Aktive SubstanzLidocainLidocain
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  • Dosierungsform: & nbsp;Injektion
    Zusammensetzung:


    10 mg / ml

    20 mg / ml

    100 mg / ml

    Aktive Substanz:


    Lidocain-Hydrochlorid-Monohydrat (bezogen auf Lidocain-Hydrochlorid)

    - 10 mg

    - 20 mg

    - 100 mg

    Hilfsstoffe:


    Natriumchlorid

    - 6 mg

    - 6 mg

    -

    1 M Natriumhydroxidlösung

    auf pH 5,0-7,0

    Wasser für Injektionszwecke

    - bis zu 1 ml

    Beschreibung:
    Transparente farblose oder leicht gelbliche Flüssigkeit.
    Pharmakotherapeutische Gruppe:Lokalanästhetikum, Antiarrhythmikum
    ATX: & nbsp;

    N.01.B.B   Amide

    N.01.B.B.02   Lidocain

    C.01.B.B.01   Lidocain

    C.01.B.B   Antiarrhythmika Ib-Klasse

    Pharmakodynamik:

    Lidocain in chemischer Struktur bezieht sich auf Acetanilidderivate. Hat eine ausgeprägte lokale Betäubung und antiarrhythmische Wirkung (IB-Klasse). Die lokale anästhetische Wirkung beruht auf der Hemmung der Nervenleitung durch Blockierung der Natriumkanäle in Nervenenden und Nervenfasern. Durch seine anästhetische Wirkung Lidocain deutlich (2-6 mal) übertrifft Procain; Die Wirkung von Lidocain entwickelt sich schneller und dauert länger - bis zu 75 Minuten, während bei gleichzeitiger Anwendung mit Adrenalin - mehr als 2 Stunden. Bei topischer Anwendung erweitert die Blutgefäße, hat keine lokal reizende Wirkung.

    Antiarrhythmische Eigenschaften von Lidocain sind aufgrund seiner Fähigkeit, die Zellmembran zu stabilisieren, Natriumkanäle zu blockieren. Praktisch ohne Einfluss auf den elektrophysiologischen Zustand der Vorhöfe, Lidocain beschleunigt die Repolarisation in den Ventrikeln, unterdrückt die IV-Depolarisationsphase in Purkinje-Fasern (diastolische Depolarisationsphase), reduziert deren Automatismus und Dauer des Aktionspotentials, erhöht den minimalen Potentialunterschied, mit dem Myofibrillen auf vorzeitige Stimulation reagieren. Die Geschwindigkeit der schnellen Depolarisation (Phase 0) beeinträchtigt oder verringert sich nicht geringfügig. Hat keine signifikante Wirkung auf die Leitung und Kontraktilität des Myokards (hemmt die Leitfähigkeit nur in großen, fast toxischen Dosen). Die Intervalle PQ, QRS und QT unter ihrem Einfluss auf das EKG ändern sich nicht. Die negative inotrope Wirkung wird auch leicht ausgedrückt und manifestiert sich kurz nur bei der schnellen Verabreichung des Medikaments in großen Dosen.

    Pharmakokinetik:Zeit bis zum Erreichen der maximalen Konzentration im Blutplasma nach intramuskulärer Injektion - 5-15 Minuten, mit langsamer intravenöser Infusion ohne die anfängliche Sättigungsdosis - nach 5-6 Stunden (bei Patienten mit akutem Myokardinfarkt - bis zu 10 Stunden). Mit Proteinen aus Blutplasma werden 50-80% Lidocain gebunden. Rasch verteilt (Halbwertszeit der Verteilungsphase - 6-9 Minuten) in Organen und Geweben mit guter Perfusion, einschließlich in Herz, Lunge, Leber, Nieren, dann in Muskel- und Fettgewebe. Dringt durch die Blut-Hirn- und Plazentaschranke ein und wird mit der Muttermilch abgesondert (bis zu 40% der Konzentration im Plasma der Mutter). Metabolisiert hauptsächlich in der Leber (90-95% der Dosis) unter Beteiligung mikrosomaler Enzyme unter Bildung von aktiven Metaboliten - Monoethylglycinexylidid und Glycinexylidid mit einer Halbwertszeit von 2 Stunden bzw. 10 Stunden. Die Intensität des Metabolismus nimmt mit Lebererkrankungen ab (kann von 50 bis 10% des Normalwerts reichen); wenn eine Verletzung der Leberperfusion bei Patienten nach Herzinfarkt und / oder chronischer Herzinsuffizienz vorliegt. Halbwertszeit mit kontinuierlicher Infusion für 24-48 Stunden - ca. 3 Stunden; wenn die Nierenfunktion beeinträchtigt ist - kann 2 oder mehr Male erhöht werden. Es wird mit Galle und Urin (bis zu 10% unverändert) ausgeschieden. Versauerung erhöht die Ausscheidung von Lidocain.
    Indikationen:Infiltration (einschließlich subkonjunktival), leitend (einschließlich retro-bulbären, Parabulbär Anästhesie), Spinal- und Epiduralanästhesie. Bewältigung resistenter Paroxysmen der ventrikulären Tachykardie (einschließlich Myokardinfarkt und kardiochirurgische Eingriffe), Prävention von rezidivierendem Kammerflimmern bei akutem Koronarsyndrom und wiederholten Paroxysmen der ventrikulären Tachykardie (meist innerhalb von 12-24 Stunden), ventrikuläre Arrhythmien durch Glykosidintoxikation (Lösung verwenden) mit einer Konzentration von 100 mg / ml).
    Kontraindikationen:

    Syndrom der Schwäche des Sinusknotens, ausgeprägte Bradykardie, atrioventrikuläre Blockade des II-III-Grades (außer wenn die Sonde zur Stimulation der Ventrikel eingesetzt wird), sinuatrialer Block, Wolff-Parkinson-White-Syndrom, akute und chronische Herzinsuffizienz (III- IV. Funktionsklasse), kardiogenem Schock, Morgagni-Adams-Stokes-Syndrom, intraventrikuläre Leitungsstörungen; Überempfindlichkeit gegen eine der Komponenten des Arzneimittels, Schwangerschaft, Stillzeit (dringt durch die Plazentaschranke, ausgeschieden in der Muttermilch).

    Es ist auch notwendig, die allgemeinen Kontraindikationen für die Durchführung einer bestimmten Art von Anästhesie zu berücksichtigen.

    Vorsichtig:Chronische Herzinsuffizienz (II. Funktionsklasse), arterielle Hypotonie, Hypovolämie, atrioventrikuläre Blockade 1. Grades, Sinusbradykardie, schwere Leber- und / oder Niereninsuffizienz, schwere Myasthenia gravis, epileptiforme Krämpfe (auch in der Anamnese), verminderter hepatischer Blutfluss, geschwächte oder ältere Patienten (über 65 Jahre alt), Kinder unter 18 Jahren (aufgrund des verzögerten Stoffwechsels, Lidocain-Akkumulation möglich), Überempfindlichkeit gegen andere Amid-Lokalanästhetika in der Anamnese.
    Schwangerschaft und Stillzeit:Das Medikament ist in der Schwangerschaft und während der Stillzeit kontraindiziert.
    Dosierung und Verabreichung:

    Zur Infiltrationsanästhesie: intramuskulär, intradermal, subkutan. Eine Lösung von Lidocain 5 mg / ml (maximale Dosis von 400 mg) anwenden.

    Zur Blockade peripherer Nerven und Nervengeflechte: Perineural, 10-20 ml einer Lösung von 10 mg / ml oder 5-10 ml einer Lösung von 20 mg / ml (nicht mehr als 400 mg).

    Für die Leitungsanästhesie: perineural Lösungen von 10 mg / ml und 20 mg / ml (nicht mehr als 400 mg) anwenden.

    Für Epiduralanästhesie: epidural, Lösungen von 10 mg / ml oder 20 mg / ml (nicht mehr als 300 mg).

    Für Spinalanästhesie: Subarachnoid, 3-4 ml einer Lösung von 20 mg / ml (60-80 mg). Parabulbär Anästhesie: parabulbar, 1-2 ml Lidocain 20 mg / ml. Retrobulbäre Anästhesie: retrobulbarno, 3-4 ml einer Lösung von Lidocain 20 mg / ml. Subkonjunktivale Anästhesie: Injektion unter die Bindehaut, 0,5-1 ml Lidocain-Lösung 20 mg / ml.

    Um die Wirkung von Lidocain zu verlängern, ist es möglich hinzuzufügen Ex vorübergehend 0,1% ige Lösung von Epinephrin (Adrenalin) (1 Tropfen pro 5-10 ml Lidocain-Lösung, jedoch nicht mehr als 5 Tropfen für das gesamte Volumen der Lösung).

    Es wird empfohlen, die Dosis von Lidocain bei älteren Patienten und Patienten mit Lebererkrankungen (Leberzirrhose, Hepatitis) oder mit reduziertem Leberdurchfluss (chronische Herzinsuffizienz) um 40-50% zu reduzieren.

    Bei chronischem Nierenversagen ist keine Dosisanpassung erforderlich.

    Bei Kindern mit örtlicher Betäubung beträgt die Höchstdosis bei Neugeborenen 4 mg / kg bei Kindern über 1 Jahr - 5-7 mg / kg.

    Lidocain-Lösung mit einer Konzentration von 100 mg / ml kann nur nach Verdünnung verwendet werden.

    Als Antiarrhythmikum: intravenös sollten 25 ml einer Lösung von 100 mg / ml, 100 ml einer 0,9% igen Natriumchloridlösung auf eine Lidocainkonzentration von 20 mg / ml verdünnt werden. Diese verdünnte Lösung wird verwendet, um eine Beladungsdosis zu verabreichen. Die Verabreichung beginnt mit einer Beladungsdosis von 1 mg / kg (für 2-4 Minuten bei einer Rate von 25-50 mg / min) mit sofortiger Verbindung einer konstanten Infusion mit einer Rate von 1-4 mg / min. Aufgrund der schnellen Verteilung (Halbwertszeit von etwa 8 Minuten), 10 bis 20 Minuten nach der ersten Dosis, nimmt die Arzneimittelkonzentration im Blutplasma ab, was eine wiederholte Bolusverabreichung (vor dem Hintergrund einer konstanten Infusion) bei a erfordern kann Dosis von 1 / 2-1 / 3 Ladedosis, mit einem Intervall von 8-10 Minuten. Die maximale Dosis nach 1 Stunde beträgt 300 mg, pro Tag 2000 mg.

    Die intravenöse Infusion wird üblicherweise für 12 bis 24 Stunden mit einer konstanten EKG-Überwachung durchgeführt, wonach die Infusion gestoppt wird, um die Notwendigkeit einer Änderung der antiarrhythmischen Therapie bei dem Patienten zu beurteilen.

    Intravenös gespritzte Kinder - 1 mg / kg (gewöhnlich 50-100 mg) als eine Beladungsdosis mit einer Rate von 25-50 mg / min (dh innerhalb von 3-4 Minuten); falls erforderlich, wird die Dosis nach 5 Minuten wiederholt, danach wird eine kontinuierliche Infusion verordnet. Intravenös in Form einer kontinuierlichen Infusion (üblicherweise nach einer Anfangsdosis): Die maximale Dosis für Kinder beträgt 30 μg / kg / min.

    Nebenwirkungen:

    Aus dem Nervensystem, den Sinnen und der Psyche: Unterdrückung oder Erregung des Zentralnervensystems, Nervosität, Euphorie, Kopfschmerzen, Schwindel, Schläfrigkeit, allgemeine Schwäche, neurotische Reaktionen, Verwirrtheit oder Bewusstseinsverlust, Unterdrückung oder Beendigung der Atmung, Desorientierung, Krämpfe (das Risiko, sich zu entwickeln, erhöht sich durch Hintergrund von Hyperkapnie und Azidose), Lärm in den Ohren, Parästhesien, Diplopie, Nystagmus, Photophobie, Tremor, Trichismus der Gesichtsmuskeln, Angstzustände.

    Aus dem Herz-Kreislauf-System: verringerter oder erhöhter Blutdruck, gestörte Herzleitung, Arrhythmie, Sinusbradykardie, periphere Vasodilatation, Kollaps, Brustschmerzen, Herzstillstand.

    Allergische Reaktionen: generalisierte exfoliative Dermatitis, anaphylaktischer Schock, Angioödem, Kontaktdermatitis (Hyperämie am Applikationsort, Hautausschlag, Nesselsucht, Juckreiz).

    Aus dem Verdauungssystem: Übelkeit, Erbrechen.

    Andere: Gefühl von "Hitze", "Kälte" oder Taubheit der Gliedmaßen, anhaltende Narkose, erektile Dysfunktion, maligne Hyperthermie, Methämoglobinämie, Flackern vor den Augen und Tachykardie bei gleichzeitiger Verabreichung mit einem Vasokonstriktor.

    Überdosis:

    Symptome: die ersten Anzeichen von Intoxikation - Schwindel, Übelkeit, Erbrechen, Euphorie, Blutdrucksenkung, Asthenie; dann - Krämpfe mimischer Muskeln mit Übergang zu tonisch-klonischen Krämpfen der Skelettmuskeln, psychomotorische Erregung, Bradykardie, Asystolie, Kollaps; Bei der Geburt kann ein Neugeborenes Bradykardie, Atemdepression, Apnoe haben.

    Behandlung - Absetzen des Arzneimittels, Lungenventilation, Inhalation mit Sauerstoff. Symptomatische Therapie. Mit Krämpfen intravenös 10 mg Diazepam verabreicht. Mit Bradykardie - m-holinoblokatory (Atropin), Vasokonstriktoren (Noradrenalin, Phenylephrin). Es ist möglich, Intubation, künstliche Beatmung, Reanimation durchzuführen. Hämodialyse ist unwirksam.

    Interaktion:

    Beta-Blocker und Cimetidin erhöht das Risiko von toxischen Wirkungen. Aymalin, Amiodaron, Verapamil und Chinidin erhöhe den negativen inotropen Effekt.

    Induktoren mikrosomaler Leberenzyme (Barbiturate, Phenytoin, Rifampicin) reduzieren die Wirksamkeit von Lidocain.

    Vasokonstriktoren (AdrenalinMethoxamin, Phenylephrin) verlängern die lokale anästhetische Wirkung von Lidocain und können einen Anstieg des Blutdrucks und der Tachykardie verursachen.

    Lidocain reduziert die Wirkung von antimiasthenischen Arzneimitteln.

    Die gleichzeitige Verabreichung mit Procainamid kann eine Erregung des zentralen Nervensystems, Halluzinationen, verursachen.

    Guanadrel, Guanethidin, Mecamylamin, Trimetaphane camsylat erhöhen das Risiko einer ausgeprägten Blutdrucksenkung und Bradykardie. Stärkt und verlängert die Wirkung von Muskelrelaxantien.

    Die kombinierte Anwendung von Lidocain und Phenytoin sollte mit Vorsicht angewendet werden, da es möglich ist, die resorptive Wirkung von Lidocain sowie die Entwicklung einer unerwünschten kardiodepressiven Wirkung zu reduzieren.

    Unter dem Einfluss von Monoaminoxidase-Hemmern ist es wahrscheinlich, dass die lokale anästhetische Wirkung von Lidocain verstärkt und der Blutdruck gesenkt wird. Patienten, die Monoaminoxidase-Hemmer einnehmen, Lidocain sollte nicht ernannt werden.

    Bei gleichzeitiger Gabe von Lidocain und Polymyxin B erhöht sich die Hemmwirkung auf die neuromuskuläre Transmission. In diesem Fall ist es notwendig, die Funktion der Atmung des Patienten zu überwachen.

    Mit der kombinierten Verwendung von Lidocain mit Hypnotika oder Sedativa, narkotischen Analgetika, Hexenal oder Thiopental-Natrium ist es möglich, die inhibitorische Wirkung auf das Zentralnervensystem und die Atmung zu verstärken. Wenn Patienten intravenös Lidocain verabreicht wird Cimetidinsolche unerwünschten Wirkungen wie Betäubung, Schläfrigkeit, Bradykardie, Parästhesien usw. sind möglich. Dies ist auf den Anstieg der Lidocain-Konzentration im Blutplasma zurückzuführen, der durch die Freisetzung von Lidocain aus der Verbindung mit Blutproteinen erklärt wird, sowie durch die Verlangsamung seiner Inaktivierung in der Leber.Wenn die Notwendigkeit einer kombinierten Therapie mit diesen Medikamenten die Dosis von Lidocain reduzieren sollte.

    Bei der Behandlung der Injektionsstelle mit schwermetallhaltigen Desinfektionslösungen erhöht sich das Risiko, eine lokale Reaktion in Form von Druckempfindlichkeit und Schwellung zu entwickeln.

    Spezielle Anweisungen:

    Es wird nicht empfohlen, die Verschreibung des Medikaments an alle Patienten ohne Ausnahme mit akutem Myokardinfarkt zu verhindern (die routinemäßige präventive Verabreichung von Lidocain kann das Risiko des Todes aufgrund einer erhöhten Inzidenz von Asystolie erhöhen). Wenn Lidocain ineffektiv ist, sollte Hypokaliämie vor allem beseitigt werden, in dringenden Situationen gibt es mehrere Möglichkeiten für weitere Maßnahmen: vorsichtige Dosiserhöhung bis zum Auftreten von Nebenwirkungen des zentralen Nervensystems (Schwerfälligkeit, Sprechschwierigkeiten); Termin, manchmal Co-Medikation, IA-Klasse Medikamente (Procainamid), Übergang zu Präparaten der Klasse III (Amioaron, Bret Tosylat).

    Bei geplanter Anwendung von Lidocain ist es notwendig, die Monoaminoxidase-Hemmer in mindestens 10 Tagen abzuschaffen.

    Bei der lokalen Anästhesie von Geweben mit hoher Vaskularität ist Vorsicht geboten, ein Aspirationstest wird empfohlen, um eine intravaskuläre Injektion zu vermeiden.

    Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:Während des Behandlungszeitraums muss beim Fahren von Fahrzeugen und bei der Durchführung anderer potenziell gefährlicher Aktivitäten, die eine erhöhte Konzentration und Geschwindigkeit von psychomotorischen Reaktionen erfordern, vorsichtig vorgegangen werden.
    Formfreigabe / Dosierung:
    Injektionslösung 10 mg / ml, 20 mg / ml, 100 mg / ml.
    Verpackung:

    5 ml oder 10 ml (für Lösungen von 10 mg / ml oder 20 mg / ml) und 2 ml (für Lösungen von 20 mg / ml oder 100 mg / ml) in Ampullen.

    Für 10 Ampullen von 2 ml oder 10 ml werden in Schachteln aus Pappe mit gewellten Septen gelegt.

    Für 5 Ampullen von 2 ml, 5 ml oder 10 ml in einer zusammenhängenden Zellpackung aus einem Polyvinylchloridfilm. Für 1, 2 Kontur Quadrate sind in einer Packung Pappe platziert. In jeder Packung ist die Schachtel mit der Gebrauchsanweisung, dem Ampullenmesser oder dem Vertikutierer beigelegt (beim Verpacken von Ampullen mit einem Bruchring, einem Punkt und einem Einschnitt, einem Ampullenmesser oder einem Vertikutierer nicht investieren).

    Lagerbedingungen:An einem dunklen Ort bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C. Darf nicht in die Hände von Kindern gelangen.
    Haltbarkeit:2 Jahre. Verwenden Sie das Produkt nicht nach dem auf der Verpackung angegebenen Verfalldatum.
    Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept
    Registrationsnummer:P N001276 / 01-2002
    Datum der Registrierung:09.02.2009 / 01.12.2011
    Haltbarkeitsdatum:Unbegrenzt
    Der Inhaber des Registrierungszertifikats:BIOSINTEZ, PAO BIOSINTEZ, PAO Russland
    Hersteller: & nbsp;
    Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;27.02.2018
    Illustrierte Anweisungen
      Anleitung
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