1,1 μg / ml) wird 40 Minuten nach Einnahme des Arzneimittels auf nüchternen Magen in einer Dosis von 10 mg erreicht. Fetthaltige Nahrung reduziert die maximale Konzentration von Ketorolac im Blut und verzögert seine Erreichung um 1 h.

Verteilung. 99% des Arzneimittels bindet an Blutplasmaproteine und die Hypoalbuminämie erhöht die Menge an freier Substanz im Blut.

Die Zeit bis zum Erreichen der Gleichgewichtskonzentration bei oraler Verabreichung beträgt 24 Stunden, wenn sie viermal täglich (über dem subtherapeutischen Level) verabreicht wird und beträgt 10 mg bis 0,39-0,79 μg / ml nach der Einnahme.

Das Verteilungsvolumen beträgt 0,15-0,33 l / kg. Bei Patienten mit Niereninsuffizienz Das Volumen der Verteilung des Medikaments kann 2 mal erhöht werden, und das Volumen seiner Verteilung R-Enantiomer um 20%.

Penetriert in die Muttermilch: Wenn eine Mutter 10 mg Ketorolac erhält, ist die maximale Konzentration in der Milch 2 Stunden nach der ersten Dosis erreicht und beträgt 7,3 ng / ml, 2 Stunden nach der zweiten Dosis Ketorolac (mit dem Medikament 4 mal a Tag) beträgt 7,9 ng / ml.

Stoffwechsel. Mehr als 50% der verabreichten Dosis werden in der Leber unter Bildung von pharmakologisch inaktiven Metaboliten metabolisiert. Die Hauptmetaboliten sind Glucuronide, die über die Nieren und p-Hydroxyce- torolac ausgeschieden werden. Es wird zu 91% von Nieren ausgeschieden, 6% durch den Darm.

Ausscheidung. PDie Halbwertszeit (T_1/2) bei Patienten mit normaler Nierenfunktion 2,4-9 Stunden (durchschnittlich 5,3 Stunden). Die Eliminationshalbwertszeit nimmt bei älteren Patienten zu und ist bei jungen Patienten verkürzt. Die Funktion der Leber beeinflusst T nicht_1/2Es wird nicht durch Hämodialyse ausgeschieden;

Pharmakokinetik in speziellen klinischen Fällen

Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion mit einer Kreatininkonzentration im Blutplasma von 19-50 mg / l (168-442 μmol / l) beträgt die Halbwertszeit 10,3-10,8 Stunden, bei ausgeprägterem Nierenversagen mehr als 13,6 Stunden.

Indikationen:

Schmerzsyndrom von starker und mittlerer Schwere: Trauma, Zahnschmerzen, Myalgie, Arthralgie, Neuralgie, Ischias, Verrenkungen, Verstauchungen, rheumatische Erkrankungen, postoperative Schmerzen, onkologische Erkrankungen.

Kontraindikationen:

- Überempfindlichkeit gegen Ketorolac oder andere nichtsteroidale entzündungshemmende Medikamente;

- vollständige oder unvollständige Kombination von Bronchialasthma, rezidivierender Nasenpolyposis und Nasennebenhöhlen und Intoleranz gegenüber Acetylsalicylsäure oder anderen NSAIDs (einschließlich in der Anamnese);

- Urtikaria, Rhinitis durch Einnahme eines NSAID (in der Geschichte);

- Intoleranz der Drogen Pyrazolon-Reihe;

- Hypovolämie (unabhängig von der Ursache, die sie verursacht hat);

- bestätigte Hyperkaliämie;

- erosive und ulzeröse Läsionen des Gastrointestinaltraktes in der Exazerbationsphase;

- Entzündliche Darmerkrankung;

- Hypokoagulation (einschließlich Hämophilie);

- schweres Nierenversagen (Kreatinin-Clearance weniger als 30 ml / min);

- schwere Leberinsuffizienz oder aktive Lebererkrankung;

- gleichzeitiger Empfang mit anderen nichtsteroidalen Entzündungshemmern;

- hohes Blutungsrisiko (auch nach Operationen);

- Kinder und Jugendliche unter 16 Jahren (Wirksamkeit und Sicherheit nicht nachgewiesen);

- Schwangerschaft;

Stillzeit.

Ketorolac wird nicht als Mittel zur Prämedikation, zur Unterstützung der Anästhesie und Anästhesie in der geburtshilflichen Praxis wegen des hohen Blutungsrisikos empfohlen.

Ketorolac ist nicht zur Behandlung von chronischen Schmerzen indiziert.

Vorsichtig:Mit Bronchialasthma, Cholezystitis, chronischer Herzinsuffizienz, arterieller Hypertonie, eingeschränkter Nierenfunktion (Plasmakreatinin unter 50 mg / l), Cholestase, aktiver Hepatitis, Sepsis, systemischem Lupus erythematodes, Polypen der Nasenschleimhaut und Nasopharynx, Patienten über dem Alter von 65.

Schwangerschaft und Stillzeit:Das Medikament ist während der Schwangerschaft und während des Stillens kontraindiziert.

Dosierung und Verabreichung:

Ketorolac wird oral einmal in einer Dosis von 10 mg oder wiederholt verabreicht, abhängig von der Schwere des Schmerzsyndroms, 10 mg bis zu 4 mal täglich.

Die maximale Tagesdosis sollte 40 mg nicht überschreiten.

Bei internem Unterricht sollte die Dauer des Kurses 5 Tage nicht überschreiten.

Nebenwirkungen:

Häufig - 1/100 Termine (> 1% und <10%), selten - 1/1000 Termine (> 0,1% und <1%).

Allergische Reaktionen: selten Anaphylaxie oder anaphylaktoide Reaktionen (Veränderung Gesichtsfarbe, Hautausschlag, Urtikaria, Hautjucken, Tachypnoe oder Dyspnoe, Ödem der Augenlider, periorbitales Ödem, Kurzatmigkeit, Atemnot, Schweregefühl in der Brust, Keuchen).

Aus dem zentralen Nervensystem: oft - Kopfschmerzen, Schwindel, Schläfrigkeit; selten aseptische Meningitis (Fieber, starke Kopfschmerzen, Krämpfe, Steifheit der Nacken- und / oder Rückenmuskulatur), Hyperaktivität (Stimmungsschwankungen, Angstzustände), Halluzinationen, Depression, Psychose, Ohnmacht.

Von der Haut: seltener Hautausschlag, (einschließlich makulopapulöser Ausschlag), Purpura, exfoliative Dermatitis (Fieber mit Schüttelfrost oder ohne, Hyperämie, Verdichtung oder Abblättern der Haut, Vergrößerung und / oder Schmerzen der Mandeln), Urtikaria, maligne exsudative Erythem (Stevens-Johnson-Syndrom ), toxische epidermale Nekrolyse (Lyell-Syndrom).

Aus dem Harnsystem: selten - akutes Nierenversagen, Rückenschmerzen, Hämaturie, Azotämie, hämolytisch-urämisches Syndrom (hämolytische Anämie, Nierenversagen, Thrombozytopeniepurpura), häufiges Urinieren, vermehrtes oder vermindertes Harnvolumen, Nephritis, Nierenödemgenese.

Aus dem Verdauungssystem: oft - Magenschmerzen, Durchfall, Stomatitis, Blähungen, Verstopfung, Erbrechen, Magenüberfluss; selten - verminderter Appetit, Übelkeit, erosive und ulzerative Läsionen des Gastrointestinaltraktes (einschließlich Perforation und / oder Blutung - Bauchschmerzen, Krämpfe oder Brennen in der Magengegend, Melena, Erbrechen, nach dem "Kaffeesatz", Übelkeit, Sodbrennen), cholestatische Gelbsucht, Hepatitis, Hepatomegalie, akute Pankreatitis.

Von der Seite des Blutgerinnungssystems: selten - Blutung aus der postoperativen Wunden, Epistaxis, rektale Blutungen.

Aus dem Atmungssystem: selten - Bronchospasmus oder Kurzatmigkeit, Rhinitis, Lungenödem, Kehlkopfödem (Kurzatmigkeit, Atemnot).

Von den Sinnesorganen: selten - Hörverlust, Klingeln in den Ohren, Sehstörungen (einschließlich verschwommenes Sehen).

Von der Seite des Herz-Kreislauf-Systems: oft - erhöhter Blutdruck.

Von der Seite des Hämostase-Systems: selten - Anämie, Eosinophilie, Leukopenie.

Andere: häufig - Schwellung des Gesichts, der Beine, der Knöchel, Finger, Füße, Gewichtszunahme, vermehrtes Schwitzen; selten - Schwellung der Zunge, Fieber.

Überdosis:

Symptome: Bauchschmerzen, Übelkeit, Erbrechen, erosive-Colitis Läsionen des Gastrointestinaltraktes, eingeschränkte Nierenfunktion, metabolische Azidose.

Behandlung: Magenspülung, Verabreichung von Adsorbentien (Aktivkohle) und symptomatische Therapie. Ketorolac wird durch Dialyse nicht ausreichend ausgeschieden.

Interaktion:

Die gleichzeitige Anwendung von Ketorolac mit Acetylsalicylsäure oder anderen nichtsteroidalen Entzündungshemmern, Calciumpräparaten, Glukokortikosteroiden, Ethanol, Corticotropin kann zur Bildung von Magen-Darm-Geschwüren und zur Entwicklung von Magen-Darm-Blutungen führen.

Die gleichzeitige Anwendung mit Paracetamol erhöht das Risiko für die Entwicklung einer Nephrotoxizität mit Methotrexat-Hepato-und Nephrotoxizität.

Vor dem Hintergrund der Verwendung von Ketorolac, eine Verringerung der Clearance von Methotrexat und Lithium und

erhöhte Toxizität dieser Substanzen. Die gemeinsame Verabreichung von Ketorolac und Methotrexat ist nur bei niedrigen Dosen möglich (in diesem Fall sollte die Konzentration von Methotrexat im Blutplasma überwacht werden).

Die gleichzeitige Verabreichung mit indirekten Antikoagulanzien, Heparin, Thrombolytika, Antiaggreganten, Cefoperazon, Cefotetan und Pentoxifyllin erhöht das Risiko von

Blutung.

Erhöht die Wirkung von narkotischen Analgetika.

Bei Verabreichung mit anderen nephrotoxischen Arzneimitteln (einschließlich Drogen Gold) erhöht das Risiko der Entwicklung von Nephrotoxizität.

Medikamente, die die tubuläre Sekretion blockieren, reduzieren die Clearance von Ketorolac und erhöhen dessen Konzentration im Blutplasma.

Myelotoxische Medikamente erhöhen die Manifestation der Hämatotoxizität des Medikaments.

Spezielle Anweisungen:

Es sollte berücksichtigt werden, dass die Wirkung des Arzneimittels auf die Blutplättchenaggregation 24 bis 48 Stunden lang anhält. Hypovolämie erhöht das Risiko, Nebenwirkungen von den Nieren zu entwickeln. Falls benötigt Ketorolac kann in Kombination mit narkotischen Analgetika verschrieben werden.

Es wird nicht empfohlen zu verwenden Ketorolac gleichzeitig mit Paracetamol für mehr als 5 Tage.

Zur Verringerung des Risikos von NSAID-Gastropathie, Antazida Anlagen, Misoprostol, Omeprazol.

Patienten mit einer Verletzung der Blutgerinnungs Medikamente nur mit einer konstanten Kontrolle der Anzahl der Thrombozyten verschrieben; Dies ist besonders in der postoperativen Phase wichtig und erfordert eine sorgfältige Überwachung der Hämostase.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:Da ein erheblicher Teil der Patienten, die Ketorolac anwenden, Nebenwirkungen des zentralen Nervensystems entwickeln (Benommenheit, Schwindel,Kopfschmerzen), ist es zu vermeiden Arbeit, die erhöht erfordert Aufmerksamkeit und schnelle Reaktion (Fahrzeuge fahren, mit Mechanismen arbeiten).

Formfreigabe / Dosierung:Tabletten, filmüberzogen, 10 mg.

Verpackung:

10 Tabletten in einer Contour-Mesh-Box aus Polyvinylchloridfolie und Aluminiumfolie bedruckt lackiert.

1, 2, 3, 4, 5 oder 10 Konturzellenpackungen mit Gebrauchsanweisungen werden in eine Pappschachtel gelegt.

Lagerbedingungen:In trockenen, dunklen Ort bei einer Temperatur von 15 bis 25 ° C.

Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:3 Jahre.

Verwenden Sie das Produkt nicht nach dem auf der Verpackung angegebenen Verfalldatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:LS-001005

Datum der Registrierung:26.08.2010

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:SYNTHESE, JSC Aktiengesellschaft Kurgan Gesellschaft für medizinische Präparate und Produkte SYNTHESE, JSC Aktiengesellschaft Kurgan Gesellschaft für medizinische Präparate und Produkte Russland

Hersteller: & nbsp;

SYNTHESE, OJSC Russland

Darstellung: & nbsp;SYNTHESIS JSC Joint-Stock Kurgan Gesellschaft für medizinische Präparate und Produkte SYNTHESIS JSC Joint-Stock Kurgan Gesellschaft für medizinische Präparate und Produkte Russland

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;11.04.2012

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Ketorolac (Ketorolac)