Emetron - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Hilfsstoffe: Siliciumdioxid kolloidal -0,60 Magnesiumstearat - 1,30 mg, Talk - 7,10 mg, vorverkleisterte Stärke - 18,0 mg, mikrokristalline Cellulose - 40,0 mg, Maisstärke -54,50 mg, wasserfreie Lactose -118,50 mg;

Zusammensetzung der Schale: Siliciumdioxidkolloid - 0,07 mg, Eisenfarbstoffoxidgelb 0,12 mg, Titandioxid 0,27 mg, Macrogol 6000 0,79 mg, Sepiafilm 003 8,75 mg (Macrogol-40-stearat (Mono- und Diester der Stearinsäure und PEG-40) (E431) - 8.00 - 12,0 %, mikrokristalline Cellulose (E460) - 35,0 - 45,00 %, Hypromellose (E464) - 45,00 - 55,00%)

Beschreibung:

Filmtabletten. 8 mg: runde bikonvexe Tabletten mit einer Filmhülle überzogen, gelb, auf einer Seite "8" graviert und "RG" - Ein weiterer. Auf dem Querschnitt sind zwei Schichten sichtbar, die Farbe der inneren Schicht ist weiß oder fast weiß.

Pharmakotherapeutische Gruppe:Antiemetikum, Serotonin-Rezeptor-Antagonist.

ATX: & nbsp;

A.04.A.A.01 Ondansetron

Pharmakodynamik:

Ondansetron ist ein selektiver Antagonist 5HT3 - Rezeptoren (Serotonin) .Drugs für zytostatische Chemotherapie und Strahlentherapie können eine Erhöhung der Serotoninkonzentration verursachen, die durch Aktivierung der afferenten Fasern des Vagusnervs Rezeptoren enthält 5-HTs, verursacht einen erregbaren Reflex. Blockiert selektiv Serotonin 5-HTZ - Rezeptoren von zentralen Neuronen (Brechzentrum) und peripheren (Gastrointestinaltrakt) des Nervensystems, die den Brechreflex regulieren. Stört die Koordination der Bewegungen nicht, verursacht keine Sedierung und reduziert die Effizienz. Ändert nicht die Konzentration von Prolaktin im Plasma.

Pharmakokinetik:

Nach oraler Verabreichung Ondansetron vollständig im Magen-Darm-Trakt absorbiert und der Wirkung der "ersten Passage" durch die Leber ausgesetzt. Die maximale Konzentration von Ondansetron im Blutplasma wird nach oraler Verabreichung bei etwa 1,5 und nach Einnahme des Arzneimittels in einer Dosis von 8 mg bei etwa 30 ng / ml erreicht. Die absolute Bioverfügbarkeit beträgt etwa 60%. Die Bioverfügbarkeit von Ondansetron nimmt bei gleichzeitiger Einnahme mit Nahrung leicht zu, ändert sich jedoch bei der Einnahme von Antazida nicht.

Die Bindung an Plasmaproteine beträgt 70-76%. Bei unveränderten Nieren werden weniger als 5% Ondansetron ausgeschieden.

Die Verteilung von Ondansetron bei oraler, intravenöser oder intramuskulärer Verabreichung ist gleich. Das Verteilungsvolumen, wenn ein Gleichgewichtszustand erreicht ist, beträgt ungefähr 140 Liter. Bindung an Blutplasmaproteine - 70-76%.

Ondansetron wird hauptsächlich durch den Leberstoffwechsel mit mehreren mikrosomalen Isozymen aus dem Körper ausgeschieden (CYP1A2, CYP2D6, CYP3A4). Mangel an Isoenzym CYP2D6 hat keinen Einfluss auf die Pharmakokinetik von Ondansetron. Weniger als 5% der verabreichten Dosis werden unverändert über die Nieren ausgeschieden.

Sowohl nach oraler Verabreichung als auch bei parenteraler Verabreichung beträgt die Eliminationshalbwertszeit etwa 3 Stunden. Die pharmakokinetischen Parameter von Ondansetron ändern sich nicht, wenn sie wiederholt werden.

Pharmakokinetik in speziellen klinischen Fällen

Bei Kindern sind die Werte für Clearance und Verteilungsvolumen vom Alter abhängig. Die Korrektur der Dosis unter Berücksichtigung des Körpergewichts der Patienten (von 0,1 mg / kg bis maximal 4 mg) kompensiert diese Veränderungen und normalisiert die systemische Exposition von Ondansetron bei Kindern.

Bei Patienten mit mäßiger Niereninsuffizienz (Kreatinin-Clearance 15-60 ml / min) sind systemische Clearance und Verteilungsvolumen reduziert, was zu einer geringen und klinisch unbedeutenden Verlängerung der Halbwertszeit führt (T1 / 2-5,4 Stunden).

Bei Patienten mit schwerer Beeinträchtigung der Nierenfunktion unter Hämodialyse ist die Pharmakokinetik von Ondansetron praktisch unverändert.

Bei Patienten mit schwerer Leberinsuffizienz sinkt die Clearance von Ondansetron signifikant, was zu einer Halbwertszeit (bis zu 15-32 h) führt und die orale Bioverfügbarkeit erreicht 100 % aufgrund einer Abnahme des präsystemischen Metabolismus.

Bei älteren Patienten ist die Bioverfügbarkeit leicht auf 65% und die Halbwertszeit auf bis zu 5 Stunden erhöht.

Die Verteilung von Ondansetron hängt vom Geschlecht ab, Frauen haben eine höhere Aufnahmeabsorption sowie eine geringere systemische Clearance und Verteilungsvolumen.

Indikationen:

Prävention und Behandlung von Übelkeit und Erbrechen durch zytotoxische Chemo- oder Strahlentherapie.

Vorbeugung und Linderung von Übelkeit und Erbrechen in der postoperativen Phase.

Kontraindikationen:

- Überempfindlichkeit gegen jede Komponente des Arzneimittels.

- Schwangerschaft und Stillzeit.

- Kinder unter 12 Jahren (für eine Dosierung von 8 mg).

Vorsichtig:

Patienten mit hereditärer Laktoseintoleranz, kongenitalem Laktasemangel oder Glucose-Galactose-Malabsorption.

Dosierung und Verabreichung:

Zytostatische Therapie

Die Wahl des Dosierungsschemas wird durch die Schwere der emetogenen Wirkung der Antitumortherapie bestimmt.

Für Erwachsene und Kinder über 12 Jahren ist die tägliche Dosis in der Regel 8-24 mg, werden die folgenden Therapien empfohlen:

Mit mäßiger Expression der emetogenen Wirkung von Chemotherapie oder Strahlentherapie:

- 8 mg oral für 1 bis 2 Stunden vor Beginn der Therapie, dann weitere 8 mg oral 12 Stunden nach Beginn Therapie.

Wenn die emetogene Wirkung von Chemotherapie oder Strahlentherapie hoch ist: Die empfohlene Erwachsenendosis (keine Daten für die Anwendung bei Kindern) beträgt 24 mg gleichzeitig mit Dexamethason oral in einer Dosis von 12 mg 1-2 Stunden vor Beginn der Chemotherapie.

Wenn es oral eingenommen wird, um die Wirkung einer Einzeldosis zu verstärken, kann es auf 24 mg erhöht werden und wird gleichzeitig mit 12 mg Dexamethason 1-2 Stunden vor Beginn der Chemotherapie verschrieben. Vorbeugung von postoperativer Übelkeit und Erbrechen

- Erwachsene Verschreiben 16 mg oral 1 Stunde vor Beginn der Vollnarkose;

- Kinder zur Vorbeugung und Hemmung postoperativer Übelkeit und Erbrechen Ondansetron nur parenteral angewendet.

Ältere Patienten

Eine Dosisänderung ist nicht erforderlich.

Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion

Ändern Sie die übliche Tagesdosis und die Häufigkeit der Einnahme des Medikaments ist nicht erforderlich.

Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion

Die tägliche Dosis sollte 8 mg pro Tag nicht überschreiten.

Patienten mit einem langsamen Metabolismus von Spartein / Debrisoquin Die Korrektur einer täglichen Dosis oder Häufigkeit von Ondansetron ist nicht erforderlich.

Nebenwirkungen:

Vom Immunsystem: Urtikaria, Bronchospasmus, Laryngospasmus, Angioödem, Soforttyp-Überempfindlichkeitsreaktionen, manchmal schwer, einschließlich Anaphylaxie.

Aus dem Nervensystem: Kopfschmerzen, Schwindel, Krämpfe, spontane Bewegungsstörungen einschließlich extrapyramidaler Störungen (dystone Reaktionen, Augenreizung, Dyskinesie), die reversibel sind und nicht zu anhaltenden klinischen Folgen führen.

Aus dem Herz-Kreislauf-System: Schmerzen in der Brust, in einigen Fällen mit einer Depression des Segments S-T, Arrhythmien, Bradykardie, Senkung des Blutdrucks.

Aus dem Verdauungssystem: Schluckauf, trockener Mund, Durchfall, Verstopfung, asymptomatische vorübergehende Erhöhung der Aktivität von "Leber" -Enzymen.

Andere: Gefühl von Fieber und Rötung der Gesichtshaut, Hypokaliämie, Hyperkreatininämie; vorübergehende Verringerung der Sehschärfe.

Überdosis:

Symptome: Sehschwäche, Verstopfung, Senkung des Blutdrucks und vasovagale Episode mit transitorischer atrioventikulärer Blockade des II. Grades. In allen Fällen sind die Phänomene vollständig reversibel.

Behandlung: symptomatische und unterstützende Therapie durchführen, ein spezifisches Gegenmittel ist nicht bekannt.

Interaktion:

Wie Ondansetron wird durch das Enzymsystem (Cytochrom P450) der Leber metabolisiert, Vorsicht ist geboten, wenn kombiniert:

- mit Induktoren von Cytochrom P450 (Isozyme CYP2D6 und CYP3EIN) (Barbiturate,

Carbamazepin, Carisoprodol, Glutetimid, Griseofulvin, Distickstoffoxid, Papaverin, Phenylbutazon, Phenytoin (wahrscheinlich andere Hydantoine), RifampicinTolbutamid;

- mit Inhibitoren von Cytochrom P450 (Isozyme CYP2D6 und CYP3EIN) (Allopurinol, Makrolid-Antibiotika, Antidepressiva - MAO-Hemmer, Chloramphenicol, Cimetidinorale Kontrazeptiva, die Östrogene enthalten, Diltiazem, Disulfiram, Valproinsäure, Valproat-Seminar, Erythromycin, FluconazolFluorchinolone, Isoniazid, Ketoconazol, Lovastatin, Metronidazol, Omeprazol, Propranolol, ChinidinChinin, Verapamil).

- interagiert nicht mit Alkohol, Temazepam, Furosemid, Tramadol und Propofol.

Spezielle Anweisungen:Ondansetron sollte Kindern mit einer Körperoberfläche von weniger als 0,6 m nicht verabreicht werden² . Ondansetron Es kann nicht zur Vorbeugung und Behandlung postoperativer Übelkeit und Erbrechen bei Kindern nach Operationen an den Bauchorganen verwendet werden. Bei Patienten, die zuvor andere selektive 5HT3-Antagonisten verwendet hatten-Rezeptoren, gab es Reaktionen von Überempfindlichkeit, mit der Anwendung von Ondansetron, können ähnliche Reaktionen auch entwickeln. Wie Ondansetron verlangsamt die Darmmotilität, Patienten mit Anzeichen von Darmverschluss nach der Verwendung des Medikaments erfordern regelmäßige Überwachung des Arztes.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

Im Falle von Nebenwirkungen des Nervensystems wird den Patienten geraten, auf das Fahren und andere Mechanismen zu verzichten, sowie Aktivitäten, die eine Konzentration der Aufmerksamkeit, Stress der psychomotorischen Funktionen erfordern.

Formfreigabe / Dosierung:Tabletten mit einer Filmschicht von 8 mg beschichtet.

Verpackung:

10 Tabletten in einer Blase aus PVC und Aluminiumfolie. 1 Blister in einer Pappschachtel mit Gebrauchsanweisung.

Lagerbedingungen:

Bei einer Temperatur von nicht mehr als 30 ° C lagern.

Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:

3 Jahre.

Verwenden Sie das Produkt nicht nach dem auf der Verpackung angegebenen Verfalldatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:П N012102 / 01

Datum der Registrierung:02.06.2010

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:GEDEON RICHTER, OJSC GEDEON RICHTER, OJSC Ungarn

Hersteller: & nbsp;

GEDEON RICHTER, Ltd. Ungarn

Darstellung: & nbsp;GEDEON RICHTER OJSC GEDEON RICHTER OJSC Ungarn

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;18.06.2015

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Emetron® (Emetron®)