Ondansetron-LENS - Gebrauchsanweisungen, Dosierungen, Nebenwirkungen, Gegenanzeigen

Ondansetron ist ein selektiver Rezeptorantagonist 5-HT₃(Serotonin). Medikamente für die zytostatische Chemotherapie und Strahlentherapie können eine Erhöhung des Serotoninspiegels bewirken, was durch die Aktivierung vagaler afferenter Fasern mit Rezeptoren bewirkt wird 5-HT₃, verursacht einen vomitiven Reflex. Blockiert selektiv Serotonin 5-HT₃Rezeptoren von Neuronen des zentralen und peripheren Nervensystems, Endungen n.vagus im Darm und in den Zentren des Zentralnervensystems (hauptsächlich der Boden des IV. Ventrikels), die die Ausübung der Erregungsreflexe regulieren. Stört die Koordination der Bewegungen nicht, verursacht keine Sedierung und reduziert die Effizienz. Ändert nicht die Konzentration von Prolaktin im Plasma.

Pharmakokinetik:

Nach intramuskulärer Injektion die Zeit bis zum Erreichen der maximalen Plasmakonzentration (T_C_max)-10 Minuten. Die Bindung an Plasmaproteine beträgt 70-76%. Das Verteilungsvolumen beträgt 140 Liter. Nach parenteraler Verabreichung ist die EliminationshalbwertszeitT_1/2) ist 3 Stunden. Die Abwesenheit von Isoenzym CYP2D6 (Debrisohin-Polymorphismus) hat keinen Einfluss auf die Pharmakokinetik von Ondansetron.

In unveränderter Form werden weniger als 5% der verabreichten Dosis mit dem Urin ausgeschieden. Die pharmakokinetischen Parameter von Ondansetron ändern sich bei wiederholter Verabreichung nicht.

Bei Patienten mit mäßiger Niereninsuffizienz (Kreatinin-Clearance 15-60 ml / min) sind sowohl systemische Clearance als auch Verteilungsvolumen reduziert, was zu einer kleinen und klinisch nicht signifikanten Zunahme führt T_1/2. Die Pharmakokinetik von Ondansetron ändert sich bei Patienten mit schwerer Nierenfunktionsstörung bei chronischer Hämodialyse praktisch nicht (Studien wurden zwischen Hämodialyse-Sitzungen durchgeführt). Bei Patienten mit schwerer Beeinträchtigung der Leberfunktion nimmt die systemische Clearance von Ondansetron drastisch ab, was zu einer längeren Halbwertszeit von 15-20 Stunden führt. T_1/2 Ondansetron hängt nicht von der Art der Verabreichung ab.

Bei älteren Patienten nach oraler oder parenteraler Verabreichung T_1/2 kann bis zu 5 Stunden erhöhen.

Indikationen:

- Vorbeugung und Beseitigung von Übelkeit und Erbrechen durch zytostatische Chemotherapie oder Strahlentherapie;

- Vorbeugung und Beseitigung von Übelkeit und Erbrechen in der postoperativen Phase.

Kontraindikationen:

- Überempfindlichkeit gegen Ondansetron oder andere Komponenten des Arzneimittels;

- Schwangerschaft und Stillen; Kinderalter bis 2-Jahre alt.

Vorsichtig:

Bei Patienten mit Herzrhythmusstörungen und Reizleitungsstörungen, bei Patienten, die Antiarrhythmika und Betablocker erhalten, und bei Patienten mit signifikanten Elektrolytstörungen (Einzelfälle mit vorübergehenden EKG-Veränderungen einschließlich Intervallverlängerung) ist Vorsicht geboten QT).

Schwangerschaft und Stillzeit:Aufgrund fehlender klinischer Daten zur Sicherheit ist die Einnahme von Ondansetron während der Schwangerschaft und Stillzeit kontraindiziert. Bei Bedarf sollte während der Stillzeit das Stillen eingestellt werden.

Dosierung und Verabreichung:

Zytostatische Therapie

Die Wahl des Dosierungsschemas wird durch die Schwere der emetogenen Wirkung der Antitumortherapie bestimmt.

Für Erwachsene Die tägliche Dosis beträgt 8-32 mg, die folgenden Therapien werden empfohlen:

Bei mäßig emetogener Chemotherapie oder Strahlentherapie:

8 mg intravenös struino langsam oder intramuskulär, unmittelbar vor Beginn der Therapie;

Bei stark emetischer Chemotherapie:

- 8 mg intravenös langsam vor Beginn der Chemotherapie, dann zwei weitere intravenöse Injektionen von 8 mg, von denen jede in 2-4 Stunden durchgeführt wird

- kontinuierliche 24-Stunden-Infusion des Arzneimittels in einer Dosis von 24 mg mit einer Rate von 1 mg / h;

- 16-32 mg, verdünnt in 50-100 ml der entsprechenden Infusionslösung, als 15-minütige Infusion, unmittelbar vor Beginn der Chemotherapie. Die Wirksamkeit von Ondansetron kann durch eine einmalige intravenöse Injektion von Glucocorticosteroiden erhöht werden (z. B. 20 mg Dexamethason) vor der Chemotherapie.

Verhindern verzögertes Erbrechen, das nach den ersten 24 Stunden auftritt Einleitung der Chemotherapie oder Strahlentherapie - sowohl mit der Verwendung der hoch emetischen Therapie, als auch mit mäßig emetischer Therapie - es wird empfohlen, Ondansetron innerhalb von 5 Tagen weiter zu verwenden.

Kinder über 2 Jahren das Medikament wird in einer Dosis von 5 mg / m gegeben² die Oberfläche des Körpers intravenös, unmittelbar vor Beginn der Chemotherapie, gefolgt von der Einnahme von 4 mg nach 12 Stunden; Die Behandlung wird empfohlen, in einer Dosis von 4 mg 2 Mal pro Tag im Inneren für 5 Tage fortzusetzen.

Vorbeugung von postoperativer Übelkeit und Erbrechen

Erwachsene injizieren Sie eine einzelne Dosis von 4 mg intramuskulär oder intravenös langsam zu Beginn der Narkose.

Zur Linderung von Übelkeit und Erbrechen Es wird eine intramuskuläre oder langsame intravenöse Injektion von 4 mg des Arzneimittels empfohlen.

Intramuskulär in derselben Körperregion Ondansetron kann in einer Dosis von nicht mehr als 4 mg verabreicht werden!

Kinder um postoperative Übelkeit und Erbrechen zu verhindern Ondansetron wird ausschließlich parenteral in einer Einzeldosis verwendet 0,1 mg / kg (max. 4 mg) als langsame intravenöse Injektion vor oder nach der Anästhesie.

Um die Entwicklung von postoperativen Übelkeit und Erbrechen bei Kindern zu behandeln, langsam intravenöse Verabreichung einer Einzeldosis des Arzneimittels 0,1 mg / kg (bis zu max. 4 mg).

Im Hinblick auf die Prävention und Behandlung von postoperativen Übelkeit und Erbrechen bei Kindern unter dem Alter von 2 Jahre ausreichend Erfahrung dort.

Ältere Patienten

Dosisanpassungen sind nicht erforderlich.

Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion

Ändern Sie die übliche Tagesdosis und die Häufigkeit der Verabreichung des Arzneimittels ist nicht erforderlich.

Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion

Bei mäßiger oder schwerer Beeinträchtigung der Leberfunktion ist die Clearance von Ondansetron signifikant reduziert, während die Halbwertszeit von Plasma aus Plasma erhöht ist, so dass es für solche Patienten nicht empfohlen wird, mehr zu verschreiben 8 mg Ondansetron pro Tag.

Um die Ondansetron-Injektionslösung zu verdünnen, können die folgenden Lösungen verwendet werden:

0,9% ige Lösung von Natriumchlorid,

5% Dextroselösung,

Ringer-Lösung,

0,3% Kaliumchloridlösung und 0,9% Natriumchloridlösung,

0,3% Kaliumchloridlösung und 5% Dextroselösung.

Nebenwirkungen:

Nebenwirkungen werden nach Organsystemen klassifiziert.

Das Immunsystem: Reaktionen der unmittelbaren Überempfindlichkeit (einschließlich schwerer, bis zu Anaphylaxie)

Allergische Reaktionen: Urtikaria, Bronchospasmus, Laryngospasmus, Angioödem.

Nervöses System: Kopfschmerzen; Extrapyramidale Reaktionen, wie okulogische Krise, dystone Reaktionen ohne anhaltende klinische Folgen, Krämpfe; Schwindel während der Zeit der schnellen intravenösen Verabreichung des Arzneimittels, Dyskinesie.

Sehstörungen: vorübergehende Sehstörungen (verschwommenes Sehen), hauptsächlich während der Dauer der intravenösen Verabreichung; Blindheit, hauptsächlich während der intravenösen Verwendung. In den meisten Fällen von Blindheit dauert es 20 Minuten.

Von der Seite des Herz-Kreislauf-Systems: Gefühl von Hitze oder "Flut" von Blut; Arrhythmien, Brustschmerzen (mit Segmentdepression ST oder ohne), Bradykardie, arterielle Hypotonie, Verlängerung des Intervalls Q-T.

Aus dem Atmungssystem: Schluckauf.

Aus dem Verdauungssystem: Verstopfung; in Einzelfällen - ein asymptomatischer Anstieg der Leberproben.

Lokale Reaktionen: Schmerz, Brennen und Rötung an der Injektionsstelle.

Überdosis:

Symptome: Die Entwicklung von Nebenwirkungen in einer ausgeprägteren Form. Bei Verdacht auf Überdosierung ist eine symptomatische Therapie indiziert. Das spezifische Gegenmittel ist unbekannt. Im Falle einer Überdosierung von Ondansetron wird die Anwendung von Ipecacuanas nicht empfohlen, da es unwahrscheinlich ist, dass dieses Arzneimittel während der antiemetischen Aktivität von Ondansetron wirksam ist.

Interaktion:

Wie Ondansetron metabolisiert durch das Enzymsystem (Isoenzym Cytochrom P450) der Leber, Vorsicht bei gemeinsamer Anwendung:

- mit Induktoren von Isoenzymen P450 (CYP2D6 und CYP3A) - Barbiturate, CarbamazepinCarisoprodol, Glutetimid, Griseofulvin, Distickstoffoxid, Papaverin, Phenylbutazon, Phenytoin (wahrscheinlich andere Hydantoine), RifampicinTolbutamid;

- mit Inhibitoren von Isoenzymen P450 (CYP2D6 und CYP3A) - Allopurinol, Makrolid-Antibiotika, Antidepressiva (Monoaminoxidase-Hemmer), Chloramphenicol, CimetidinÖstrogenhaltige orale Kontrazeptiva, Diltiazem, Disulfiram, Valproinsäure und seine Salze, ErythromycinFluconazol, Fluorchinolone, Isoniazid, Ketoconazol, Lovastatin, Metronidazol, Omeprazol, Propranolol, ChinidinChinin, Verapamil.

Ondansetron ist in einer Konzentration von 16-160 μg / ml pharmazeutisch verträglich und kann über verabreicht werden Y-Injektor tropft intravenös mit folgenden Medikamenten:

- Cisplastin (in einer Konzentration von bis zu 0,48 mg / ml) für 1-8 Stunden;

- Fluorouracil (in Konzentrationen bis zu 0,8 mg / ml mit einer Rate von 20 ml / h - höhere Konzentrationen können Ondansetron-Präzipitation verursachen);

- Carboplatin (in einer Konzentration von 0,18-9,9 mg / ml für 10-60 min);

- Etoposid (in einer Konzentration von 0,14-0,25 mg / ml für 30-60 Minuten);

- Ceftazidim (in einer Dosis von 0,25-2,0 g, als intravenöse Bolusinjektion für 5 Minuten);

- Cyclophosphamid (in einer Dosis von 0,1-1,0 g, als intravenöse Bolusinjektion für 5 Minuten);

- Doxorubicin (in einer Dosis von 10-100 mg, als intravenöse Bolusinjektion für 5 Minuten);

- Dexamethason: mögliche intravenöse Verabreichung 20 mg Dexamethason langsam, für 2-5 Minuten. Das Arzneimittel kann durch einen einzigen Tropfer verabreicht werden, während in einer Lösung die Konzentrationen von Dexamethason im Bereich von 32 ug bis 2,5 mg / ml Ondansetron - aus liegen können 8 μg / ml bis zu 0,1 mg / ml.

- wenn es gleichzeitig mit starken Isoenzyminduktoren verwendet wird CYP3EIN kann die Konzentration von Ondansetron im Blut verringern

- Mit Tramadol: Es wurde berichtet, dass die analgetische Wirkung von Tramadol in Kombination mit Ondansetron abnimmt.

Spezielle Anweisungen:

Patienten, die zuvor allergische Reaktionen auf andere selektive Blocker hatten 5-HT₃-Rezeptoren haben ein erhöhtes Risiko für ihre Entwicklung vor dem Hintergrund von Ondansetron. Ondansetron kann die Beweglichkeit des Dickdarms verlangsamen, in Verbindung mit dem seine Ernennung zu Patienten mit Zeichen des Darmverschlusses regelmäßige Überwachung erfordert.

Die Infusionslösung sollte unmittelbar vor Gebrauch zubereitet werden. Bei Bedarf kann die gebrauchsfertige Infusionslösung bis zu 24 Stunden bei einer Temperatur von 2-8 ° C bei normaler Beleuchtung gelagert werden.

Während der Infusion ist kein Lichtschutz erforderlich; Die verdünnte Injektionslösung behält ihre Stabilität für mindestens 24 Stunden unter natürlichem Licht oder normalem Licht bei.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

Studien zur Untersuchung der Wirkung des Medikaments auf die Fähigkeit, mit Mechanismen zu fahren und zu arbeiten, wurden nicht durchgeführt. Angesichts des Sicherheitsprofils sollte Ondansetron beim Autofahren und Arbeiten mit Mechanismen vorsichtig sein.

Formfreigabe / Dosierung:

Lösung für die intravenöse und intramuskuläre Injektion, 2 mg / ml.

Verpackung:

2 oder 4 ml in Glasflaschen.

1 eine Flasche zusammen mit Gebrauchsanweisungen in einer Packung Karton.

Für 5 oder 10 Flaschen zusammen mit Anweisungen für die Verwendung in einer Packung mit Trennwänden oder speziellen Kartonhülsen.

Für 50, 85 oder 100 Flaschen mit der gleichen Anzahl von Anweisungen für die Verwendung in einer Pappschachtel (für Krankenhäuser).

Lagerbedingungen:Bei einer Temperatur von nicht mehr als 30VON.

Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:3 Jahre.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:P N001877 / 01

Datum der Registrierung:19.09.2008 / 04.08.2016

Haltbarkeitsdatum:Unbegrenzt

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:LENS-PHARM, LLC LENS-PHARM, LLC Russland

Hersteller: & nbsp;

VEROPHARM SA Russland

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;07.06.2017

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Ondansetron-LENS® (Ondansetron-LANS®)