Ondansetron - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Gegenanzeigen

Antiemetikum bedeutet. Ondansetron beugt und beseitigt postoperativ Übelkeit und Erbrechen und wird durch zytostatische Chemotherapie (einschließlich Cisplatin-haltige) und Strahlentherapie induziert.

Serotonin selektiv blockieren 5-HT₃-Rezeptoren der zentralen Nervenzellen (Brechzentrum) und des peripheren Nervensystems (afferente Fasern des N. vagus im Darm), wodurch die Realisierung des Effektes behindert wird Serotonin, dessen Freisetzung die zytostatische Therapie fördert, Ondansetron verhindert die Entwicklung eines Erregungsreflexes.

Verstößt nicht gegen die Koordination von Bewegungen, verursacht keine Sedierung und verminderte Effizienz. Ändert nicht die Konzentration von Prolaktin im Plasma.

Pharmakokinetik:

Die Zeit bis zum Erreichen der maximalen Konzentration (T_mOh) nach intramuskulärer Injektion - 10 min. Das Verteilungsvolumen beträgt ca. 140 Liter (Vd: Erwachsene 2,2 - 2,5 l / kg, Kinder - 1,7 - 3,7 l / kg). Die Verbindung mit Plasmaproteinen beträgt 70-76%. Die Eliminationshalbwertszeit für die intravenöse und intramuskuläre Injektion unterscheidet sich nicht. Halbwertzeit (T_1/2) ist 3 Stunden und unterscheidet sich nicht mit Einzel- und Kursaufnahme; bei älteren Patienten erreicht 5 Stunden Metabolisierung in der Leber unter Beteiligung von mikrosomalen Enzymen CYP1A2, CYP2D6 (überwiegend) und CYP3A4. Beeinflusst die Aktivität von Enzymen des P-450-Systems nicht. Abwesenheit von CYP2D6 (Polymorphismus Debrisohina) hat keinen Einfluss auf die Pharmakokinetik von Ondansetron. Unverändert im Urin wird weniger angezeigt 5% der verabreichten Dosis. Besitzt keine kumulativen Eigenschaften.

Die pharmakokinetischen Parameter von Ondansetron ändern sich bei wiederholter Verabreichung nicht.

Ab dem Alter von 15 Jahren unterscheidet sich die Pharmakokinetik nicht von der bei Erwachsenen. Kinder 4-12 Jahre im Vergleich zu Erwachsenen, mehr Verbreitung; beschleunigte Zucht - T_1/2 ist 2,4 Stunden.

Bei Frauen ist die maximale Konzentration und Bioverfügbarkeit im Vergleich zu Männern höher, die Clearance des Arzneimittels ist langsamer, das Verteilungsvolumen ist geringer. Bei Patienten mit mäßiger Niereninsuffizienz (Kreatinin-Clearance, 15-60 ml / min) sind als systemische Clearance reduziert, und V_d Ondansetron; was zu einer kleinen und klinisch unbedeutenden Zunahme seiner T_1/2 (bis zu 5,4 Stunden). Die Pharmakokinetik von Ondansetron ändert sich praktisch nicht bei Patienten mit schwerer Nierenfunktionsstörung, die auf chronische Hämodialyse sind.

Bei Patienten mit schwerer Leberfunktionsstörung nimmt die systemische Clearance von Ondansetron drastisch ab T_1/2 erhöht sich auf 15 - 20 Stunden.

Indikationen:

Vorbeugung und Behandlung von Übelkeit und Erbrechen durch zytostatische Chemotherapie und Strahlentherapie.

Vorbeugung und Behandlung von postoperativer Übelkeit und Erbrechen.

Kontraindikationen:

Überempfindlichkeit gegen Ondansetron und / oder eine der Komponenten des Arzneimittels; Schwangerschaft, Stillzeit, Kinder unter 2 Jahren (Sicherheit und Wirksamkeit nicht belegt).

Vorsichtig:Syndrom von länglichem QT-Interval (angeborene und erworbene Formen).

Schwangerschaft und Stillzeit:

Kontraindiziert.

Dosierung und Verabreichung:

Übelkeit und Erbrechen induziert durch zytostatische Chemotherapie oder Strahlentherapie.

Die Wahl des Dosierungsschemas wird durch die Emetogenität der Antitumortherapie bestimmt.

Erwachsene: Tagesdosis ist 8-32 mg. Die folgenden Modi werden empfohlen.

Mit mäßig emetogener Chemotherapie oder Strahlentherapie: 8 mg intravenös struino langsam oder intramuskulär, kurz vor der Chemotherapie oder Strahlentherapie.

Bei stark emetischer Chemotherapie:

- 8 mg intravenös langsam, unmittelbar vor dem Beginn der Chemotherapie, gefolgt von der Ernennung von zwei weiteren Injektionen des Medikaments intravenös struino langsam - 8 mg alle 2 bis 4 Stunden;

- 24 mg, kontinuierliche 24-Stunden-Infusion des Arzneimittels mit einer Rate von 1 mg / h;

-16-32 mg, verdünnt in 50 - 100 ml der entsprechenden Infusionslösung, eine 15-minütige Infusion unmittelbar vor Beginn der Chemotherapie.

Um verzögerter Übelkeit und Erbrechen (mit mäßiger und hoher Emetogenität) vorzubeugen, sollte die Therapie mit einer oralen Dosis (8 mg zweimal täglich für 5 Tage) fortgesetzt werden.

In Kombination mit Dexamethason-Therapie - eine einmalige intravenöse Injektion von 20 mg Dexamethason 45 Minuten vor der Chemotherapie (Potenzierung der antiemetischen Wirkung, vollständige Kontrolle sowohl der akuten als auch der verzögerten Emesis).

Kinder über 2 Jahre: intravenös in einer Dosis von 5 mg / m² Körperoberfläche unmittelbar vor der Chemotherapie gefolgt von der oralen Verabreichung in einer Dosis von 4 mg nach 12 Stunden. Nach dem Ende der Chemotherapie, ist es notwendig, weiterhin dansetron in einer Dosis von 4 mg zweimal täglich für 5 Tage zu nehmen.

Vorbeugung von postoperativer Übelkeit und Erbrechen:

Erwachsene - In der Zeit der ersten Vollnarkose, intramuskulär oder intravenös (langsam) in einer Dosis von 4 mg.

Zur Linderung von Übelkeit und Erbrechen wird eine intramuskuläre oder intravenöse langsame Verabreichung von 4 mg des Arzneimittels empfohlen.

Intramuskulär in derselben Körperregion Ondansetron kann in einer Dosis von nicht mehr als 4 mg verabreicht werden.

Kinder über 2 Jahren um postoperative Übelkeit und Erbrechen zu verhindern Ondansetron wird ausschließlich parenteral in einer Einzeldosis von 0,1 mg / kg (aber nicht mehr als 4 mg) intravenös langsam vor oder nach der Narkose verwendet. Um die Entwicklung von postoperativer Übelkeit und Erbrechen bei Kindern zu behandeln, wird eine langsame intravenöse Injektion des Medikaments in einer Dosis von 0,1 mg / kg (aber nicht mehr als 4 mg) empfohlen.

Patienten im fortgeschrittenen Alter. Dosisanpassungen sind nicht erforderlich.

Patienten mit Niereninsuffizienz. Dosisanpassungen sind nicht erforderlich.

Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion. Tägliche Dosis Ondansetron sollte 8 mg pro Tag nicht überschreiten.

Patienten mit einem langsamen Metabolismus von Spartein / Debrisoquin: Korrekturen eine tägliche Dosis oder Häufigkeit der Aufnahme von Ondansetron ist nicht erforderlich.

Zur Herstellung der Infusionslösung kann 0,9% Natriumchloridlösung, 5% Dextroselösung, 10% Mannitollösung, Ringerlösung verwendet werden.

Die Infusionslösung wird unmittelbar vor der Verwendung zubereitet. Bei Bedarf kann es 24 Stunden bei einer Temperatur von 2-8 ° gelagert werden.

Nebenwirkungen:

Aus dem zentralen Nervensystem: Kopfschmerzen, Schwindel, spontane Bewegungsstörungen und Krämpfe. Extrapyramidale Störungen, wie die okulogische Krise / dystone Reaktionen, sind selten (weniger als 1%), gewöhnlich kurzlebig und sind das Ergebnis einer beschleunigten intravenösen Verabreichung von Ondansetron.

Von der Seite der Sehorgane: vorübergehend verschwommenes Sehen und vorübergehende Blindheit, die normalerweise durch eine beschleunigte (weniger als 15 Minuten) intravenöse Verabreichung des Arzneimittels verursacht wird.

Aus dem Magen-Darm-Trakt: Verstopfung, Durchfall, Schluckauf, trockener Mund, manchmal ein vorübergehender asymptomatischer Anstieg der hepatischen Transaminase-Aktivität.

Von der Seite des Herz-Kreislauf-Systems: Bradykardie, Tachykardie, Hypotonie, Herzklopfen, Brustschmerzen, Arrhythmien, Ohnmacht. Elektrokardiographische Veränderungen bestehen in der Verlängerung QT-Interval, Depression STSegment. Allergische Reaktionen: Urtikaria, Bronchospasmus, Laryngospasmus, Anaphylaxie, Angioödem.

Lokale Reaktionen: Schmerz, Brennen und Rötung an der Injektionsstelle.

Andere: Müdigkeit, Schwäche / Unwohlsein, Fieber, Schüttelfrost; Parästhesien, juckende Hypokaliämie, Hypercreatininämie, "Flut" von Blut auf der Haut des Gesichts, ein Gefühl von Hitze.

Überdosis:

Symptome sind den Nebenwirkungen des Medikaments ähnlich.

Bei Verdacht auf Überdosierung, symptomatisch und Erhaltungstherapie. Das spezifische Gegenmittel ist unbekannt.

Interaktion:

Arzneimittel und vegetative Mittel, induzierendes Enzym CYP3A4, Es ist zulässig, Ondansetron nur unter Aufsicht eines Arztes zu kombinieren. Es ist bekannt, dass Johanniskraut die Konzentration von Ondansetron reduziert. Induktoren des Enzyms CYP3A4 (Phenytoin, Carbamazepin und Rifampicin) und Induktoren CYP2D6 und CYP1A2 (Barbiturate, CarbamazepinCarisoprodol, Glutethimid, Griseofulvin, Lachgas, Papaverin, Phenylbutazon, Phenytoin (wahrscheinlich andere Hydantoine), Rifampicin, Tolbutamid) reduzieren die Konzentration von Ondansetron im Blut und beschleunigen dessen Elimination. Inhibitoren CYP2D6 und CYP1A2 (Makrolid-Antibiotika, Antidepressiva-MAO-Hemmer, Chloramphenicol, CimetidinÖstrogenhaltige orale Kontrazeptiva, Diltiazem, Disulfiram, Valproinsäure und seine Salze, FluconazolFluorchinolone, Isoniazid, Ketoconazol, Lovastatin, Metronidazol, Omeprazol, Propranolol, ChinidinChinin, Verapamil) zu einer Verlangsamung der Biotransformation und Ausscheidung führen.

Ondansetron interagiert nicht mit Alkohol, Temazepam, Furosemid, Tramadol und Propofol (Diprivanom).

Kompatibel mit Ondansetron-Präparaten: alle Zytostatika; antibakteriell (Cefazolin, Cefotaxim, Ceftazidim, Cefuroxim, Gentamicin, Amikacin, Clindamycin, Thiene, Ertapenem, Gatifloxacin, Doxycyclin, Vancomycin, Timentin), Glucocorticosteroid (Dexamethason, Hydrocortison), Mannitol, Magnesiumsulfat, Kaliumchlorid, Natriumacetat, Cimetidin, Famotidin, Ranitidin, Droperidol, Haloperidol, Morphium, Remifentanil, Chlorpromazin, Metoclopramid, Diphenhydramin, Dopamin, FluconazolHeparin, Zidovudin.

Inkompatible Zubereitungen: Acyclovir, Allopurinol, AminophyllinAmphotericin B, Ampicillin, inkl. geschützt, Cefepim, Cefoperazon, Furosemid, Ganciclovir, Lorazepam, Methylprednisolon, Piperacillin, Natriumhydrogencarbonat. Nach der Risiko-Nutzen-Bewertung: Fluorouracil, Meropenem.

Pharmazeutische Kompatibilität. Pharmazeutisch Ondansetron in einer Konzentration von 16-160 μg / ml ist kompatibel und kann durch verabreicht werden YKatheter intravenös mit folgenden Medikamenten tropfen: Cisplatin (in einer Konzentration von bis zu 0,48 mg / ml) für 1 bis 8 Stunden;

Fluorouracil (bei Konzentrationen bis zu 0,8 mg / ml bei einer Geschwindigkeit von 20 ml / h - höhere Konzentrationen können zur Ausfällung von Ondansetron führen);

Carboplatin (in einer Konzentration von 0,18-9,9 mg / ml für 10-60 Mindest);

Etoposid (in einer Konzentration von 0,14 bis 0,25 mg / ml für 30 bis 60 Minuten);

Ceftazidim (in einer Dosis von 0,25 - 2 g, als intravenöse Bolusinjektion für 5 Mindest);

Cyclophosphamid (in einer Dosis von 0,1-1 g, als intravenöse Bolusinjektion für 5 Minuten);

Doxorubicin (in einer Dosis von 10-100 mg, als intravenöse Bolusinjektion für 5 Minuten);

Dexamethason: möglicherweise intravenöse Verabreichung von 20 mg Dexamethason-Natriumphosphat langsam für 2-5 Minuten. Medikamente können durch einen einzigen Tropfer verabreicht werden, während die Konzentration von Dexamethason-Natriumphosphat in der Lösung von 32 bis 2500 & mgr; g / ml Ondansetron - von 8 bis 100 & mgr; g / ml reichen kann.

Spezielle Anweisungen:

Patienten, die zuvor allergische Reaktionen auf andere selektive Blocker hatten 5-HT₃-Rezeptoren haben ein erhöhtes Risiko für ihre Entwicklung mit Ondansetron. Ondansetron kann die Beweglichkeit des Dickdarms verlangsamen, in Verbindung mit dem seine Ernennung zu Patienten mit Zeichen des Darmverschlusses besondere Beobachtung erfordert.

In besonderer Beobachtung, Patienten mit dem Syndrom des erweiterten QT-Intervalls (angeborene und erworbene Formen), sowie Patienten, genetisch prädisponiert für diese Pathologie (Familiengeschichte).

Intravenöses Ondansetron sollte langsam für mindestens 15 Minuten verabreicht werden.

Kinder zur Vorbeugung und Beseitigung postoperativer Übelkeit und Erbrechen Ondansetron wird ausschließlich parenteral verabreicht.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

Während des Gebrauchs des Arzneimittels sollten Patienten sehr vorsichtig sein, um andere potentiell gefährliche Arten zu treiben und sich daran zu beteiligen Aktivitäten, die eine hohe Rate an psychomotorischen Reaktionen aufgrund möglicher Nebenwirkungen des ZNS wie Schwindel und verschwommenes Sehen erfordern.

Formfreigabe / Dosierung:Lösung für die intravenöse und intramuskuläre Injektion. Ampullen von 2 (4 mg / 2 ml) oder 4 (8 mg / 4 ml) ml.

Verpackung:

Ampullen von 2 (4 mg / 2 ml) oder 4 (8 mg / 4 ml) ml. Die Ampulle hat einen Knickpunkt. 4 Ampullen zusammen mit Gebrauchsanweisungen in einer Pappschachtel mit Trennwänden oder einer Pappeinlage.

Lagerbedingungen:

Im dunklen Ort bei einer Temperatur von nicht höher als 30 ° C.

Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:2 Jahre. Verwenden Sie das Produkt nicht nach dem auf der Verpackung angegebenen Verfalldatum

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:PL-000577

Datum der Registrierung:26.08.2011

Haltbarkeitsdatum:26.08.2016

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:MAKIZ-PHARMA, LLC MAKIZ-PHARMA, LLC Russland

Hersteller: & nbsp;

MAKIZ-PHARMA, LLC Russland

Darstellung: & nbsp;MAKIZ-PHARMA, LLCMAKIZ-PHARMA, LLCRussland

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;07.06.2017

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Ondansetron (Ondansetron)