Lidocain Bufus - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Lidocain in chemischer Struktur bezieht sich auf Acetanilidderivate. Hat eine ausgeprägte lokalanästhetische Wirkung und antiarrhythmische Wirkung (lb-Klasse). Die lokale anästhetische Wirkung beruht auf der Hemmung der Nervenleitung durch Blockierung der Natriumkanäle in Nervenenden und Nervenfasern. Durch seine anästhetische Wirkung Lidocain deutlich (2-6 mal) übertrifft Procain; Die Wirkung von Lidocain entwickelt sich schneller und länger - bis zu 75 Minuten und bei gleichzeitiger Anwendung mit Adrenalin - mehr als 2 Stunden. Bei topischer Anwendung erweitert die Blutgefäße, hat keine lokal irritierende Wirkung.

Antiarrhythmische Eigenschaften von Lidocain sind aufgrund seiner Fähigkeit, die Zellmembran zu stabilisieren, Natriumkanäle zu blockieren, erhöhen die Durchlässigkeit von Membranen für Kaliumionen.Praktisch ohne Einfluss auf den elektrophysiologischen Zustand der Vorhöfe, Lidocain beschleunigt die Repolarisation in den Ventrikeln, unterdrückt die IV-Depolarisationsphase in Purkinje-Fasern (diastolische Depolarisationsphase), reduziert deren Automatismus und Dauer des Aktionspotentials, erhöht den minimalen Potentialunterschied, mit dem Myofibrillen auf vorzeitige Stimulation reagieren. Die Geschwindigkeit der schnellen Depolarisation (Phase 0) beeinträchtigt oder verringert sich nicht geringfügig. Hat keine signifikante Wirkung auf die Leitung und Kontraktilität des Myokards (hemmt die Leitfähigkeit nur in großen, fast toxischen Dosen). Die Intervalle PQ, QRS und QT unter ihrem Einfluss auf das EKG ändern sich nicht. Die negative inotrope Wirkung wird auch leicht ausgedrückt und manifestiert sich kurz nur bei der schnellen Verabreichung des Medikaments in großen Dosen.

Pharmakokinetik:Die Zeit bis zum Erreichen der maximalen Konzentration im Blutplasma nach intramuskulärer Injektion beträgt 5-15 Minuten, bei langsamer intravenöser Infusion ohne initiale Sättigungsdosis - nach 5-6 Stunden (bei Patienten mit akutem Myokardinfarkt -10 Stunden) .Kommunikation mit Plasmaproteinen - 50-80% Rasch verteilt (Tu2 Phasen der Verteilung - 6-9 Minuten) in Organen und Geweben mit guter Perfusion, einschließlich in Herz, Lunge, Leber, Nieren, dann in Muskel- und Fettgewebe. Durchdringt die Blut-Hirn- und Plazentaschranke und wird mit der Muttermilch abgesondert (40% der Konzentration im Plasma der Mutter). Metabolisiert hauptsächlich in der Leber (in 90-95% der Dosis) unter Beteiligung mikrosomaler Enzyme unter Bildung aktiver Metaboliten von Monoethylglycinexylidid und Glycinexylidid mit einer Halbwertszeit von 2 Stunden bzw. 10 Stunden. Die Intensität des Metabolismus nimmt mit Lebererkrankungen ab (kann von 50 bis 10% des Normalwerts reichen); wenn bei Patienten nach Myokardinfarkt und / oder kongestiver Herzinsuffizienz eine Verletzung der Leberperfusion vorliegt. Halbwertszeit mit kontinuierlicher Infusion für 24-48 Stunden - ca. 3 Stunden; wenn die Nierenfunktion beeinträchtigt ist - kann sich 2 oder mehr Male erhöhen. Es wird mit Galle und Urin ausgeschieden (bis zu 10% der Dosis in unveränderter Form). Versauerung erhöht die Ausscheidung von Lidocain.

Indikationen:

- Infiltration, Leit-, Spinal- und Epiduralanästhesie.

- Terminalanästhesie in der Augenheilkunde.

- Die Prophylaxe des nochmaligen Kammerflimmerns beim scharfen Koronarsyndrom und die wiederholten Anfälle der Kammertachykardie (gewöhnlich im Laufe von 12-24 Stunden).

- Ventrikuläre Arrhythmien aufgrund von glykosidischen Intoxikationen.

Kontraindikationen:

- Syndrom der Schwäche des Sinusknotens; schwere Bradykardie; atriowentrikuljarnuju die Blockierung II und III Grad (außer für die Fälle, wenn die Sonde für die Stimulation der Kammern eingeführt ist); sinoatriale Blockade, WPW-Syndrom, akute und chronische Herzinsuffizienz (III - IV FK); kardiogener Schock; Adams-Stokes-Syndrom; Verletzung der intraventrikulären Leitung;

- Überempfindlichkeit gegen eine der Komponenten des Arzneimittels;

- retrobulbäre Injektion bei Patienten mit Glaukom;

- Schwangerschaft, Stillen (dringt in die Plazentaschranke ein und wird in die Muttermilch ausgeschieden).

Vorsichtig:

chronische Herzinsuffizienz II - III Grad, arterielle Hypotonie, Hypovolämie, atrioventrikuläre Blockade von I Grad, Sinusbradykardie, schwere Leber-und / oder Niereninsuffizienz, schwere Myasthenia gravis, epileptiforme Krämpfe (inkl. in der Geschichte), verminderter Leberdurchblutung, geschwächt oder ältere Patienten (über 65 Jahre alt), Kinder unter 18 Jahren (aufgrund von verzögertem Stoffwechsel, mögliche Akkumulation des Medikaments), Überempfindlichkeit gegen andere Amid Lokalanästhetika in der Anamnese.

Es ist auch notwendig, die allgemeinen Kontraindikationen für die Durchführung einer bestimmten Art von Anästhesie zu berücksichtigen.

Dosierung und Verabreichung:

- Zur Infiltrationsanästhesie: intradermal, subkutan, intramuskulär, Eine Lösung von Lidocain 5 mg / ml (maximale Dosis von 400 mg) auftragen.

- zur Blockade peripherer Nerven und Nervengeflechte: Perineural, 10-20 ml einer Lösung von 10 mg / ml oder 5-10 ml einer Lösung von 20 mg / ml (nicht mehr als 4,00 mg).

- für die Leitungsanästhesie: Perineural applizieren Sie Lösungen von 10 mg / ml und 20 mg / ml (nicht mehr als 400 mg).

- für die Epiduralanästhesie: epidural, Lösungen von 10 mg / ml oder 20 mg / ml (nicht mehr als 300 mg)

- für Spinalanästhesie: Subarachnoid, 3-4 ml einer Lösung von 20 mg / ml (60 - 80 mg).

- in der Augenheilkunde: eine Lösung von 20 mg / ml wird in den Konjunktivalsack durch 2 Tropfen 2-3 mal in Intervallen von 30-60 Sekunden unmittelbar vor der Operation oder Untersuchung eingeträufelt.

Um die Wirkung von Lidocain zu verlängern, ist es möglich, eine vorübergehende 0,1% ige Adrenalinlösung (1 Tropfen pro 5-10 ml Lidocain-Lösung, aber nicht mehr als 5 Tropfen für das gesamte Volumen der Lösung) hinzuzufügen.

Es wird empfohlen, die Dosis von Lidocain bei älteren Patienten und Patienten mit Lebererkrankungen (Zirrhose, Hepatitis) oder mit reduziertem Leberdurchblutung (chronische Herzinsuffizienz) um 25-50% zu reduzieren.

- Als Antiarrhythmikum: intravenös. Eine Lidocainlösung von 20 mg / ml wird verwendet, um eine Beladungsdosis zu verabreichen. Die Verabreichung beginnt mit einer Beladungsdosis von 1 mg / kg (für 2-4 Minuten bei einer Rate von 25-50 mg / min) mit sofortiger Verbindung einer konstanten Infusion mit einer Rate von 1-4 mg / min. Aufgrund der schnellen Verteilung (Halbwertszeit von ungefähr 8 Minuten), 10-20 Minuten nach der ersten Dosis, nimmt die Konzentration des Arzneimittels im Blutplasma ab, was eine wiederholte Bolusverabreichung (vor dem Hintergrund einer konstanten Infusion) erforderlich machen kann eine Dosis von 1 / 2-1 / 3 Ladedosis, mit einem Intervall von 8-10 Minuten.

Die maximale Dosis beträgt 1 Stunde -300 mg, pro Tag 2000 mg.

Die intravenöse Infusion wird üblicherweise für 12 bis 24 Stunden mit konstanten EKG-Monitoren durchgeführt, wonach die Infusion gestoppt wird, um die Notwendigkeit einer Änderung der antiarrhythmischen Therapie bei dem Patienten zu beurteilen.

Die Ausscheidungsrate des Medikaments ist bei Herzinsuffizienz und eingeschränkter Leberfunktion (Zirrhose, Hepatitis) und bei älteren Patienten reduziert, was eine Reduktion der Dosis und Rate der Medikamentenverabreichung um 25-50% erfordert.

Bei chronischem Nierenversagen ist keine Dosisanpassung erforderlich.

Nebenwirkungen:

Vom Nervensystem, den Sinnen und der Psyche: Euphorie, Kopfschmerzen, Schwindel, Schläfrigkeit, allgemeine Schwäche, neurotische Reaktionen, Verwirrtheit oder Bewusstseinsverlust, Orientierungslosigkeit, Krämpfe, Tinnitus, Parästhesien, Diplopie, Nystagmus, Photophobie, Tremor, Gesichtsmuskeltrimesus, Angstzustände.

Von der Seite des Herz-Kreislauf-Systems: Blutdrucksenkung, Bradykardie, periphere Vasodilatation, Kollaps, Brustschmerzen, Herzstillstand, Tachykardie - bei Verabreichung mit einem Vasokonstriktor, Arrhythmie.

Allergische Reagenzien: Hautausschlag, Nesselsucht, Juckreiz, Angioödem, anaphylaktischer Schock.

Aus dem Verdauungssystem: Übelkeit, Erbrechen.

Andere: Gefühl von "Hitze" oder "Kälte", anhaltende Anästhesie, erektile Dysfunktion, Hypothermie, Methämoglobinämie, Blitzen von "Fliegen" vor den Augen.

Überdosis:

Symptome: erste Vergiftungserscheinungen - Schwindel, Übelkeit, Erbrechen, Euphorie; die Senkung des arteriellen Blutdrucks, die Asthenie; dann - Krämpfe der mimischen Muskeln mit dem Übergang zu tonisch-klonischen Krämpfen der Skelettmuskulatur, psychomotorische Erregung, Bradykardie, Asystolie, Kollaps; Bei der Geburt hat ein Neugeborenes Bradykardie, Atemwegsdepression, Apnoe.

Behandlung: Absetzen der Injektion, Inhalation mit Sauerstoff. Symptomatische Therapie. Mit Krämpfen intravenös 10 mg Diazepam verabreicht. Mit Bradykardie - m-holinoblokatory (Atropin), Vasokonstriktoren (Noradrenalin, Phenylephrin). Dialyse ist unwirksam.

Interaktion:

Beta-Blocker und Cimetidin erhöht das Risiko von toxischen Wirkungen. Es verbessert die Muskelrelaxation kurarelischer Medikamente. Die gleichzeitige Anwendung mit Beta-Adrenoblockern erhöht das Risiko, eine Bradykardie zu entwickeln.

Aymalin, Amiodaron, Verapamil und Chinidin erhöhe den negativen inotropen Effekt. Induktoren mikrosomaler Leberenzyme (Barbiturate, Phenytoin, Rifampicin) reduzieren die Wirksamkeit von Lidocain.

Vasokonstriktoren (AdrenalinMethoxamin, Phenylephrin) verlängern die lokale anästhetische Wirkung von Lidocain und können einen Anstieg des Blutdrucks und der Tachykardie verursachen. Lidocain reduziert die Wirkung von Anti-Asthma.

Die gleichzeitige Verabreichung mit Procainamid kann eine Erregung des zentralen Nervensystems, Halluzinationen, verursachen.

Guanadrel, Guanethidin, Mecamylamin, Trimetaphane camsylat erhöhen das Risiko einer ausgeprägten Blutdrucksenkung und Bradykardie. Stärkt und verlängert die Wirkung von Muskelrelaxantien.

Die kombinierte Anwendung von Lidocain und Phenytoin sollte mit Vorsicht angewendet werden, da es möglich ist, die resorptive Wirkung von Lidocain sowie die Entwicklung einer unerwünschten kardiodepressiven Wirkung zu reduzieren.

Unter dem Einfluss von Monoaminoxidase-Inhibitoren ist es wahrscheinlich, dass die lokale anästhetische Wirkung von Lidocain zunimmt und der Blutdruck abnimmt. Patienten, die Monoaminoxidase-Hemmer einnehmen, sollten nicht verschrieben werden Lidocain parenteral. Bei gleichzeitiger Verabreichung von Lidocain und Polymyxin B ist es notwendig, die Funktion der Atmung des Patienten zu überwachen.

Mit der kombinierten Verwendung von Lidocain mit Hypnotika oder Sedativa, narkotischen Analgetika, Hexenal oder Thiopental-Natrium ist es möglich, die inhibitorische Wirkung auf das Zentralnervensystem und die Atmung zu verstärken.

Wenn Patienten intravenös Lidocain verabreicht wird Cimetidinsind solche unerwünschten Wirkungen wie Betäuben, Schläfrigkeit, Bradykardie, Parästhesien möglich. Dies ist auf eine Erhöhung der Menge an Lidocain im Blutplasma zurückzuführen, was durch die Freisetzung von Lidocain aus der Verbindung mit Blutproteinen erklärt wird, sowie durch eine Verlangsamung seiner Inaktivierung in der Leber. Wenn die Notwendigkeit einer kombinierten Therapie mit diesen Medikamenten die Dosis von Lidocain reduzieren sollte.

Bei der Behandlung der Injektionsstelle mit schwermetallhaltigen Desinfektionslösungen erhöht sich das Risiko einer lokalen Reaktion in Form von Schmerzen und Schwellungen.

Spezielle Anweisungen:

Bei geplanter Anwendung von Lidocain ist es notwendig, die Monoaminoxidase-Hemmer in mindestens 10 Tagen abzuschaffen.

Bei der lokalen Anästhesie von Geweben mit hoher Vaskularität ist Vorsicht geboten, ein Aspirationstest wird empfohlen, um eine intravaskuläre Injektion zu vermeiden.

Während des Behandlungszeitraums muss darauf geachtet werden, dass Fahrzeuge gefahren werden und andere potenziell gefährliche Aktivitäten erforderlich sind

Formfreigabe / Dosierung:

Injektionslösung 20 mg / ml und 100 mg / ml.

Verpackung:

2 ml pro Ampullenpolymer aus Polyethylen hoher Dichte oder aus Niederdruckpolyethylen oder aus Polyethylen für medizinische Zwecke oder aus Polyethylen oder Polypropylen für Infusionslösungen und Injektionen. Bei Polymerampullen werden Etiketten aus Etikettenpapier, Schreib- oder Etikettentexten mittels einer Polymermethode des Drop-Jet-Drucks direkt auf die Ampulle aufgebracht.

Für 10 werden 100 Ampullen Polymer mit Gebrauchsanweisung in eine Pappschachtel gelegt.

Lagerbedingungen:

Im dunklen Ort bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C

Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:

3 Jahre.

Verwenden Sie das Produkt nicht nach dem auf der Verpackung aufgedruckten Verfallsdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:LSR-001475/09

Datum der Registrierung:03.03.2009/18.05.2015

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:AKTUALISIERUNG VON PFC, CJSC AKTUALISIERUNG VON PFC, CJSC Russland

Hersteller: & nbsp;

UPDATE, PFC CJSC Russland

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;14.04.2016

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Lidocain Buffus (Lidocainbufus)