Lidocain - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Lidocain in chemischer Struktur bezieht sich auf Acetanilidderivate. Hat eine ausgeprägte lokale Betäubung und antiarrhythmische Wirkung (lb-Klasse). Die lokale anästhetische Wirkung beruht auf der Hemmung der Nervenleitung durch Blockierung der Natriumkanäle in Nervenenden und Nervenfasern. Durch seine anästhetische Wirkung Lidocain deutlich (2-6 mal) übertrifft Procain; Die Wirkung von Lidocain entwickelt sich schneller und dauert länger - bis zu 75 Minuten, während bei gleichzeitiger Anwendung mit Adrenalin - mehr als 2 Stunden. Bei topischer Anwendung erweitert die Blutgefäße, hat keine lokal reizende Wirkung.

Antiarrhythmische Eigenschaften von Lidocain sind aufgrund seiner Fähigkeit, die Zellmembran zu stabilisieren, Natriumkanäle zu blockieren, erhöhen die Durchlässigkeit von Membranen für Kaliumionen. Praktisch ohne Einfluss auf den elektrophysiologischen Zustand der Vorhöfe, Lidocain beschleunigt die Repolarisation in den Ventrikeln, unterdrückt die IV-Depolarisationsphase in Purkinje-Fasern (diastolische Depolarisationsphase), reduziert deren Automatismus und Dauer des Aktionspotentials, erhöht den minimalen Potentialunterschied, mit dem Myofibrillen auf vorzeitige Stimulation reagieren. Die Geschwindigkeit der schnellen Depolarisation (Phase 0) beeinträchtigt oder verringert sich nicht geringfügig. Hat keine signifikante Wirkung auf die Leitung und Kontraktilität des Myokards (hemmt die Leitfähigkeit nur in großen, fast toxischen Dosen). Die Intervalle PQ, QRS und QT unter ihrem Einfluss auf das EKG ändern sich nicht. Die negative inotrope Wirkung wird auch leicht ausgedrückt und manifestiert sich kurz nur bei der schnellen Verabreichung des Medikaments in großen Dosen.

Pharmakokinetik:Die Zeit bis zum Erreichen der maximalen Konzentration im Blutplasma nach der intramuskulären Injektion beträgt 5-15 Minuten, bei langsamer intravenöser Infusion ohne anfängliche Sättigungsdosis - nach 5-6 Stunden (bei Patienten mit akutem Myokardinfarkt - bis zu 10 Stunden). Proteine aus Blutplasma binden 50 - 80% des Arzneimittels. Es ist schnell verteilt (T1 / 2 Phasen der Verteilung - 6-9 Minuten) in Organen und Geweben mit guter Perfusion, inkl. in Herz, Lunge, Leber, Nieren, dann in Muskel- und Fettgewebe. Dringt durch die Blut-Hirn- und Plazentaschranke ein und wird mit der Muttermilch abgesondert (bis zu 40% der Konzentration im Plasma der Mutter). Metabolisiert hauptsächlich in der Leber (90-95% der Dosis) unter Beteiligung mikrosomaler Enzyme unter Bildung von aktiven Metaboliten - Monoethylglycinexylidid und Glycinexylidid, mit einer Halbwertszeit von 2 h bzw. 10 h. Die Intensität des Metabolismus nimmt mit Lebererkrankungen ab (kann von 50 bis 10% des Normalwerts reichen); wenn bei Patienten nach Myokardinfarkt und / oder kongestiver Herzinsuffizienz eine Verletzung der Leberperfusion vorliegt. Halbwertszeit mit kontinuierlicher Infusion für 24-48 Stunden - ca. 3 Stunden; wenn die Nierenfunktion beeinträchtigt ist - kann sich 2 oder mehr Male erhöhen. Es wird mit Galle und Nieren ausgeschieden (bis zu 10% unverändert). Die Absonderung erhöht die Ausscheidung von Lidocain.

Indikationen:

- Infiltration, Leit-, Spinal- und Epiduralanästhesie.

- Terminalanästhesie in der Augenheilkunde.

- Die Prophylaxe des nochmaligen Kammerflimmerns beim scharfen Koronarsyndrom und die wiederholten Anfälle der Kammertachykardie (gewöhnlich im Laufe von 12-24 Stunden).

- Ventrikuläre Arrhythmien aufgrund von glykosidischen Intoxikationen.

Kontraindikationen:

- Syndrom der Schwäche des Sinusknotens; schwere Bradykardie; atrioventrikuläre Blockade von 2 und 3 Grad (mit Ausnahme von Fällen, wenn eine Sonde eingesetzt wird, um die Ventrikel zu stimulieren); WPW-Syndrom; sinoatriale Blockade; akute und chronische Herzinsuffizienz (III-IV FK); kardiogener Schock; schwere arterielle Hypotonie, Adams-Stokes-Syndrom;

- Überempfindlichkeit gegen eine der Komponenten des Arzneimittels;

- retrobulbäre Injektion bei Patienten mit Glaukom;

- Schwangerschaft, Stillen (dringt in die Plazentaschranke ein und wird in die Muttermilch ausgeschieden).

Vorsichtig:

chronische Herzinsuffizienz II-III Grad, arterielle Hypotonie, Hypovolämie, atrioventrikuläre Blockade von I-II Grad, Sinusbradykardie, schwere Leber-und / oder Niereninsuffizienz, schwere Myasthenia gravis, epileptiforme Krämpfe (einschließlich in der Anamnese).

Es ist auch notwendig, die allgemeinen Kontraindikationen für die Durchführung einer bestimmten Art von Anästhesie zu berücksichtigen.

Dosierung und Verabreichung:

- Für die Infiltrationsanästhesie eine 0,5% ige Lösung von Lidocain (maximale Dosis von 400 mg) anwenden

- zur Blockade peripherer Nerven und Nervengeflechte 10-20 ml 1% ige Lösung oder 5-10 ml 2% ige Lösung (nicht mehr als 400 mg).

- für die Leitungsanästhesie 1% und 2% ige Lösungen (nicht mehr als 400 mg) anwenden.

- für Epiduralanästhesie 1% und 2% Lösungen (nicht mehr als 300 mg).

- für Spinalanästhesie - 3-4 ml 2% ige Lösung (60-80 mg).

- in der Augenheilkunde: 2% ige Lösung wird in den Konjunktivalsack durch 2 Tropfen 2-3 Mal in Abständen von 30-60 Sekunden unmittelbar vor der Operation oder Untersuchung eingeträufelt.

Um die Wirkung von Lidocain zu verlängern, ist es möglich, vorübergehend 0,1% Epinephrinlösung zuzugeben (1 Tropfen pro 5-10 ml Lidocainlösung, jedoch nicht mehr als 5 Tropfen für das gesamte Lösungsvolumen).

Es wird empfohlen, die Dosis von Lidocain bei älteren Patienten und Patienten mit Lebererkrankungen (Leberzirrhose, Hepatitis) oder mit reduziertem Leberdurchfluss (chronische Herzinsuffizienz) um 40-50% zu reduzieren.

- als Antiarrhythmikum: intravenös 25 ml einer 10% igen Lösung sollten mit 100 ml einer 0,9% igen Natriumchloridlösung auf eine Lidocainkonzentration von 20 mg / ml verdünnt werden. Diese verdünnte Lösung wird verwendet, um eine Beladungsdosis zu verabreichen. Die Einführung beginnt mit einer Beladungsdosis von 1-1,5 mg / kg (für 2-4 Minuten mit einer Rate von 25-50 mg / min) mit sofortiger Verbindung einer konstanten Infusion mit einer Rate von 1-4 mg / min. Aufgrund der schnellen Verteilung (Halbwertszeit von etwa 8 Minuten), 10 bis 20 Minuten nach der ersten Dosis, nimmt die Arzneimittelkonzentration im Blutplasma ab, was eine wiederholte Bolusverabreichung (vor dem Hintergrund einer kontinuierlichen Infusion) bei einer Dosis von 1 / 2-1 / 3 Ladedosis, mit einem Intervall von 8-10 Minuten.

Die maximale Dosis nach 1 Stunde beträgt 300 mg, pro Tag 2000 mg.

Die intravenöse Infusion wird üblicherweise für 12 bis 24 Stunden mit einer konstanten EKG-Überwachung durchgeführt, wonach die Infusion abgesetzt wird, um die Notwendigkeit einer Änderung der antiarrhythmischen Therapie bei dem Patienten zu beurteilen.

Die Ausscheidungsrate des Arzneimittels ist bei Herzinsuffizienz und einer beeinträchtigten Leberfunktion (Zirrhose, Hepatitis) verringert, was eine Reduktion der Dosis und Rate der Arzneimittelverabreichung um 25-50% erfordert. Bei chronischem Nierenversagen ist keine Dosisanpassung erforderlich.

Nebenwirkungen:

Aus dem Nervensystem und den Sinnesorganen: Euphorie, Kopfschmerzen, Schwindel, Schläfrigkeit, neurotische Reaktionen, Verwirrtheit, Orientierungslosigkeit, Krämpfe, Bewusstlosigkeit, Tinnitus, Parästhesien, Diplopie, Photophobie, Tremor, Trismus Gesichtsmuskeln des Gesichts, Taubheit der Zunge und Mundschleimhaut (bei der Verwendung in der Zahnmedizin ).

Aus dem Herz-Kreislauf-System: Erhöhung oder Senkung des Blutdrucks, Bradykardie, periphere Vasodilatation, Kollaps, Brustschmerzen, Bradykardie, Herzstillstand.

Allergische Reaktionen: Hautausschlag, Nesselsucht, Juckreiz, Angioödem, anaphylaktischer Schock.

Aus dem Verdauungssystem: Übelkeit, Erbrechen.

Lokale Reaktionen: mit Spinalanästhesie - Rückenschmerzen, mit Epiduralanästhesie - zufälliger Eintritt in den Subarachnoidalraum.

Überdosis:Symptome: erste Vergiftungserscheinungen - Schwindel, Übelkeit, Erbrechen, Euphorie, Blutdrucksenkung, Asthenie; dann - Krämpfe mimischer Muskeln mit Übergang zu tonisch-klonischen Krämpfen der Skelettmuskeln, psychomotorische Erregung, Bradykardie, Asystolie, Kollaps; bei der Geburt bei einem Neugeborenen - Bradykardie, Unterdrückung des Atemzentrums, Apnoe. Behandlung: Absetzen der Injektion, Inhalation mit Sauerstoff. Symptomatische Therapie. Mit Krämpfen intravenös 10 mg Diazepam verabreicht. Mit Bradykardie - m-holinoblokatory (Atropin), Vasokonstriktoren (Noradrenalin, Phenylephrin). Hämodialyse ist unwirksam.

Interaktion:

Es ist nicht wünschenswert, zu kombinieren Lidocain mit folgenden Vorbereitungen:

- mit Betablockern und Cimetidin aufgrund eines erhöhten Risikos toxischer Wirkungen;

- mit Digitoxin - aufgrund der Schwächung der kardiotonischen Wirkung von Digitoxin;

- mit kurarepodobnymi Drogen - erhöht Muskelentspannung. Es ist irrational zu ernennen Lidocain zusammen mit Aymalin, Amiodaron, Verapamil oder Chinidin in Verbindung mit der Verstärkung der negativ inotropen Wirkung.

Die gemeinsame Verwendung von Lidocain und Novocainamid (Procainamid) kann zu ZNS-Erregung, Halluzinationen führen.

Bei intravenöser Injektion von Hexenal oder Thiopental-Natrium vor dem Hintergrund von Lidocain ist eine Atemdepression möglich.

Unter dem Einfluss von MAO-Hemmern (Monoaminoxidase) wird die lokale anästhetische Wirkung von Lidocain wahrscheinlich zunehmen. Patienten, die MAO-Hemmer einnehmen, sollten nicht verschrieben werden Lidocain parenteral.

Bei gleichzeitiger Verabreichung von Lidocain und Polymyxin-B ist eine Erhöhung der Hemmwirkung auf die neuromuskuläre Übertragung möglich. In diesem Fall ist es notwendig, die Funktion der Atmung des Patienten zu überwachen.

Wenn sie gleichzeitig mit Hypnotika oder Sedativa verwendet werden, ist es möglich, ihre inhibitorische Wirkung auf das zentrale Nervensystem zu verstärken.

Wenn Patienten intravenös Lidocain verabreicht wird Cimetidinsolche unerwünschten Wirkungen wie Betäubung, Schläfrigkeit, Bradykardie, Parästhesien usw. sind möglich. Dies ist auf den Anstieg von Lidocain im Blutplasma zurückzuführen, der durch die Freisetzung von Lidocain aus der Verbindung mit Blutproteinen sowie durch die Verlangsamung seiner Inaktivierung in der Leber erklärt wird. Wenn die Notwendigkeit einer kombinierten Therapie mit diesen Medikamenten die Dosis von Lidocain reduzieren sollte.

Spezielle Anweisungen:

Bei der lokalen Anästhesie von Geweben mit hoher Vaskularität ist Vorsicht geboten, ein Aspirationstest wird empfohlen, um eine intravaskuläre Injektion zu vermeiden.

Während des Behandlungszeitraums muss beim Fahren von Fahrzeugen und bei der Durchführung anderer potenziell gefährlicher Aktivitäten, die eine erhöhte Konzentration und Geschwindigkeit von psychomotorischen Reaktionen erfordern, vorsichtig vorgegangen werden.

Formfreigabe / Dosierung:Injektionslösung 20 mg / ml und 100 mg / ml.

Verpackung:2 ml pro Ampulle. Für 10 Ampullen zusammen mit der Gebrauchsanweisung, einem Messer zum Öffnen von Ampullen oder einer Vertikutierampulle in einer Schachtel oder einer Pappschachtel.

Lagerbedingungen:

Liste B.

Lagerung bei einer Temperatur von nicht mehr als 30 ° C, geschützt vor Licht und außerhalb der Reichweite von Kindern.

Haltbarkeit:

3 Jahre.

Verwenden Sie nicht nach Ablaufdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:P N000979 / 01

Datum der Registrierung:22.10.2015/26.10.2015

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:ATOLL, LLC ATOLL, LLC Russland

Hersteller: & nbsp;

VEROPHARM SA Russland

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;08.04.2016

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Lidocain (Lidocain)