Emetron - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

eine Erhöhung der Serotoninkonzentration, die durch die Aktivierung der afferenten Fasern des Vagusnervs, die 5-HT3-Rezeptoren enthalten, einen Brechreflex verursacht. Selektiv

blockiert Serotonin-5-HTZ-Rezeptoren von zentralen Neuronen (Brechzentrum) und peripheren (Magen-Darm-Trakt) des Nervensystems, das den Würgereflex reguliert. Stört die Koordination der Bewegungen nicht, verursacht keine Sedierung und reduziert die Effizienz. Ändert nicht die Konzentration von Prolaktin im Plasma.

Pharmakokinetik:

Bei intramuskulärer Injektion werden maximale Plasmakonzentrationen innerhalb von 10 Minuten erreicht.Die Verteilung von Ondansetron ist die gleiche für die orale, intramuskuläre und intravenöse Verabreichung

60%. Das Medikament wird in der Leber metabolisiert. Die Bindung mit Plasmaproteinen beträgt 70-76%. Das Verteilungsvolumen beträgt 140 Liter. Die Halbwertszeit (T1/2) ist 3 Stunden, bei älteren Patienten können 5 Stunden und bei schwerer Leberinsuffizienz - 15-20 Stunden erreichen. Aus dem systemischen Blutfluss wird hauptsächlich durch den Leberstoffwechsel, der unter Beteiligung mehrerer mikrosomaler Leberenzyme auftritt, eliminiert (CYP1A2, CYP2D6, CYP3A4). Abwesenheit von Isoenzym CYP2D6 hat keinen Einfluss auf die Pharmakokinetik von Ondansetron.

In unveränderter Form werden weniger als 5% der verabreichten Dosis mit dem Urin ausgeschieden. Die pharmakokinetischen Parameter von Ondansetron ändern sich nicht, wenn sie wiederholt werden.

Bei Patienten mit mäßiger Niereninsuffizienz (Kreatinin-Clearance

15-60 ml / min), wurden sowohl die systemische Clearance als auch das Volumen der Ondansetron-Verteilung reduziert, was zu einer kleinen und klinisch unbedeutenden Zunahme führte T1 / 2 (bis zu 5,4 Stunden). Die Pharmakokinetik von Ondansetron ändert sich praktisch nicht bei Patienten mit schwerer Nierenfunktionsstörung, die auf chronische Hämodialyse sind. Bei Patienten mit schwerer Beeinträchtigung der Leberfunktion nimmt die systemische Clearance von Ondansetron drastisch ab, was die Halbwertszeit der Leber verlängert (bis zu 15-32 h).

Indikationen:

Vorbeugung und Verhinderung von Übelkeit und Erbrechen, verursacht durch zytotoxische Chemotherapie oder Strahlentherapie.
Vorbeugung und Linderung von Übelkeit und Erbrechen in der postoperativen Phase.

Kontraindikationen:

- Überempfindlichkeit gegen jede Komponente des Arzneimittels.

- Schwangerschaft und Stillzeit.

- Kinder unter 2 Jahren.

Schwangerschaft und Stillzeit:es ist kontraindiziert.

Dosierung und Verabreichung:

Zytostatische Therapie

Die Wahl des Dosierungsschemas wird durch die Schwere der emetogenen Wirkung der Antitumortherapie bestimmt.

Für Erwachsene Die tägliche Dosis beträgt 8-32 mg / Tag, die folgenden Therapien werden empfohlen.

Bei mäßig emetogener Chemotherapie oder Strahlentherapie:

8 mg intravenös struino langsam oder intramuskulär, unmittelbar vor Beginn der Therapie.

Bei stark emetischer Chemotherapie:

- 8 mg intravenös struino langsam kurz vor Beginn der Chemotherapie, dann zwei weitere intravenöse Injektionen von 8 mg, von denen jede in 2-4 Stunden durchgeführt wird;

- kontinuierliche 24-Stunden-Infusion des Arzneimittels in einer Dosis von 24 mg mit einer Rate von 1 mg / h;

-16-32 mg, verdünnt in 50-100 ml der entsprechenden Infusionslösung, als 15-

Minute Infusion, unmittelbar vor Beginn der Chemotherapie.

Die Wirksamkeit von Ondansetron kann vor der Chemotherapie durch eine einmalige intravenöse Injektion von Glucocorticosteroiden (z. B. 20 mg Dexamethason) erhöht werden.

Zur Vermeidung von verzögertem Erbrechen, das 24 Stunden nach Beginn der Chemo- oder Hypertonie auftritt Strahlentherapie - Sowohl bei der Anwendung der hoch-emetogenen Therapie, als auch bei der moderat-emetogenen Therapie - wird empfohlen, den Inhalt des Präparates 5 Tage lang 8 mg 2-mal täglich als Tabletten zu verwenden.

Kinder

Kinder älter als 2 Jahre des Medikaments wird in einer Dosis von 5 mg / m verabreicht² die Oberfläche des Körpers intravenös, unmittelbar vor Beginn der Chemotherapie, gefolgt von der Einnahme von 4 mg nach 12 Stunden; Die Behandlung wird empfohlen, in einer Dosis von 4 mg 2 Mal pro Tag im Inneren für 5 Tage fortzusetzen.

Vorbeugung von postoperativer Übelkeit und Erbrechen

Erwachsene injizieren Sie eine einzelne Dosis von 4 mg intramuskulär oder intravenös langsam zu Beginn der Narkose.

Zur Linderung von Übelkeit und Erbrechen Es wird eine intramuskuläre oder langsame intravenöse Injektion von 4 mg des Arzneimittels empfohlen.

Intramuskulär in derselben Körperregion Ondansetron kann in einer Dosis von nicht mehr als 4 mg verabreicht werden!

Kinder um postoperative Übelkeit und Erbrechen zu verhindern Ondansetron -

wird ausschließlich parenteral in einer Einzeldosis von 0,1 mg / kg (maximal bis 4 mg) in Form einer langsamen intravenösen Injektion vor oder nach der Narkose verwendet.

Zur Behandlung der Entwicklung von postoperativer Übelkeit und Erbrechen bei Kindern wird eine langsame intravenöse Injektion einer Einzeldosis von 0,1 mg / kg (maximal 4 mg) empfohlen.

Bei der Vorbeugung und Behandlung von postoperativer Übelkeit und Erbrechen bei Kindern unter 2 Jahren gibt es keine ausreichende Erfahrung.

Patente für ältere Menschen Dosisanpassungen sind nicht erforderlich.

Patente mit eingeschränkter Nierenfunktion

Ändern Sie die übliche Tagesdosis und die Häufigkeit der Verabreichung des Arzneimittels ist nicht erforderlich.

Patienten mit einer Verletzung der Leberfunktion

Bei mäßiger oder schwerer Beeinträchtigung der Leberfunktion ist die Clearance von Ondansetron signifikant reduziert, während die Halbwertszeit des Plasmas aus dem Plasma erhöht ist. Daher wird es solchen Patienten nicht empfohlen, mehr als 8 mg Ondansetron pro Tag zu verschreiben.

Zur Verdünnung der Injektionslösung können folgende Lösungen verwendet werden:

0,9% ige Lösung von Natriumchlorid,

5% ige Dextroselösung, Ringerlösung,

0,3% Kaliumchloridlösung und 0,9% Natriumchloridlösung,

0,3% Kaliumchloridlösung und 5% Dextroselösung.

Nebenwirkungen:

Allergische Reaktionen: Urtikaria, Bronchospasmus, Laryngospasmus, Angioödem, Anaphylaxie.

Aus dem Verdauungssystem: Schluckauf, trockener Mund, Verstopfung oder Durchfall, manchmal ein asymptomatischer vorübergehender Anstieg der Serum-Aminotransferase-Aktivität.

Aus dem Herz-Kreislauf-System: Schmerzen in der Brust, in einigen Fällen mit einer Depression des Segments ST, Arrhythmien, Bradykardie, Senkung des Blutdrucks.

Aus dem Nervensystem: Kopfschmerzen, Schwindel, spontane Bewegungsstörungen und Krämpfe.

Lokale Reaktionen: Hyperämie, Schmerzen, Brennen an der Injektionsstelle.

Andere: "Flut" von Blut im Gesicht, ein Gefühl von Hitze, eine vorübergehende Verletzung der Sehschärfe, Hypokaliämie, Hyperkreatininämie.

Überdosis:

Derzeit gibt es nicht genug Informationen über eine Überdosierung von Ondansetron. Die häufigsten Symptome, die bei Patienten mit Überdosierung von Ondansetron festgestellt werden: Sehstörungen, Verstopfung, Senkung des arteriellen Druckes, vasovagale Reaktion mit vorübergehender atrioventikulärer Blockade des II. Grades. Alle Symptome sind vollständig reversibel.

Behandlung: symptomatische und unterstützende Therapie durchführen, ein spezifisches Gegenmittel ist nicht bekannt.

Interaktion:

Wie Ondansetron wird durch das Enzymsystem (Cytochrom P450) der Leber metabolisiert, Vorsicht ist geboten, wenn kombiniert:

- mit enzymatischen Induktoren P450 (CYP2D6 und CYP3A) - Barbiturate, CarbamazepinCarisoprodol, Glutethimid, GriseofulvinDistickstoffoxid, Papaverin, Phenylbutazon, Phenytoin (wahrscheinlich auch andere Hydantoine), RifampicinTolbutamid;

- mit Inhibitoren von Enzymen P450 (CYP2D6 und CYP3A) - AllopurinolMakrolid

Antibiotika, Antidepressiva (MAO-Hemmer), Chloramphenicol, Cimetidin,

Östrogenhaltige orale Kontrazeptiva, Diltiazem, Disulfiram, Valproinsäure und seine Salze, Erythromycin, FluconazolFluorchinolone, Isoniazid, Ketoconazol, Lovastatin, Metronidazol, Omeprazol, Propranolol, ChinidinChinin, Verapamil.

Ondansetron ist in einer Konzentration von 16-160 μg / ml pharmazeutisch verträglich und kann über verabreicht werden YInjektor tropft zusammen mit dem folgenden zusammen

medizinische Produkte:

- Cisplastin (in einer Konzentration von bis zu 0,48 mg / ml) für 1-8 Stunden;

- Fluorouracil (in einer Konzentration von bis zu 0,8 mg / ml mit einer Geschwindigkeit von 20 ml / h - höher

Konzentrationen können Ondansetron-Präzipitation verursachen);

- Carboplatin (in einer Konzentration von 0,18-9,9 mg / ml für 10-60 min);

- Etoposid (in einer Konzentration von 0,14-0,25 mg / ml für 30-60 Minuten);

- Ceftazidim (in einer Dosis von 0,25-2 g, als intravenöse Bolusinjektion für 5 Minuten);

- Cyclophosphamid (in einer Dosis von 0,1-1 g, als intravenöse Bolusinjektion für 5 Minuten);

- Doxorubicin (in einer Dosis von 10-100 mg, als intravenöse Bolusinjektion für 5 Minuten);

- Dexamethason: mögliche intravenöse Verabreichung von 20 mg Dexamethason-Natriumphosphat langsam für 2-5 Minuten. Das Medikament kann durch einen einzigen Tropfer verabreicht werden,

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während die Konzentration von Dexamethason-Natriumphosphat in der Lösung von 32 bis 2500 ug / ml Ondansetron - von 8 bis 100 ug / ml reichen kann.

Spezielle Anweisungen:

Patienten, die zuvor allergische Reaktionen auf andere selektive 5-HT3-Rezeptorblocker hatten, haben ein erhöhtes Risiko, sie gegen Ondansetron zu entwickeln. Ondansetron kann die Beweglichkeit des Dickdarms verlangsamen, in Verbindung mit dem seine Ernennung zu Patienten mit Zeichen des Darmverschlusses besondere Beobachtung erfordert. Die Sicherheit von Ondansetron während der Schwangerschaft ist nicht erwiesen. Die Infusionslösung wird unmittelbar vor Gebrauch hergestellt. Bei Bedarf kann sie 24 Stunden bei einer Temperatur von 2-8 ° C bei normaler Beleuchtung gelagert werden. Während der Infusion ist kein Lichtschutz erforderlich; Die verdünnte Injektionslösung behält ihre Stabilität für mindestens 24 Stunden unter natürlichem Licht oder normalem Licht bei.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

Im Falle von Nebenwirkungen des Nervensystems wird den Patienten geraten, das Auto und andere Mechanismen nicht zu kontrollieren, sowie Aktivitäten, die Konzentration der Aufmerksamkeit erfordern, Stress - psychomotorische Funktionen

Formfreigabe / Dosierung:

Lösung für die intravenöse und intramuskuläre Injektion, 2 mg / ml: 4 ml Lösung in farblosen Glasampullen.

Verpackung:Für 5 Ampullen in einer Kartonschachtel mit Gebrauchsanweisung.

Lagerbedingungen:

An einem dunklen Ort bei einer Temperatur von 15 bis 30 ° C lagern.

Von Kindern fern halten!

Haltbarkeit:

4 Jahre.

Verwenden Sie nicht nach Ablaufdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:П N012102 / 02

Datum der Registrierung:21.06.2010

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:GEDEON RICHTER, OJSC GEDEON RICHTER, OJSC Ungarn

Hersteller: & nbsp;

GEDEON RICHTER, Ltd. Ungarn

Darstellung: & nbsp;GEDEON RICHTER OJSC GEDEON RICHTER OJSC Ungarn

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;22.06.2015

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Emetron® (Emetron®)