Lizinopril - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Gegenanzeigen

Hilfsstoffe: Lactose-Monohydrat (Milchzucker) - 10,0 / 20,0 / 40,1 mg, mikrokristalline Cellulose - 21,9 / 43,8 / 87,6 mg, vorgelierte Stärke (Stärke 1500) - 11,0 / 22,0 / 44,0 mg, Siliciumdioxidkolloid (Aerosil) - 0,1 / 0,3 / 0,5 mg, Talk 1,0 / 2,0 / 4,0 mg, Magnesiumstearat 0,5 / 1,0 / 2,0 mg.

Beschreibung:

Runde Tabletten sind weiß oder fast weiß in der Farbe.

Tabletten mit einer Dosierung von 5 mg sind flach-zylindrisch mit einer Abschrägung.

Tabletten mit einer Dosierung von 10 mg und 20 mg sind plano-zylindrisch mit einer Facette und einem Risiko.

Pharmakotherapeutische Gruppe:Angiotensin-Converting-Enzym (ACE) -Inhibitor

ATX: & nbsp;

C.09.A.A.03 Lisinopril

C.09.A.A ACE-Hemmer

Pharmakodynamik:

Der ACE-Hemmer reduziert die Angiotensin-II-Bildung von Angiotensin I. Die Reduktion von Angiotensin II führt zu einer direkten Abnahme der Aldosteron-Freisetzung. Reduziert den Abbau von Bradykinin und erhöht die Synthese von Prostaglandinen. Reduziert den gesamten peripheren vaskulären Widerstand, den arteriellen Druck (BP), die Vorlast, den Druck in den Lungenkapillaren, verursacht eine Zunahme des winzigen Blutvolumens und erhöht die Toleranz des Myokards gegenüber Belastungen bei Patienten mit chronischer Herzinsuffizienz. Erweitert Arterien mehr als Venen. Einige Effekte werden durch die Wirkung auf Gewebe-Renin-Angiotensin-Systeme erklärt. Bei längerem Gebrauch nehmen Myokardhypertrophie und die Wände von Arterien des resistiven Typs ab. Verbessert die Durchblutung des ischämischen Myokards.

ACE-Hemmer verlängern die Lebenserwartung bei Patienten mit chronischer Herzinsuffizienz, verlangsamen das Fortschreiten der linksventrikulären Dysfunktion bei Patienten, die einen Herzinfarkt ohne klinische Manifestationen von Herzinsuffizienz unterzogen. Die antihypertensive Wirkung beginnt in etwa 6 Stunden und dauert 24 Stunden an. Die Dauer der Wirkung hängt auch von der Größe der Dosis ab.Der Beginn der Aktion ist nach 1 Stunde. Der maximale Effekt wird in 6-7 Stunden bestimmt. Bei der arteriellen Hypertension wird der Effekt in den ersten Tagen nach dem Anfang der Behandlung beobachtet, die stabile Entwicklung entwickelt sich nach 1-2 Monaten. Bei einem starken Entzug des Arzneimittels wurde kein deutlicher Blutdruckanstieg beobachtet.

Zusätzlich zur Senkung des Blutdrucks Lisinopril reduziert Albuminurie. Bei Patienten mit Hyperglykämie trägt zur Normalisierung der Funktion des beschädigten glomerulären Endothels bei.

Lizinopril beeinflusst die Glukosekonzentration im Blut bei Patienten mit Diabetes mellitus nicht und erhöht nicht die Inzidenz von Hypoglykämie.

Pharmakokinetik:

Absaugung. Nach Einnahme des Medikaments werden etwa 25% Lisinopril aus dem Magen-Darm-Trakt resorbiert. Essen hat keinen Einfluss auf die Absorption des Medikaments. Die Absorption beträgt im Durchschnitt 30%, die Bioverfügbarkeit beträgt 29%.

Verteilung. Fast nicht an Blutplasmaproteine binden. Die maximale Konzentration im Blutplasma (90 ng / ml) wird nach 7 Stunden erreicht. Die Durchlässigkeit durch die Blut-Hirn- und Plazentaschranke ist gering.

Stoffwechsel. Lisinopril nicht im Körper biotransformiert.

Ausscheidung. Es wird von den Nieren unverändert ausgeschieden. Die Halbwertszeit beträgt 12 Stunden.

Pharmakokinetik in ausgewählten Patientengruppen

Bei Patienten mit chronischer Herzinsuffizienz ist die Resorption und Clearance von Lisinopril reduziert.

Bei Patienten mit Niereninsuffizienz ist die Konzentration von Lisinopril bei Probanden um ein Mehrfaches höher als die Konzentration im Blutplasma, mit einem Anstieg der Zeit bis zum Erreichen der maximalen Konzentration im Blutplasma und einer Erhöhung der Halbwertszeit.

Bei älteren Patienten ist die Konzentration des Arzneimittels im Blutplasma und im Bereich unter der Kurve 2-mal höher als bei jungen Patienten.

Indikationen:

- arterielle Hypertonie (in Monotherapie oder in Kombination mit anderen Antihypertensiva);

- Chronische Herzinsuffizienz (als Teil einer Kombinationstherapie zur Behandlung von Patienten, die Digitalis und / oder Diuretika einnehmen);

- Frühzeitige Behandlung von akutem Myokardinfarkt (innerhalb von 24 Stunden mit stabiler Hämodynamik, um diese Parameter aufrechtzuerhalten und linksventrikuläre Dysfunktion und Herzinsuffizienz zu verhindern);

- Diabetische Nephropathie (insulinabhängige Reduktion der Albuminurie bei Patienten mit normalem Blutdruck und insulinabhängige Patienten mit Hypertonie).

Kontraindikationen:

Überempfindlichkeit gegen Lisinopril oder andere ACE-Hemmer, Angioödem in der Anamnese, einschließlich der Verwendung von ACE-Hemmern, erbliche Ödeme von Quincke, Alter unter 18 Jahren (Wirksamkeit und Sicherheit nicht erwiesen).

Die Tabletten enthalten Lactose, in Verbindung mit diesem Medikament sollte nicht von Patienten mit seltenen Erbkrankheiten wie Galactose-Intoleranz, Laktase-Mangel oder Glucose-Galactose-Malabsorption eingenommen werden.

Vorsichtig:Bei eingeschränkter Nierenfunktion, beidseitiger Nierenarterienstenose oder Arterienstenose nur Nieren mit fortschreitender Azotämie, Zustand nach Nierentransplantation, Niereninsuffizienz, Azotämie, Hyperkaliämie, Aortenstenose, hypertrophe obstruktive Kardiomyopathie, primärem Hyperaldosteronismus, arterieller Hypotonie, zerebrovaskulären Erkrankungen (einschließlich zerebraler Durchblutungsstörungen) Insuffizienz), koronare Herzkrankheit, Koronarinsuffizienz, autoimmune systemische Bindegewebserkrankungen (einschließlich Sklerodermie, systemischer Lupus erythematodes); Unterdrückung der Hämatopoese des Knochenmarks; mit einer Diät mit Natriumrestriktion: hypovolämische Zustände (einschließlich als Folge von Durchfall, Erbrechen); im Alter.

Schwangerschaft und Stillzeit:

Die Anwendung von Lisinopril während der Schwangerschaft ist kontraindiziert. Bei der Herstellung einer Schwangerschaft sollte das Medikament so schnell wie möglich gestoppt werden. ACE-Hemmer im II. Und III. Schwangerschaftstrimenon haben negative Auswirkungen auf den Fetus (ausgedrückt kann dies zu Blutdruckabfall, Nierenversagen, Hyperkaliämie, Schädelhypoplasie, intrauterinem Tod) führen. Daten über die negativen Wirkungen des Rauschgifts auf den Fötus im Falle der Anwendung während des I Trimesters sind nicht da. Bei Neugeborenen und Säuglingen, die sich einer intrauterinen Exposition gegenüber ACE-Hemmern unterzogen haben, wird empfohlen, den rechtzeitigen Nachweis einer deutlichen Blutdrucksenkung, Oligurie und Hyperkaliämie sorgfältig zu überwachen.

Lizinopril durchdringt die Plazenta. Es liegen keine Daten zur Penetration von Lisinopril in die Muttermilch vor. Für die Dauer der Behandlung sollte das Medikament Stillen abgeschafft werden.

Dosierung und Verabreichung:

Inside, unabhängig von der Nahrungsaufnahme. Bei arterieller Hypertonie werden Patienten, die keine anderen Antihypertensiva erhalten, einmal täglich 5 mg verordnet. Ohne Wirkung wird die Dosis alle 2-3 Tage um 5 mg auf eine durchschnittliche therapeutische Dosis von 20-40 mg / Tag erhöht (eine Erhöhung der Dosis über 40 mg / Tag führt normalerweise nicht zu einer weiteren Blutdrucksenkung ). Die übliche tägliche Erhaltungsdosis beträgt 20 mg. Die maximale Tagesdosis beträgt 40 mg.

Die volle Wirkung entwickelt sich normalerweise 2-4 Wochen nach Beginn der Behandlung, was bei einer Dosiserhöhung berücksichtigt werden sollte. Bei unzureichender klinischer Wirkung ist es möglich, das Medikament mit anderen Antihypertensiva zu kombinieren.

Wenn der Patient eine Vorbehandlung mit Diuretika erhalten hat, sollte die Anwendung solcher Arzneimittel 2-3 Tage vor der Anwendung von Lisinopril beendet werden. Wenn dies nicht möglich ist, sollte die Anfangsdosis von Lisinopril nicht mehr als 5 mg pro Tag betragen. In diesem Fall wird nach der ersten Dosis eine ärztliche Überwachung für mehrere Stunden empfohlen (maximaler Effekt wird nach etwa 6 Stunden erreicht), da dies möglich ist eine ausgeprägte Blutdrucksenkung sein.

Mit renovaskulärer Hypertonie oder andere Zustände mit erhöhter Aktivität des Renin-Angiotensin-Aldosteron-Systems, ist es auch ratsam, eine niedrigere Anfangsdosis von 2,5-5 mg pro Tag unter verstärkter medizinischer Überwachung (Kontrolle des Blutdrucks, Nierenfunktion, Kaliumkonzentration im Serum) zu verschreiben ). Die Erhaltungsdosis, die weiterhin eine strenge medizinische Kontrolle erfordert, sollte abhängig von der Dynamik des Blutdrucks bestimmt werden.

Mit Niereninsuffizienz aufgrund der Tatsache, dass Lisinopril über die Nieren freigesetzt wird, sollte die Anfangsdosis in Abhängigkeit von der Kreatinin-Clearance bestimmt werden, dann sollte entsprechend der Reaktion eine Erhaltungsdosis unter Bedingungen der häufigen Überwachung der Nierenfunktion, Kaliumspiegel, Natrium im Blutserum festgelegt werden.

Kreatinin-Clearance ml / min	Anfangsdosis von mg / Tag
30-70	5-10
10-30	2,5-5
Weniger als 10 (einschließlich Patienten mit Hämodialyse behandelt)	2,5

Bei persistierender arterieller Hypertonie wird eine verlängerte Erhaltungstherapie von 10-15 mg / Tag gezeigt.

Mit chronischer Herzinsuffizienz - Beginnen Sie mit 2,5 mg einmal täglich, gefolgt von einer Erhöhung der Dosis von 2,5 mg 3-5 Tage vor dem üblichen, bei einer täglichen Dosis von 5-20 mg. Die Dosis sollte 20 mg pro Tag nicht überschreiten.

Bei älteren Menschen wird oft eine ausgeprägtere lang anhaltende blutdrucksenkende Wirkung beobachtet, die mit einer Abnahme der Ausscheidungsrate von Lisinopril einhergeht (es wird empfohlen, die Behandlung mit 2,5 mg / Tag zu beginnen).

Akuter Myokardinfarkt (im Rahmen einer Kombinationstherapie)

Am ersten Tag - 5 mg oral, dann 5 mg jeden zweiten Tag, 10 mg nach zwei Tagen und dann 10 mg einmal täglich. Bei Patienten mit akutem Myokardinfarkt sollte das Arzneimittel mindestens 6 Wochen lang angewendet werden.

Zu Beginn der Behandlung oder innerhalb der ersten 3 Tage nach einem akuten Myokardinfarkt bei Patienten mit niedrigem systolischem Blutdruck (120 mm Hg oder niedriger) sollte eine geringere Dosis von 2,5 mg verabreicht werden. Im Falle einer Blutdrucksenkung (systolischer Blutdruck liegt unter oder gleich 100 mm Hg) kann eine tägliche Dosis von 5 mg, falls erforderlich, vorübergehend auf 2,5 mg reduziert werden. Bei einer lang anhaltenden starken Blutdrucksenkung (systolischer Blutdruck unter 90 mm Hg länger als 1 Stunde) sollte die Behandlung mit Lisinopril abgesetzt werden.

Diabetische Nephropathie

Bei Patienten mit nicht insulinabhängigem Diabetes mellitus werden einmal täglich 10 mg Lisinopril verabreicht. Gegebenenfalls kann die Dosis einmal täglich auf 20 mg erhöht werden, um einen diastolischen Blutdruckwert unter 75 mmHg zu erreichen. in sitzender Position. Bei Patienten mit insulinabhängigem Diabetes mellitus ist die Dosierung gleich, um diastolische Blutdruckwerte unter 90 mm Hg zu erreichen. in sitzender Position.

Nebenwirkungen:

Die häufigsten Nebenwirkungen: Schwindel, Kopfschmerzen (5-6% der Patienten), Schwäche, Durchfall, trockener Husten (3%), Übelkeit, Erbrechen, orthostatische Hypotonie, Hautausschlag, Schmerzen in der Brust (1-3%).

Andere Nebenwirkungen (Häufigkeit <1%):

Vom Immunsystem: (0,1%) Angioödem (Gesicht, Lippen, Zunge, Larynx oder Epiglottis, obere und untere Extremitäten).

Aus dem Herz-Kreislauf-System: eine ausgeprägte Blutdrucksenkung, orthostatische Hypotonie, eingeschränkte Nierenfunktion, Herzrhythmusstörungen, Herzklopfen.

Vom zentralen Nervensystem: erhöhte Müdigkeit, Benommenheit, krampfhaftes Zucken der Extremitäten- und Lippenmuskulatur.

Auf Seiten des Hämatopoiesesystems: mögliche Leukopenie, Neutropenie, Agranulozytose, Thrombozytopenie, mit Langzeitbehandlung - eine kleine Abnahme der Konzentration von Hämoglobin und Hämatokrit, Erythrozytopenie.

Laborindikatoren: Hyperkaliämie, Azotämie, Hyperurikämie, Hyperbilirubinämie, erhöhte Aktivität von "hepatischen" Enzymen, insbesondere in Gegenwart einer Geschichte von Nierenerkrankungen, Diabetes und reno-vaskulären Hypertonie.

Selten auftretende Nebenwirkungen (weniger als 1%):

Aus dem Herz-Kreislauf-System: ein Gefühl von Herzklopfen; Tachykardie; Herzinfarkt; zerebrovaskuläre Schlaganfall bei Patienten mit einem erhöhten Risiko für die Krankheit, aufgrund einer deutlichen Abnahme des Blutdrucks.

Aus dem Verdauungstrakt: trockener Mund, Anorexie, Dyspepsie, Geschmacksveränderungen, Bauchschmerzen, Pankreatitis, hepatozelluläre oder cholestatische Gelbsucht, Hepatitis.

Von der Haut: Urtikaria, verstärktes Schwitzen, Juckreiz, Alopezie.

Aus dem Harnsystem: Nierenfunktionsstörung, Oligurie, Anurie, akutes Nierenversagen, Urämie, Proteinurie.

Vom Immunsystem: Syndrom, das die Beschleunigung der Blutsenkungsgeschwindigkeit (ESR), Arthralgie und das Auftreten von antinukleären Antikörpern umfasst.

Vom zentralen Nervensystem: asthenisches Syndrom, Stimmungslabilität, Verwirrung, verminderte Potenz.

Andere: Myalgie, Fieber, gestörte Entwicklung des Fötus.

Überdosis:

Symptome (treten auf, wenn eine Einzeldosis von 50 mg oder mehr eingenommen wird): eine deutliche Abnahme des Blutdrucks; trockener Mund, Benommenheit, Harnverhalt, Verstopfung, Angst, erhöhte Reizbarkeit.

Behandlung: symptomatische Therapie, intravenöse Flüssigkeitszufuhr, Kontrolle des Blutdrucks, Wasser-Elektrolyt-Gleichgewicht und Normalisierung der letzteren. Lisinopril kann durch Hämodialyse aus dem Körper entfernt werden.

Interaktion:

Lizinopril reduziert die Ausscheidung von Kalium aus dem Körper, wenn es mit Diuretika behandelt wird. Besondere Vorsicht ist geboten, wenn das Arzneimittel gleichzeitig angewendet wird mit:

- kaliumsparende Diuretika (SpironolactonTriamteren, Amilorid), Kalium, kaliumhaltige Salzersatzstoffe (erhöht das Risiko einer Hyperkaliämie, insbesondere bei eingeschränkter Nierenfunktion), so dass sie nur auf der Grundlage einer individuellen Entscheidung des behandelnden Arztes mit regelmäßiger Kontrolle des Serumkaliums gemeinsam verabreicht werden können und Nierenfunktion.

Vorsichtig kann zusammen angewendet werden:

- mit Diuretika: mit zusätzlicher Verabreichung eines Diuretikums an einen Patienten, der Lisinoprilin der Regel gibt es eine additive blutdrucksenkende Wirkung - das Risiko einer ausgeprägten Blutdrucksenkung;

- mit anderen blutdrucksenkenden Mitteln (additive Wirkung);

- mit nichtsteroidalen Antiphlogistika (Indomethacin und andere), Östrogene, sowie Adrenostimulatoren - eine Abnahme der blutdrucksenkenden Wirkung von Lisinopril;

- mit Lithium (die Freisetzung von Lithium kann abnehmen, daher sollte die Konzentration von Lithium im Blutserum regelmäßig überwacht werden);

- mit Antazida und Colestyramin - reduzieren die Resorption im Magen-Darm-Trakt.

Alkohol verstärkt die Wirkung der Droge.

Spezielle Anweisungen:

Symptomatische Hypotonie

Am häufigsten tritt eine deutliche Abnahme des Blutdrucks mit einer Abnahme des Flüssigkeitsvolumens auf, die durch diuretische Therapie verursacht wird, eine Abnahme der Salzmenge in der Diät, Dialyse, Durchfall oder Erbrechen. Bei Patienten mit chronischer Herzinsuffizienz mit gleichzeitiger Niereninsuffizienz oder ohne diese ist eine deutliche Blutdrucksenkung möglich. Es wird häufiger bei Patienten mit einem schweren Stadium der chronischen Herzinsuffizienz als Folge der Verwendung von großen Dosen von Diuretika, Hyponatriämie oder eingeschränkter Nierenfunktion nachgewiesen. Bei solchen Patienten sollte die Behandlung mit Lisinopril unter der strengen Aufsicht von a gestartet werden Arzt (mit Sorgfalt eine Dosis des Medikaments und Diuretika auswählen).

Ähnliche Regeln sollten bei der Zuordnung von Patienten mit koronarer Herzkrankheit, zerebrovaskulärer Insuffizienz, eingehalten werden, bei denen ein starker Blutdruckabfall zu einem Herzinfarkt oder Schlaganfall führen kann.

Eine vorübergehende blutdrucksenkende Reaktion ist keine Kontraindikation für die Einnahme der nächsten Dosis des Arzneimittels.

Bei einigen Patienten mit chronischer Herzinsuffizienz, aber mit normalem oder niedrigem Blutdruck, kann bei Verwendung von Lisinopril eine Blutdrucksenkung auftreten, die in der Regel kein Grund ist, die Behandlung abzubrechen.

Vor Beginn der Behandlung mit Lisinopril, wenn möglich, die Natriumkonzentration normalisieren und / oder das verlorene Flüssigkeitsvolumen auffüllen, sorgfältig die Wirkung der Anfangsdosis von Lisinopril auf den Patienten überwachen.

Im Falle einer Nierenarterienstenose (insbesondere bei bilateraler Stenose oder bei Stenose der Arterie einer einzelnen Niere), sowie einer unzureichenden Durchblutung aufgrund von Natriummangel und / oder Flüssigkeit, kann die Verwendung von Lisinopril führen eingeschränkte Nierenfunktion, akutes Nierenversagen, das nach Drogenentzug in der Regel irreversibel ist.

Mit akutem Myokardinfarkt

Die Verwendung von Standardtherapie (Thrombolytika, Acetylsalicylsäure, Betablocker). Lisinopril es ist möglich, zusammen mit intravenöser Verabreichung oder mit der Verwendung von therapeutischen transdermalen Systemen von Nitroglycerin zu verwenden.

Chirurgie / Allgemeinanästhesie

Bei umfangreichen chirurgischen Eingriffen sowie bei der Einnahme anderer Medikamente, die zu einer Blutdrucksenkung führen, LisinoprilBlockieren der Bildung von Angiotensin II, kann eine ausgeprägte unvorhersehbare Abnahme des Blutdrucks verursachen.

Bei älteren Patienten führt die gleiche Dosis zu einer höheren Konzentration des Arzneimittels im Blut, daher ist besondere Vorsicht bei der Bestimmung der Dosis geboten.

Da das potenzielle Risiko einer Agranulozytose nicht ausgeschlossen werden kann, ist eine regelmäßige Überwachung des Blutbildes erforderlich. Wenn das Medikament bei der Dialyse mit einer Polyacrylnitrilmembran verwendet wird, kann ein anaphylaktischer Schock auftreten, so dass entweder eine andere Art von Dialysemembran oder andere blutdrucksenkende Mittel empfohlen werden.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:Es gibt keine Daten über die Wirkung von Lisinopril auf die Fähigkeit, Fahrzeuge und Mechanismen zu steuern, die in therapeutischen Dosen angewendet werden, aber es muss berücksichtigt werden, dass Schwindel auftreten kann, daher muss vorsichtig vorgegangen werden.

Formfreigabe / Dosierung:Tabletten von 5, 10 oder 20 mg.

Verpackung:Für 10 Tabletten in einem planaren Zellpaket. 1, 2, 3, 4 oder 5 Konturgeflechtpackungen werden zusammen mit der Gebrauchsanweisung in eine Pappschachtel gelegt.

Lagerbedingungen:

Bei einer Temperatur von nicht mehr als 30 ° C lagern.

Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:3 Jahre. Verwenden Sie nicht nach dem auf der Verpackung angegebenen Datum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:LS-002284

Datum der Registrierung:18.02.2011 / 07.10.2016

Haltbarkeitsdatum:Unbegrenzt

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:ALSI Pharma, ZAO ALSI Pharma, ZAO Russland

Hersteller: & nbsp;

ALSI Pharma, ZAO Russland

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;25.02.2018

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Lisinopril (Lisinopril)