Lidocain - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Lösung für die intravenöse Verabreichung: Wirkstoff: 2 ml der Lösung enthalten 200 mg wasserfreies Lidocainhydrochlorid (in Form von Lidocain-Hydrochlorid-Monohydrat 213,31 mg); Hilfsstoffe: Wasser für Injektionszwecke

Injektion: Wirkstoff: In 2 ml Lösung enthält 40 mg Lidocainhydrochlorid wasserfrei (in Form von Lidocain-Hydrochlorid-Monohydrat 43 mg), Hilfsstoffe: Natriumchlorid für parenterale Darreichungsformen, Wasser für Injektionszwecke.

Beschreibung:Transparente farblose oder fast farblose wässrige Lösung geruchlos.

Pharmakotherapeutische Gruppe:Lokalanästhetikum, Antiarrhythmikum

ATX: & nbsp;

N.01.B.B Amide

N.01.B.B.02 Lidocain

C.01.B.B.01 Lidocain

C.01.B.B Antiarrhythmika Ib-Klasse

Pharmakodynamik:

Lidocain in chemischer Struktur bezieht sich auf Acetanilidderivate. Hat eine ausgeprägte lokale Betäubung und antiarrhythmische Wirkung (lb-Klasse). Die lokale anästhetische Wirkung beruht auf der Hemmung der Nervenleitung durch Blockierung der Natriumkanäle in Nervenenden und Nervenfasern. Durch seine anästhetische Wirkung Lidocain deutlich (2-6 mal) übertrifft Procain; Die Wirkung von Lidocain entwickelt sich schneller und hält länger - bis zu 75 Minuten, während bei gleichzeitiger Anwendung mit Adrenalin - mehr als 2 Stunden.Bei topischer Anwendung erweitert die Blutgefäße, hat keine lokal irritierende Wirkung.

Antiarrhythmische Eigenschaften von Lidocain sind aufgrund seiner Fähigkeit, die Zellmembran zu stabilisieren, Natriumkanäle zu blockieren, erhöhen die Durchlässigkeit von Membranen für Kaliumionen. Praktisch ohne Einfluss auf den elektrophysiologischen Zustand der Vorhöfe, Lidocain beschleunigt die Repolarisation in den Ventrikeln, unterdrückt die IV-Depolarisationsphase in Purkinje-Fasern (diastolische Depolarisationsphase), reduziert deren Automatismus und Dauer des Aktionspotentials, erhöht den minimalen Potentialunterschied, mit dem Myofibrillen auf vorzeitige Stimulation reagieren. Die Geschwindigkeit der schnellen Depolarisation (Phase 0) beeinträchtigt oder verringert sich nicht geringfügig. Hat keine signifikante Wirkung auf die Leitung und Kontraktilität des Myokards (hemmt die Leitfähigkeit nur in großen, fast toxischen Dosen). Die Intervalle PQ, QRS und QT unter seinem Einfluss auf EKG ändern sich nicht. Der negative inotrope Effekt ist auch ein wenig geäußert und manifestiert sich nur kurz mit der schnellen Einführung des Präparates in den großen Dosen.

Pharmakokinetik:Die Zeit bis zum Erreichen der maximalen Konzentration im Blutplasma nach intramuskulärer Injektion beträgt 5-15 Minuten, bei langsamer intravenöser Infusion ohne initiale Sättigungsdosis in 5-6 Stunden (bei Patienten mit akutem Myokardinfarkt - bis zu 10 Stunden). Proteine aus Blutplasma binden 50 - 80% des Arzneimittels. Es ist schnell verteilt (T1 / 2 Phasen der Verteilung - 6-9 Minuten) in Organen und Geweben mit guter Perfusion, inkl. in Herz, Lunge, Leber, Nieren, dann in Muskel- und Fettgewebe. Dringt durch die Blut-Hirn- und Plazentaschranke ein und wird mit der Muttermilch abgesondert (bis zu 40% der Konzentration im Plasma der Mutter). Metabolisiert hauptsächlich in der Leber (90-95% Dosis) unter Beteiligung von mikrosomalen Enzymen unter Bildung von aktiven Metaboliten - Monoethylglycinexylid Glycinexylidid, mit einer Halbwertszeit von 2 Stunden und 10 Stunden. Die Intensität des Metabolismus nimmt mit Lebererkrankungen ab (kann von 50 bis 10% des Normalwerts reichen); wenn eine Verletzung der Leberperfusion bei Patienten nach Myokardinfarkt und / oder mit kongestiver Herzinsuffizienz vorliegt.Halbzeit mit kontinuierlicher Infusion für 24-48 Stunden - etwa 3 Stunden; wenn die Nierenfunktion beeinträchtigt ist - kann sich 2 oder mehr Male erhöhen. Es wird mit Galle und Urin ausgeschieden (bis zu 10% unverändert). Versauerung erhöht die Ausscheidung von Lidocain.

Indikationen:

Infiltration, Leit-, Spinal- und Epiduralanästhesie. Terminalanästhesie (einschließlich in der Augenheilkunde).

Bewältigung und Prävention von rezidivierendem Kammerflimmern bei akutem Koronarsyndrom und wiederholten Anfällen ventrikulärer Tachykardien (meist innerhalb von 12-24 Stunden).

Ventrikuläre Arrhythmien aufgrund von glykosidischen Intoxikationen.

Kontraindikationen:

- Syndrom der Schwäche des Sinusknotens; schwere Bradykardie; AV-Blockade II-III Grad (mit Ausnahme der Fälle, wenn eine Sonde eingesetzt wird, um die Ventrikel zu stimulieren); sinoatriale Blockade, WPW-Syndrom, akute und chronische Herzinsuffizienz (III-IV FK); kardiogener Schock; deutliche Blutdrucksenkung, Adams-Stokes-Syndrom; intraventrikuläre Leitungsstörungen

- Überempfindlichkeit gegen eine der Komponenten des Arzneimittels;

- retrobulbäre Injektion bei Patienten mit Glaukom;

- Schwangerschaft, Stillen (dringt in die Plazentaschranke ein und wird in die Muttermilch ausgeschieden).

Vorsichtig:

Chronische Herzinsuffizienz II-III Grad, arterielle Hypotonie, Hypovolämie, atrioventrikuläre Blockade von Grad I, Sinusbradykardie, schwere Leber-und / oder Niereninsuffizienz, schwere Myasthenia gravis, epileptiforme Krämpfe (einschließlich in der Anamnese), verminderte Leber Durchblutung, geschwächt oder ältere Patienten (über 65 Jahre alt), Kinder unter 18 Jahren (aufgrund eines verzögerten Metabolismus, mögliche Anhäufung des Medikaments), Überempfindlichkeit gegen andere Amid mestnoanesteziruyuschim in der Anamnese.

Es ist auch notwendig, die allgemeinen Kontraindikationen für die Durchführung einer bestimmten Art von Anästhesie zu berücksichtigen.

Dosierung und Verabreichung:

Für Infiltrationsanästhesie: intradermal, subkutan, intramuskulär. Eine Lösung von Lidocain 5 mg / ml (maximale Dosis von 400 mg) anwenden

Zur Blockade peripherer Nerven und NervengeflechtePerineural, 10-20 ml einer Lösung von 10 mg / ml oder 5-10 ml einer Lösung von 20 mg / ml (nicht mehr als 400 mg).

Für die LeitungsanästhesiePerineural applizieren Sie Lösungen von 10 mg / ml und 20 mg / ml (nicht mehr als 400 mg).

Für die Epiduralanästhesie: Epidural, Lösungen von 10 mg / ml oder 20 mg / ml (nicht mehr als 300 mg).

Zur Spinalanästhesie: Subarachnoid, 3-4 ml einer Lösung von 20 mg / ml (60-80 mg).

In der Augenheilkunde: Eine Lösung von 20 mg / ml wird in den Konjunktivalsack durch 2 Tropfen 2-3 mal in Intervallen von 30-60 Sekunden unmittelbar vor der Operation oder Untersuchung eingeträufelt.

Um die Wirkung von Lidocain zu verlängern, ist es möglich, vorübergehend 0,1% Adrenalinlösung (1 Tropfen pro 5-10 ml Lidocain-Lösung, aber nicht mehr als 5 Tropfen für das gesamte Volumen der Lösung) zuzugeben.

Es wird empfohlen, die Dosis von Lidocain bei älteren Patienten und Patienten mit Lebererkrankungen (Leberzirrhose, Hepatitis) oder mit reduziertem Leberdurchfluss (chronische Herzinsuffizienz) um 40-50% zu reduzieren.

Als Antiarrhythmikum: intravenös. Lidocain Lösung für die intravenöse Verabreichung von 100 mg / ml kann nur nach Verdünnung verwendet werden! 25 ml 100 mg / ml Lösung sollten mit 100 ml physiologischer Lösung auf eine Konzentration von 20 mg Lidocain / ml verdünnt werden.Diese verdünnte Lösung wird verwendet, um eine Beladungsdosis zu verabreichen. Die Verabreichung beginnt mit einer Beladungsdosis von 1 mg / kg (für 2-4 Minuten bei einer Rate von 25-50 mg / min) mit sofortiger Verbindung einer konstanten Infusion mit einer Rate von 1-4 mg / min schnelle Verteilung (Halbwertszeit von etwa 8 Minuten), 10-20 Minuten nach der ersten Dosis nimmt die Konzentration des Arzneimittels im Blutplasma ab, was eine wiederholte Bolusverabreichung (vor dem Hintergrund einer kontinuierlichen Infusion) bei einer Dosis erfordern kann von 1 / 2-1 / 3 Ladedosis, mit einem Intervall von 8-10 Minuten.

Die maximale Dosis nach 1 Stunde beträgt 300 mg, pro Tag 2000 mg.

Die intravenöse Infusion wird üblicherweise für 12 bis 24 Stunden mit einer konstanten EKG-Überwachung durchgeführt, wonach die Infusion abgesetzt wird, um die Notwendigkeit einer Änderung der antiarrhythmischen Therapie bei dem Patienten zu beurteilen.

Die Ausscheidungsrate des Arzneimittels ist bei Herzinsuffizienz und eingeschränkter Leberfunktion (Zirrhose, Hepatitis) und bei älteren Patienten reduziert, was eine Reduktion der Dosis und Rate der Arzneimittelverabreichung um 25-50% erfordert.

Bei chronischem Nierenversagen ist keine Dosisanpassung erforderlich.

Nebenwirkungen:

Aus dem Nervensystem, den Sinnesorganen: Euphorie, Kopfschmerzen, Schwindel, Schläfrigkeit, allgemeine Schwäche, neurotische Reaktionen, Verwirrtheit oder Bewusstseinsverlust, Orientierungslosigkeit, Krämpfe, Tinnitus, Parästhesien, Diplopie, Nystagmus, Photophobie, Tremor, Gesichtsmuskeltrimesus, Angstzustände.

Aus dem Herz-Kreislauf-System: Blutdrucksenkung, periphere Vasodilatation, Kollaps, Brustschmerzen, Bradykardie (bis zum Herzstillstand).

Allergische Reaktionen: Hautausschlag, Nesselsucht, Juckreiz, Angioödem, anaphylaktischer Schock.

Aus dem Verdauungssystem: Übelkeit, Erbrechen.

Andere: Gefühl von "Hitze" oder "Kälte", anhaltende Anästhesie, erektile Dysfunktion, Hypothermie, Methämoglobinämie.

Überdosis:

Symptome: die ersten Anzeichen von Intoxikation - Schwindel, Übelkeit, Erbrechen, Euphorie, Blutdrucksenkung, Asthenie; dann - Krämpfe mimischer Muskeln mit Übergang zu tonisch-klonischen Krämpfen der Skelettmuskeln, psychomotorische Erregung, Bradykardie, Asystolie, Kollaps; bei der Geburt bei Neugeborenen - Bradykardie, Unterdrückung des Atemzentrums, Apnoe.

Behandlung: Absetzen des Medikaments, Inhalation mit Sauerstoff. Symptomatische Therapie. Mit Krämpfen intravenös 10 mg Diazepam verabreicht. Mit Bradykardie - m-holinoblokatory (Atropin), Vasokonstriktoren (Noradrenalin, Phenylephrin). Hämodialyse ist unwirksam.

Interaktion:

Beta-Blocker und Cimetidin erhöht das Risiko von toxischen Wirkungen.

Reduziert die kardiotonische Wirkung von Digitoxin.

Es verbessert die Muskelrelaxation von Curare-ähnlichen Drogen.

Aymalin, Amiodaron, Verapamil und Chinidin erhöhe den negativen inotropen Effekt. Induktoren mikrosomaler Leberenzyme (Barbiturate, Phenytoin, Rifampicin) reduzieren die Wirksamkeit von Lidocain.

Vasokonstriktoren (AdrenalinMethoxamin, Phenylephrin) verlängern die lokale anästhetische Wirkung von Lidocain und können einen Anstieg des Blutdrucks und der Tachykardie verursachen.

Lidocain reduziert die Wirkung von antimiasthenischen Arzneimitteln.

Die gleichzeitige Verabreichung mit Procainamid kann eine Erregung des zentralen Nervensystems, Halluzinationen, verursachen.

Guanadrel, Guanethidin, Mecamylamin, Trimetaphan erhöhen das Risiko einer ausgeprägten Blutdrucksenkung und Bradykardie. Stärkt und verlängert die Wirkung von Muskelrelaxantien.

Die kombinierte Anwendung von Lidocain und Phenytoin sollte mit Vorsicht angewendet werden, da es möglich ist, die resorptive Wirkung von Lidocain sowie die Entwicklung einer unerwünschten kardiodepressiven Wirkung zu reduzieren.

Unter dem Einfluss von Monoaminoxidase-Hemmern ist es wahrscheinlich, dass die lokale anästhetische Wirkung von Lidocain verstärkt und der Blutdruck gesenkt wird. Patienten, die Monoaminoxidase-Hemmer einnehmen, sollten nicht verschrieben werden Lidocain parenteral.

Bei gleichzeitiger Verabreichung von Lidocain und Polymiokisin B muss die Funktion der Atmung des Patienten überwacht werden.

Mit der kombinierten Verwendung von Lidocain mit Hypnotika oder Sedativa, narkotischen Analgetika, Hexenal oder Thiopental-Natrium ist es möglich, die inhibitorische Wirkung auf das Zentralnervensystem und die Atmung zu verstärken.

Wenn Patienten intravenös Lidocain verabreicht wird Cimetidinsolche unerwünschten Wirkungen wie Betäubung, Schläfrigkeit, Bradykardie, Parästhesien usw. sind möglich. Dies ist auf den Anstieg von Lidocain im Blutplasma zurückzuführen, der durch die Freisetzung von Lidocain aus der Verbindung mit Blutproteinen sowie durch die Verlangsamung seiner Inaktivierung in der Leber erklärt wird. Wenn die Notwendigkeit einer kombinierten Therapie mit diesen Medikamenten die Dosis von Lidocain reduzieren sollte.

Bei der Behandlung der Injektionsstelle mit schwermetallhaltigen Desinfektionslösungen erhöht sich das Risiko, eine lokale Reaktion in Form von Druckempfindlichkeit und Schwellung zu entwickeln.

Spezielle Anweisungen:

Bei geplanter Anwendung von Lidocain ist es notwendig, MAO-Hemmer innerhalb von 10 Tagen abzuschaffen.

Bei der lokalen Anästhesie von Geweben mit hoher Vaskularität ist Vorsicht geboten, ein Aspirationstest wird empfohlen, um eine intravaskuläre Injektion zu vermeiden.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:Während des Behandlungszeitraums muss beim Fahren von Fahrzeugen und bei der Durchführung anderer potenziell gefährlicher Aktivitäten, die eine erhöhte Konzentration und Geschwindigkeit von psychomotorischen Reaktionen erfordern, vorsichtig vorgegangen werden.

Formfreigabe / Dosierung:Die Lösung für die intravenöse Verabreichung beträgt 100 mg / ml.

Verpackung:2 ml des Arzneimittels in Ampullen aus farblosem Glas der hydrolytischen Klasse I mit zwei Coderingen (rot und grün) und einer weißen Linie des Fehlers. 5 Ampullen in der Zellkonturverpackung. 2 Konturquadrate werden zusammen mit Anweisungen für den medizinischen Gebrauch in eine Pappschachtel gelegt. Injektionslösung 20 mg / ml. 2 ml pro Ampulle mit einer Kerbe und mit einem grünen Codering, 5 Ampullen in einem Kontur-Acryl-Paket, versiegelt mit transparenter PE-Folie, 20 konturgeflechte Verpackungen in einer Pappschachtel mit einem versiegelten Etikett zusammen mit Gebrauchsanweisungen.

Lagerbedingungen:Bei einer Temperatur von 15 bis 25 ° C, außerhalb der Reichweite von Kindern.

Haltbarkeit:5 Jahre. Verwenden Sie das Produkt nicht nach dem auf der Verpackung angegebenen Verfallsdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:П N014235 / 03

Datum der Registrierung:26.09.2008

Haltbarkeitsdatum:Unbegrenzt

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:EGIS ZAO Pharmaceutical Plant EGIS ZAO Pharmaceutical Plant Ungarn

Hersteller: & nbsp;

EGIS Pharmaceutical Plant, ZAO Ungarn

Darstellung: & nbsp;EGIS ZAO Pharmaceutical Plant EGIS ZAO Pharmaceutical Plant Ungarn

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;26.02.2018

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Lidocain (Lidocain)