Aktive SubstanzOndansetronOndansetron
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  • Dosierungsform: & nbsp;

    Lösung für intravenöse und intramuskuläre Einführung von

    Zusammensetzung:

    Aktive Substanz:

    Ondansetron-Hydrochlorid-Dihydrat in Bezug auf Ondansetron - 2,0 mg .

    Hilfsstoffe: Natriumchlorid - 9,0 mg, Salzsäure 0,1 M Lösung - bis zu pH 3,5, Wasser für die Injektion - bis zu 1 ml.

    Beschreibung:Transparente farblose oder leicht gefärbte Flüssigkeit.
    Pharmakotherapeutische Gruppe:Antiemetikum bedeutet - Serotonin-Rezeptor-Antagonist
    ATX: & nbsp;

    A.04.A.A.01   Ondansetron

    Pharmakodynamik:
    Antiemetikum bedeutet. Arzneimittel (LVON) für zytostatische Chemotherapie und Strahlentherapie kann eine Erhöhung des Serotoninspiegels durch die Aktivierung vagaler afferenter Fasern verursacht werden,Halten von 5-HT3-Rezeptoren, verursachen einen Erregungsreflex. Selektiv blockiert Serotonin-5-HT3-Rezeptoren von Neuronen des zentralen und peripheren Nervensystems - das Ende n.vagus im Darm und in den Zentren des Zentralnervensystems (hauptsächlich der Boden des sechsten Ventrikels), reguliert den Würgereflex. Stört die Koordination der Bewegungen nicht, verursacht keine Sedierung und reduziert die Effizienz. Es hat anxiolytische Aktivität. Ändert nicht die Konzentration von Prolaktin im Plasma.
    Pharmakokinetik:

    Nach intramuskulärer Injektion ist die Zeit bis zum Erreichen der maximalen Wirkstoffkonzentration im Plasma (TCmax) - 10 Minuten. Das Verteilungsvolumen nach parenteraler Verabreichung beträgt 140 Liter.Die Verbindung mit Plasmaproteinen beträgt 70-76%. Es wird in der Leber unter Beteiligung mikrosomaler Enzyme metabolisiert (Cytochrom CYP2D6). Nach parenteraler Verabreichung ist die Halbwertszeit des Arzneimittels (T1/2) ist 3 Stunden. In unveränderter Form werden weniger als 5% der verabreichten Dosis mit dem Urin ausgeschieden. Die pharmakokinetischen Parameter von Ondansetron ändern sich bei wiederholter Verabreichung nicht. Bei Patienten mit mäßiger Niereninsuffizienz (Kreatinin-Clearance 15-60 ml / min) sind sowohl die systemische Clearance als auch das Verteilungsvolumen reduziert, was zu einer kleinen und klinisch unbedeutenden Zunahme führt T1/2. Die Pharmakokinetik von Ondansetron ändert sich bei Patienten mit schwerer Nierenfunktionsstörung bei chronischer Hämodialyse praktisch nicht (Studien wurden zwischen Hämodialyse-Sitzungen durchgeführt). Bei Patienten mit schwerer Leberfunktionsstörung T1/2 - 15-20 Stunden. T1/2 Ondansetron hängt nicht von der Art der Verabreichung ab. Bei älteren Patienten nach parenteraler Verabreichung von T1/2 kann bis zu 5 Stunden erhöhen.

    Mit der Verwendung von Ondansetron bei Kindern, eine Abnahme der absoluten Werte der Clearance und Vd, Die Höhe der Veränderung hängt vom Alter ab. So ist bei Kindern im Alter von 12 Jahren die Clearance 300 ml / min, während bei Kindern im Alter von 3 Jahren-100ml / min, Vd-75 l bzw. 17 l. Die Korrektur der Dosis unter Berücksichtigung des Körpergewichts des Patienten (0,1 mg / kg, maximal bis 4 mg) kompensiert diese Veränderungen und normalisiert die systemische Exposition von Ondansetron bei Kindern.

    Indikationen:

    Vorbeugung und Beseitigung von Übelkeit und Erbrechen, verursacht durch zytotoxische Chemotherapie oder Strahlentherapie, sowie postoperative Übelkeit und Erbrechen.

    Kontraindikationen:

    Überempfindlichkeit, Schwangerschaft, Stillzeit, kombinierte Verwendung mit Apomorphin, kongenitale Verlängerung Syndrom QT, Kinder im Alter von bis zu 6 Monaten. durch Angabe von Übelkeit und Erbrechen mit Chemotherapie oder Strahlentherapie, Kinder unter 1 Monat alt. durch Hinweis auf Übelkeit und Erbrechen in der postoperativen Phase.

    Vorsichtig:

    Überempfindlichkeit gegenüber anderen 5HT3-Rezeptor-Antagonisten; Patienten mit Herzrhythmus- und Leitungsstörungen, Patienten, die Antiarrhythmika und Beta-Adrenoblocker erhalten; Patienten mit signifikantem Elektrolytungleichgewicht; Patienten mit Verlängerung oder Gefahr der Verlängerung QTc, einschließlich Patienten mit Elektrolytstörungen, CHF, Bradyarrhythmie oder anderen LP, die eine Verlängerung des Intervalls verursachen können QT.

    Schwangerschaft und Stillzeit:

    Ondansetron ist in der Schwangerschaft kontraindiziert. Bei Bedarf sollte während der Stillzeit das Stillen eingestellt werden.

    Dosierung und Verabreichung:
    Die Wahl des Dosierungsschemas wird durch die Schwere der emetogenen Wirkung der Antitumortherapie bestimmt.

    Bei Erwachsenen beträgt die tägliche Dosis 8-32 mg / Tag, die folgenden Therapien werden empfohlen. Mit mäßiger Expression der emetogenen Wirkung von Chemotherapie oder Strahlentherapie - 8 mg intravenös struino langsam oder intramuskulär, kurz vor Beginn der Therapie. Mit signifikanter Wirkung der emetogenen Wirkung der Chemotherapie: intravenös langsam injiziert 8 mg unmittelbar vor Beginn der Chemotherapie und dann intravenös Struino - 8 mg alle 2-4 Stunden; entweder intravenös tropfenweise mit einer Rate von 1 mg / h für 24 Stunden; oder tropfen direkt vor der Startchemotherapie in einer Dosis von 16-32 mg, verdünnt in 50-100 ml der entsprechenden Infusionslösung, für 15 Minuten. Die Wirksamkeit von Odansetron kann vor der Chemotherapie durch eine einmalige intravenöse Injektion von Glukokortikosteroiden (z. B. 20 mg Dexamethason) erhöht werden.

    Für Kinder und Jugendliche (im Alter von 6 Monaten bis 17 Jahren) berechnet sich die Dosis des Medikaments aus der Körperoberfläche oder dem Körpergewicht des Kindes.

    Berechnung der Dosis durch die Oberfläche des Körpers des Kindes.

    Ondansetron wird unmittelbar vor der Chemotherapie von allein verabreicht

    intravenöse Injektion in einer Dosis von 5 mg / m2sollte die intravenöse Dosis nicht mehr als 8 mg betragen. Von 2-6 Tagen wird Ondansetron oral verabreicht. Überschreiten Sie nicht die Dosis für Erwachsene.

    Berechnung des Körpergewichts des Kindes.

    Ondansetron wird unmittelbar vor der Chemotherapie durch eine einzige intravenöse Injektion in einer Dosis von 0,15 mg / kg verabreicht, die intravenöse Dosis sollte 8 mg nicht überschreiten. Von 2-6 Tagen beginnt die orale Verabreichung von Ondansetron. Überschreiten Sie nicht die Dosis für Erwachsene.

    Ondansetron wird von Patienten über 65 Jahren gut vertragen und erfordert keine Änderung der Dosis, Häufigkeit und Art der Anwendung.

    Wenn die Niere beschädigt ist, ist eine Korrektur der üblichen Tagesdosis und der Häufigkeit der Verabreichung des Arzneimittels nicht erforderlich. Bei Leberschäden wird die Clearance von Ondansetron deutlich reduziert, erhöht sich T1 / 2 es kommt aus dem Plasma und eine Dosisreduktion von bis zu 8 mg / Tag ist erforderlich.

    Vorbeugung von postoperativer Übelkeit und Erbrechen: Erwachsene werden intramuskulär oder intravenös (langsam) in einer Dosis von 4 mg während einer einleitenden Vollnarkose verabreicht. Zur Behandlung von Übelkeit und Erbrechen wird eine intramuskuläre oder intravenöse langsame Verabreichung von 4 mg des Arzneimittels empfohlen. Intramuskulär in derselben Körperregion Ondansetron kann in einer Dosis von nicht mehr als 4 mg verabreicht werden.

    Zur Vorbeugung von Übelkeit und Erbrechen in der postoperativen Phase bei Kindern, die sich einem chirurgischen Eingriff unter Vollnarkose unterziehen, Ondansetron kann in einer Dosis von 0,1 mg / kg (maximal bis 4 mg) in Form einer langsamen intravenösen Injektion vor, während oder nach einer ersten Anästhesie oder nach der Operation verabreicht werden.

    Im Falle einer Nierenschädigung und bei älteren Patienten ist eine Korrektur der üblichen Tagesdosis und Häufigkeit der Verabreichung des Arzneimittels nicht erforderlich. Bei Leberschäden wird die Clearance von Ondansetron deutlich reduziert, erhöht sich T1/2 es kommt aus dem Plasma und eine Dosisreduktion von bis zu 8 mg / Tag ist erforderlich.

    Bei Patienten mit langsamem Metabolismus von Spartein und Debrisoquin T1/2 Ondansetron wird nicht geändert.Folglich wird sich die Plasmakonzentration bei der wiederholten Verabreichung von Ondansetron nicht von der in der allgemeinen Bevölkerung unterscheiden. Daher müssen solche Patienten die tägliche Dosis oder die Ondansetron-Frequenz nicht anpassen.

    Pharmazeutische Kompatibilität mit anderen Lösungen für die intravenöse Verabreichung:

    Zur Verdünnung der Injektionslösung können folgende Lösungen verwendet werden: 0,9% ige Natriumchloridlösung, 5% ige Dextroselösung, Ringerlösung, 10% ige Mannitollösung, 0,3% Lösung von Kaliumchlorid und 0,9% ige Natriumchloridlösung, 0.3% Kaliumchloridlösung und 5% Dextroselösung. Die Infusionslösung sollte unmittelbar vor Gebrauch zubereitet werden. Bei Bedarf eine vorgefertigte Infusionslösung kann bis zu 24 Stunden bei einer Temperatur von 2-8 ° C gelagert werden. Während der Infusion ist kein Lichtschutz erforderlich; Die verdünnte Injektionslösung behält ihre Stabilität für mindestens 24 Stunden unter natürlichem Licht oder normalem Licht bei.

    Nebenwirkungen:

    Allergische Reaktionen: Urtikaria, Bronchospasmus, Laryngospasmus, angio-neurotisches Ödem, Anaphylaxie, toxischer Hautausschlag, toxische epidermale Nekrolyse.

    Von der Seite des Herz-Kreislauf-Systems: Schmerzen in der Brust, in einigen Fällen mit Depression des Intervalls S-T, Arrhythmien, Bradykardie, Senkung des Blutdrucks, Verlängerung des Intervalls Q-T, einschließlich ventrikulärer Tachykardie vom Typ "Pirouette".

    Aus dem Nervensystem: Kopfschmerzen, Schwindel, Krämpfe, spontane Bewegungsstörungen, einschließlich extrapyramidale Symptome wie Dystonie, Augenkrankheit, Dyskinesie.

    Von der Seite des Sehorgans: vorübergehende Sehstörungen, vorübergehende Erblindung.

    Aus dem Verdauungssystem: Schluckauf, Verstopfung, eine asymptomatische Erhöhung der Aktivität von "Leber" -Enzymen (EINLT, ACT).

    Lokale Reaktionen: Hyperämie, Schmerzen, Brennen an der Injektionsstelle.

    Andere: "Flut" von Blut auf der Haut des Gesichts, ein Gefühl von Hitze, Hypokaliämie, Hypercreatininämie.

    Überdosis:

    Symptome: erhöhte dosisabhängige Nebenwirkungen.

    Behandlung: symptomatische Therapie. Das spezifische Gegenmittel ist unbekannt.
    Interaktion:

    Vorsicht ist geboten in Kombination mit: Cytochrominduktoren CYP2D6 und CYP3A - Barbiturate, CarbamazepinCarisoprodol, Glutetimid, GriseofulvinDistickstoffoxid, Papaverin, Phenylbutazon, Phenytoin (wahrscheinlich andere Hydantoine), RifampicinTolbutamid; mit Enzym-Inhibitoren CYP2D6 und CYP3A - Allopurinol, Makrolid-Antibiotika, Antidepressiva (Monoaminoxidase-Hemmer), Chloramphenicol, CimetidinÖstrogenhaltige orale Kontrazeptiva, Diltiazem, Disulfiram, Valproinsäure und seine Salze, Erythromycin, FluconazolFluorchinolone, Isoniazid, Ketoconazol, LovastatinMetronidazol, Omeprazol, Propranolol, ChinidinChinin, Verapamil. Bei der Anwendung von Arzneimitteln, die das Intervall verlängern, ist Vorsicht geboten QT und / oder verursacht Elektrolytungleichgewicht. Die Anwendung von Ondansetron zusammen mit Apomorphinhydrochlorid wurde kontraindiziert, da bei ihrer gemeinsamen Anwendung schwere Hypotonie und Bewusstlosigkeit auftraten.

    Bei gleichzeitiger Anwendung von Ondansetron mit Tramadol kann dessen analgetische Wirkung reduziert werden.

    Ondansetron ist in einer Konzentration von 16-160 μg / ml pharmazeutisch verträglich und kann über verabreicht werden Y-Injektor in / in den Tropf zusammen mit dem folgenden AC: Cisplatin (in einer Konzentration von bis zu 0,48 mg / ml) für 1-8 Stunden; Fluorouracil (bei Konzentrationen bis zu 0,8 mg / ml bei einer Geschwindigkeit von 20 ml / h - höhere Konzentrationen können zur Ausfällung von Ondansetron führen); Carboplatin (in einer Konzentration von 0,18-9,9 mg / ml für 10-60 min); Etoposid (in einer Konzentration von 0,14-0,25 mg / ml für 30-60 Minuten); Ceftazidim (in einer Dosis von 0,25-2 g, als intravenöse Bolusinjektion für 5 Minuten); Cyclophosphamid (in einer Dosis von 0,1-1 g, als intravenöse Bolusinjektion für 5 min); Doxorubicin (in einer Dosis von 10-100 mg, als intravenöse Bolusinjektion für 5 Minuten); Dexamethason: mögliche intravenöse Verabreichung von 20 mg Dexamethason-Natriumphosphat langsam für 2-5 Minuten. LC kann durch einen einzigen Tropfer verabreicht werden, während die Konzentration von Dexamethason-Natriumphosphat in der Lösung von 32 bis 2500 ug / ml Ondansetron - von 8 bis 100 ug / ml reichen kann.

    Spezielle Anweisungen:

    Patienten, die zuvor allergische Reaktionen auf andere selektive 5-HT3-Rezeptorblocker hatten, haben ein erhöhtes Risiko, sie gegen Ondansetron zu entwickeln. Bei Patienten mit erhöhtem Risiko der Verlängerung des Intervalls QT Es ist nötig die Hypokaliämie und die Hypomagnesiämie zu korrigieren. Ondansetron kann die Beweglichkeit des Dickdarms verlangsamen, in Verbindung mit dem seine Ernennung zu Patienten mit Zeichen des Darmverschlusses besondere Beobachtung erfordert.

    Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:Das Medikament beeinträchtigt nicht die Fähigkeit, Fahrzeuge zu fahren und mit Mechanismen zu arbeiten.
    Formfreigabe / Dosierung:Lösung für die intravenöse und intramuskuläre Injektion 2 mg / ml.
    Verpackung:

    2 ml oder 4 ml in Ampullen aus dunklem Glas oder farblosem

    5 Ampullen werden in eine Konturzellenpackung gegeben.1 oder 2 Konturquadrate werden in eine Pappschachtel für Verbraucherbehälter gelegt.

    5, 10 Ampullen werden in eine Pappschachtel mit Leitblechen oder Gittern oder einem Kartonseparator gelegt. 10 Ampullen werden in eine Schachtel gelegt.

    Geben Sie in jeder Packung oder Box die Gebrauchsanweisung und den Ampullen-Scaler. Bei Verwendung von Ampullen mit einer Inzision, einem Bruchring oder einer Bruchstelle wird der Ampullenfänger nicht eingesetzt.
    Lagerbedingungen:

    An einem vor Licht geschützten und für Kinder unzugänglichen Ort bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C

    Haltbarkeit:

    3 Jahre.

    Verwenden Sie das Produkt nicht nach dem auf der Verpackung aufgedruckten Verfallsdatum.
    Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept
    Registrationsnummer:LP-002624
    Datum der Registrierung:17.09.2014
    Haltbarkeitsdatum:17.09.2019
    Der Inhaber des Registrierungszertifikats:BIOCHEMIST, OJSC BIOCHEMIST, OJSC Russland
    Hersteller: & nbsp;
    Darstellung: & nbsp;BIOCHEMISCHES JSC BIOCHEMISCHES JSC Russland
    Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;07.06.2017
    Illustrierte Anweisungen
      Anleitung
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