Zofran - Gebrauchsanweisungen, Dosierung, Nebenwirkungen, Gegenanzeigen

Komponente	Inhalt (mg / 5 ml)
Aktive Substanz
Ondansetronhydrochloriddihydrat	- 5,0⁽¹⁾
Hilfsstoffe
Zitronensäure	25,0
Natriumcitrat-Dihydrat	7,5
Natriumbenzoat	10,0
Sorbitol	3000,0
Aromatische Erdbeere	15,0
Wasser	bis zu 5 ml

Hinweis:

1,5 mg Ondansetronhydrochloriddihydrat entspricht 4 mg Ondansetron.

Beschreibung:

Transparente Flüssigkeit von farblos bis hellgelb mit dem Geruch von Erdbeere.

Pharmakotherapeutische Gruppe:Antiemetikum, Serotonin-Rezeptor-Antagonist

ATX: & nbsp;

A.04.A.A.01 Ondansetron

Pharmakodynamik:

Wirkmechanismus

Ondansetron ist ein potenter, hochselektiver 5HT-Antagonist₃Rezeptoren. Der Mechanismus der Unterdrückung von Übelkeit und Erbrechen ist nicht genau bekannt. Bei der Strahlentherapie und der Verwendung von Zytostatika erfolgt die Freisetzung von Serotonin (5HT) im Dünndarm, was durch die Aktivierung von 5HT einen Würgreflex verursacht₃Rezeptoren und Erregung der Enden der afferenten Fasern des Vagusnervs. Ondansetron blockiert die Einleitung dieses Reflexes. Die Aktivierung der afferenten Enden des Vagusnervs wiederum kann die Freisetzung von 5HT im hinteren Bereich des Bodens des vierten Ventrikels (Area postrema) und die Auslösung des zentralen Mechanismus des Brechreflexes bewirken. Daher scheint die Unterdrückung von Ondansetron mit Übelkeit und Erbrechen, verursacht durch zytostatische Chemotherapie und Strahlentherapie, auf antagonistische Wirkungen auf 5HT zurückzuführen zu sein₃Rezeptoren von Neuronen, die sowohl an der Peripherie als auch im zentralen Nervensystem lokalisiert sind.

Die Wirkungsmechanismen des Arzneimittels zur Linderung postoperativer Übelkeit und Erbrechen sind nicht belegt, entsprechen jedoch im Allgemeinen denen bei der Heilung von durch Chemotherapie und Strahlentherapie induzierter zytostatischer Übelkeit und Erbrechen.

Ondansetron beeinflusst die Konzentration von Prolaktin im Blutplasma nicht.

Pharmakokinetik:

Die pharmakokinetischen Parameter von Ondansetron ändern sich bei mehrfacher Anwendung nicht.

Absaugung

Ondansetron wird nach oraler Gabe vollständig in den Magen-Darm-Trakt resorbiert und metabolisiert durch "erste Passage" durch die Leber. Die maximale Plasmakonzentration wird ungefähr 1,5 Stunden nach der Verabreichung erreicht.

Bei oraler Einnahme von Zofran® in Dosen über 8 mg erhöht sich der Gehalt an Ondansetron im Blut überproportional, dies kann den Metabolismus oraler Hochdosen beim "first pass" durch die Leber reduzieren. Die durchschnittliche Bioverfügbarkeit bei gesunden männlichen Probanden nach Einnahme eine Tablette von 8 mg war ungefähr 55-60%. Die Bioverfügbarkeit erhöht sich etwas bei gleichzeitiger Verabreichung des Arzneimittels mit der Nahrung, ändert sich jedoch nicht mit der Aufnahme von Antazida.

Verteilung

Die Proteinbindungsfähigkeit von Ondansetron ist gering (70-76%). Die Verteilung von Ondansetron zur oralen Verabreichung, intramuskulären und intravenösen Verabreichung bei Erwachsenen ist ähnlich und das Verteilungsvolumen im Gleichgewichtszustand beträgt etwa 140 Liter.

Stoffwechsel

Ondansetron wird aus dem systemischen Blutfluss durch Stoffwechsel in der Leber unter Beteiligung verschiedener Enzymsysteme ausgeschieden. Das Fehlen des CYP2D6-Isoenzyms (Spartein-Debrisoquin-Polymorphismus) hat keinen Einfluss auf die Pharmakokinetik von Ondansetron.

Ausscheidung

Ondansetron wird hauptsächlich durch Stoffwechsel in der Leber aus dem systemischen Blutkreislauf ausgeschieden. Weniger als 5% der verabreichten Dosis werden unverändert über die Nieren ausgeschieden.

Die Verteilung von Ondansetron bei oraler, intramuskulärer oder intravenöser Einnahme ist ähnlich der Halbwertszeit und beträgt etwa 3 Stunden.

Spezielle Patientengruppen

Fußboden

Die Pharmakokinetik von Ondansetron hängt vom Geschlecht der Patienten ab. Frauen haben eine höhere Rate, einen Grad der Absorption und eine geringere systemische Clearance, das Verteilungsvolumen (die Zahlen sind für das Körpergewicht korrigiert) als für Männer.

Kinder (6 Monate bis 18 Jahre)

Bei Kindern im Alter von 1 bis 4 Monaten (n= 19), die operiert wurden, war die Clearance um ca. 30% langsamer als bei Patienten im Alter von 5 bis 24 Monaten (n= 22), vergleichbar mit diesem Indikator bei Patienten im Alter von 3 bis 12 Jahren. Die Halbwertszeit in der Gruppe der Patienten im Alter von 1 bis 4 Monaten betrug im Durchschnitt 6,7 Stunden im Vergleich zu 2,9 Stunden in den Altersgruppen von 5 bis 24 Monaten und von 3 bis 12 Jahren.

Die Unterschiede in den pharmakokinetischen Parametern sind zum Teil auf den höheren Anteil von Flüssigkeit im Körper von Neugeborenen und Kleinkindern und auf das höhere Verteilungsvolumen solcher wasserlöslicher Medikamente wie Ondansetronbei Patienten im Alter von 1 bis 4 Monaten.

Bei Kindern im Alter von 3 bis 12 Jahren, die sich einer geplanten Operation unter Vollnarkose unterziehen mussten, waren die absoluten Werte der Clearance und der Volumenverteilung von Ondansetron im Vergleich zu den Werten bei Erwachsenen reduziert. Beide Parameter stiegen in Abhängigkeit vom Körpergewicht linear an Patienten unter 12 Jahren waren diese Werte denen bei Erwachsenen nahe. Bei der Anpassung der Clearancewerte und des Verteilungsvolumens waren diese Parameter in Abhängigkeit vom Körpergewicht in verschiedenen Altersgruppen ähnlich. Die Berechnung der Dosis unter Berücksichtigung des Körpergewichts kompensiert Altersveränderungen und systemische Exposition von Ondansetron bei Kindern.

Basierend auf den Ergebnissen der populationspharmakokinetischen Analyse war die AUC (Fläche unter der pharmakokinetischen Kurve "Konzentrations-Zeit") nach oraler Verabreichung und intravenös bei Kindern und Jugendlichen vergleichbar mit der bei Erwachsenen, mit Ausnahme von Säuglingen im Alter von 1 bis 4 Monaten.

Das Verteilungsvolumen hing vom Alter ab und war bei Erwachsenen niedriger als bei Kindern.

Ältere Patienten

Basierend auf den erhaltenen Daten zu Ondansetron-Konzentrationen im Blutplasma sowie den Ergebnissen der Modellierung der Abhängigkeit des klinischen Ansprechens von der Exposition wird ein ausgeprägterer Effekt auf das QTcF-Intervall bei Patienten im Alter ≥75 Jahre als bei Patienten jüngeren Alters vorgeschlagen. Für Patienten über 65 und über 75 Jahren werden spezielle Empfehlungen für die Wahl der Dosis für die intravenöse Verabreichung gegeben (siehe Abschnitt "Art der Anwendung und Dosierung").

Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion

Bei Patienten mit einem durchschnittlichen Grad der Niereninsuffizienz (Kreatinin-Clearance 15-60 ml / min) nehmen die systemische Clearance und das Verteilungsvolumen nach intravenöser Verabreichung von Ondansetron ab, was zu einer geringen klinisch unbedeutenden Verlängerung der Halbwertszeit führt (5,4 Stunden). . Studien an Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz, die eine regelmäßige Hämodialyse benötigen (Studien zwischen Dialysesitzungen), zeigten nach intravenöser Gabe keine Veränderungen der Pharmakokinetik von Ondansetron.

Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion

Bei Patienten mit schweren Leberfunktionsstörungen nimmt die systemische Clearance von Ondansetron mit einer Verlängerung der Halbwertszeit auf 15-32 Stunden ab und die orale Bioverfügbarkeit erreicht aufgrund einer Abnahme des präsystemischen Metabolismus 100%.

Indikationen:

- Vorbeugung und Behandlung von Übelkeit und Erbrechen, verursacht durch zytostatische Chemotherapie und Strahlentherapie bei Erwachsenen.

- Vorbeugung und Behandlung von Übelkeit und Erbrechen durch zytostatische Chemotherapie bei Kindern.

- Vorbeugung von postoperativer Übelkeit und Erbrechen bei Erwachsenen.

Studien über die Verwendung von Ondansetron als orale Darreichungsform zur Prävention oder Behandlung von postoperativer Übelkeit und Erbrechen bei Kindern wurden nicht durchgeführt. Für diese Zwecke wird die Anwendung von Zofran® in Form eines Arzneimittels zur intravenösen und intramuskulären Verabreichung empfohlen.

Kontraindikationen:

- Gleichzeitige Anwendung von Ondansetron mit Apomorphin;

- Überempfindlichkeit zum Wirkstoff oder jede andere Komponente, in der Vorbereitung enthalten

- Schwangerschaft und Stillen;

- Kinder bis 6 Monate;

- angeborenes Verlängerungssyndrom QT.

Vorsichtig:

Vorsicht ist geboten bei der Verschreibung von Zofran bei Patienten mit erhöhte Empfindlichkeit zu anderen 5HT3-Rezeptorantagonisten. Bei Patienten mit beeinträchtigtem Herzrhythmus und niedriger Leitfähigkeit vorsichtig anwenden; bei Patienten, die Antiarrhythmika und Betablocker erhalten; und bei Patienten mit signifikanter Beeinträchtigung Wasser

Elektrolytbilanz.

Vorsicht ist bei Patienten mit einer Verlängerung oder dem Risiko der Verlängerung des Intervalls Ondansetron zu verwenden QTceinschließlich Patienten mit eingeschränkter WasserElektrolytbilanz, chronisch Herzinsuffizienz, Bradyarrhythmie oder bei Patienten, die andere Medikamente einnehmen, die eine Verlängerung des Intervalls verursachen können QTStörung des Wasser-Elektrolyt-Gleichgewichts oder Verringerung der Herzfrequenz.

Dosierung und Verabreichung:

Vorbeugung und Behandlung von Übelkeit und Erbrechen durch zytostatische Chemotherapie und Strahlentherapie bei Erwachsenen

Die Wahl des Dosierungsschemas wird durch die Emetogenität der Antitumortherapie bestimmt und kann abhängig davon variieren der Dosis und Kombination der für Chemotherapie und Strahlentherapie verwendeten Schemata.

Erwachsene

Die empfohlene Dosis beträgt 8 mg Ondansetron (10 ml Sirup) 1-2 Stunden vor dem Beginn der zytotoxischen Chemotherapie oder Strahlentherapie, gefolgt von der Einnahme von 8 mg oral alle 12 Stunden für nicht mehr als 5 Tage.

Bei hoch emetogener Chemotherapie beträgt die einmalige orale Gabe von Ondansetron 24 mg (30 ml Sirup) zusammen mit Dexamethason nach innen in einer Dosis von 12 mg 1-2 Stunden vor Beginn der Chemotherapie.

Nach den ersten 24 Stunden nach der Chemotherapie oder Strahlentherapie kann Zofran® nicht länger als 5 Tage oral (in Form von Arzneistoffsirup) oder rektal (in Form von Rektalsuppositorien) eingenommen werden. Es wird empfohlen, das Arzneimittel Zofran® zweimal täglich (in Form von Sirup) in einer Dosis von 8 mg (10 ml) einzunehmen.

Spezielle Patientengruppen

Ältere Patienten

Eine Korrektur der Dosis von Zofran® in einer oralen Darreichungsform für ältere Patienten ist nicht erforderlich.

Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion

Eine Korrektur der Tagesdosis, der Dosierungshäufigkeit oder des Verabreichungsweges von Ondansetron ist nicht erforderlich.

Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion

Bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion mittlerer bis schwerer Schwere ist die Clearance von Ondansetron signifikant reduziert, die Halbwertszeit ist signifikant erhöht.

Bei diesen Patienten sollte die Tagesdosis von Ondansetron 8 mg (10 ml Sirup) nicht überschreiten.

Patienten mit einem langsamen Metabolismus von Spartein-Debrisoquin

Bei Patienten mit einem langsamen Metabolismus von Spartein-Debrisoquin wird die Halbwertszeit von Ondansetron nicht verändert. Folglich wird sich die Plasmakonzentration bei wiederholter Verabreichung dieser Patienten an Ondansetron nicht von der in der allgemeinen Bevölkerung unterscheiden. Daher ist eine Korrektur der Tagesdosis oder der Dosierungshäufigkeit von Ondansetron in diesem Fall nicht erforderlich.

Vorbeugung und Behandlung von Übelkeit und Erbrechen durch zytostatische Chemotherapie bei Kindern

Bei der Chemotherapie bei den Kindern und den Teenagern (im Alter von 6 Monaten bis zu 18 Jahren)

Die Dosis von Zofran® bei Kindern wird auf der Grundlage der Oberfläche oder des Körpergewichts berechnet.

Berechnung der Dosis basierend auf der Körperoberfläche bei Kindern im Alter von 6 Monaten bis 18 Jahren zur Vorbeugung und Behandlung von Übelkeit und Erbrechen durch Chemotherapie

Zofran®, eine Lösung zur intravenösen und intramuskulären Injektion, kann als einzelne intravenöse Injektion in einer Dosis von 5 mg / m2 (nicht mehr als 8 mg) unmittelbar vor der Chemotherapie gefolgt von einer oralen Verabreichung des Arzneimittels nach 12 Stunden angewendet werden. Die Zubereitung Zofran® in einer oralen Darreichungsform kann nach dem Verlauf der Chemotherapie weitere 5 Tage fortgesetzt werden. Überschreiten Sie nicht die für Erwachsene verschriebene Dosis.
Dosisberechnungstabelle basierend auf derSchwämme der Körperoberfläche bei Kindern im Alter von 6 Monaten bis 18 Jahren zur Vorbeugung und Behandlung von Übelkeit und Erbrechen durch Chemotherapie

Körperoberfläche	Tag 1	Tag 2-6
<0,6 m²	5 mg / m² intravenös, gefolgt von 2,5 ml Sirup (2 mg Ondansetron) nach 12 Stunden	2,5 ml Sirup (2 mg Ondansetron) alle 12 Stunden
≥ 0,6 m² und ≤ 1,2 m²	5 mg / m² intravenös, dann 5 ml Sirup (4 mg Ondansetron) nach 12 h	5 ml Sirup (4 mg Ondansetron) alle 12 Stunden
> 1,2 m²	5 mg / m² intravenös oder 8 mg intravenös, gefolgt von 10 ml Sirup (8 mg Ondansetron) nach 12 Stunden	10 ml Sirup (8 mg Ondansetron) alle 12 Stunden

Berechnung der Dosis basierend auf dem Körpergewicht bei Kindern im Alter von 6 Monaten bis 18 Jahren zur Vorbeugung und Behandlung von Übelkeit und Erbrechen durch Chemotherapie verursacht

Zofran®, eine Lösung zur intravenösen und intramuskulären Injektion, sollte unmittelbar vor Beginn der Chemotherapie intravenös verabreicht werden (siehe Gebrauchsanweisung auf Zofran®, Lösung zur intravenösen und intramuskulären Anwendung), gefolgt von oraler Anwendung 12 Stunden nach Beginn der Therapie. Die Einnahme von Zofran® in einer oralen Darreichungsform kann für weitere 5 Tage nach Chemotherapie fortgesetzt werden. Überschreiten Sie nicht die für Erwachsene verwendeten Dosen.

Tabelle der Dosisberechnung basierend auf dem Körpergewicht bei Kindern im Alter von 6 Monaten bis 18 Jahren zur Vorbeugung und Behandlung von Übelkeit und Erbrechen durch Chemotherapie

Gewicht	Tag 1	Tag 2-6
≤ 10 kg	Bis zu 3 Dosen von 0,15 mg / kg intravenös alle 4 Stunden	2,5 ml Sirup (2 mg Ondansetron) alle 12 Stunden
> 10 kg	Bis zu 3 Dosen von 0,15 mg / kg intravenös alle 4 Stunden	5 ml Sirup (4 mg Ondansetron) alle 12 Stunden

Prävention von postoperativen Übelkeit und Erbrechen bei Erwachsenen

Erwachsene

Zur Vorbeugung von Übelkeit und Erbrechen in der postoperativen Phase wird empfohlen, 1 Stunde vor der Narkose 16 mg Zofran®-Präparat oral einzunehmen. Um postoperative Übelkeit und Erbrechen zu stoppen, wird Zofran®, eine Lösung zur intravenösen und intramuskulären Injektion, angewendet.

Spezielle Patientengruppen

Kinder im Alter von 6 Monaten bis 18 Jahren

Studien zur Einnahme von Zofran® in einer oralen Darreichungsform zur Prävention oder Behandlung von Übelkeit und Erbrechen in der postoperativen Phase wurden nicht durchgeführt; Zu diesem Zweck wird die Anwendung von Zofran® empfohlen, einer Lösung zur intravenösen und intramuskulären Injektion in Form von langsamen intravenösen Injektionen (Dauer von nicht weniger als 30 Sekunden).

Ältere Patienten

Es gibt jedoch begrenzte Erfahrungen mit Ondansetron zur Prävention postoperativer Übelkeit und Erbrechen bei älteren Patienten Ondansetron von Patienten ab 65 Jahren, die Chemotherapie erhielten, gut vertragen.

Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion

Eine Korrektur der Tagesdosis, der Dosierungshäufigkeit oder des Verabreichungsweges von Ondansetron ist nicht erforderlich.

Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion

Bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion mittlerer bis schwerer Schwere ist die Clearance von Ondansetron signifikant reduziert, die Halbwertszeit ist signifikant erhöht.

Bei solchen Patienten sollte die tägliche Dosis von Ondansetron 8 mg nicht überschreiten.

Patienten mit einem langsamen Metabolismus von Spartein-Debrisoquin

Bei Patienten mit einem langsamen Metabolismus von Spartein-Debrisoquin wird die Halbwertszeit von Ondansetron nicht verändert. Folglich wird sich die Plasmakonzentration bei der wiederholten Verabreichung dieser Patienten an Ondansetron nicht von der in der allgemeinen Bevölkerung unterscheiden. Daher ist eine Korrektur der Tagesdosis oder der Ondansetron-Dosierungshäufigkeit in diesem Fall nicht erforderlich.

Nebenwirkungen:

Die nachfolgend aufgeführten unerwünschten Reaktionen sind entsprechend der Schädigung von Organen und Organsystemen und Häufigkeit des Auftretens aufgeführt.

Häufigkeit des Auftretens ist wie folgt definiert: Häufig (≥1/10), häufig (≥1 / 100 und <1/10), selten (≥1 / 1.000 und <1/100), selten (≥1 / 10.000 und <1/1000), selten (<1/10 000, einschließlich Einzelfälle).

Unerwünschte Reaktionen, die "sehr oft", "häufig" und "selten" beobachtet wurden, wurden üblicherweise aus klinischen Studien ermittelt. Die Inzidenz von Placebo wurde ebenfalls berücksichtigt. Unerwünschte Reaktionen, die "selten" und "sehr selten" beobachtet wurden, wurden auf der Grundlage von Spontanmeldungen im Rahmen der Überwachung nach der Registrierung ermittelt.

Wenn die empfohlenen Standarddosen von Ondansetron eingenommen werden, wird die Häufigkeit des Auftretens festgelegt. Nachstehend dargestellt. Das Profil der Nebenwirkungen bei Kindern und Jugendlichen war vergleichbar mit dem bei Erwachsenen beobachteten Profil.

Häufigkeit des Auftretens von unerwünschten Reaktionen

Erkrankungen des Immunsystems

Selten: Soforttyp-Überempfindlichkeitsreaktionen (Nesselsucht, Bronchospasmus, Laryngospasmus, Angioödem), in einer Reihe von Fällen schweren Grades einschließlich Anaphylaxie.

Störungen aus dem Nervensystem

Häufig: Kopfschmerzen.

Selten: Krampfanfälle, motorische Störungen (einschließlich extrapyramidaler Symptome wie Dystonie, Augenkrisen (Augenkrampf) und Dyskinesien) ohne anhaltende klinische Konsequenzen.

Selten: Schwindel, hauptsächlich während der schnellen intravenösen Verabreichung.

Störungen seitens des Sehorgans

Selten: vorübergehende visuelle Beeinträchtigung (z. B. verschwommenes Sehen), hauptsächlich während der intravenösen Verabreichung.

Selten: vorübergehende Blindheit, hauptsächlich während der intravenösen Verabreichung. Die meisten Fälle von Erblindung wurden innerhalb von 20 Minuten sicher gelöst. Die meisten Patienten erhielten Chemotherapeutika Cisplatin. In einigen Fällen handelte es sich bei der vorübergehenden Blindheit um eine kortikale Genese.

Herzkrankheit

Selten: Arrhythmie, Schmerzen in der Brust, beide begleitet und nicht begleitet von einer Abnahme des ST-Segments, Bradykardie.

Selten: Verlängerung des QT-Intervalls (einschließlich ventrikulärer Pirouetten-Tachykardie).

Gefäßerkrankungen

Häufig: ein Gefühl von Hitze oder "Hitzewallungen".

Selten: Senkung des Blutdrucks.

Störungen des Atmungssystems, der Brust und der mediastinalen Organe

Selten: Schluckauf.

Störungen aus dem Magen-Darm-Trakt

Häufig: Verstopfung.

Störungen aus Leber und Gallengängen

Selten: eine asymptomatische Erhöhung der Aktivität von "hepatischen" Enzymen Alanin-Aminotransferase (ALT), Aspartat-Aminotransferase (ACT) (hauptsächlich beobachtet bei Patienten, die Cisplatin-Chemotherapie erhielten).

Störungen der Haut und des Unterhautgewebes

Selten: toxischer Hautausschlag, einschließlich toxischer epidermaler Nekrolyse.

Überdosis:

Symptomatologie

Derzeit liegen keine ausreichenden Daten zur Überdosierung mit Zofran® vor. In den meisten Fällen ähnelten die Symptome einer Überdosierung den unerwünschten Ereignissen, die bei Patienten berichtet wurden, die die empfohlene Dosis erhielten (siehe "Nebenwirkung").

Das Medikament Zofran® induziert eine dosisabhängige Verlängerung des QT-Intervalls. Es wird empfohlen, das EKG im Falle einer Überdosierung von Zofran® zu überwachen. Im Falle einer Überdosierung von Zofran® bei oraler Verabreichung berichteten Kinder über Symptome, die auf ein Serotonin-Syndrom hindeuten.

Behandlung

Es gibt kein spezifisches Antidot für Zofran®, daher wird empfohlen, bei Verdacht auf eine Überdosierung eine symptomatische und unterstützende Therapie durchzuführen.

Die weitere Behandlung sollte auf der klinischen Situation oder gegebenenfalls in Übereinstimmung mit den Empfehlungen des National Toxicology Center basieren.

Es wird nicht empfohlen, Ipecacuanas zur Behandlung einer Überdosierung mit Zofran® zu verwenden, da es unwahrscheinlich ist, dass Patienten aufgrund der antiemetischen Wirkung von Zofran® auf eine Behandlung mit Ipecacuanas ansprechen.

Interaktion:

Es gibt keine Daten dafür Ondansetron induziert oder hemmt den Metabolismus anderer Medikamente, die üblicherweise in Kombination damit verwendet werden. Spezielle Studien haben gezeigt, dass Ondansetron pharmakokinetisch nicht mit Ethanol, Temazepam, Furosemid, Tramadol oder Propofol interagieren.

Ondansetron wird durch eine Reihe von Isoenzymen des Cytochrom-P450-Systems in der Leber metabolisiert: CYP3A4, CYP2D6 und CYP1A2. In Verbindung mit der Vielzahl von Isoenzymen, die in der Lage sind zu metabolisieren OndansetronDie Hemmung von Isoenzymen oder eine Abnahme der Aktivität eines der Isozyme (zB bei genetischem Mangel an CYP2D6) wird üblicherweise durch andere Isoenzyme kompensiert, wodurch entweder Veränderungen der Gesamtclearance von Ondansetron fehlen oder nicht unbedeutend und praktisch keine Dosisanpassung erfordern.

Vorsicht ist geboten, wenn Ondansetron mit Arzneimitteln angewendet wird, die die Verlängerung des QT-Intervalls beeinflussen und / oder Elektrolytungleichgewichte verursachen oder die Herzfrequenz verringern.

Apomorphin

Basierend auf den Daten, die bei Anwendung von Ondansetron mit Apomorphinhydrochlorid bei tiefer Hypotonie und Bewusstseinsverlust gewonnen wurden, ist die gleichzeitige Anwendung von Ondansetron mit Apomorphin kontraindiziert.

Phenytoin, Carbamazepin und Rifampicin

Bei Patienten, die starke Induktoren CYP3A4 (Phenytoin, Carbamazepin und Rifampicin) wurde die Clearance von Ondansetron bei oraler Verabreichung des Arzneimittels erhöht und die Ondansetron - Konzentration im Blut verringert.

Serotonerge Medikamente (zB SSRIs (selektive Serotonin-Wiederaufnahmehemmer) und SSRIs (Noradrenalin und Serotonin-Wiederaufnahmehemmer))

Es wurde festgestellt, dass mit der kombinierten Anwendung von Ondansetron und anderen serotonergen Wirkstoffen, einschließlich SSRIs und SSRIs, das Risiko der Entwicklung eines Serotoninsyndroms (Bewusstseinsstörungen, Instabilität des peripheren Nervensystems und neuromuskuläre Erkrankungen) steigt (siehe Abb. Abschnitt "Besondere Anweisungen ").

Tramadol

Es gibt Daten aus kleinen Studien, die darauf hinweisen Ondansetron kann die analgetische Wirkung von Tramadol reduzieren.

Spezielle Anweisungen:

Es liegen Berichte über Überempfindlichkeitsreaktionen auf Ondansetron bei Patienten vor, die in der Vergangenheit eine Überempfindlichkeit gegenüber anderen selektiven 5HT-Antagonisten hatten₃Rezeptoren. Da ist das bekannt Ondansetron erhöht die Zeit der Passage des Inhalts entlang des Dickdarms, im Falle der Verwendung des Arzneimittels bei Patienten mit subakuten Darmverschluss Symptome, regelmäßige Beobachtung dieser Patienten notwendig ist.

Ondansetron bewirkt eine dosisabhängige Verlängerung des QT-Intervalls. Darüber hinaus wurden während der Post-Registrierung Follow-up Berichte von Fällen von ventrikulären Pirouette Tachykardie unter den Patienten berichtet erhalten Ondansetron. Vor der Anwendung von Ondansetron ist es notwendig, Hypokaliämie und Hypomagnesiämie zu korrigieren.

Es ist erwiesen, dass die kombinierte Anwendung von Ondansetron und anderen serotonergen Arzneimitteln das Risiko der Entwicklung eines Serotoninsyndroms erhöht (siehe Abschnitt "Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln"). Wenn die kombinierte Anwendung von Ondansetron und anderen serotonergen Arzneimitteln klinisch gerechtfertigt ist, muss eine regelmäßige Überwachung sichergestellt werden des Zustandes des Patienten.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

Die Droge Zofran® hat keine beruhigende Wirkung und beeinträchtigt nicht die Fähigkeit von Patienten, Fahrzeuge zu fahren oder andere potentiell gefährliche Aktivitäten zu unternehmen, die eine erhöhte Konzentration und Geschwindigkeit von psychomotorischen Reaktionen erfordern.

Formfreigabe / Dosierung:Sirup, 4 mg / 5 ml.

Verpackung:Zu 50 ml in einer Flasche aus dunklem Glas Typ III (European Pharmacopoeia), verschlossen mit einer Kunststoff-Schraubkappe mit einer Anti-Öffnungs-Vorrichtung und ersten Öffnungskontrolle.
Für 1 Flasche zusammen mit einem Messlöffel und Gebrauchsanweisung in einer Pappschachtel.

Lagerbedingungen:

Bei einer Temperatur von nicht mehr als 30 ° C. Nicht einfrieren.

Behalten beim für Kinder unzugänglich.

Haltbarkeit:

3 Jahre.

Verwenden Sie das Produkt nicht nach dem auf der Verpackung angegebenen Verfallsdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:П N015967 / 01

Datum der Registrierung:25.09.2009 / 01.12.2015

Haltbarkeitsdatum:Unbegrenzt

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:Novartis Pharma AGNovartis Pharma AG Schweiz

Hersteller: & nbsp;

GlaxoSmithKline, Inc. Kanada

Darstellung: & nbsp;NOVARTIS PHARMA LLCNOVARTIS PHARMA LLC

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;11.07.2016

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Zofran® (ZOFRAN®)