Ondansetron - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Gegenanzeigen

Hilfsstoffe: Citronensäuremonohydrat 2,2 mg, Natriumcitratpentasecvhydrat 1,32 mg oder Natriumcitratdihydrat 1,1 mg, Sorbitol 192,0 mg, Wasser zur Injektion 4,0 ml.

Beschreibung:

farblos oder fast farblos transparent oder mit leichter Opaleszenzflüssigkeit.

Pharmakotherapeutische Gruppe:Antiemetika - Serotonin-Rezeptor-Antagonist

ATX: & nbsp;

A.04.A.A.01 Ondansetron

Pharmakodynamik:

Ondansetron ist ein selektiver 5-HTZ-Rezeptor-Antagonist (Serotonin). Medikamente zur zytostatischen Chemotherapie und Strahlentherapie können einen Anstieg des Serotoninspiegels bewirken, der durch Aktivierung der afferenten Fasern des Vagusnervs 5-HT-Rezeptoren enthält₃, verursacht einen vomitiven Reflex.

Ondansetron blockiert selektiv Serotonin-5-HTZ-Rezeptoren von zentralen Neuronen (Brechzentrum) und

peripheren (Gastrointestinaltrakt) des Nervensystems, Regulierung der Würgereflex.

Verstößt nicht gegen die Koordination von Bewegungen, verursacht keine Sedierung und verminderte Effizienz. Ändert nicht die Konzentration von Prolaktin im Plasma.

Pharmakokinetik:Bei intramuskulärer Injektion ist die maximale Konzentration (TC_mOh) im Plasma ist innerhalb von 10 Minuten erreicht. Verteilung

Ondansetron ist das gleiche für die orale, intramuskuläre und intravenöse Verabreichung. Die Bioverfügbarkeit beträgt etwa 60%. Das Medikament wird in der Leber metabolisiert. Die Bindung mit Plasmaproteinen beträgt 70-76%. Das Verteilungsvolumen beträgt 140 Liter. Die Halbwertszeit (T1/2) ist 3 Stunden, bei älteren Patienten können 5 Stunden und bei schwerer Leberinsuffizienz - 15-20 Stunden erreichen. Aus dem systemischen Blutfluss wird hauptsächlich durch den Leberstoffwechsel, der unter Beteiligung mehrerer mikrosomaler Leberenzyme auftritt, eliminiert (CYP1A2, CYP2D6, CYP3A4). Abwesenheit von Isoenzym CYP2D6 beeinflusst die Pharmakokinetik von Ondansetron nicht. In der unveränderten Form werden weniger als 5% der verabreichten Dosis mit dem Urin ausgeschieden. Die pharmakokinetischen Parameter von Ondansetron ändern sich nicht, wenn sie wiederholt werden. Bei Patienten mit mäßiger Niereninsuffizienz (Kreatinin-Clearance 15-60 ml / min) sind sowohl die systemische Clearance als auch das Volumen der Ondansetron-Verteilung reduziert, was zu einem kleinen und klinisch nicht signifikanten Anstieg führt T1 / 2 (bis zu 5,4 Stunden).

Die Pharmakokinetik von Ondansetron ändert sich bei Patienten mit schwerer Nierenfunktionsstörung praktisch nicht.

Indikationen:

- Vorbeugung und Linderung von Übelkeit und Erbrechen, verursacht durch zytostatische Chemotherapie, zytostatische Strahlentherapie;

- Prävention und Behandlung von postoperativer Übelkeit und Erbrechen.

Kontraindikationen:

- Überempfindlichkeit gegenüber einer beliebigen Komponente des Arzneimittels;

- Schwangerschaft und Stillzeit;

- Kinder unter 2 Jahren (Sicherheit und Wirksamkeit nicht untersucht).

Schwangerschaft und Stillzeit:kontraindiziert

Dosierung und Verabreichung:

Zytostatische Therapie

Die Wahl des Dosierungsschemas wird durch die Emetogenität der Antitumortherapie bestimmt.

Für Erwachsene Die Tagesdosis beträgt in der Regel 8-32 Milligramme.

Die folgenden Modi werden empfohlen.

Mit moderater emetogener Chemotherapie oder Strahlentherapie:

8 mg intravenös struino langsam oder intramuskulär, unmittelbar vor Beginn der Therapie;

Bei stark emetischer Chemotherapie:

- 8 mg intravenös struino langsam kurz vor Beginn der Chemotherapie und dann zwei weitere intravenöse Injektionen von 8 mg, von denen jede in 2-4 Stunden durchgeführt wird;

- kontinuierliche 24-Stunden-Infusion des Arzneimittels in einer Dosis von 24 mg mit einer Rate von 1 mg / h;

-16-32 mg, verdünnt in 50-100 ml der entsprechenden Infusionslösung, in Form einer 15-minütigen Infusion, kurz vor Beginn der Chemotherapie. Die Wirksamkeit von Ondansetron kann durch eine einmalige intravenöse Injektion eines Glukokortikoids (z. B. 20 mg Dexamethason) vor dem Beginn erhöht werden

Chemotherapie.

Um verzögertes Erbrechen zu verhindern. nach 24 Stunden von Anfang an entstehen Chemotherapie oder Strahlentherapie - wie bei der Verwendung von hoch emetogenic Therapie, und mit mäßig-emetogenic Therapie - es wird empfohlen, die Verwendung des Medikaments innen in Form von Tabletten von 8 mg 2 mal pro Tag für 5 Tage fortzusetzen.

Kinder

Kinder, die älter als 2 Jahre sind, werden in einer Dosis von 5 mg / m Körperoberfläche intravenös unmittelbar vor Beginn der Chemotherapie verabreicht.

Vorbeugung von postoperativer Übelkeit und Erbrechen

Erwachsene führen Sie eine einzelne Dosis von 4 mg intramuskulär oder intravenös struino langsam zu Beginn der Anästhesie ein.

Zur Linderung von Übelkeit und Erbrechen Es wird eine intramuskuläre oder langsame intravenöse Injektion von 4 mg des Arzneimittels empfohlen.

Intramuskulär in derselben Körperregion Ondansetron kann in einer Dosis von nicht mehr als 4 mg verabreicht werden!

Kinder um postoperative Übelkeit und Erbrechen zu verhindern Ondansetron wird ausschließlich parenteral in einer Einzeldosis von 0,1 mg / kg (maximal bis 4 mg) in Form einer langsamen intravenösen Injektion vor, während oder nach der Narkose verwendet. Zur Behandlung der Entwicklung von postoperativer Übelkeit und Erbrechen bei Kindern wird eine langsame intravenöse Injektion einer Einzeldosis von 0,1 mg / kg (maximal 4 mg) empfohlen.

Im Hinblick auf die Vorbeugung und Behandlung von postoperativer Übelkeit und Erbrechen bei Kindern unter 2 Jahren Es gibt keine ausreichende Erfahrung.

Ältere Patienten Dosisanpassungen sind nicht erforderlich.

Patente mit eingeschränkter Nierenfunktion

Bei Nierenschäden ist die übliche Tagesdosis und Häufigkeit der Verabreichung des Arzneimittels nicht erforderlich.

Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion

Bei mäßiger oder schwerer Beeinträchtigung der Leberfunktion ist die Clearance von Ondansetron signifikant reduziert, während die Halbwertszeit des Plasmas aus dem Plasma erhöht ist. Daher wird es solchen Patienten nicht empfohlen, mehr als 8 mg Ondansetron pro Tag zu verschreiben.

Zur Verdünnung der Injektionslösung können folgende Lösungen verwendet werden:

- 0,9% ige Lösung von Natriumchlorid,

- 5% Glucoselösung,

- Ringer-Lösung,

- 0,3% Kaliumchloridlösung und 0,9% Natriumchloridlösung,

- 0,3 % Kaliumchloridlösung und 5% Glucoselösung.

Nebenwirkungen:

Aus dem Verdauungssystem: Schluckauf, trockener Mund, Durchfall oder Verstopfung, manchmal eine asymptomatische vorübergehende Erhöhung der Serum-Aminotransferase-Spiegel.

Von der Seite des Herz-Kreislauf-Systems: Schmerzen in der Brust, in einigen Fällen - mit der Depression des Segments ST, Arrhythmien, Bradykardie, Senkung des Blutdrucks.

Aus dem Nervensystem: Kopfschmerzen, Schwindel, spontane Bewegungsstörungen und Krämpfe.

Allergische Reaktionen: Urtikaria, Bronchospasmus, Laryngospasmus, Angioödem, Anaphylaxie.

Lokale Reaktionen: Schmerz, Brennen und Rötung an der Injektionsstelle.

Andere: "Flut" von Blut auf das Gesicht, ein Gefühl von Hitze, eine vorübergehende Verletzung der Sehschärfe, Hypokaliämie, Hyperkreatininämie.

Überdosis:

Symptome: in den meisten Fällen sind Nebenwirkungen ähnlich, wenn das Medikament in den empfohlenen Dosen verwendet wird.

Behandlung: Es gibt kein spezifisches Gegenmittel. Bei Verdacht auf Überdosierung ist eine symptomatische und unterstützende Therapie indiziert.

Interaktion:

Wie Ondansetron wird durch das Enzymsystem (Cytochrom P450) der Leber metabolisiert, Vorsicht ist geboten, wenn kombiniert:

- mit enzymatischen Induktoren P450 (CYP2D6 und CYP3A) - Barbiturate, CarbamazepinCarisoprodol, Glutethimid, GriseofulvinDistickstoffoxid, Papaverin, Phenylbutazon, Phenytoin (wahrscheinlich auch andere Hydantoine), RifampicinTolbutamid;

- mit Inhibitoren von Enzymen P450 (CYP2D6 und CYP3A) - AllopurinolMakrolid Antibiotika, Antidepressiva (MAO-Hemmer), Chloramphenicol, CimetidinÖstrogenhaltige orale Kontrazeptiva, Diltiazem, Disulfiram, Valproinsäure und seine Salze, Erythromycin, FluconazolFluorchinolone, Isoniazid, Ketoconazol, Lovastatin, Metronidazol, Omeprazol, Propranolol, ChinidinChinin, Verapamil.

Ondansetron ist in einer Konzentration von 16-160 μg / ml pharmazeutisch verträglich und kann über verabreicht werden YInjektor tropft zusammen mit den folgenden Medikamenten:

Cisplastin (in einer Konzentration von bis zu 0,48 mg / ml) für 1-8 Stunden;

5-Fluorouracil (bei einer Konzentration von bis zu 0,8 mg / ml bei einer Geschwindigkeit von 20 ml / h - höhere Konzentrationen können zur Ausfällung von Ondansetron führen); Carboplatin (in einer Konzentration von 0,18-9,9 mg / ml für 10-60 min); Etoposid (in einer Konzentration von 0,14-0,25 mg / ml für 30-60 Minuten); Ceftazidim (in einer Dosis von 0,25-2 g, als intravenöse Bolusinjektion für 5 Minuten);

Cyclophosphamid (in einer Dosis von 0,1-1 g, als intravenöse Bolusinjektion für 5 Minuten);

Doxorubicin (in einer Dosis von 10-100 mg, als intravenöse Bolusinjektion für 5 Minuten);

Dexamethason: mögliche intravenöse Verabreichung von 20 mg Dexamethason-Natriumphosphat langsam für 2-5 Minuten. Der Wirkstoff kann durch einen einzigen Tropfer verabreicht werden, während die Konzentration von Dexamethason-Natriumphosphat in der Lösung von 32 bis 2500 μg / ml Ondansetron - von 8 bis 100 μg / ml reichen kann.

Spezielle Anweisungen:

Patienten, die zuvor allergische Reaktionen auf andere selektive 5-HT-Blocker hatten₃-Rezeptoren haben ein erhöhtes Risiko für ihre Entwicklung vor dem Hintergrund von Ondansetron. Ondansetron kann die Beweglichkeit des Dickdarms im Zusammenhang damit verlangsamen, womit seine Ernennung zu Patienten mit Anzeichen einer Darmobstruktion besondere Beobachtung erfordert.

Die Infusionslösung sollte unmittelbar vor Gebrauch zubereitet werden.

Bei Bedarf kann die gebrauchsfertige Infusionslösung bis zu 24 Stunden bei einer Temperatur von 2-8 ° C bei normaler Beleuchtung gelagert werden. Während der Infusion ist kein Lichtschutz erforderlich; Die verdünnte Injektionslösung behält ihre Stabilität für mindestens 24 Stunden unter natürlichem Licht oder normalem Licht bei.

Formfreigabe / Dosierung:

Lösung für die intravenöse und intramuskuläre Injektion 4 mg / 2 ml oder 8 mg / 4 ml (2 mg / ml).

Verpackung:

Mit 2 ml oder 4 ml in Ampullen aus farblosem Neutralglas mit einem Farbbruchring oder mit einem farbigen Punkt und einer Kerbe. Ein, zwei oder drei Farbringe und / oder ein zweidimensionaler Strichcode und / oder alphanumerische Kodierung oder ohne zusätzliche Farbringe, ein zweidimensionaler Strichcode, alphanumerische Kodierung werden auf Ampullen aufgebracht.

5 Ampullen im Umriss der Zelle. Für 1 oder 2 Contour Mesh-Packungen zusammen mit Gebrauchsanweisungen in einer Packung Karton.

Lagerbedingungen:

Im dunklen Ort bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C

Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:

3 Jahre. Verwenden Sie das Produkt nicht nach dem auf der Verpackung angegebenen Verfalldatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:LS-001020

Datum der Registrierung:16.12.2010

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:BauernhofSirma Soteks, ZAO BauernhofSirma Soteks, ZAO Russland

Hersteller: & nbsp;

BauernhofSirma Soteks, ZAO Russland

Darstellung: & nbsp;Pharm Unternehmen Sotex CJSC Pharm Unternehmen Sotex CJSC Russland

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;25.08.2011

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Ondansetron (Ondansetron)