Ondansetron-Teva (Ondansetron-Teva)

Nach oraler Verabreichung Ondansetron vollständig im Magen-Darm-Trakt absorbiert und der Wirkung der "ersten Passage" durch die Leber ausgesetzt. Die Bioverfügbarkeit beträgt etwa 60%. Die maximale Konzentration im Blutplasma wird nach 1,5 Stunden erreicht und beträgt nach Einnahme des Arzneimittels in einer Dosis von 8 mg etwa 30 ng / ml.Die Biofassbarkeit des Präparates nimmt bei der gleichzeitigen Aufnahme mit der Nische etwas zu, aber ändert sich bei der Einnahme der Antazida nicht.

Die Verteilung von Ondansetron bei oraler, intravenöser oder intramuskulärer Verabreichung ist gleich. Das Verteilungsvolumen, wenn ein Gleichgewichtszustand erreicht ist, beträgt ungefähr 140 Liter. Bindung an Blutplasmaproteine ​​- 70-76%.

Ondansetron wird aus dem Körper eliminiert, hauptsächlich als Folge des Metabolismus und der Leber unter Beteiligung mehrerer mikrosomaler Enzyme (CYP1A2, CYP2D6, CYP3A4). Das Fehlen eines Isomorphismus CYP2D6 hat keinen Einfluss auf die Pharmakokinetik von Ondansetron. Weniger als 5% der verabreichten Dosis werden über die Nieren ausgeschieden

unveränderte Form. Die Halbwertszeit beträgt 3 Stunden. Die pharmakokinetischen Parameter von Ondansetron ändern sich nicht, wenn sie wiederholt werden. Pharmakokinetik in speziellen klinischen Fällen

Bei Kindern sind die Werte für Clearance und Verteilungsvolumen vom Alter abhängig. Die Korrektur der Dosis unter Berücksichtigung des Körpergewichts der Patienten (von 0,1 mg / kg bis maximal 4 mg) kompensiert diese Veränderungen und normalisiert die systemische Exposition von Ondansetron bei Kindern.

Bei Patienten mit mäßiger Niereninsuffizienz (Clearance Krsatinina 15-60 ml / min) sind systemische Clearance und Verteilungsvolumen reduziert, was zu einer geringen und klinisch unbedeutenden Verlängerung der Halbwertszeit führt (T1 / 2 - 5,4 Stunden).

Bei Patienten mit schwerer Beeinträchtigung der Nierenfunktion unter Hämodialyse ist die Pharmakokinetik von Ondansetron praktisch unverändert.

Bei Patienten mit schwerer Leberinsuffizienz signifikant verringert die Clearance von Ondansetron, was zu einer Halbwertszeit erhöht (bis zu 15-32 h). und die orale Bioverfügbarkeit erreicht aufgrund einer Abnahme des systemischen Metabolismus 100%.

Bei älteren Menschen gibt es einen leichten Anstieg der Bioverfügbarkeit auf 65% und eine Halbwertszeit von bis zu 5 Stunden.

Die Verteilung von Ondansetron hängt vom Geschlecht ab, Frauen haben eine höhere Aufnahmeabsorption sowie eine geringere systemische Clearance und Verteilungsvolumen.