Aktive SubstanzLidocainLidocain
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  • Dosierungsform: & nbsp;Injektion.
    Zusammensetzung:
    Pro 1 ml des Arzneimittels

    Wirkstoff: Lidocain-Hydrochlorid-Monohydrat 21,34 mg in Bezug auf Lidocain-Hydrochlorid - 20,00 mg.

    Hilfsstoffe: Natriumchlorid - 6,00 mg, Wasser zur Injektion - bis zu 1 ml.
    Beschreibung:Transparente farblose oder leicht gefärbte Flüssigkeit.
    Pharmakotherapeutische Gruppe:Lokale Betäubung.
    ATX: & nbsp;

    N.01.B.B   Amide

    N.01.B.B.02   Lidocain

    C.01.B.B.01   Lidocain

    C.01.B.B   Antiarrhythmika Ib-Klasse

    Pharmakodynamik:Lidocain ist ein Lokalanästhetikum vom Amidtyp. Lidocain reversibel blockiert Impulse in Nervenfasern von empfindlichen Neuronen, hemmt den Transport von Natrium-Ionen durch die Neuronenmembran und sorgt damit für lokale anästhetische Wirkung. Ähnliche Wirkungen werden auch bei erregbaren Membranen des Gehirns und des Herzmuskels beobachtet. Lidocain hat einen schnellen Wirkungseintritt, hohe anästhetische Aktivität und geringe Toxizität. In niedrigeren Konzentrationen Lidocain hat weniger Einfluss auf motorische Nervenfasern. Mit topischer Anwendung erweitert Blutgefäße, hat keine lokal irritierende Wirkung.
    Pharmakokinetik:

    Die Absorptionsrate hängt von der Dosis, dem Verabreichungsweg und der Blutversorgung der Injektionsstelle ab. Die interkostale Blockade führt zu der höchsten Plasmakonzentration (etwa 1,5 μg / ml bei 100 mg), während die subkutane Verabreichung an das Abdomen die niedrigste Plasmakonzentration zeigt (in der Größenordnung von 0,5 μg / ml, wenn 100 mg verabreicht werden).Das Verteilungsvolumen im Gleichgewichtszustand beträgt 91 Liter, und die Verbindung mit Plasmaproteinen, vorwiegend mit α1saures Glycoprotein, 65%.

    Die Absorption aus dem Epiduralraum ist vollständig und biphasisch mit einer Halbwertszeit von etwa 9,3 bzw. 82 Minuten. Langsame Resorption ist ein zeitbegrenzender Faktor bei der Elimination von Lidocain, was die langsamere Elimination nach epiduraler Injektion als nach intravenöser Verabreichung erklärt.

    Die Eliminierung von Lidocain ist hauptsächlich auf den Metabolismus zurückzuführen, hauptsächlich durch Dealkylierung zu Monoethylglizinexylidid (MEGC), vermittelt durch Isoenzyme CYP1EIN2 und CYP3EIN4. MEGC wird zu 2,6-Dimethylanilin und Glycinexylidid (HA) metabolisiert. Weiteres Isoenzym CYP2D6 wandelt 2,6-Dimethylalanin in 4-Hydroxy-2,6-dimethylalanin um, welches der Hauptmetabolit des Urins (80%) ist und als ein Konjugat freigesetzt wird. MEGC hat eine ähnliche Anfallsaktivität wie Lidocain, während HA keine solche Aktivität aufweist. Die Plasmakonzentration von MEGCs ist vergleichbar mit der der Ausgangsverbindung. Die Eliminationsrate von Lidocain und MEGC nach intravenöser Bolusgabe beträgt etwa 1,5-2 Stunden bzw. 2,5 Stunden. Aufgrund des schnellen Metabolismus in der Leber ist die Kinetik anfällig für alle Verletzungen der Leberfunktion. Bei Patienten mit Leberinsuffizienz kann die Halbwertszeit verdoppelt werden. Nierenversagen hat keinen Einfluss auf die Kinetik, kann aber die Akkumulation von Metaboliten erhöhen.

    Lidocain durchdringt die Plazentaschranke, die Konzentration von ungebundenem Lidocain in Plasma der Mutter und des Fötus sind gleich. Die Gesamtplasmakonzentration im Fötus ist jedoch geringer aufgrund einer geringeren Verbindung mit Plasmaproteinen.

    Indikationen:Lokalanästhesie: intravenöse Regionalanästhesie, Infiltrationsanästhesie, leitend (Nervenblockade), Epiduralanästhesie, Spinalanästhesie (Lumbalanästhesie).
    Kontraindikationen:
    Überempfindlichkeit gegenüber Lokalanästhetika vom Amidtyp oder einem beliebigen Hilfsstoff der Zubereitung.

    Syndrom der Schwäche des Sinusknotens, ausgeprägte Bradykardie, atrioventrikuläre Blockade des II-III-Grades (außer wenn die Sonde zur Stimulation der Ventrikel eingesetzt wird), sinuatrialer Block, Wolff-Parkinson-White-Syndrom, akute und chronische Herzinsuffizienz (III- IV. Funktionsklasse), kardiogenem Schock, Morgagni-Adams-Stokes-Syndrom, intraventrikuläre Reizleitungsstörungen.

    Lidocain darf bei Patienten mit schwerer arterieller Hypotonie oder mit kardiogenem oder hypovolämischem Schock nicht zur Epiduralanästhesie verwendet werden.

    Es ist auch notwendig, die allgemeinen Kontraindikationen für die Durchführung einer bestimmten Art von Anästhesie zu berücksichtigen.
    Vorsichtig:Chronische Herzinsuffizienz (I-II-Funktionsklasse), arterielle Hypotonie, Hypovolämie, atrioventrikuläre Blockade des I-Grades; bei Patienten, die Antiarrhythmika III-Klasse erhielten (zum Beispiel Amiodaron), sollten sie sorgfältig durch das EKG überwacht und überwacht werden, da die kardialen Wirkungen von Lidocain und Antiarrhythmika der Klasse III zusammengefasst werden können (siehe unten). Abschnitt "Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln"); Sinusbradykardie, schweres Leber- und / oder Nierenversagen, Myasthenia gravis, epileptiforme Krämpfe (einschließlich Anamnese), bei Patienten mit eingeschränkter Atemfunktion bei gebrechlichen oder älteren Patienten (über 65 Jahre).
    Schwangerschaft und Stillzeit:
    Schwangerschaft
    Angemessene Daten zur Behandlung von Schwangeren fehlen.
    Lidocain dringt in die Plazenta ein. Lidocain wurde bei einer großen Anzahl von schwangeren Frauen und Frauen im gebärfähigen Alter verwendet. Diese Verstöße gegen Lidocain reproduktive Prozesse (z. B. Anstieg der Häufigkeit von Fehlbildungen oder direkte oder indirekte Auswirkungen auf den Fötus) fehlen. Das Risiko für den Menschen ist jedoch nicht vollständig erwiesen. Tierstudien zur Wirkung von Lidocain auf Schwangerschaft, embryo-fetale Entwicklung, Geburt und postnatale Entwicklung sind unvollständig.
    Bei kurzfristiger Anwendung während Schwangerschaft und Geburt sollte der Nutzen für die Mutter das Risiko für den Fötus übersteigen. Paracervikale Lidocain- oder Pudendalblockade erhöht das Risiko für solche Reaktionen im Fötus, wie Bradykardie oder Tachykardie. In diesem Zusammenhang ist es notwendig, die fetale Herzfrequenz zu kontrollieren (siehe Abschnitt "Pharmakokinetik"),

    Stillen

    Eine kleine Menge Lidocain dringt in die Muttermilch ein. Bei Anwendung in empfohlenen Dosierungen ist die Wirkung auf das Baby unwahrscheinlich. Dennoch sollte Vorsicht walten gelassen werden, wenn Lidocain bei stillenden Müttern angewendet wird.
    Dosierung und Verabreichung:
    Lidocain wird intravenös, intramuskulär, subkutan oder epidural verabreicht. Lidocain Es ist erlaubt, nur für Ärzte (oder unter ihrer Aufsicht) zu gelten, die Erfahrung in der Durchführung von Regionalanästhesie haben. Es ist notwendig, die kleinste Dosis einzugeben, die den gewünschten Effekt verursacht.
    Die Art der Lidocainverabreichung hängt von der Art der Anästhesie ab (intravenöse Regionalanästhesie, Infiltrationsanästhesie, Nervenblockade und Epiduralanästhesie).
    Die Wirkung von Lidocain kann durch Zugabe von 0,1% Epinephrinlösung (0,1 ml pro 20 ml Lidocain) verlängert werden.

    Erwachsene

    Die maximale empfohlene Dosis von Lidocain mit Adrenalin (Adrenalin) sollte 7 mg / kg Körpergewicht nicht überschreiten, die maximale empfohlene Gesamtdosis sollte 500 mg nicht überschreiten. Bei Anwendung ohne Adrenalin sollte die maximale Einzeldosis 4,5 mg / kg Körpergewicht nicht überschreiten, die maximal empfohlene Gesamtdosis sollte 300 mg nicht überschreiten.
    Infiltrationsanästhesie (intramuskulär, intradermal, subkutan) - 0,125%, 0,25%, 0,5% Lösungen werden verwendet; Um eine Infiltrationsanästhesie zu erreichen, werden bis zu 60 ml 0,5% ige Lösung oder bis zu 30 ml 1% ige Lösung verwendet.
    Für die Leitungsanästhesie (Anästhesie der peripheren Nerven, einschließlich mit Blockade der Nervengeflechte) perineural 1 und 2% Lösungen verwendet werden; die maximale Gesamtdosis beträgt bis zu 400 mg (40 ml einer 1% igen Lösung und 20 ml einer 2% igen Lidocain-Lösung). Für die Blockierung der Nervenplexus - 10-20 ml 1% der Lösung oder 5-10 ml der 2% igen Lösung.
    Epiduralanästhesie (Epiduralanästhesie) - 25-30 ml (250-300 mg) einer 1% igen Lösung werden zur Herstellung von Analgesie verwendet; um Anästhesie 15-20 ml (225-300 mg) 1,5% ige Lösung oder 10-15 ml (200-300 mg) 2% ige Lösung zu erhalten; für die thorakale Epiduralanästhesie - 20-30 ml (200-300 Milligramme) der 1% igen Lösung. Es wird nicht empfohlen, die kontinuierliche Verabreichung eines Anästhetikums mit einem Katheter zu verwenden; Die maximale Dosis sollte nicht länger als 90 Minuten später wiederholt werden.
    Spinalanästhesie: Subarachnoidal, 3-4 ml Lösung von 2% Lösung (60-80 mg).
    Bei Kaudalanästhesie (Epiduralanästhesie, im Sakralkanal): bei geburtshilflichen Übungen 200-300 mg (10-15 ml) 2% ige Lösung; in der chirurgischen Praxis - 15-20 ml (225-300 Milligramme) der 1,5% Lösung. Es ist nicht empfehlenswert, die ununterbrochene Einführung des Anästhetikums mit dem Katheter zu verwenden; Die maximale Dosis sollte nicht länger als 90 Minuten später wiederholt werden. Für die intravenöse Regionalanästhesie 10-60 ml (50-300 mg) einer 0,5% igen Lösung. Zur Leitungsanästhesie peripherer Nerven (perineural): Humerus 15-20 ml (225-300 mg) 1,5% ige Lösung; in der Zahnarztpraxis - 1-5 ml (20-100 mg) 2% ige Lösung; Blockade der Interkostalnerven - 3 ml (30 mg) der 1% igen Lösung.
    Parazervikale Anästhesie (für Schleimhäute) - 10 ml (100 mg) 1% ige Lösung auf jeder Seite, falls erforderlich, wiederholte Verabreichung ist in nicht weniger als 1,5 Stunden möglich.
    Paravertebrale Anästhesie (paravertebral) - 3 bis 5 ml (30-50 mg) 1% ige Lösung.
    Retrobulbäre Anästhesie (retrobulbarno) - 3-5 ml (120-200 mg) 4% ige Lösung, 3-4 ml 2% ige Lösung.
    Parabulbär Anästhesie (parabulbar) - 1 -2 ml einer 2% igen Lösung.
    Lokale Infiltration (subkonjunktivale Anästhesie) - 0,5-1,0 ml 2% ige Lösung. Vagosimpathische Blockade (in der Faser um das neurovaskuläre Bündel entsprechend der Lokalisation): zervikal (sternförmig) - 5 ml (50 mg) 1% ige Lösung, lumbal - 5-10 ml (50-100 mg) 1% ige Lösung.
    Trans-Trachealanästhesie - 2-3 ml (80-120 mg) einer 4% igen Lösung, möglicherweise kombiniert mit einer lokalen intrarachyngealen Verabreichung von 4% iger Lösung in Form eines Sprays, die maximale Dosis in diesem Fall sollte 5 ml nicht überschreiten (200 mg) oder 3 mg / kg.
    Die maximale Dosis für Erwachsene beträgt nicht mehr als 4,5 mg / kg oder 300 mg; für die intravenöse Regionalanästhesie - nicht mehr als 4 mg / kg. Bei Kindern und geschwächten Patienten ist die Dosis reduziert. Kinder
    Die maximale Dosis für Kinder variiert je nach Alter und Gewicht.
    Zum Beispiel sollte bei einem 5 Jahre alten Kind mit einem Gewicht von 50 kg die Dosis von Lidocain 75-100 mg (1,5 bis 2 mg / kg) nicht überschreiten. Bei Verwendung des Arzneimittels in verdünnteren Lösungen (z. B. 0,25 bis 0,5%) sollte die Gesamtdosis 3 mg / kg nicht überschreiten.

    Ältere Kinder

    Empfohlene Dosierungen für Kinder mit neuromuskulärer Blockade sind bis zu 4,5 mg / kg 0,25-1% ige Lösung, bei intravenöser Regionalanästhesie 3 mg / kg 0,25-0,5% ige Lösung.
    Die maximale Dosis für Kinder beträgt 4,5 mg / kg.
    Bei Kindern sollte die niedrigste wirksame Konzentration und die niedrigste wirksame Dosis des Arzneimittels verwendet werden. Zur Verdünnung wird 0,9% Natriumchloridlösung zur Injektion verwendet.
    Wiederholte Verabreichung innerhalb von 24 Stunden wird nicht empfohlen.
    Nebenwirkungen:Unerwünschte Reaktionen, die durch Lidocain verursacht werden, sind oft schwer von den physiologischen Wirkungen einer Nervenblockade (z. B. Senkung des Blutdrucks, Bradykardie) und Bedingungen, die durch direkte Verabreichung (z. B. Nervenschädigung) oder indirekt (z. B. Epiduralabszess) verursacht werden, zu unterscheiden.

    Häufig (>1/10)

    Von der Seite der Schiffe

    Reduzierung des Blutdrucks

    Aus dem Magen-Darm-Trakt

    Übelkeit

    Häufig (>1/100, <1/10)

    Aus dem Nervensystem

    Parästhesien, Schwindel

    Von Herzen

    Bradykardie

    Von der Seite der Schiffe

    Erhöhter Blutdruck

    Aus dem Magen-Darm-Trakt

    Erbrechen

    Selten (>1/1000, <1/100)

    Aus dem Nervensystem

    Periphere Parästhesien, Taubheit der Zunge, Hyperakusis, Tinnitus, Sehstörungen, Benommenheit, Bewusstlosigkeit, Tremor, Krämpfe, Dysarthrie

    Selten (>1/10 000, <1/1000)

    Aus dem Nervensystem

    Neuropathie, periphere Nervenschäden, Arachnoiditis

    Von Herzen

    Herzstillstand, Arrhythmie

    Auf Seiten des Atmungssystems die Organe des Thorax und des Mediastinums

    Atemversagen, Lähmung der Atemmuskulatur

    Vom Immunsystem

    Überempfindlichkeitsreaktionen, Nesselsucht, Hautausschlag, Angioödem, in schweren Fällen - anaphylaktischer Schock

    Von der Seite des Sehorgans

    Verdoppelung in den Augen

    Überdosis:Unbeabsichtigte intravasale Injektion von Lokalanästhetika kann schwere systemische Toxizität (von wenigen Sekunden bis zu einigen Minuten) verursachen. Zeichen der systemischen Toxizität aufgrund einer Überdosierung erscheinen später (15-60 Minuten nach der Verabreichung), die auf eine langsamere Zunahme der Konzentration zurückzuführen ist Lokalanästhesie im Blut (siehe Abschnitt "Nebenwirkung"). Wenn Symptome einer systemischen Toxizität auftreten, sollte die Verabreichung sofort abgebrochen werden.
    Symptome
    Erregung des Zentralnervensystems, gefolgt von seiner Unterdrückung. Bei der Einführung hoher Dosen ist das erste Symptom das schnelle Auftreten von Anfällen.Angst, Schwindel, Sehbehinderung, periorale Parästhesien, Übelkeit. Dann Ataxie, Hörstörungen, Euphorie, Verwirrung, Sprechschwierigkeiten, Blässe, Schwitzen, Zittern, Krämpfe, Koma, Atemstopp. Arrhythmien, hauptsächlich Bradyarrhythmien, aber bei hohen Dosen auch ventrikuläre Tachykardie, Kammerflimmern, QRS-Komplexerweiterung, AV-Blockade. Das Herzversagen, die Senkung des arteriellen Blutdrucks (in einigen Fällen ist die Methämoglobinämie beschrieben).

    Behandlung

    Im Falle einer Überdosierung ist es notwendig, dringende Maßnahmen zu ergreifen, um den Blutkreislauf und die Atmung aufrechtzuerhalten und Krampfanfälle zu kontrollieren. Es ist notwendig, die Durchgängigkeit der Atemwege zu gewährleisten, die Einleitung von Sauerstoff zu starten, falls erforderlich - künstliche Beatmung der Lunge. Die Hämodynamik wird durch Verabreichung von plasma- oder plasmasubstituierenden Lösungen, Dobutamin und, falls erforderlich, Norepinephrin (beginnend bei einer Dosis von 0,05 ug / kg / min, erhöht, falls erforderlich, 0,05 ug / kg / min alle 10 min), in schweren Fällen aufrechterhalten Fälle der Überwachung der Hämodynamik. Mögliche Verwendung von Ephedrin. Die Kontrolle der Konvulsionen wird durch intravenöse Diazepam oder Thiopental-Natrium, unter Berücksichtigung, dass Antikonvulsiva Atmung und Zirkulation hemmen kann etabliert. Mit Bradykardie ist die Verabreichung von Atropin möglich. Bei Herzstillstand werden Standard-Reanimationsmaßnahmen durchgeführt.
    Die Wirksamkeit der Hämodialyse bei akuter Überdosierung von Lidocain ist vernachlässigbar.
    Interaktion:
    Medikamente, die den Lidocain-Metabolismus hemmen (zB Cimetidin), kann zu potenziell toxischen Konzentrationen der letzteren führen, wenn Lidocain wurde mehrfach in hohen Dosen oder über einen längeren Zeitraum verabreicht. Solche Wechselwirkungen sind für die Kurzzeitbehandlung mit Lidocain in den empfohlenen Dosen klinisch nicht relevant.

    Lidocain sollte wegen der möglichen Auswirkungen einer Summation mit anderen Lokalanästhetika oder Antiarrhythmika der Klasse IB mit Vorsicht angewendet werden.

    Separate Studien der Wechselwirkungen von Lokalanästhetika mit

    Klasse-III-Antiarrhythmika (zum Beispiel Amiodaron) wurden nicht durchgeführt, es wird empfohlen, dass

    Vorsicht (siehe Abschnitt "Besondere Anweisungen"),

    Lidocain ist mit Lösungen von Amphotericin B, Sulfadiazin, Methohexital und Phenytoin nicht kompatibel.

    Stabil in einer sauren Umgebung, zum Beispiel Medikamente Adrenalin, Noradrenalin und Isoprenalin nach einigen Stunden in der Lidocain-Lösung beginnt sich zu verschlechtern, da Lidocain kann den pH-Wert der resultierenden Lösung über den für die Stabilität dieser Substanzen erforderlichen pH-Wert erhöhen.

    Die Alkalisierung kann zur Bildung eines Lidocain-Niederschlags führen, da dieser bei pH> 6,5 schlecht löslich ist.
    Spezielle Anweisungen:
    Mit Ausnahme der einfachsten Verfahren, bei der Durchführung von Verfahren für Regional-und Lokalanästhesie, ist es erforderlich, Ausrüstung für die Wiederbelebung bereit. Bei jeder größeren Blockade sollte eine intravenöse Kanüle vor der Verabreichung des Anästhetikums eingesetzt werden. Wie andere Lokalanästhetika, Lidocain kann akute toxische Wirkungen aus dem Zentralnervensystem und dem kardiovaskulären System verursachen, wenn seine Anwendung zu hohen Plasmakonzentrationen führt, insbesondere bei signifikanter intravaskulärer Injektion. Eine Epiduralanästhesie kann zu schweren unerwünschten Reaktionen führen, beispielsweise zu einer Depression des kardiovaskulären Systems, insbesondere bei gleichzeitiger Hypovolämie. Bei kardiovaskulären Schäden ist in jedem Fall Vorsicht geboten. Die Hauptursachen für traumatische Nervenschäden und (oder) lokale toxische Wirkungen auf Muskeln und Nerven sind die Einführung eines Lokalanästhetikums. Das Ausmaß solcher Läsionen hängt von der Größe der Verletzung, der Konzentration des Lokalanästhetikums und der Dauer der lokalanästhetischen Wirkung auf das Gewebe ab. In diesem Zusammenhang ist es notwendig, die niedrigste wirksame Dosis zu verabreichen.

    Signifikante intravaskuläre Injektionen im Kopf- und Halsbereich können bereits in geringen Dosen zu Symptomen des Gehirns führen.

    Die Wirkung von Lokalanästhetika wird verringert, wenn sie in die entzündeten oder infizierten Bereiche injiziert werden.

    Mit epiduraler Verabreichung von Anästhetika ist es möglich, Blutdruck und Bradykardie zu senken. Das Risiko wird durch intravenöse Verabreichung von kristalloiden oder kolloidalen Lösungen verringert. Die Senkung des Blutdrucks sollte z. B. durch

    5-10 mg Ephedrin intravenös, bei Bedarf die Verabreichung wiederholen.

    Wenn Lidocain in den Muskel injiziert wird, kann die Plasmaaktivität von Kreatinphosphokinase ansteigen, was es schwierig machen kann, einen akuten Myokardinfarkt zu diagnostizieren. Die porphyrogene Aktivität von Lidocain ist nicht ausgeschlossen, daher sollte seine Verabreichung an Patienten mit akuter Porphyrie nur in Abwesenheit anderer Alternativen durchgeführt werden. Strenge Vorsicht ist bei allen Patienten mit Porphyrie erforderlich.
    Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:Abhängig von der Dosis und Art der Verabreichung Lidocain kann eine vorübergehende Wirkung auf die motorischen Fähigkeiten und die Koordination haben. Während des Behandlungszeitraums ist Vorsicht geboten, wenn Fahrzeuge gefahren werden und andere potentiell gefährliche Aktivitäten durchgeführt werden, die eine erhöhte Konzentration von Aufmerksamkeit und Geschwindigkeit von psychomotorischen Reaktionen erfordern.
    Formfreigabe / Dosierung:Injektionslösung 20 mg / ml.
    Verpackung:2 ml pro Ampulle farbloses transparentes Glas mit einer Bruchstelle. Für jede Ampulle wird ein Etikett angebracht oder mit einer Schnellfixierfarbe markiert. 10 Ampullen pro Blister aus PVC, 1 oder 10 Blisterpackungen zusammen mit Gebrauchsanweisungen in einer Pappschachtel.Für 5 Ampullen in einer Blisterpackung aus PVC, 2 oder 20 Blisterpackungen zusammen mit Gebrauchsanweisungen in einer Packung Pappe.
    Lagerbedingungen:An einem dunklen Ort bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C aufbewahren. Darf nicht in die Hände von Kindern gelangen.
    Haltbarkeit:3 Jahre. Verwenden Sie nicht nach dem Ablaufdatum.
    Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept
    Registrationsnummer:LP-002505
    Datum der Registrierung:17.06.2014/29.12.2014
    Datum der Stornierung:2019-06-17
    Der Inhaber des Registrierungszertifikats:ALVILS, LTD. ALVILS, LTD. Russland
    Hersteller: & nbsp;
    Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;09.04.2016
    Illustrierte Anweisungen
      Anleitung
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