Enalapril-FPO - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Gegenanzeigen

Enalapril ist ein Antihypertensivum aus der Gruppe der Angiotensin-Converting-Enzyme (ACE) -Hemmer. Enalapril ist ein "Prodrug": infolge seiner Hydrolyse a Enalaprilat, die das Angiotensin-konvertierende Enzym hemmt. Der Wirkungsmechanismus geht mit einer Abnahme der Angiotensin-II-Bildung aus Angiotensin II einher, eine Abnahme des Gehalts führt zu einer direkten Abnahme der Aldosteron-Freisetzung. Dies reduziert den gesamten peripheren Gefäßwiderstand, den systolischen und diastolischen Blutdruck (BP), post - und preload auf dem Myokard.

Erweitert Arterien mehr als Venen, mit einem Reflex Anstieg der Herzfrequenz wird nicht bemerkt.

Der blutdrucksenkende Effekt ist ausgeprägter bei einem hohen Renin des Blutplasmas als bei seinem normalen oder verringerten Niveau. Die Senkung des Blutdrucks innerhalb der therapeutischen Grenzen beeinflusst die Hirndurchblutung nicht, der Blutfluss in den Gefäßen des Gehirns wird auf einem ausreichenden Niveau gehalten Niveau und vor einem Hintergrund von niedrigem Blutdruck. Stärkt den koronaren und renalen Blutfluss.

Bei langdauernder Anwendung nehmen Myokardhypertrophie des linken Ventrikels und Myozyten der Wände von Arterien des resistiven Typs ab, verhindern das Fortschreiten der Herzinsuffizienz und verlangsamen die Entwicklung der Dilatation des linken Ventrikels. Verbessert die Durchblutung der Ischämie Myokard. Reduziert die Aggregation von Thrombozyten.

Hat etwas harntreibende Wirkung.

Der Zeitpunkt des Auftretens einer blutdrucksenkenden Wirkung bei oraler Verabreichung beträgt 1 Stunde, erreicht nach 4-6 Stunden ein Maximum und hält bis zu 24 Stunden an. Bei einigen Patienten wird eine Therapie für mehrere Wochen benötigt, um das optimale Blutdruckniveau zu erreichen. Bei einer Herzinsuffizienz ist bei Langzeitbehandlung - 6 Monate oder länger - ein deutlicher klinischer Effekt zu beobachten.

Pharmakokinetik:

Nach der Einnahme werden 60% des Arzneimittels absorbiert. Das Essen hat keinen Einfluss auf die Resorption von Enalapril.

Enalapril bis 50 % bindet an Blutplasmaproteine. Enalapril wird schnell in der Leber metabolisiert unter Bildung eines aktiven Metaboliten von Enalaprilat, das ein aktiverer Inhibitor des Angiotensin-konvertierenden Enzyms ist als Enalapril. Die Bioverfügbarkeit des Medikaments beträgt 40%. Die maximale Konzentration von Enalapril im Blutplasma wird nach 1 Stunde erreicht, Enalaprilata - 3-4 Stunden. Enapaprilat durchdringt leicht die histohämatösen Barrieren, wobei die Blut-Hirn-Schranke ausgeschlossen ist. Eine kleine Menge dringt in die Plazenta und in die Muttermilch ein.

Die Halbwertszeit von Enalaprilat beträgt etwa 11 Stunden. Angezeigt Enalapril hauptsächlich Nieren - 60% (20% - in Form von Enalapril und 40% - in Form von Enalaprilata), durch den Darm - 33% (6% - in Form von Enalapril und 27 % in Form von Enalaprilat).

Es wird während der Hämodialyse (Rate 62 ml / min) und Peritonealdialyse entfernt.

Indikationen:

- arterieller Hypertonie;

- chronische Herzinsuffizienz (im Rahmen einer Kombinationstherapie).

Kontraindikationen:

Überempfindlichkeit gegen Enalapril und andere ACE-Hemmer, Angioödeme in der Anamnese, im Zusammenhang mit der Behandlung mit ACE-Hemmern und erbliche oder idiopathische Angioödeme, Schwangerschaft, Stillzeit, Alter unter 18 Jahren (Wirksamkeit und Sicherheit nicht erwiesen).

Vorsichtig:

Vorsichtig Verwendung bei primärem Hyperaldosteronismus, bilateraler Nierenarterienstenose, Stenose der Arterie zu einer einzelnen Niere, Hyperkaliämie, Zustand nach Nierentransplantation; Aortenstenose, Mitralstenose (mit eingeschränkter Hämodynamik), idiopathische hypertrophe Subaortenstenose, systemische Bindegewebserkrankungen, ischämische Herzerkrankungen, zerebrovaskuläre Erkrankungen, Diabetes, Nierenerkrankungen (Proteinurie größer als 1 g / Tag), Leberversagen, Patienten eine Diät mit Einschränkung von Salz oder von Hämodialyse, mit gleichzeitiger Aufnahme mit Immunsuppressiva und Saluretika, bei älteren Menschen (über 65), Unterdrückung der Markdrüse vetvoreniya; Die Bedingungen begleitet von der Senkung des Umfanges des Blutkreislaufs (einschließlich die Diarrhöe, das Erbrechen).

Dosierung und Verabreichung:

Ordnen Sie Inside unabhängig vom Zeitpunkt der Einnahme zu. Um das folgende Dosierungsschema sicherzustellen, ist es möglich, das Arzneimittel zu verwenden Enalapril in einer Dosis von 2,5 mg.

Wenn Monotherapie arterielle Hypertonie - die Anfangsdosis von 5 mg 1 Mal pro Tag.

Wenn keine klinische Wirkung besteht, wird die Dosis nach 1-2 Wochen um 5 mg erhöht. Nach Einnahme der Anfangsdosis sollten die Patienten für 2 Stunden unter ärztlicher Aufsicht und eine weitere Stunde bis zur Stabilisierung des Blutdruckes stehen. Bei Bedarf und einigermaßen gut verträglich kann die Dosis in 2 Teildosen auf 40 mg / Tag erhöht werden. Nach 2-3 Wochen übergeben Sie die Erhaltungsdosis - 10-40 mg / Tag, aufgeteilt in 1-2 Aufnahme. Bei mäßiger arterieller Hypertonie beträgt die durchschnittliche Tagesdosis etwa 10 mg.

Die maximale Tagesdosis beträgt 40 mg / Tag.

Im Falle der Ernennung von Patienten, die gleichzeitig Diuretika erhalten, sollte die Behandlung mit einem Diuretikum 2-3 Tage vor der Verabreichung von Enalapril-FPO® abgebrochen werden. Wenn dies nicht möglich ist, sollte die Anfangsdosis des Arzneimittels 2,5 mg / Tag betragen.

Patienten mit Hyponatriämie (Konzentration von Natrium-Ionen im Serum von Blut weniger als 130 mmol / l) oder Serum-Kreatinin-Konzentration von mehr als 0,14 mmol / l, die Anfangsdosis - 2,5 mg einmal täglich.

Bei renovaskulärer Hypertonie beträgt die Anfangsdosis 2,5-5 mg / Tag. Die maximale Tagesdosis beträgt 20 mg.

Bei chronischer Herzinsuffizienz beträgt die Anfangsdosis 2,5 mg einmal, dann wird die Dosis alle 3-4 Tage um 2,5-5 mg entsprechend der klinischen Reaktion auf die maximal tolerierte Dosis erhöht, abhängig vom Blutdruck, jedoch nicht mehr als 40 mg / Tag einmal oder in 2 Teildosen. Bei Patienten mit niedrigem systolischem Blutdruck (weniger als 110 mm Hg) sollte die Therapie mit einer Dosis von 1,25 mg begonnen werden. Die Dosis sollte innerhalb von 2-4 Wochen oder in kürzeren Zeiträumen ausgewählt werden. Die durchschnittliche Erhaltungsdosis beträgt 5-20 mg / Tag für 1-2 Dosen.

Bei älteren Patienten kommt es häufiger zu einer ausgeprägteren blutdrucksenkenden Wirkung und Verlängerung der Arzneimittelwirkungszeit, was mit einer Verringerung der Ausscheidungsrate von Enalapril einhergeht, so dass die empfohlene Anfangsdosis für ältere Menschen 1,25 mg beträgt.

Bei chronischer Niereninsuffizienz tritt eine Kumulation mit einer Abnahme der Filtration von weniger als 10 ml / min auf. Wenn die Kreatinin-Clearance (CC) 80-30 ml / min beträgt, beträgt die Dosis normalerweise 5-10 mg / Tag, mit QC bis zu 30-10 ml / min. - 2.5

- 5 mg / Tag bei einer CS von weniger als 10 ml / min. - 1,25 - 2,5 mg / Tag nur an Dialysetagen.

Die Dauer der Behandlung hängt von der Wirksamkeit der Therapie ab. Bei zu starker Abnahme des Blutdrucks wird die Dosis des Arzneimittels allmählich reduziert.

Das Medikament wird sowohl in der Monotherapie als auch in Kombination mit anderen blutdrucksenkenden Mitteln angewendet.

Nebenwirkungen:

Enalapril-FPO® ist im Allgemeinen gut verträglich und verursacht in den meisten Fällen keine Nebenwirkungen, die eine Unterbrechung des Arzneimittels erfordern.

Co Herz-Kreislauf-System: übermäßige Blutdrucksenkung, orthostatische Kollaps, selten - Brustschmerzen, Angina, Herzinfarkt oder Schlaganfall (in der Regel mit einem deutlichen Rückgang des Blutdrucks verbunden), selten Arrhythmien (Vorhof Brady oder Tachykardie, Vorhofflimmern), Palpitation, Thromboembolie der pulmonalen arteriellen Zweige, Syndrom Reynaud.

Co das zentrale Nervensystem: Schwindel, Kopfschmerzen, Schwäche, Schlaflosigkeit, Angst, Verwirrung, erhöhte Müdigkeit, Benommenheit (2-3%), sehr selten bei hohen Dosen - Nervosität, Depression, Parästhesien.

Co sensorische Seite; Störungen des Vestibularapparates, Hör- und Sehstörungen, Tinnitus.

Co die Seiten des Verdauungssystems: Mundtrockenheit, Anorexie, dyspeptische Störungen (Übelkeit, Durchfall oder Verstopfung, Erbrechen, Bauchschmerzen), Darmverschluss, Pankreatitis, Leber- und Gallenfunktionsstörungen, Hepatitis (hepatozellulär oder cholestatisch), Gelbsucht.

Co des Atmungssystems: unproduktiver trockener Husten, Halsschmerzen, Heiserkeit, Lungeninfiltrate, interstitielle Pneumonitis, Bronchospasmus, Dyspnoe, Rhinorrhoe, Pharyngitis.

Allergische Reaktionen: Hautausschlag, Juckreiz, Urtikaria, Angioödem, extrem seltene Dysphonie, polymorphes Erythem, exfoliative Dermatitis, Stevens-Johnson-Syndrom, toxische epidermale Nekrolyse, Pemphigus, Lichtempfindlichkeit, Serositis, Vaskulitis, Myositis, Arthralgie, Arthritis, Stomatitis, Glossitis, intestinales Ödem selten) .

Co Seite von LaborindikatorenHypercreatininämie, erhöhte Harnstoffspiegel, erhöhte Aktivität von "hepatischen" Enzymen, Hyperbilirubinämie, Hyperkaliämie, Hyponatriämie, Hypoglykämie bei Patienten, die an Diabetes leiden, die hypoglykämische Mittel zur Einnahme oder Insulin erhalten. In einigen Fällen, eine Abnahme der Konzentration von Hämoglobin und Hämatokrit, erhöhte ESR, Thrombozytopenie, Neutropenie, Agranulozytose (bei Patienten mit Autoimmunerkrankungen), Eosinophilie festgestellt werden.

Co Seite des Harnsystems: eingeschränkte Nierenfunktion, selten Proteinurie.

Andere: Alopezie, verminderte Libido, Impotenz, Hitzewallungen.

Überdosis:

Symptome: starke Blutdrucksenkung bis zum Kollaps, Myokardinfarkt, akute Hirndurchblutungsstörungen oder thromboembolische Komplikationen, Krämpfe, Stupor.

Behandlung: Der Patient wird mit einem niedrigen Kopfteil in eine horizontale Position gebracht. In leichten Fällen werden Magenspülung und Kochsalzlösung gezeigt, in schwereren Fällen Maßnahmen zur Stabilisierung des Blutdrucks: intravenöse Injektion von physiologischer Lösung, Plasmaersatz, falls erforderlich - die Einführung von Angiotensin II, Hämodialyse (die Ausscheidungsrate von Enalalrilat beträgt 62 ml / min).

Interaktion:

Bei gleichzeitiger Verabreichung von Enalapril mit nichtsteroidalen Antirheumatika (NSAIDs), einschließlich selektiver Cyclooxygenase-2-Hemmer (COX-2-Hemmer), kann die blutdrucksenkende Wirkung von Enalapril verringert sein. mit kaliumsparenden Diuretika (Spironolacton, Triamteren, Amilorid) kann zu Hyperkaliämie führen; mit Lithiumsalzen - verlangsamen die Ausscheidung von Lithium (Kontrolle der Lithiumkonzentration im Blutplasma).

Bei einigen Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion und der Einnahme von NSAIDs, einschließlich Cyclooxygenase-2-Hemmern, kann die gleichzeitige Anwendung von ACE-Hemmern zu einer weiteren Beeinträchtigung der Nierenfunktion führen. Diese Änderungen sind reversibel.

Die gleichzeitige Verabreichung mit antipyretischen und analgetischen Mitteln kann die Wirksamkeit des Arzneimittels verringern.

Enalapril schwächt die Wirkung von Drogen, die enthalten Theophyllin. Enalapril verstärkt die Wirkung von Ethanol.

Die blutdrucksenkende Wirkung von Enalapril wird durch Diuretika, Betablocker, MethyldopaNitrate, Blocker von "langsamen" Calciumkanälen, Dihydropyridin-Serien, Hydralazin, Prazozin, Medikamente für die Allgemeinanästhesie, Ethanol.

Immunsuppressiva, AllopurinolZytostatika erhöhen die Hämatotoxizität. Medikamente, die eine Knochenmarkdepression verursachen, erhöhen das Risiko für Neutropenie und / oder Agranulozytose.

Die kombinierte Anwendung von ACE-Hemmern und hypoglykämischen Wirkstoffen (Insulin, hypoglykämische Mittel zur oralen Verabreichung) kann die hypoglykämische Wirkung der letzteren mit dem Risiko der Entwicklung von Hypoglykämie verstärken. Dies wird meistens während der ersten Wochen der gemeinsamen Anwendung beobachtet, ebenso wie in Patienten mit Niereninsuffizienz. Bei Patienten mit Diabetes, die hypoglykämische Mittel zur Einnahme und Insulin erhalten, ist eine Blutzuckerkontrolle erforderlich, insbesondere während des ersten Monats der gemeinsamen Anwendung mit ACE-Hemmern. ACE-Hemmer reduzieren die Ausscheidung von Lithium durch die Nieren und erhöhen das Risiko einer Lithiumintoxikation. Wenn es notwendig ist, Lithiumsalze zu verschreiben, ist es notwendig, den Lithiumgehalt im Blutserum zu kontrollieren. Symptomokomplex, der Gesichtsrötung, Übelkeit, Erbrechen und arterielle Hypotension umfasst, wird in seltenen Fällen bei der gemeinsamen Verwendung von Goldpräparaten zur parenteralen Anwendung beschrieben (Natrium Aurotomie Malat) und ACE-Hemmer (Enalapril).

Spezielle Anweisungen:

Vorsicht ist geboten bei der Auswahl von Patienten mit reduziertem Blutvolumen (infolge einer Diuretika-Therapie, Begrenzung des Verzehrs von Speisesalz, Hämodialyse, Diarrhoe und Erbrechen) sowie des Risikos einer plötzlichen und starken Blutdrucksenkung nach Anwendung einer ersten Dosis eines ACE-Hemmers ist erhöht. Transiente arterielle Hypotonie ist keine Kontraindikation für die fortgesetzte Behandlung mit dem Medikament nach BP-Stabilisierung.Im Falle einer erneuten Blutdrucksenkung sollten Sie die Dosis reduzieren oder den Wirkstoff absetzen.

Die Verwendung von High-Flow-Dialysemembranen erhöht das Risiko einer anaphylaktischen Reaktion. Die Korrektur des Dosierungsregimes an dialysefreien Tagen sollte in Abhängigkeit vom arteriellen Druckniveau erfolgen.

Vor und während der Behandlung mit ACE-Hemmern ist eine regelmäßige Überwachung von Blutdruck, Blutbild (Hämoglobin, Kalium, Kreatinin, Harnstoff, Aktivität von "Leber" -Enzymen) und Protein im Urin erforderlich.

Es sollte darauf geachtet werden, Patienten mit schwerer chronischer Herzinsuffizienz, ischämischer Herzkrankheit und zerebrovaskulärer Erkrankung zu überwachen, bei denen ein starker Blutdruckabfall zu Myokardinfarkt, Schlaganfall oder eingeschränkter Nierenfunktion führen kann. Plötzliche Abschaffung der Behandlung führt nicht zur Entwicklung des Syndroms "Rebound" (ein starker Anstieg des Blutdrucks).

Für Neugeborene und Säuglinge, die der intrauterinen Wirkung von ACE - Hemmern ausgesetzt waren, wird empfohlen, dass eine sorgfältige Überwachung durchgeführt wird, um rechtzeitig eine deutliche Abnahme des Blutdrucks, Oligurie, Hyperkaliämie und neurologische Störungen, möglicherweise aufgrund einer Verringerung von Nieren- und Hirndurchblutung mit Blutdruckabfall, verursacht durch ACE-Hemmer. In Oligurien ist es notwendig, BP und renale Perfusion durch die Einführung geeigneter Flüssigkeiten und Vasokonstriktoren aufrechtzuerhalten.

Vor dem Studium der Nebenschilddrüse funktioniert Enalapril sollte abgebrochen werden.

Vorsicht ist geboten bei körperlichen Übungen oder bei heißem Wetter (Gefahr von Dehydration und übermäßiger Blutdrucksenkung durch verminderte zirkulierende Blutmenge).

Alkohol verstärkt die blutdrucksenkende Wirkung der Droge.

BEIM Vor dem Abschluss des Dosisauswahlzeitraums ist es erforderlich, das Führen von Kraftfahrzeugen und das Ausführen potenziell gefährlicher Aktivitäten, die eine erhöhte Konzentration von Aufmerksamkeit und Geschwindigkeit von psychomotorischen Reaktionen, möglicherweise Schwindel, erfordern, insbesondere nach der Anfangsdosis eines ACE-Hemmers bei Patienten, zu unterlassen Diuretika einnehmen.

Vor der Operation (einschließlich der Zahnmedizin) ist es notwendig, den Chirurgen / Anästhesisten über die Verwendung von ACE-Hemmern zu informieren.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

Formfreigabe / Dosierung:

Tabletten von 5 mg, 10 mg und 20 mg.

Verpackung:

Für 10, 15, 20 oder 30 Tabletten in einer Kontur-Gitterbox aus Polyvinylchloridfolie und Aluminiumfolie bedruckt lackiert. Für 1, 2, 3, 5 oder 10 Konturengeflechtpackungen, zusammen mit den Gebrauchsanweisungen, werden sie in eine Pappschachtel gelegt.

Lagerbedingungen:

Liste B. An einem trockenen, dunklen Ort bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C lagern Von Kindern fern halten!

Haltbarkeit:

3 Jahre. Verwenden Sie das Produkt nicht nach dem auf der Verpackung aufgedruckten Verfallsdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:P N002143 / 01

Datum der Registrierung:14.08.2009

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:OBOLENSKOE PHARMAZEUTISCHES UNTERNEHMEN, CJSC OBOLENSKOE PHARMAZEUTISCHES UNTERNEHMEN, CJSC Russland

Hersteller: & nbsp;

OBOLENSKOE PHARMAZEUTISCHES UNTERNEHMEN, CJSC Russland

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;18.10.2015

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Enalapril-FPO® (Enalapril-FPO®)