Enalapril - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Enalapril ist ein Antihypertensivum aus der Gruppe der ACE-Hemmer. Enalapril ist ein "Prodrug": infolge seiner Hydrolyse a Enalaprilat, die ACE hemmt. Der Mechanismus seiner Wirkung ist mit einer Abnahme der Angiotensinbildung verbunden ich Angiotensin II, Eine Verringerung des Gehalts führt zu einer direkten Abnahme der Freisetzung von Aldosteron. Dies reduziert den gesamten peripheren Gefäßwiderstand, den systolischen und diastolischen Blutdruck (BP), post - und preload auf dem Myokard.

Erweitert Arterien mehr als Venen, mit einem Reflex Anstieg der Herzfrequenz wird nicht bemerkt.

Der blutdrucksenkende Effekt ist bei einem hohen Renin des Blutplasmas ausgeprägter als bei seinem normalen oder reduzierten Spiegel. Senkung des Blutdrucks innerhalb der therapeutischen Grenzen hat keinen Einfluss auf die Hirndurchblutung, die Durchblutung in den Gefäßen des Gehirns wird auf einem ausreichenden Niveau und vor einem Hintergrund von niedrigem Blutdruck gehalten. Verstärkt koronaren und renalen Blutfluss.

Bei längerem Gebrauch nimmt die Hypertrophie des linken Ventrikels des Myokards und der Myozyten der Wände der Arterien des resistiven Typs ab, verhindert das Fortschreiten der Herzinsuffizienz und verlangsamt die Entwicklung der Dilatation des linken Ventrikels. Verbessert die Durchblutung des ischämischen Myokards. Reduziert die Aggregation von Thrombozyten.

Hat etwas harntreibende Wirkung.

Der Zeitpunkt des Beginns einer antihypertensiven Wirkung bei Einnahme ist 1 Stunde, erreicht nach 4-6 Stunden ein Maximum und hält bis zu 24 Stunden an. Einige Patienten benötigen eine Therapie für mehrere Wochen, um den optimalen Blutdruck zu erreichen. Bei einer Herzinsuffizienz ist bei Langzeitbehandlung - 6 Monate oder länger - ein deutlicher klinischer Effekt zu beobachten.

Pharmakokinetik:

Nach der Einnahme werden 60% des Arzneimittels absorbiert. Das Essen hat keinen Einfluss auf die Resorption von Enalapril.

Enalapril bindet bis zu 50% mit Plasmaproteinen. Enalapril wird schnell in der Leber metabolisiert, um einen aktiven Metaboliten von Enalaprilat zu bilden, der ein aktiverer ACE - Hemmer ist als Enalapril. Die Bioverfügbarkeit des Medikaments beträgt 40%.

Die maximale Konzentration von Enalapril im Blutplasma wird nach 1 Stunde erreicht, Enalaprilata - 3-4 Stunden. Enalaprilat leicht durch die histohämatologischen Barrieren, unter Ausschluss der Blut-Hirn-Schranke, durchdringt eine kleine Menge die Plazenta und in die Muttermilch.

Die Halbwertszeit von Enalaprilata beträgt etwa 11 Stunden. Enalapril hauptsächlich Nieren - 60% (20% - in Form von Enalapril und 40% - in Form von Enalaprilata), durch den Darm - 33% (6% - in Form von Enalapril und 27% - in Form von Enalaprilata) .

Es wird während der Hämodialyse (Rate 62 ml / min) und Peritonealdialyse entfernt.

Indikationen:

- arterieller Hypertonie,

- mit chronischer Herzinsuffizienz (als Teil einer Kombinationstherapie).

Kontraindikationen:Überempfindlichkeit gegen Enalapril und andere ACE-Hemmer, Angioödeme in der Anamnese, im Zusammenhang mit der Behandlung mit ACE-Hemmern, Porphyrie, Schwangerschaft, Stillzeit, Alter unter 18 Jahren (Wirksamkeit und Sicherheit nicht erwiesen).

Vorsichtig:

Verwenden Sie mit Vorsicht bei primären Hyperaldosteronismus, bilaterale Stenose der Nierenarterien, Stenose der Arterie einer einzelnen Niere, Hyperkaliämie, Zustand nach Nierentransplantation; Aortenstenose, Mitralstenose (mit hämodynamischen Störungen), idiopathische hypertrophe Subaortalstenose, systemische Bindegewebserkrankungen, koronare Herzkrankheit, zerebrovaskuläre Erkrankungen, Diabetes mellitus, Niereninsuffizienz (Proteinurie mehr als 1 g / Tag), Leberversagen, Patienten, die eine Diät einhalten Restriktion von Salz oder Hämodialyse, während mit Immunsuppressiva und Saluretikum, bei älteren Menschen (über 65 Jahre).

Dosierung und Verabreichung:

Ordnen Sie Inside unabhängig vom Zeitpunkt der Einnahme zu.

Wenn Monotherapie arterielle Hypertonie - die Anfangsdosis von 10 mg 1 Mal pro Tag.

In Abwesenheit der klinischen Wirkung nach 2 Wochen ist die Dosis um 10 mg erhöht. Nach 2 Stunden nach der ersten Dosis sollten die Patienten für 3-4 Stunden in einer horizontalen Position sein. Bei Bedarf und einigermaßen gut verträglich kann die Dosis in 2 Teildosen auf 40 mg / Tag erhöht werden.

Die maximale Tagesdosis des Medikaments beträgt 40 mg / Tag.

Im Falle der Ernennung von Patienten, die gleichzeitig Diuretika erhalten, sollte die Behandlung mit einem Diuretikum 2-3 Tage vor der Ernennung von Enalapril abgebrochen werden. Wenn dies nicht möglich ist, sollte die Anfangsdosis des Arzneimittels 2,5 mg / Tag betragen.

Patienten mit Hyponatriämie (Konzentration von Natrium-Ionen im Serum von Blut weniger als 130 mmol / l) oder Serum-Kreatinin-Konzentration von mehr als 0,14 mmol / l, die Anfangsdosis - 2,5 mg einmal täglich.

Bei renovaskulärer Hypertonie beträgt die Anfangsdosis 2,5 - 5 mg / Tag. Die maximale Tagesdosis beträgt 20 mg.

Bei chronischer Herzinsuffizienz beträgt die Initialdosis einmal 2,5 mg, danach wird die Dosis alle 3-4 Tage um 2,5 bis 5 mg entsprechend der klinischen Reaktion auf die übliche tägliche Erhaltungsdosis erhöht.

Die Dosis sollte innerhalb von 2-4 Wochen ausgewählt werden. oder in einer kürzeren Zeit. Die durchschnittliche Erhaltungsdosis beträgt 5-20 mg / Tag. für 1-2 Empfang.

Bei älteren Menschen treten häufiger eine ausgeprägtere blutdrucksenkende Wirkung und Verlängerung der Wirkzeit des Arzneimittels auf, was mit einer Verringerung der Ausscheidungsrate von Enalapril einhergeht, so dass die empfohlene Anfangsdosis für ältere Patienten 2,5 mg beträgt.

Bei chronischer Niereninsuffizienz tritt eine Kumulation mit einer Abnahme der Filtration von weniger als 10 ml / min auf. Im Falle einer Kreatinin-Clearance (CC) von 80-30 ml / min beträgt die Dosis üblicherweise 5-10 mg / Tag, mit QC bis zu 30 -10 ml / min - 2, 5 - 5 mg / Tag, mit QC weniger als 10 ml / min - 1,25 - 2,5 mg / Tag nur an Dialysetagen.

Das Medikament wird sowohl in der Monotherapie als auch in Kombination mit anderen blutdrucksenkenden Mitteln angewendet.

Nebenwirkungen:

Enalapril ist im Allgemeinen gut verträglich und verursacht in den meisten Fällen keine Nebenwirkungen, die Rücknahme des Medikaments erfordern.

Aus dem Herz-Kreislauf-System: übermäßige Blutdrucksenkung, orthostatische Kollaps, selten - Brustschmerzen, Angina pectoris, Herzinfarkt (in der Regel mit einem deutlichen Rückgang des Blutdrucks verbunden), extrem seltene Arrhythmien (Vorhof Brady oder Tachykardie, Vorhofflimmern), Herzklopfen , Thromboembolien Äste der Lungenarterie.

Aus dem zentralen Nervensystem: Schwindel, Kopfschmerzen, Schwäche, Schlaflosigkeit, Angst, Verwirrung, erhöhte Müdigkeit, Benommenheit (2-3%), sehr selten bei hohen Dosen - Nervosität, Depressionen, Parästhesien.

Von den Sinnesorganen: Verletzungen des Vestibularapparates, Hör- und Sehstörungen, Tinnitus.

Seitens des Verdauungssystems: trockener Mund, Anorexie, dyspeptische Störungen (Übelkeit, Durchfall oder Verstopfung, Erbrechen, Bauchschmerzen), Darmverschluss, Pankreatitis, Leber- und Gallensekretion, Hepatitis, Gelbsucht.

Von den Atemwegen: unproduktiver trockener Husten, interstitielle Pneumonitis, Bronchospasmus, Dyspnoe, Rhinorrhoe, Pharyngitis.

Allergische Reaktionen: Hautausschlag, Juckreiz, Nesselsucht, Angioödem,

polymorphes Erythem, exfoliative Dermatitis, Stevens-Johnson-Syndrom, toxische epidermale Nekrolyse, Pemphigus, Lichtempfindlichkeit, Serositis, Vaskulitis, Myositis, Arthralgie, Arthritis, Stomatitis, Glossitis.

Seitens der Laborindikatoren: Hyperkreatininämie, erhöhte Harnstoffspiegel, erhöhte Aktivität von "hepatischen" Enzymen, Hyperbilirubinämie, Hyperkaliämie, Hyponatriämie. In einigen Fällen gibt es einen Rückgang

Hämatokrit, erhöhte ESR, Thrombozytopenie, Neutropenie, Agranulozytose (bei Patienten mit Autoimmunerkrankungen), Eosinophilie.

Aus dem Harnsystem: eine Verletzung der Nierenfunktion, Proteinurie.

Andere: Alopezie, verminderte Libido, Hitzewallungen.

Überdosis:

Symptome: starke Blutdrucksenkung bis zum Kollaps, Myokardinfarkt, akute Hirndurchblutungsstörungen oder thromboembolische Komplikationen, Krämpfe, Stupor.

Behandlung: der Patient wird in eine horizontale Position mit einem niedrigen Kopfteil übertragen.In leichten Fällen Magenspülung und Einnahme von Kochsalzlösung gezeigt werden, in schwereren Fällen - Maßnahmen zur Stabilisierung des Blutdrucks: intravenöse Injektion von physiologischer Lösung, Plasmaersatz, wenn notwendig - die Einführung von Angiotensin II, Hämodialyse (die Rate der Ausscheidung von Enalaprilat beträgt 62 ml / min).

Interaktion:

Bei gleichzeitiger Verabreichung von Enalapril mit nichtsteroidalen Antirheumatika (NSAIDs) ist eine Verringerung der blutdrucksenkenden Wirkung von Enalapril möglich. mit kaliumsparenden Diuretika (Spironolacton, Triamteren, Amilorid) kann zu Hyperkaliämie führen; mit Lithiumsalzen - verlangsamen die Ausscheidung von Lithium (Kontrolle der Lithiumkonzentration im Blutplasma).

Gleichzeitige Verabreichung mit antipyretischen und analgetischen Mitteln kann reduzieren Sie die Wirksamkeit des Medikaments.

Enalapril schwächt die Wirkung von Drogen, die enthalten Theophyllin.

Die blutdrucksenkende Wirkung von Enalapril wird durch Diuretika verstärkt, Betablocker. Methyldopa, Nitrate, Blocker von "langsamen" Kalziumkanälen grabenIdropyridin-Serie, Hydralasen, Prazozin.

Immunsuppressiva, AllopurinolZytostatika erhöhen die Hämatotoxizität. Medikamente, die eine Knochenmarkdepression verursachen, erhöhen das Risiko für Neutropenie und / oder Agranulozytose.

Spezielle Anweisungen:

Bei der Ernennung von Patienten mit reduziertem Volumen des zirkulierenden Blutes (als Folge einer Diuretika-Therapie mit Einschränkung der Zufuhr) ist Vorsicht geboten Kochen Salz, Hämodialyse, Durchfall und Erbrechen) - erhöhtes Risiko für plötzlichen und ausgeprägten Blutdruckabfall nach Anwendung der ersten Dosis eines ACE-Hemmers. Transiente arterielle Hypotonie ist keine Kontraindikation für die Fortsetzung der Behandlung mit dem Medikament nach Stabilisierung des Blutdrucks (HÖLLE). Im Falle einer erneuten Blutdrucksenkung sollten Sie die Dosis reduzieren oder den Wirkstoff absetzen.

Die Verwendung von High-Flow-Dialysemembranen erhöht das Risiko einer anaphylaktischen Reaktion.

Vor und während der Behandlung mit ACE-Hemmern ist eine regelmäßige Überwachung von Blutdruck, Blutbild (Hämoglobin, Kalium, Kreatinin, Harnstoff, Aktivität von "Leber" -Enzymen) und Protein im Urin erforderlich.

Es sollte sorgfältig auf Patienten mit schwerer Herzinsuffizienz, koronarer Herzkrankheit und zerebrovaskulärer Erkrankung überwacht werden, bei denen ein starker Blutdruckabfall zu Myokardinfarkt, Schlaganfall oder Nierenfunktionsstörungen führen kann.

Plötzliche Abschaffung der Behandlung führt nicht zur Entwicklung des Syndroms "Rebound" (ein starker Anstieg des Blutdrucks).

Für Neugeborene, die der intrauterinen Wirkung von ACE-Hemmern ausgesetzt waren, wird empfohlen, den rechtzeitigen Nachweis einer deutlichen Abnahme des Blutdrucks, Oligurie, Hyperkaliämie und neurologischen Störungen, möglicherweise aufgrund einer Abnahme der renalen und zerebralen Durchblutung, sorgfältig zu überwachen mit einer Abnahme der arteriellen Spannung; Über Druck durch ACE-Hemmer verursacht.

In Oligurien ist es notwendig, BP und renale Perfusion durch die Einführung geeigneter Flüssigkeiten und Vasokonstriktoren aufrechtzuerhalten.

Vor der Untersuchung der Funktionen der Nebenschilddrüse sollte verworfen werden.

Alkohol verstärkt die blutdrucksenkende Wirkung der Droge.

Zu Beginn der Behandlung, vor dem Ende des Dosisauswahlzeitraums, ist es notwendig, auf das Führen von Kraftfahrzeugen und auf die Durchführung potentiell gefährlicher Aktivitäten zu verzichten, die eine erhöhte Aufmerksamkeit und Geschwindigkeit von psychomotorischen Reaktionen erfordern. möglicherweise Schwindel, besonders nach der Anfangsdosis eines ACE-Hemmers bei Patienten, die Diuretika einnehmen.

Vor der Operation (einschließlich der Zahnmedizin) ist es notwendig, den Chirurgen / Anästhesisten über die Verwendung von ACE-Hemmern zu informieren.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

Formfreigabe / Dosierung:

Tabletten von 5 und 10 mg.

Verpackung:

Für 10, 20 oder 25 Tabletten in einem planaren Zellpaket.

Um 20, 30, 40, 50 Tabletten im Bankentyp BTS-OS.

Jede Bank oder 1, 2, 3, 4 oder 5 Kontur Packs zusammen mit Anweisungen für die Verwendung in einer Packung Karton.

Lagerbedingungen:

Liste B.

An einem trockenen, dunklen Ort bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C.

Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:

2 Jahre.

Verwenden Sie nicht nach dem auf der Verpackung angegebenen Datum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:LS-000853

Datum der Registrierung:04.08.2010

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:BORISOVSKIY FACTORY OF MEDPREPARATES, OJSC BORISOVSKIY FACTORY OF MEDPREPARATES, OJSC Republik Weißrussland

Hersteller: & nbsp;

BORISOVSKIY FACTORY OF MEDPREPARATES, OJSC Republik Weißrussland

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Enalapril (Enalapril)