Aktive SubstanzOndansetronOndansetron
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  • Dosierungsform: & nbsp;

    Lösung für die intravenöse und intramuskuläre Verabreichung.

    Zusammensetzung:Aktive Substanz: Ondansetron-Hydrochlorid-Dihydrat (in Bezug auf Ondansetron) 2,0 mg. KlappeHilfsstoffe: Zitronensäuremonohydrat - 0,5 mg, Natriumcitratdihydrat - 0,25 mg, Natriumchlorid - 9,0 mg, Wasser zur Injektion - bis zu 1,0 ml.
    Beschreibung:

    Transparente, farblose oder leicht gefärbte Flüssigkeit.

    Pharmakotherapeutische Gruppe:Antiemetika, Serotonin-Rezeptor-Antagonist
    ATX: & nbsp;

    A.04.A.A.01   Ondansetron

    Pharmakodynamik:

    Ondansetron ist ein selektiver 5-HT3-Rezeptor-Antagonist (Serotonin). Medikamente für die zytostatische Chemotherapie und Strahlentherapie können eine Erhöhung des Serotoninspiegels verursachen, der durch die Aktivierung vagaler afferenter Fasern, die 5-HTs-Rezeptoren enthalten, einen Brechreflex verursacht. Selektiv blockiert Serotonin-5-HTZ-Rezeptoren von Neuronen des zentralen und peripheren Nervensystems, n.Vagus im Darm und in den Zentren des Zentralnervensystems (hauptsächlich der Boden des IV. Ventrikels), die die Ausübung der Erregungsreflexe regulieren. Stört die Koordination der Bewegungen nicht, verursacht keine Sedierung und reduziert die Effizienz. Es hat anxiolytische Aktivität. Ändert nicht die Konzentration von Prolaktin im Plasma.

    Pharmakokinetik:

    Nach intramuskulärer Injektion ist die Zeit bis zum Erreichen der Spitzenkonzentration im Plasma (Tcmeinx) - 10 Minuten. Das Verteilungsvolumen beträgt 140 Liter. Die Verbindung mit Plasmaproteinen beträgt 70-76%. Nach parenteraler Gabe beträgt die Eliminationshalbwertszeit (T1 /2) ist 3 Stunden. Die Abwesenheit eines Enzyms CYP2D6 (Debrisoquin-Polymorphismus) hat keinen Einfluss auf die Pharmakokinetik von Ondansetron.

    In unveränderter Form werden weniger als 5% der verabreichten Dosis mit dem Urin ausgeschieden. Die pharmakokinetischen Parameter von Ondansetron ändern sich bei wiederholter Verabreichung nicht.

    Bei Patienten mit mäßiger Niereninsuffizienz (Kreatinin-Clearance 15-60 ml / min) sind sowohl systemische Clearance als auch Verteilungsvolumen reduziert, was zu einer kleinen und klinisch nicht signifikanten Zunahme führt T1 / 2. Die Pharmakokinetik von Ondansetron ändert sich bei Patienten mit schwerer Nierenfunktionsstörung bei chronischer Hämodialyse praktisch nicht (Studien wurden zwischen Hämodialyse-Sitzungen durchgeführt). Bei Patienten mit schwerer Leberfunktionsstörung ist die systemische Clearance von Ondansetron stark reduziert, wodurch sich die Halbwertszeit auf 15-20 Stunden erhöht.1/2 Ondansetron hängt nicht von der Art der Verabreichung ab. Bei älteren Patienten nach parenteraler Verabreichung von T1/2 kann bis zu 5 Stunden erhöhen.

    Indikationen:

    -Vorbeugung und Linderung von Übelkeit und Erbrechen, verursacht durch zytostatische Chemotherapie oder Strahlentherapie;

    Vorbeugung und Linderung von Übelkeit und Erbrechen in der postoperativen Phase.
    Kontraindikationen:

    -erhöhte Empfindlichkeit gegenüber Ondansetron oder anderen Komponenten des Arzneimittels.

    -Schwangerschaft und die Zeit des Stillens.

    -Kinder unter 2 Jahren

    Dosierung und Verabreichung:

    Zytostatische Therapie

    Die Wahl des Dosierungsschemas wird durch die Schwere der emetogenen Wirkung der Antitumortherapie bestimmt.

    Für Erwachsene Die tägliche Dosis beträgt 8-32 mg / Tag, die folgenden Therapien werden empfohlen. Bei mäßig emetogener Chemotherapie oder Strahlentherapie:

    8 mg intravenös struino langsam oder intramuskulär, unmittelbar vor Beginn der Therapie.

    Bei stark emetischer Chemotherapie:

    -8 mg intravenös struino langsam kurz vor Beginn der Chemotherapie, dann zwei weitere intravenöse Injektionen von 8 mg, von denen jede in 2-4 Stunden durchgeführt wird;

    -kontinuierliche 24-Stunden-Infusion des Arzneimittels in einer Dosis von 24 mg mit einer Rate von 1 mg / h;

    -16-32 mg, verdünnt in 50-100 ml der entsprechenden Infusionslösung, als 15-minütige Infusion, unmittelbar vor Beginn der Chemotherapie.

    Die Wirksamkeit von Odansetron kann vor der Chemotherapie durch eine einmalige intravenöse Injektion von Glucocorticosteroiden (z. B. 20 mg Dexamethason) erhöht werden.

    Zur Vermeidung von verzögertem Erbrechen, das 24 Stunden nach Beginn der Chemo- oder Hypertonie auftritt Strahlentherapie - Sowohl bei der Anwendung der hoch-emetogenen Therapie, als auch bei der moderat-emetogenen Therapie - wird empfohlen, den Inhalt des Präparates 5 Tage lang 8 mg 2-mal täglich als Tabletten zu verwenden.

    Kinder

    Kinder älter als 2 Jahre des Medikaments wird in einer Dosis von 5 mg / m verabreicht2 die Oberfläche des Körpers intravenös, unmittelbar vor Beginn der Chemotherapie, gefolgt von der Einnahme von 4 mg nach 12 Stunden; Die Behandlung wird empfohlen, in einer Dosis von 4 mg 2 Mal pro Tag im Inneren für 5 Tage fortzusetzen.

    Vorbeugung von postoperativer Übelkeit und Erbrechen

    Erwachsene injizieren Sie eine einzelne Dosis von 4 mg intramuskulär oder intravenös langsam zu Beginn der Narkose.

    Zur Linderung von Übelkeit und Erbrechen Es wird eine intramuskuläre oder langsame intravenöse Injektion von 4 mg des Arzneimittels empfohlen.

    Intramuskulär in derselben Körperregion Ondansetron kann in einer Dosis von nicht mehr als 4 mg verabreicht werden!

    Kinder um postoperative Übelkeit und Erbrechen zu verhindern Ondansetron wird ausschließlich parenteral in einer Einzeldosis von 0,1 mg / kg (maximal bis 4 mg) in Form einer langsamen intravenösen Injektion vor oder nach der Narkose verwendet.

    Zur Behandlung der Entwicklung von postoperativer Übelkeit und Erbrechen bei Kindern wird eine langsame intravenöse Injektion einer Einzeldosis von 0,1 mg / kg (maximal 4 mg) empfohlen.

    Bei der Vorbeugung und Behandlung von postoperativer Übelkeit und Erbrechen bei Kindern unter 2 Jahren gibt es keine ausreichende Erfahrung.

    Ältere Patienten Dosisanpassungen sind nicht erforderlich.

    Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion

    Ändern Sie die übliche Tagesdosis und die Häufigkeit der Verabreichung des Arzneimittels ist nicht erforderlich.

    Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion

    Bei mäßiger oder schwerer Beeinträchtigung der Leberfunktion ist die Clearance von Ondansetron signifikant reduziert, während die Halbwertszeit des Plasmas aus dem Plasma erhöht ist. Daher wird es solchen Patienten nicht empfohlen, mehr als 8 mg Ondansetron pro Tag zu verschreiben.

    Zur Verdünnung der Injektionslösung können folgende Lösungen verwendet werden:

    0,9% ige Lösung von Natriumchlorid,

    5% ige Dextroselösung, Ringerlösung,

    0,3% Kaliumchloridlösung und 0,9% Natriumchloridlösung,

    0,3% Kaliumchloridlösung und 5% Dextroselösung.

    Nebenwirkungen:

    Allergische Reaktionen: Urtikaria, Bronchospasmus, Laryngospasmus, Angioödem, Anaphylaxie.

    Aus dem Verdauungssystem: Schluckauf, trockener Mund, Verstopfung oder Durchfall, manchmal ein asymptomatischer vorübergehender Anstieg der Serum-Aminotransferase-Aktivität. Aus dem Herz-Kreislauf-System: Schmerzen in der Brust, in einigen Fällen mit einer Depression des Segments ST, Arrhythmien, Bradykardie, Senkung des Blutdrucks.

    Aus dem Nervensystem: Kopfschmerzen, Schwindel, spontane Bewegungsstörungen und Krämpfe.

    Lokale Reaktionen: Hyperämie, Schmerzen, Brennen an der Injektionsstelle.

    Andere: "Flut" von Blut im Gesicht, ein Gefühl von Hitze, eine vorübergehende Verletzung der Sehschärfe, Hypokaliämie, Hyperkreatininämie.

    Überdosis:

    Im Falle einer angeblichen Überdosierung ist eine symptomatische Therapie indiziert. Das spezifische Gegenmittel ist nicht bekannt. Im Falle einer Überdosierung von Ondansetron wird die Anwendung von Ipecacuanas nicht empfohlen, da es unwahrscheinlich ist, dass dieses Arzneimittel während der antiemetischen Aktivität von Ondansetron wirksam ist.

    Interaktion:

    Wie Ondansetron wird durch das Enzymsystem (Cytochrom P450) der Leber metabolisiert, Vorsicht ist geboten, wenn kombiniert:

    - mit enzymatischen Induktoren P450 (CYP2D6 und CYP3EIN) - Barbiturate, CarbamazepinCarisoprodol, Glutethimid, GriseofulvinDistickstoffoxid, Papaverin, Phenylbutazon, Phenytoin (wahrscheinlich auch andere Hydantoine), RifampicinTolbutamid;

    - mit Inhibitoren von Enzymen P450 (CYP2D6 und CYP3EIN) - Allopurinol, Makrolid-Antibiotika, Antidepressiva (MAO-Hemmer), Chloramphenicol, CimetidinÖstrogenhaltige orale Kontrazeptiva, Diltiazem, Disulfiram, Valproinsäure und seine Salze, Erythromycin, FluconazolFluorchinolone, Isoniazid, Ketoconazol, Lovastatin, Metronidazol, Omeprazol, Propranolol, ChinidinChinin, Verapamil.

    Ondansetron ist in einer Konzentration von 16-160 μg / ml pharmazeutisch verträglich und kann über verabreicht werden YInjektor tropft zusammen mit den folgenden Medikamenten:

    - Cisplastin (in einer Konzentration von bis zu 0,48 mg / ml) für 1-8 Stunden;

    - 5-Fluorouracil (bei einer Konzentration von bis zu 0,8 mg / ml bei einer Geschwindigkeit von 20 ml / h - höhere Konzentrationen können zur Ausfällung von Ondansetron führen);

    - Carboplatin (in einer Konzentration von 0,18-9,9 mg / ml für 10-60 min);

    - Etoposid (in einer Konzentration von 0,14-0,25 mg / ml für 30-60 Minuten);

    - Ceftazidim (in einer Dosis von 0,25-2 g, als intravenöse Bolusinjektion für 5 Minuten);

    - Cyclophosphamid (in einer Dosis von 0,1-1 g, als intravenöse Bolusinjektion für 5 Minuten);

    - Doxorubicin (in einer Dosis von 10-100 mg, als intravenöse Bolusinjektion für 5 Minuten);

    - Dexamethason: mögliche intravenöse Verabreichung von 20 mg Dexamethason-Natriumphosphat langsam für 2-5 Minuten. Der Wirkstoff kann durch einen einzigen Tropfer verabreicht werden, während die Konzentration von Dexamethason-Natriumphosphat in der Lösung von 32 bis 2500 μg / ml Ondansetron - von 8 bis 100 μg / ml reichen kann.

    Spezielle Anweisungen:

    Patienten, die zuvor allergische Reaktionen auf andere selektive 5-HT3-Rezeptorblocker hatten, haben ein erhöhtes Risiko, sie gegen Ondansetron zu entwickeln. Ondansetron kann die Beweglichkeit des Dickdarms verlangsamen, in Verbindung mit dem seine Ernennung zu Patienten mit Zeichen einer Obstruktion des Darms besondere Beobachtung erfordert.

    Die Sicherheit von Ondansetron während der Schwangerschaft ist nicht erwiesen.

    Die Infusionslösung wird unmittelbar vor der Verwendung zubereitet. Falls erforderlich, kann es bei normaler Beleuchtung 24 Stunden bei einer Temperatur von 2-8 ° C gelagert werden.

    Während der Infusion ist kein Lichtschutz erforderlich; Die verdünnte Injektionslösung behält ihre Stabilität für mindestens 24 Stunden unter natürlichem Licht oder normalem Licht bei.

    Formfreigabe / Dosierung:

    Lösung zur intravenösen und intramuskulären Injektion von 4 mg / 2 ml oder 8 mg / 4 ml (2 mg / ml).


    Verpackung:Für 5 oder 10 Ampullen in Konturzellenpackungen aus einer Polyvinylchloridfolie. Für 1 oder 2 Konturpackungen zusammen mit Gebrauchsanweisungen in einer Pappschachtel.
    Lagerbedingungen:An einem dunklen Ort bei einer Temperatur von nicht mehr als 30 ° C. Außerhalb der Reichweite von Kindern aufbewahren.
    Haltbarkeit:

    3 Jahre.

    Verwenden Sie das Produkt nicht nach dem auf der Verpackung aufgedruckten Verfallsdatum.

    Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept
    Registrationsnummer:LSR-003484/09
    Datum der Registrierung:08.05.2009
    Der Inhaber des Registrierungszertifikats:ESKOM NPK, OAO ESKOM NPK, OAO Russland
    Hersteller: & nbsp;
    Darstellung: & nbsp;ESKOM NPK, OAOESKOM NPK, OAO
    Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;30.06.2011
    Illustrierte Anweisungen
      Anleitung
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