Lidocain - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Zusammensetzung:1 ml der Lösung enthält den Wirkstoff: Lidocainhydrochlorid (ausgedrückt als wasserfreie Substanz) - 20,0 mg oder 100,0 mg; Hilfsstoffe: Natriumchlorid - 6,0 mg, Natriumhydroxid 1 M Lösung - auf einen pH-Wert von 5,0-7,0, Wasser für Injektionszwecke - bis zu 1 ml.

Beschreibung:Transparente, farblose oder leicht gefärbte Flüssigkeit.

Pharmakotherapeutische Gruppe:Lokalanästhetikum, Antiarrhythmikum.

ATX: & nbsp;

N.01.B.B Amide

N.01.B.B.02 Lidocain

C.01.B.B.01 Lidocain

C.01.B.B Antiarrhythmika Ib-Klasse

Pharmakodynamik:

Lidocain in chemischer Struktur bezieht sich auf Acetanilidderivate. Hat eine ausgeprägte lokale Betäubung und antiarrhythmische Wirkung (lb-Klasse). Die lokale anästhetische Wirkung beruht auf der Hemmung der Nervenleitung durch Blockierung der Natriumkanäle in Nervenenden und Nervenfasern. Durch seine anästhetische Wirkung Lidocain deutlich (2-6 mal) übertrifft Procain; Die Wirkung von Lidocain entwickelt sich schneller und hält länger - bis zu 75 Minuten, während bei gleichzeitiger Anwendung mit Adrenalin - mehr als 2 Stunden. Bei topischer Anwendung erweitert die Blutgefäße, hat keine lokal irritierende Wirkung.

Antiarrhythmische Eigenschaften von Lidocain sind aufgrund seiner Fähigkeit, die Zellmembran zu stabilisieren, Natriumkanäle zu blockieren, erhöhen die Durchlässigkeit von Membranen für Kaliumionen.Praktisch ohne Einfluss auf den elektrophysiologischen Zustand der Vorhöfe, Lidocain beschleunigt die Repolarisation in den Ventrikeln, unterdrückt die IV-Depolarisationsphase in Purkinje-Fasern (diastolische Depolarisationsphase), reduziert deren Automatismus und Dauer des Aktionspotentials, erhöht den minimalen Potentialunterschied, mit dem Myofibrillen auf vorzeitige Stimulation reagieren. Die Geschwindigkeit der schnellen Depolarisation (Phase 0) beeinträchtigt oder verringert sich nicht geringfügig. Hat keine signifikante Wirkung auf die Leitung und Kontraktilität des Myokards (hemmt die Leitfähigkeit nur in großen, fast toxischen Dosen). Die Intervalle PQ, QRS und QT unter ihrem Einfluss auf das Elektrokardiogramm (EKG) ändern sich nicht. Die negative inotrope Wirkung wird auch leicht ausgedrückt und manifestiert sich kurz nur bei der schnellen Verabreichung des Medikaments in großen Dosen.

Pharmakokinetik:

Zeit bis zum Erreichen der maximalen Konzentration im Blutplasma nach intramuskulärer Injektion - 5-15 Minuten, mit einer langsamen intravenösen Infusion der anfänglichen Sättigungsdosis - nach 5-6 Stunden (bei Patienten mit akutem Myokardinfarkt - bis zu 10 Stunden). Proteine aus Blutplasma binden 50-80% des Arzneimittels. Schnell verteilt (Halbwertszeit der Verteilungsphase - 6-9 Minuten) in Organen und Geweben mit guter Perfusion, inkl. in Herz, Lunge, Leber, Nieren, dann in Muskel- und Fettgewebe.

Dringt durch die Blut-Hirn- und Plazentaschranke ein und wird mit der Muttermilch abgesondert (bis zu 40% der Konzentration im Plasma der Mutter). Metabolisiert hauptsächlich in der Leber (90-95%) unter Beteiligung mikrosomaler Enzyme unter Bildung von aktiven Metaboliten - Monoethylglycinexylidid und Glycinexylidid mit einer Halbwertszeit von 2 Stunden bzw. 10 Stunden. Die Intensität des Metabolismus nimmt mit Lebererkrankungen ab (kann von 50 bis 10% des Normalwerts reichen); wenn bei Patienten nach Myokardinfarkt und / oder kongestiver Herzinsuffizienz eine Verletzung der Leberperfusion vorliegt. Halbwertszeit mit kontinuierlicher Infusion für 24-48 Stunden - ca. 3 Stunden; wenn die Nierenfunktion beeinträchtigt ist - kann sich 2 oder mehr Male erhöhen. Es wird mit Galle und Urin ausgeschieden (bis zu 10% unverändert). Die Absonderung erhöht die Ausscheidung von Lidocain.

Indikationen:Infiltration, Leit-, Spinal- und Epiduralanästhesie. Terminalanästhesie in der Augenheilkunde. Verhinderung von Kammerflimmern bei akutem Koronarsyndrom und rezidivierender paroxysmaler ventrikulärer Tachykardie (normalerweise innerhalb von 12-24 Stunden). Ventrikuläre Arrhythmien aufgrund von glykosidischen Intoxikationen.

Kontraindikationen:Syndrom der Schwäche des Sinusknotens; schwere Bradykardie; atrioventrikuläre Block II-III-Ebene (außer in Fällen, in denen eine Sonde zu ventrikulären Stimulation): Sinusblock, Wolff-Parkinson-White-Syndrom, akute und chronische Herzinsuffizienz (III-IV-Funktionsklasse): kardiogener Schock, deutliche Abnahme des Blutdrucks, Adams-Stokes-Syndrom: Verletzungen der intraventrikulären Leitung, Überempfindlichkeit gegen eine der Komponenten des Arzneimittels; retrobulbäre Injektion bei Patienten mit Glaukom.

Vorsichtig:Chronische Herzinsuffizienz II-III-Funktionsklasse, schwere Leber-und / oder Niereninsuffizienz, Hypovolämie, Grad AV-Block III, Sinusbradykardie, arterielle Hypotonie, schwere Myasthenia gravis, epileptiforme Krämpfe (einschließlich in der Anamnese).

Schwangerschaft und Stillzeit:Während der Schwangerschaft und Stillzeit sollte das Medikament verwendet werden, wenn der Nutzen das Risiko für die schwangere und die Mutter, für den Fötus und das Neugeborene (durchdringt die Plazentaschranke, ausgeschieden in der Muttermilch) übersteigt.

Dosierung und Verabreichung:

Zur Infiltrationsanästhesie: intradermal, subkutan, intramuskulär. Bewerben Lidocain-Lösung für die Blockade der peripheren Nerven und Nervenplexus: Perineural, 5-10 ml der Lösung 20 mg / ml, für Leitungsanästhesie: perineural eine Lösung von 20 mg / ml (nicht mehr als 400 mg), für die Epiduralanästhesie: Epidural-Lösung von 20 mg / ml (nicht mehr als 300 mg), für Spinalanästhesie: Subarachnoid, 3-4 ml einer Lösung von 20 mg / ml (60-80 mg), in der Ophthalmologie: eine Lösung von 20 mg / ml wird in einem Bindehautbeutel 2 Tropfen 2-3 mal in einem Intervall von 30-60 Sekunden unmittelbar vor der Operation oder Forschung eingeträufelt.

Um die Wirkung von Lidocain zu verlängern, ist es möglich, vorübergehend 0,1% Adrenalinlösung (1 Tropfen pro 5-10 ml Lidocain-Lösung, aber nicht mehr als 5 Tropfen für das gesamte Volumen der Lösung) hinzuzufügen. Es wird empfohlen, die Dosis zu reduzieren Dosis von Lidocain bei älteren Patienten und Patienten mit Lebererkrankungen (Leberzirrhose, Hepatitis) oder mit verringerter Leberdurchblutung (chronische Herzinsuffizienz) um 40-50%. Bei chronischem Nierenversagen ist keine Dosisanpassung erforderlich.

Als Antiarrhythmikum intravenös sollten 25 ml einer Lösung von 100 mg / ml, 100 ml physiologischer Lösung auf eine Lidocainkonzentration von 20 mg / ml verdünnt werden. Diese verdünnte Lösung wird verwendet, um eine Beladungsdosis zu verabreichen. Die Verabreichung beginnt mit einer Beladungsdosis von 1 mg / kg (für 2-4 Minuten bei einer Rate von 25-50 mg / min) mit sofortiger Verbindung einer konstanten Infusion mit einer Rate von 1-4 mg / min. Aufgrund der schnellen Verteilung (Halbwertszeit von ungefähr 8 Minuten), 10-20 Minuten nach der ersten Dosis, nimmt die Konzentration des Arzneimittels im Blutplasma ab, was eine wiederholte Bolusverabreichung (vor dem Hintergrund einer konstanten Infusion) erforderlich machen kann eine Dosis von 1 / 2-1 / 3 Ladedosis, mit einem Intervall von 8-10 Minuten. Die maximale Dosis nach 1 Stunde beträgt 300 mg, pro Tag 2000 mg. Die intravenöse Infusion wird üblicherweise für 12 bis 24 Stunden mit einer konstanten EKG-Überwachung durchgeführt, wonach die Infusion abgesetzt wird, um die Notwendigkeit einer Änderung der antiarrhythmischen Therapie bei dem Patienten zu beurteilen.

Nebenwirkungen:

Vom zentralen und peripheren Nervensystem: Kopfschmerzen, Schwindel, Schwäche, motorische Angstzustände, Nystagmus, Bewusstlosigkeit, Benommenheit, Seh - und Hörstörungen, Zittern, Krämpfe (das Risiko ihrer Entwicklung steigt im Hintergrund von Hyperkapnie und Azidose), das Syndrom des "Pferdeschwanzes" (Lähmung der Beine) , Parästhesien) - verursacht häufiger andere Lokalanästhetika, Lähmung der Atemmuskulatur, Atemstillstand, motorische und sensorische Blockade, Atemlähmung (häufiger mit Subarachnoidalanästhesie), Taubheitsgefühl der Zunge (wenn in der Zahnmedizin verwendet).

Aus dem Herz-Kreislauf-System: Erhöhung oder Verringerung des Blutdrucks, Tachykardie - bei Verabreichung mit einem Vasokonstriktor, periphere Vasodilatation, Kollaps, Schmerzen in der Brust.

Allergische Reaktionen: Hautausschlag, Urtikaria (auf der Haut und den Schleimhäuten), Juckreiz der Haut, Angioödem, anaphylaktischer Schock.

Aus dem Harnsystem: unfreiwilliges Urinieren.

Aus dem Verdauungssystem: Übelkeit, Erbrechen, unfreiwillige Defäkation.

Von der Seite des Blutes: Methämoglobinämie.

Lokale Reaktionen: mit Spinalanästhesie - Rückenschmerzen, mit Epiduralanästhesie -

zufälliger Eintritt in den Subarachnoidalraum.

Andere: anhaltende Anästhesie, verminderte Libido und / oder Potenz, Hypothermie.

Überdosis:

Symptome: erste Vergiftungserscheinungen - Schwindel, Übelkeit, Erbrechen, Euphorie; dann - Krämpfe mimischer Gesichtsmuskeln mit Übergang zu tonisch-klonischen Krämpfen der Skelettmuskeln, psychomotorische Erregung, Asthenie, Apnoe, Bradykardie, Senkung des arteriellen Blutdrucks, Kollaps, Methämoglobinämie; bei der Geburt bei Neugeborenen - Bradykardie, Unterdrückung des Atemzentrums, Apnoe.

Behandlung: Der Patient sollte in einer horizontalen Position sein; verschreiben Sauerstoff Inhalation. Bei Anfällen werden 10 mg Diazepam intravenös verabreicht. Mit Bradykardie - m-holinoblokatory (Atropin), Vasokonstriktoren (Noradrenalin, Phenylephrin). Dialyse ist unwirksam.

Interaktion:Beta-Blocker und Cimetidin erhöht das Risiko von toxischen Wirkungen. Reduziert die kardiotonische Wirkung von Digitoxin. Es verbessert die Muskelrelaxation von Curare-ähnlichen Drogen. Stärkt und verlängert die Wirkung von Muskelrelaxantien. Aymalin, Amiodaron, Verapamil und Chinidin erhöhe den negativen inotropen Effekt. Induktoren mikrosomaler Leberenzyme (Barbiturate, Phenytoin, Rifampicin) reduzieren die Wirksamkeit von Lidocain. Darüber hinaus kann in Kombination mit Phenytoin kardiodepressive Wirkung entwickeln. Vasokonstriktoren (AdrenalinMethoxamin, Phenylephrin) verlängern die lokale anästhetische Wirkung von Lidocain und können einen Anstieg des Blutdrucks und der Tachykardie verursachen. Lidocain reduziert die Wirkung von antimiasthenischen Arzneimitteln (Proserin, Oxazil usw.). Die gleichzeitige Verabreichung mit Procainamid kann eine Erregung des zentralen Nervensystems, Halluzinationen, verursachen. Guanadrel, Guanethidin. Mecamylamin, Trimetaphan erhöhen das Risiko einer deutlichen Blutdrucksenkung und Bradykardie. Unter dem Einfluss von Monoaminoxidasehemmern ist eine lokalanästhetische Wirkung von Lidocain und eine Blutdrucksenkung wahrscheinlich. Patienten, die Monoaminoxidase-Hemmer einnehmen, sollten nicht verschrieben werden Lidocain parenteral. Bei gleichzeitiger Verabreichung von Lidocain und Polymyxin-B ist es notwendig, die Atemfunktion des Patienten zu überwachen. Durch den kombinierten Einsatz von Lidocain mit Hypnotika oder Sedativa, narkotischen Analgetika, Hexenal oder Thiopental-Natrium kann die inhibitorische Wirkung verstärkt werden auf das zentrale Nervensystem und die Atmung. Wenn Patienten intravenös Lidocain verabreicht wird Cimetidinsolche unerwünschten Wirkungen wie Betäubung, Schläfrigkeit, Bradykardie, Parästhesien usw. sind möglich. Dies ist auf den Anstieg von Lidocain im Blutplasma zurückzuführen, der durch die Freisetzung von Lidocain aus der Verbindung mit Blutproteinen sowie durch die Verlangsamung seiner Inaktivierung in der Leber erklärt wird. Wenn die Notwendigkeit einer kombinierten Therapie mit diesen Medikamenten die Dosis von Lidocain reduzieren sollte. Bei der Behandlung der Injektionsstelle mit schwermetallhaltigen Desinfektionslösungen erhöht sich das Risiko, eine lokale Reaktion in Form von Druckempfindlichkeit und Schwellung zu entwickeln.

Spezielle Anweisungen:

Besondere Vorsicht ist geboten bei der lokalen Anästhesie von gefäßreichen Organen; Vermeiden Sie intravaskuläre Injektion während der Verabreichung.

Bei Injektion in vaskularisiertes Gewebe wird empfohlen, einen Aspirationstest durchzuführen. Es ist notwendig, mindestens 10 Tage vor der Planung einer Subarchnoidanästhesie mit Lidocain Monoaminoxidase-Hemmer abzuschaffen. Während des Behandlungszeitraums ist Vorsicht geboten, wenn Fahrzeuge gefahren werden und andere potenziell gefährliche Aktivitäten durchgeführt werden, die eine erhöhte Konzentration von Aufmerksamkeit und Geschwindigkeit von psychomotorischen Reaktionen erfordern.

Formfreigabe / Dosierung:Injektionslösung 20 mg / ml und 100 mg / ml.

Verpackung:Für 10 Ampullen von 2 ml zusammen mit der Gebrauchsanweisung und eine Messerampulle oder Vertikutierer in einer Schachtel aus Pappe.

Lagerbedingungen:An einem dunklen Ort bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C. Darf nicht in die Hände von Kindern gelangen.

Haltbarkeit:

2 Jahre.

Verwenden Sie das Produkt nicht nach dem auf der Verpackung aufgedruckten Verfallsdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:P N003576 / 01

Datum der Registrierung:15.05.2009/02.10.2009

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:ORGANIK, JSC ORGANIK, JSC Russland

Hersteller: & nbsp;

ORGANIK, JSC Russland

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;13.04.2016

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Lidocain (Lidocain)