Ondansetron (Ondansetron)

Ondansetron wird nach der Einnahme vollständig in den Magen-Darm-Trakt absorbiert und metabolisiert, sobald es die Leber passiert. Zeit bis zum Erreichen der maximalen Konzentration (T_Cmax) Ondansetron im Blutplasma wird ungefähr 1,5 Stunden nach der Einnahme erreicht. Die Bioverfügbarkeit erhöht sich bei gleichzeitiger Einnahme von Nahrung etwas, ändert sich aber nicht bei der Einnahme von Antazida. Die Verbindung mit Plasmaproteinen beträgt 70-76%.

Das Verteilungsvolumen beträgt 140 Liter. Halbwertzeit (T_1/2) beträgt 3 Stunden, bei älteren Patienten können 5 Stunden und bei schwerer Leberinsuffizienz 15-20 Stunden erreicht werden. Aus dem systemischen Blutfluss wird hauptsächlich als Folge des Metabolismus in der Leber, die unter Beteiligung von mehreren mikrosomalen Enzymen auftritt, eliminiert (CYP1A2, CYP2D6, CYP3A4). Abwesenheit von Enzym CYP2D6 hat keinen Einfluss auf die Pharmakokinetik von Ondansetron. In unveränderter Form werden weniger als 5% der verabreichten Dosis mit dem Urin ausgeschieden. Die pharmakokinetischen Parameter von Ondansetron ändern sich nicht, wenn sie wiederholt werden.

Bei Patienten mit mäßiger Niereninsuffizienz (Kreatinin-Clearance 15-60 ml / min) sind sowohl die systemische Clearance als auch das Volumen der Ondansetron-Verteilung reduziert, was zu einem kleinen und klinisch nicht signifikanten Anstieg führt T_1/2 (bis zu 5,4 Stunden). Die Pharmakokinetik von Ondansetron ändert sich praktisch nicht bei Patienten mit schwerer Nierenfunktionsstörung, die auf chronische Hämodialyse sind. Bei Patienten mit schwerer Beeinträchtigung der Leberfunktion nimmt die systemische Clearance von Ondansetron drastisch ab, was zu einer längeren Halbwertszeit (bis zu 15-32 h) führt und die orale Bioverfügbarkeit erreicht 100% aufgrund einer Abnahme des präsystemischen Metabolismus.