Ondansetron-Teva - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Gegenanzeigen

In 1 ml Lösung enthält: aktive Substanz Ondansetronhydrochloriddihydrat (in Bezug auf Ondansetron) 2,50 (2,00) mg; Hilfsstoffe: Zitronensäuremonohydrat 0,50 mg, Natriumcitratdihydrat 0,33 mg, Natriumchlorid 8,30 mg, Wasser für Injektionszwecke bis zu 1 ml, Natriumcitratdihydrat q.s., Salzsäure q.s.

Beschreibung:klare farblose Lösung

Pharmakotherapeutische Gruppe:Antiemetika, Serotonin-Rezeptor-Antagonist

ATX: & nbsp;

A.04.A.A.01 Ondansetron

Pharmakodynamik:

Ondansetron ist ein selektiver Antagonist von Serotonin-5-Hydroxytryptamin-Typ-3-Rezeptoren (5-HTs). Medikamente für die zytostatische Chemotherapie und Strahlentherapie können eine Erhöhung der Konzentration von Serotonin verursachen, was durch die Aktivierung vagaler afferenter Fasern mit Rezeptoren erfolgt 5-HTs, verursacht einen erregbaren Reflex. Ondansetron hemmt durch Blockade von Rezeptoren das Auftreten eines Brechreflexes 5-HTZ auf der Ebene der Neuronen des zentralen und peripheren Nervensystems. Stört die Koordination der Bewegungen nicht, verursacht keine Sedierung und reduziert die Effizienz.

Ondansetron beeinflusst die Prolaktinkonzentration im Serum nicht.

Pharmakokinetik:

Bei intramuskulärer (IM) Verabreichung wird die maximale Konzentration 10 Minuten nach der Injektion erreicht.Die Verteilung von Ondansetron ist die gleiche für

intramuskuläre und intravenöse Verabreichung. Volumen der Verteilung (Vd) wenn der Gleichgewichtszustand erreicht ist, 140 Liter, Bindung an Plasmaproteine - 70-76%. Aus dem systemischen Blutfluss Ondansetron Vor allem als Folge des Metabolismus in der Leber unter Beteiligung mehrerer Enzymsysteme eliminiert. Mit Urin in unveränderter Form, weniger 5% Vorbereitung. Abwesenheit von Isoenzym CYP2D6 (Polymorphismus von Debrisoquin) hat keinen Einfluss auf die Pharmakokinetik von Ondansetron. Halbwertzeit (T1 / 2) für die parenterale Verabreichung sowie nach der Einnahme etwa 3 Stunden. Pharmakokinetische Parameter von Ondansetron ändern sich nicht, wenn es mehrmals verwendet wird.

Pharmakokinetik in speziellen klinischen Fällen. Haben Patienten mit einer Kreatinin - Clearance von 15-60 ml / min waren sowohl für die systemische Clearance als auch für die systemische Clearance reduziert Vd Ondansetron, was zu einem kleinen und klinisch unbedeutenden Anstieg von T1 / 2 (bis zu 5,4 h) führt. Die Pharmakokinetik von Ondansetron ändert sich praktisch nicht bei Patienten mit schwerer Beeinträchtigung der Nierenfunktion unter Hämodialyse.

Bei Patienten mit schwerer Leberfunktionsstörung nimmt die systemische Clearance von Ondansetron drastisch ab und steigt dadurch an T1 / 2 (bis zu 15-32 Stunden).

Mit der Verwendung von Ondansetron bei Kindern, eine Abnahme der absoluten Werte der Clearance und Vd, Die Höhe der Veränderung hängt vom Alter ab. Also, bei Kindern im Alter von 12 Jahren

Jahre beträgt die Clearance 300 ml / min, und bei Kindern im Alter von 3 Jahren - 100 ml / min, Vd - 75 l bzw. 17 l. Die Korrektur der Dosis unter Berücksichtigung des Körpergewichts des Patienten (0,1 mg / kg, maximal bis 4 mg) kompensiert diese Veränderungen und normalisiert die systemische Exposition von Ondansetron bei Kindern.

Indikationen:

- Vorbeugung und Behandlung von Übelkeit und Erbrechen durch zytotoxische Chemotherapie oder Strahlentherapie.

- Vorbeugung und Linderung von Übelkeit und Erbrechen in der postoperativen Phase.

Kontraindikationen:

Überempfindlichkeit gegen Ondansetron, andere selektive Antagonisten von Serotonin-5HT-Rezeptoren und andere Komponenten des Arzneimittels; Schwangerschaft und Stillen; Alter der Kinder bis 2 Jahre (nicht genug Daten über Effizienz und Sicherheit).

Vorsichtig:

Wenn Herzrhythmus und -leitung gestört sind, werden Antiarrhythmika oder Betablocker gleichzeitig angewendet, Elektrolythaushalt, Leberversagen, Darmverschluss (einschließlich Verdacht) sind gestört.

Dosierung und Verabreichung:

Zytostatische Therapie. Die Wahl des Dosierungsschemas wird durch die Schwere der emetogenen Wirkung der Antitumortherapie bestimmt.

Für Erwachsene die Tagesdosis ist in der Regel 8-32 Milligramme, werden die folgenden Regimes empfohlen:

mit moderater emetogener Chemotherapie oder Strahlentherapie: 8 mg intravenös (iv) langsam oder in / m, unmittelbar vor Beginn der Therapie; mit hoch emetogener Chemotherapie:

- 8 mg IV langsam vor dem Beginn der Chemotherapie und dann zwei In / In-Jet-Injektionen von 8 mg, von denen jede in Intervallen von 2-4 Stunden durchgeführt wird;

- kontinuierliche 24-Stunden-IV-Infusion in einer Dosis von 24 mg mit einer Rate von 1 mg / h;

- 16-32 mg, verdünnt in 50-100 ml der entsprechenden Infusionslösung, in Form einer 15-minütigen intravenösen Infusion, unmittelbar vor Beginn der Chemotherapie.

Die Wirksamkeit von Ondansetron kann vor der Chemotherapie durch ein einzelnes intravenöses Glukokortikoid (z. B. 20 mg Dexamethason) erhöht werden.

Um ein verzögertes Erbrechen zu verhindern, das 24 Stunden nach dem Beginn der Chemotherapie oder Strahlentherapie auftritt, wird empfohlen, die Anwendung des Arzneimittels innerhalb von 8 mg zweimal täglich für 5 Tage fortzusetzen.

Kinder über 2 Jahren wird in einer Dosis von 5 mg / m vorgeschrieben² Oberfläche des Körpers in / in unmittelbar vor dem Beginn der Chemotherapie, gefolgt von oraler Verabreichung in einer Dosis von 4 mg nach 12 Stunden;

nach dem Ende der Chemotherapie wird empfohlen, die Behandlung mit 5 mg zweimal täglich für 5 Tage fortzusetzen.

Vorbeugung von postoperativer Übelkeit und Erbrechen

Erwachsene eine Einzeldosis von 4 mg/ m oder in / in langsam, zu Beginn der Narkose.

Zur Linderung von Übelkeit und Erbrechen Es wird empfohlen, in / m oder langsam iv Injektion von 4 mg des Arzneimittels.

V / m im selben Körperbereich Ondansetron kann in einer Dosis von nicht mehr als 4 mg verabreicht werden!

Kinder über 2 Jahren um postoperative Übelkeit und Erbrechen zu verhindern Ondansetron wird ausschließlich parenteral in einer Einzeldosis von 0,1 mg / kg (maximal bis 4 mg) als langsame intravenöse Injektion unmittelbar vor, während oder nach der Anästhesie verwendet.

Um die Entwicklung postoperativer Übelkeit und Erbrechen bei Kindern zu behandeln, wird eine langsame Verabreichung einer Einzeldosis von 0,1 mg / kg (maximal 4 mg) empfohlen.

Ältere Patienten und Patienten mit Nierenschäden eine Änderung des Dosierungsregimes ist nicht erforderlich.

Mit Leberschäden signifikant verringert die Clearance von Ondansetron und seine T1 / 2 aus dem Plasma, so überschreiten Sie nicht die tägliche Dosis von 8 mg pro Tag. Die folgenden Lösungen können verwendet werden, um die Injektionslösung zu verdünnen.

0,9% ige Lösung von Natriumchlorid,

- 5% Dextroselösung,

- Ringer-Lösung,

- 0,3% Kaliumchloridlösung und 0,9% Natriumchloridlösung,

- 0,3% Kaliumchloridlösung und 5% Dextroselösung.

Nebenwirkungen:

Die Häufigkeit von Nebenwirkungen ist nach den Empfehlungen der Weltgesundheitsorganisation klassifiziert: sehr oft - nicht weniger als 10%; oft - nicht weniger als 1%, aber weniger als 10%; selten - nicht weniger als 0,1%, aber weniger als 1%; selten - nicht weniger als 0,01%, aber weniger als 0,1%; sehr selten - weniger als 0,01%, einschließlich einzelner Fälle.

Allergische Reaktionen: selten - Urtikaria, Bronchospasmus, Laryngospasmus,

Angioödem, Soforttyp-Überempfindlichkeitsreaktionen, einschließlich Anaphylaxie.

Aus dem Nervensystem: sehr oft - Kopfschmerzen; selten - Krämpfe, spontane Bewegungsstörungen, einschließlich extrapyramidaler Störungen (dystone Reaktionen, okulogische Krise, Dyskinesie), die reversibel sind und nicht zu anhaltenden klinischen Folgen führen; selten - Schwindel durch schnelle intravenöse Injektion.

Von der Seite des Sehorgans: selten - eine vorübergehende Abnahme der Sehschärfe; sehr selten - temporäre Erblindung, vor allem nach IV Einführung.

Aus dem Herz-Kreislauf-System: selten - Schmerzen in der Brust, in einigen Fällen von einer Depression des Segments begleitet S-T Arrhythmie, Bradykardie, Abnahme

Blutdruck (BP); selten - vorübergehende Veränderungen im Elektrokardiogramm (EKG), einschließlich der Verlängerung des Intervalls QT, vorzugsweise mit iv Einführung.

Aus dem Verdauungssystem: oft Verstopfung; selten - Schluckauf, Trockenheit der Mundschleimhaut, Durchfall, vorübergehender Anstieg der Aktivität von "Leber" Transaminasen.

Andere: oft - Hitzegefühl, Hitzewallungen, Reizungen, Hitzewallungen, Schmerzen, Brennen an der Injektionsstelle; selten - Hypokaliämie, Hyperkreatininämie.

Überdosis:

Symptome: Sehbehinderung (Amaurose für 2-3 min), Verstopfung, verminderter Blutdruck und vasovagale Synkope mit transitorischer atrioventrikulärer Blockade Grad II. Alle Symptome sind vollständig reversibel.

Behandlung: Durchführung symptomatischer und Erhaltungstherapie, ein spezifisches Gegenmittel ist nicht bekannt.

Interaktion:

Nein Daten, die Ondansetron induziert oder hemmt den Stoffwechsel anderer Drogen, oft in Kombination damit verschrieben.

Nach speziellen Studien wurde festgestellt, dass Ondansetron interagiert nicht mit Ethanol, Temazepam, Furosemid, Alfentanil, Tramadol, Morphin, Lidocain, Thiopental-Natrium und Propofol.

Ondansetron wird durch mehrere Isoenzyme des Cytochrom-P450-Systems metabolisiert (CYP3A4, CYP2D6 und CYP1A2). In Verbindung mit der Vielzahl von Isoenzymen, die in der Lage sind zu metabolisieren OndansetronHemmung von Isoenzymen oder eine Abnahme der Aktivität eines der Isoenzyme (z. B. bei genetischem Isoenzymmangel) CYP2D6) wird in der Regel durch andere Isoenzyme kompensiert, wodurch Veränderungen der Gesamtclearance von Ondansetron entweder fehlen oder nicht signifikant sind und praktisch keine Dosisanpassung erfordern.

Bei Patienten, die starke Induktoren von Isoenzym nehmen CYP3A4 (Phenytoin, Carbamazepin und Rifampicin) kann die Konzentration von Ondansetron im Blut abnehmen.

Daten aus speziellen Studien weisen darauf hin Ondansetron kann die anästhetische Wirkung von Tramadol reduzieren.

Verwendung von Ondansetron zusammen mit Arzneimitteln, die das Intervall verlängern QT, kann zu einer zusätzlichen Verlängerung dieses Intervalls führen.

Die gleichzeitige Anwendung von Ondansetron mit Arzneimitteln, die kardiotoxische Eigenschaften haben (Anthrazykline), kann das Risiko von Arrhythmien erhöhen.

Ondansetron in einer Konzentration von 16-160 μg / ml ist pharmazeutisch verträglich mit den folgenden Arzneimitteln, die über verabreicht werden können Y-förmiger Injektor: Cisplatin (in einer Konzentration von bis zu 0,48 mg / ml) für 1-8 Stunden;

Fluorouracil (bei einer Konzentration von bis zu 0,8 mg / ml bei einer Geschwindigkeit von 20 ml / h - höhere Konzentrationen können Ondansetron präzipitieren); Carboplatin (in einer Konzentration von 0,18-9,9 mg / ml für 10-60 min); Etoposid (in einer Konzentration von 0,14-0,25 mg / ml für 30-60 Minuten); Ceftazidim (in einer Dosis von 0,25-2,0 g, als intravenöse Bolusinjektion für 5 Minuten); Cyclophosphamid (in einer Dosis von 0,1-1,0 g, als intravenöse Bolusinjektion für 5 Minuten); Doxorubicin (in einer Dosis von 10-100 mg, als intravenöse Bolusinjektion für 5 Minuten); Dexamethason: mögliche intravenöse Injektion von 20 mg Dexamethason langsam, für 2-5 Minuten. Drogen können durch einen einzigen Tropfer verabreicht werden, während in einer Lösung die Konzentrationen von Dexamethason - Natriumphosphat im Bereich von 32 μg bis 2,5 mg / ml Ondansetron - aus liegen können 8 μg bis 1 mg / ml.

Spezielle Anweisungen:

Haben Patienten, die zuvor andere selektive Antagonisten verwendet hatten 5HT3 - Rezeptoren, gab es Reaktionen von Überempfindlichkeit, mit der Anwendung von Ondansetron, können ähnliche Reaktionen auch entwickeln.

Die Infusionslösung sollte unmittelbar vor Gebrauch zubereitet werden. Bei Bedarf kann die fertige Infusionslösung bis zu 24 Stunden bei einer Temperatur von 25 ° C oder 7 Tage bei 5 ° C (im Kühlschrank) gelagert werden.

Während der Infusion ist kein Lichtschutz erforderlich; Die verdünnte Injektionslösung behält ihre Stabilität für mindestens 24 Stunden unter natürlichem Licht oder künstlichem Licht bei.

Bei der Anwendung von Ondansetron, hauptsächlich bei intravenöser Verabreichung, können Veränderungen im EKG vorübergehender Natur sein, einschließlich einer Verlängerung des Intervalls QTAlso solltest du Vorsicht walten lassen Ondansetron bei Patienten mit Herzfunktionsstörungen
Rhythmus und Überleitung bei Patienten, die Antiarrhythmika oder Betablocker einnehmen, bei Patienten mit Elektrolytstörungen.

Ondansetron sollte Kindern mit einer Körperoberfläche von weniger als 0,6 m nicht verabreicht werden².

Wie Ondansetron verlangsamt die Darmmotilität, Patienten mit Symptomen des Darmverschlusses erfordern eine regelmäßige Überwachung des Arztes.

Ondansetron kann nicht zur Vorbeugung und Behandlung postoperativer Übelkeit und Erbrechen bei Kindern nach Operationen an den Bauchorganen verwendet werden.

Bei Patienten mit Adeno- oder Tonsillektomie kann Ondansetron als Prophylaxe gegen Übelkeit und Erbrechen latente Blutungen maskieren.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

Bei der Anwendung von Ondansetron-Teva sollte wegen der möglichen Entwicklung von Nebenwirkungen (Schwindel, vorübergehender Verlust der Sehschärfe, vorübergehende Erblindung), die die Fähigkeit zum Führen von Fahrzeugen und potenziell gefährliche Aktivitäten, die eine erhöhte Konzentration und Geschwindigkeit erfordern, beeinträchtigt werden psychomotorische Reaktionen.

Formfreigabe / Dosierung:

Lösung für die intravenöse und intramuskuläre Injektion 2 mg / ml.

Verpackung:

Für 2 ml oder 4 ml des Arzneimittels in einer Durchstechflasche mit klarem, farblosem Glas (Typ I).

Bis 5 oder 10 Ampulle in ein offenes Konturzellenpaket. Ein offenes Konturpaket wird zusammen mit der Gebrauchsanweisung in eine Pappschachtel gelegt.

Lagerbedingungen:

Lagerung bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C, an einem vor Licht geschützten Ort.

Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:

3 Jahre. Verwenden Sie nicht nach dem Ablaufdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:LS-000897

Datum der Registrierung:14.09.2011

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:Pliva von Hrvatska dooPliva von Hrvatska doo Kroatien

Hersteller: & nbsp;

PLIVA HRVATSKA, d.o.o. Kroatien

Darstellung: & nbsp;Pliva von Hvartska dooPliva von Hvartska doo

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;19.06.2013

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Ondansetron-Teva (Ondansetron-Teva)