Ondansetron - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Gegenanzeigen

Wirkstoff: Ondansetronhydrochloriddihydrat 2,5 mg (berechnet als Ondansetron) 2,0 mg; Hilfsstoffe: Zitronensäure-Monohydratsäuren - 0,50 mg, Natriumcitrat zur Injektion - 0,25 mg, Natriumchlorid - 9,0 mg, Wasser für Injektionszwecke bis zu 1 ml.

Beschreibung:transparente farblose oder leicht gefärbte Flüssigkeit.

Pharmakotherapeutische Gruppe:Antiemetika - Serotonin-Rezeptor-Antagonist

ATX: & nbsp;

A.04.A.A.01 Ondansetron

Pharmakodynamik:

Ondansetron ist ein selektiver Antagonist von Serotonin-5-HTs-Rezeptoren. Medikamente zur zytostatischen Chemotherapie und Strahlentherapie können eine Erhöhung der Serotonin-Konzentration bewirken, die durch Aktivierung der afferenten Nervenfasern des Vagus 5-HT-Rezeptoren enthält₃ verursacht einen erregbaren Reflex. Selektiv blockiert Serotonin 5-HTZ-Rezeptoren von zentralen Neuronen (Erbrechen Zentrum) und peripheren (Magen-Darm-Trakt) des Nervensystems, das den Würgereflex reguliert. Stört die Koordination der Bewegungen nicht, verursacht keine Sedierung und reduziert die Effizienz. Ändert nicht die Konzentration von Prolaktin im Plasma.

Pharmakokinetik:

Bei intramuskulärer Injektion wird die maximale Plasmakonzentration innerhalb von 10 Minuten erreicht. Die Verteilung von Ondansetron ist die gleiche für die orale, intramuskuläre und intravenöse Verabreichung. Die Bioverfügbarkeit beträgt etwa 60 %. Das Medikament wird in der Leber metabolisiert. Die Bindung mit Plasmaproteinen beträgt 70-76%.Das Verteilungsvolumen beträgt 140 Liter. Halbwertzeit (T1 / 2) ist 3 Stunden, bei älteren Patienten können 5 Stunden erreichen, und mit schwerer Leberinsuffizienz - 15-20 Stunden. Aus dem systemischen Blutfluss wird hauptsächlich durch den Leberstoffwechsel, der unter Beteiligung mehrerer mikrosomaler Leberenzyme auftritt, eliminiert (CYP1A2, CYP2D6, CYP3A4). Abwesenheit von Isoenzym CYP2D6 hat keinen Einfluss auf die Pharmakokinetik von Ondansetron. In unveränderter Form werden weniger als 5% der verabreichten Dosis mit dem Urin ausgeschieden. Die pharmakokinetischen Parameter von Ondansetron ändern sich nicht, wenn sie wiederholt werden.

Bei Patienten mit mäßiger Niereninsuffizienz (Kreatinin-Clearance 15-60 ml / min) sind sowohl die systemische Clearance als auch das Volumen der Ondansetron-Verteilung reduziert, was zu einem kleinen und klinisch nicht signifikanten Anstieg führt T1 / 2 (bis zu 5,4 Stunden). Die Pharmakokinetik von Ondansetron ändert sich praktisch nicht bei Patienten mit schwerer Nierenfunktionsstörung, die auf chronische Hämodialyse sind. Bei Patienten mit schwerer Beeinträchtigung der Leberfunktion nimmt die systemische Clearance von Ondansetron drastisch ab, was die Halbwertszeit der Leber verlängert (bis zu 15-32 h).

Indikationen:

- Vorbeugung und Linderung von Übelkeit und Erbrechen, verursacht durch zytostatische Chemotherapie oder Strahlentherapie;

- Vorbeugung und Linderung von Übelkeit und Erbrechen in der postoperativen Phase.

Kontraindikationen:

- Überempfindlichkeit gegenüber einer beliebigen Komponente des Arzneimittels;

- Schwangerschaft und Stillen;

- Kinder unter 2 Jahren (Sicherheit und Wirksamkeit nicht untersucht).

Vorsichtig:

Schwangerschaft und Stillzeit:

Das Medikament ist in der Schwangerschaft kontraindiziert.

Wenn es notwendig ist, das Medikament während der Stillzeit zu verschreiben, sollte das Stillen gestoppt werden.

Dosierung und Verabreichung:

Zytostatische Therapie

Die Wahl des Dosierungsschemas wird durch die Emetogenität der Antitumortherapie bestimmt.

Für Erwachsene die Tagesdosis ist in der Regel 8-32 Milligramme, werden die folgenden Regimes empfohlen:

Mit moderater emetogener Chemotherapie oder Strahlentherapie:

- 8 mg intravenös struino langsam oder intramuskulär, unmittelbar vor Beginn der Therapie;

Bei stark emetischer Chemotherapie:

- 8 mg intravenös struino langsam kurz vor Beginn der Chemotherapie und dann zwei weitere intravenöse Injektionen von 8 mg, von denen jede in 2-4 Stunden durchgeführt wird;

- kontinuierliche 24-Stunden-Infusion des Arzneimittels in einer Dosis von 24 mg mit einer Rate von 1 mg / h; -16-32 mg, verdünnt in 50-100 ml der entsprechenden Infusionslösung, als 15-minütige Infusion, unmittelbar vor Beginn der Chemotherapie. Die Wirksamkeit von Ondansetron kann vor der Chemotherapie durch eine einmalige intravenöse Injektion von Glucocorticosteroiden (z. B. 20 mg Dexamethason) erhöht werden.

Um verzögertes Erbrechen zu verhindern, das 24 Stunden nach dem Einsetzen auftritt Chemotherapie oder Strahlentherapie - wie bei der Verwendung der hoch emetogenen Therapie, und bei der mäßig emetogenen Therapie - es wird empfohlen, die Anwendung des Präparates nach innen in Form von den Tabletten bei 8 Milligrammen 2 Male pro Tag für 5 Tage fortzusetzen.

Kinder

Kinder älter als 2 Jahre des Medikaments wird in einer Dosis von 5 mg / m verabreicht² Körperoberfläche intravenös, unmittelbar vor Beginn der Chemotherapie, gefolgt von oraler Verabreichung in einer Dosis von 4 mg nach 12 Stunden; nach dem Ende der Chemotherapie wird empfohlen, die Behandlung mit 5 mg zweimal täglich für 5 Tage fortzusetzen. Vorbeugung von postoperativer Übelkeit und Erbrechen

Erwachsene injizieren Sie eine einzelne Dosis von 4 mg intramuskulär oder intravenös struino, langsam zu Beginn der Narkose, oder verschreiben Sie 1 Stunde vor Beginn der Narkose 16 mg oral.

Zur Linderung von Übelkeit und Erbrechen Es wird eine intramuskuläre oder langsame intravenöse Injektion von 4 mg des Arzneimittels empfohlen.

Intramuskulär in derselben Körperregion Ondansetron kann in einer Dosis von nicht mehr als 4 mg verabreicht werden!

Kinder um postoperative Übelkeit und Erbrechen zu verhindern Ondansetron wird ausschließlich parenteral in einer Einzeldosis von 0,1 mg / kg (maximal bis 4 mg) in Form einer langsamen intravenösen Injektion vor oder nach der Narkose verwendet.

Zur Behandlung der Entwicklung von postoperativer Übelkeit und Erbrechen bei Kindern wird eine langsame intravenöse Injektion einer Einzeldosis Ondansetron 0,1 mg / kg (maximal 4 mg) empfohlen.

Im Hinblick auf die Vorbeugung und Behandlung von postoperativer Übelkeit und Erbrechen bei Kindern unter 2 Jahren Es gibt keine ausreichende Erfahrung.

Ältere Patienten Dosisänderungen sind nicht erforderlich.

Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion

Bei Nierenschäden ist die übliche Tagesdosis und Häufigkeit der Verabreichung des Arzneimittels nicht erforderlich.

Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion

Mit Leberschäden, signifikant verringert die Clearance von Ondansetron, und die Halbwertszeit davon ist aus dem Plasma erhöht, so ist es notwendig, die Dosis auf 8 mg pro Tag zu reduzieren.

Zur Verdünnung der Injektionslösung können folgende Lösungen verwendet werden: 0,9% ige Natriumchloridlösung,

5% ige Dextroselösung, Ringerlösung,

0,3% Kaliumchloridlösung und 0,9% Natriumchloridlösung,

0,3 % Kaliumchloridlösung und 5% Dextroselösung.

Nebenwirkungen:

Allergische Reaktionen: Urtikaria, Bronchospasmus, Laryngospasmus, Angioödem, Anaphylaxie.

Aus dem Verdauungssystem: Schluckauf, trockener Mund, Durchfall, Verstopfung, asymptomatische, progressive Erhöhung der Serum-Aminotransferase-Spiegel.

Von der Seite des Herz-Kreislauf-Systems: Schmerzen in der Brust, in einigen Fällen mit einer Depression des Segments ST, Arrhythmien, Bradykardie, Senkung des Blutdrucks.

Aus dem Nervensystem: Kopfschmerzen, Schwindel, spontane Bewegungsstörungen und Krämpfe.

Lokale Reaktionen: Schmerzen, Brennen und Rötung an der Injektionsstelle,

Andere: "Blutspülung im Gesicht", Hitzegefühl, vorübergehende Sehstörung, Hypokaliämie (der Zusammenhang mit der Einnahme des Medikaments ist nicht eindeutig geklärt).

Überdosis:Bei Verdacht auf eine Überdosierung ist eine symptomatische Therapie indiziert. Es wird nicht empfohlen, Ipecacuanas zu verwenden (seine Wirksamkeit ist während der antiemetischen Wirkung von Ondansetron unwahrscheinlich). Das spezifische Gegenmittel ist nicht bekannt.

Interaktion:

Wie Ondansetron wird durch das Enzymsystem (Cytochrom P450) der Leber metabolisiert, Vorsicht ist geboten, wenn kombiniert:

- mit Induktoren von Cytochrom P450 (Isoenzyme CYP2D6 und CYP3EIN) (Barbiturate, CarbamazepinCarisoprodol, Glutethimid, GriseofulvinDistickstoffoxid, Papaverin, Phenylbutazon, Phenytoin (wahrscheinlich andere Hydantoine), RifampicinTolbutamid);

- mit Inhibitoren von Cytochrom P450 (Isoenzyme CYP2D6 und CYP3EIN) (Allopurinol, Makrolid-Antibiotika, Antidepressiva - Monoaminoxidase (MAO) -Inhibitoren, Chloramphenicol, Cimetidinorale Kontrazeptiva, die Östrogene enthalten, Diltiazem, Disulfiram, ValproinsäureNatriumvalproat, FluconazolFluorchinolone, Isoniazid, Ketoconazol, Lovastin, Metronidazol, Omeprazol, Propranolol, ChinidinChinin, Verapamil).

Spezielle Studien haben gezeigt, dass Ondansetron Interagiert nicht mit Alkohol, Temazepam, Furosemid und Propofol.

Ondansetron kann die anästhetische Wirkung von Tramadol reduzieren.

Spezielle Anweisungen:

Bei Patienten, bei denen zuvor Überempfindlichkeitsreaktionen mit anderen selektiven 5-HT3-Rezeptorantagonisten aufgetreten sind, können ähnliche Reaktionen auch mit Ondansetron auftreten.

Wie Ondansetron kann die Darmmotilität verlangsamen, Patienten mit Anzeichen von Darmverschluss nach der Verwendung des Medikaments erfordern regelmäßige Überwachung.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:Ondansetron hat keinen Einfluss auf die Konzentration von Aufmerksamkeit und die Fähigkeit, Fahrzeuge zu fahren.

Formfreigabe / Dosierung:

Eine Lösung zur intravenösen und intramuskulären Verabreichung von 4 mg / 2 ml und 8 mg / 4 ml (2 mg / ml).

Verpackung:

Um 2 ml oder 4 ml in Ampullen aus neutralem Glas HC-3.

Für 5 oder 10 Ampullen zusammen mit Gebrauchsanweisungen in einer Packung Karton. Packs werden mit einem Label-Paket eingefügt. Es ist erlaubt, den Text des Etikettenpakets direkt auf das Paket zu legen.

Um 5 Ampullen in einer konturierten Zellpackung aus einer Polyvinylchloridfolie und Aluminiumfolie oder ohne Folie.

Für 1 oder 2 Konturverpackungen zusammen mit der Gebrauchsanweisung in eine Packung Pappe legen und die Etiketten-Paketpost einkleben. Es ist erlaubt, den Text des Etikettenpakets direkt auf das Paket zu legen.

In jede Packung Messerampulle oder Vertikutierer einlegen. Beim Verpacken von Ampullen mit einer Bruchstelle oder einem Frakturring wird der Ampullenöffner oder Vertikutierer nicht eingesetzt.

Lagerbedingungen:

In einem trockenen, vor Licht geschützten Ort bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 C.

Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:

2 Jahre.

Das Medikament sollte nicht nach dem auf der Packung angegebenen Verfalldatum verwendet werden.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:LP-000002

Datum der Registrierung:15.10.2010

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:Armavir Biofactory, FKPArmavir Biofactory, FKP Russland

Hersteller: & nbsp;

ARMAVIRSK BIOLOGISCHE FABRIK, FSUE Russland

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;20.10.2014

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Ondansetron (Ondansetron)