Enalapril - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Hilfsstoffe: Lactose, mikrokristalline Cellulose, Maleinsäure, Zinkstearat, Croscarmellose-Natrium, Siliciumdioxidkolloid, Talk gereinigt, Farbstoff Sunset Yellow.

Invor® 20 mg Eine Tablette enthält:

Aktive Substanz: Enalaprilmaleat 20 mg

Hilfsstoffe: Lactose, mikrokristalline Cellulose, Maleinsäure, Zinkstearat, Croscarmellose-Natrium, Siliciumdioxidkolloid, Talk gereinigt, Eisenoxid (gelb).

Beschreibung:

Tabletten 5 mg: weiß, tonnenförmig, mit der Aufschrift "5" auf der einen Seite und der Gefahr auf der anderen Seite graviert.

Tabletten 10 mg: blass orange mit einem leichten "Marmor", tonnenförmig, mit der Aufschrift "10" auf der einen Seite und der Gefahr auf der anderen Seite graviert.

Tabletten von 20 mg: ohne Schale, tonnenförmig, hellgelbe Farbe, auf der einen Seite "20" graviert und auf der anderen Seite riskant.

Pharmakotherapeutische Gruppe:Angiotensin-Converting-Enzym (ACE) -Inhibitor.

ATX: & nbsp;

C.09.A.A.02 Enalapril

Pharmakodynamik:

Enalapril ist ein Antihypertensivum aus der Gruppe der ACE-Hemmer. Enalapril ist ein "Prodrug": infolge seiner Hydrolyse a Enalaprilat, die ACE hemmt. Der Wirkungsmechanismus geht mit einer Abnahme der Angiotensin-II-Bildung aus Angiotensin II einher, eine Abnahme des Gehalts führt zu einer direkten Abnahme der Aldosteron-Freisetzung. Dies reduziert den gesamten peripheren vaskulären Widerstand, den systolischen und diastolischen Blutdruck (BP), post-und preload auf dem Myokard.

Erweitert Arterien mehr als Venen, mit einem Reflex Anstieg der Herzfrequenz wird nicht bemerkt.

Der blutdrucksenkende Effekt ist bei einem hohen Renin des Blutplasmas ausgeprägter als bei seinem normalen oder reduzierten Spiegel. Eine Senkung des Blutdrucks innerhalb der therapeutischen Grenzen beeinträchtigt die Hirndurchblutung nicht, der Blutfluss in den Gefäßen des Gehirns wird auf einem ausreichenden Niveau und vor dem Hintergrund eines niedrigen Blutdrucks aufrechterhalten. Stärkt den koronaren und renalen Blutfluss.

Bei längerer Anwendung nimmt die Hypertrophie des linken Ventrikels des Myokards und der Myozyten der Wände der Arterien des resistiven Typs ab, verhindert das Fortschreiten der Herzinsuffizienz und verlangsamt die Entwicklung der Dilatation des linken Ventrikels. Verbessert die Durchblutung des ischämischen Myokards. Reduziert die Aggregation von Thrombozyten.

Hat etwas harntreibende Wirkung.

Der Zeitpunkt des Beginns einer antihypertensiven Wirkung bei Einnahme ist 1 Stunde, erreicht nach 4-6 Stunden ein Maximum und hält bis zu 24 Stunden an. Einige Patienten benötigen eine Therapie für mehrere Wochen, um den optimalen Blutdruck zu erreichen. Bei einer Herzinsuffizienz ist bei Langzeitbehandlung - 6 Monate oder länger - ein deutlicher klinischer Effekt zu beobachten.

Pharmakokinetik:

Nach der Einnahme werden 60% des Arzneimittels absorbiert. Das Essen hat keinen Einfluss auf die Resorption von Enalapril.

Enalapril bindet bis zu 50% mit Plasmaproteinen. Enalapril wird schnell in der Leber metabolisiert, um einen aktiven Metaboliten von Enalaprilat zu bilden, der ein aktiverer ACE - Hemmer ist als Enalapril. Die Bioverfügbarkeit des Medikaments beträgt 40%. . .

Die maximale Konzentration von Enalapril im Blutplasma wird nach 1 Stunde erreicht, Enalaprilata - 3-4 Stunden. Enalaprilat leicht durch die histohämatologischen Barrieren, außer Blut-Hirn, durchdringt eine kleine Menge die Plazenta und in die Muttermilch.

Die Halbwertszeit von Enalaprilata beträgt etwa 11 Stunden. Enalapril vorzugsweise Niere - 60% (20% - wie Enalapril und 40% - in der Form Enalaprilat) durch den Darm - 33% (6% - wie Enalapril und 27% - in der Form Enalaprilat).

Es wird während der Hämodialyse (Rate 62 ml / min) und Peritonealdialyse entfernt.

Indikationen:

Arterieller Hypertonie

Chronische Herzinsuffizienz (im Rahmen einer Kombinationstherapie)

Kontraindikationen:

Überempfindlichkeit gegen Enalapril und andere ACE-Hemmer, Angioödeme in der Anamnese, im Zusammenhang mit der Behandlung mit ACE-Hemmern, und hereditäre oder idiopathische Angioödeme, Porphyrie, Schwangerschaft, Stillzeit, Alter unter 18 Jahren (Wirksamkeit und Sicherheit nicht erwiesen).

Vorsichtig:

Vorsichtig Verwendung bei primärem Hyperaldosteronismus, bilateraler Nierenarterienstenose, Stenose der Arterie zu einer einzelnen Niere, Hyperkaliämie, Zustand nach Nierentransplantation; Aortenstenose, Mitralstenose (mit Verletzung der Hämodynamik), idiopathische hypertrophe Subaortalstenose, systemische Bindegewebserkrankungen, ischämische Herzkrankheit, zerebrovaskuläre Erkrankungen, Diabetes mellitus, Niereninsuffizienz (Proteinurie mehr als 1 g / Tag), Leberversagen, bei Patienten mit eine Salzrestriktions- oder Hämodialysediät, während mit Immunsuppressiva und Saluretika, bei älteren Menschen (über 65 Jahre) eine Unterdrückung der Hämatopoese des Knochenmarks vorgenommen wird; Die Bedingungen begleitet von der Senkung des Umfanges des Blutkreislaufs (einschließlich die Diarrhöe, das Erbrechen).

Dosierung und Verabreichung:

Ordnen Sie Inside unabhängig vom Zeitpunkt der Einnahme zu. Um das folgende Dosierungsschema zu gewährleisten, ist es möglich, Enalapril in anderen Dosierungen zu verwenden: 2,5 mg, 5 mg, 10 mg.

Wenn Monotherapie arterielle Hypertonie - die Anfangsdosis von 5 mg I einmal am Tag.

Wenn keine klinische Wirkung besteht, wird die Dosis nach 1-2 Wochen um 5 mg erhöht. Nach Einnahme der Anfangsdosis sollten die Patienten für 2 Stunden unter ärztlicher Aufsicht und eine weitere Stunde bis zur Stabilisierung des Blutdruckes stehen. Bei Bedarf und einigermaßen guter Verträglichkeit kann die Dosis auf 40 mg / Tag erhöht werden. in 2 Aufnahme. Nach 2-3 Wochen gehen Sie zu einer Erhaltungsdosis von 10-40 mg / Tag, aufgeteilt in 1 bis 2 Dosen. Bei mäßiger arterieller Hypertonie beträgt die durchschnittliche Tagesdosis etwa 10 mg.

Die maximale Tagesdosis des Medikaments beträgt 40 mg / Tag.

Im Falle der Ernennung von Patienten, die gleichzeitig Diuretika erhalten, sollte die Behandlung mit einem Diuretikum 2-3 Tage vor der Ernennung von Invoril® abgebrochen werden. Wenn dies nicht möglich ist, sollte die Anfangsdosis des Arzneimittels 2,5 mg / Tag betragen.

Patienten mit Hyponatriämie (Konzentration von Natrium-Ionen im Serum von Blut weniger als 130 mmol / l) oder Serum-Kreatinin-Konzentration von mehr als 0,14 mmol / l, die Anfangsdosis - 2,5 mg einmal täglich.

Bei renovaskulärer Hypertonie beträgt die Anfangsdosis 2,5 - 5 mg / Tag. Die maximale Tagesdosis beträgt 20 mg.

Bei chronischer Herzinsuffizienz: Die Anfangsdosis beträgt einmal 2,5 mg, danach wird die Dosis alle 3-4 Tage um 2,5 bis 5 mg entsprechend dem klinischen Ansprechen auf die maximal tolerierte Dosis, abhängig vom Blutdruck, jedoch nicht mehr als 40 erhöht mg / Tag. einmal oder in 2 Dosen. Bei Patienten mit niedrigem systolischem Blutdruck (weniger als 110 mm Hg) sollte die Therapie mit einer Dosis von 1,25 mg begonnen werden. Die Dosis sollte innerhalb von 2 bis 4 Wochen ausgewählt werden. oder in einer kürzeren Zeit. Die durchschnittliche Erhaltungsdosis beträgt 5-20 mg / Tag. für 1-2 Empfang.

Bei älteren Menschen treten häufiger eine ausgeprägtere blutdrucksenkende Wirkung und Verlängerung der Wirkzeit des Arzneimittels auf, was mit einer Verringerung der Ausscheidungsrate von Enalapril einhergeht, so dass die empfohlene Anfangsdosis für ältere Menschen 1,25 mg beträgt.

Bei chronischer Niereninsuffizienz tritt eine Kumulation mit einer Abnahme der Filtration von weniger als 10 ml / min auf.Wenn die Kreatinin-Clearance (CC) 80-30 ml / min beträgt, beträgt die Dosis normalerweise 5-10 mg / Tag, mit KK bis zu 30-10 ml / min - 2, 5 - 5 mg / Tag, mit KK weniger als 10 ml / min - 1, 25 - 2,5 mg / Tag nur an Dialysetagen.

Die Dauer der Behandlung hängt von der Wirksamkeit der Therapie ab. Bei zu starker Abnahme des Blutdrucks wird die Dosis des Arzneimittels allmählich reduziert.

Das Medikament wird sowohl in Form von Monotherapie als auch in Kombination mit anderen blutdrucksenkenden Mitteln angewendet.

Nebenwirkungen:

Invoril® ist im Allgemeinen gut verträglich und verursacht in den meisten Fällen keine Nebenwirkungen, die ein Absetzen des Arzneimittels erfordern.

Co Herz-Kreislauf-System: übermäßige Blutdrucksenkung, orthostatische Kollaps, selten - Brustschmerzen, Angina, Herzinfarkt oder Schlaganfall (in der Regel mit einem deutlichen Rückgang des Blutdrucks verbunden), selten Arrhythmien (Vorhof Brady oder Tachykardie, Vorhofflimmern), Palpitation, Thromboembolie der pulmonalen arteriellen Zweige, Syndrom Reynaud.

Co Seite des zentralen Nervensystems: Schwindel, Kopfschmerzen, Schwäche, Schlaflosigkeit, Angst, Verwirrung, erhöhte Müdigkeit, Benommenheit (2-3%), sehr selten bei hohen Dosen - Nervosität, Depression, Parästhesien.

Co Seite der Sinne: Störungen des Vestibularapparates, Hör- und Sehstörungen, Tinnitus.

Co die Seiten des Verdauungssystems: Mundtrockenheit, Anorexie, dyspeptische Störungen (Übelkeit, Durchfall oder Verstopfung, Erbrechen, Bauchschmerzen), Darmverschluss, Pankreatitis, Leber- und Gallenfunktionsstörungen, Hepatitis (hepatozellulär oder cholestatisch), Gelbsucht.

Co das Atmungssystem: unproduktiver trockener Husten, Halsschmerzen, Heiserkeit, Lungeninfiltrate, interstitielle Pneumonitis, Bronchospasmus, Dyspnoe, Rhinorrhoe, Pharyngitis.

Allergische Reaktionen: Hautausschlag, Juckreiz, Urtikaria, Angioödem, extrem seltene Dysphonie, polymorphes Erythem, exfoliative Dermatitis, Stevens-Johnson-Syndrom, toxische epidermale Nekrolyse, Pemphigus, Lichtempfindlichkeit, Serositis, Vaskulitis, Myositis, Arthralgie, Arthritis, Stomatitis, Glossitis, intestinales Angioödem (selten ).

Co Seite der Laborindikatoren: Hyperkreatininämie, erhöhte Harnstoffspiegel, erhöhte Aktivität von "hepatischen" Enzymen, Hyperbilirubinämie, Hyperkaliämie, Hyponatriämie, Hypoglykämie bei Patienten mit Diabetes mellitus, die hypoglykämische Mittel zur Einnahme oder Insulin erhalten. In einigen Fällen, eine Abnahme der Konzentration von Hämoglobin und Hämatokrit, erhöhte ESR, Thrombozytopenie, Neutropenie, Agranulozytose (bei Patienten mit Autoimmunerkrankungen), Eosinophilie festgestellt werden.

Co die Seite des Harnsystemseingeschränkte Nierenfunktion, selten Proteinurie.

Andere: Alopezie, verminderte Libido, Impotenz, Hitzewallungen.

Überdosis:

Symptome: deutliche Abnahme des Blutdrucks bis zur Entstehung eines Kollaps, Herzinfarkt, akute Hirndurchblutungsstörung oder thromboembolische Komplikationen, Krämpfe, Stupor.

Behandlung: Der Patient wird mit einem niedrigen Kopfteil in eine horizontale Position gebracht. In leichten Fällen werden Magenspülung und Kochsalzlösung gezeigt, in schwereren Fällen Maßnahmen zur Stabilisierung des Blutdrucks: intravenöse Injektion von physiologischer Lösung, Plasmaersatz, falls erforderlich, die Einführung von Angiotensin II, Hämodialyse (die Ausscheidungsrate von Enalaprilat ist 62 ml / min).

Interaktion:

Bei gleichzeitiger Verabreichung von Enalapril mit nichtsteroidalen Antirheumatika (NSAIDs), einschließlich selektiver Cyclooxygenase-2-Hemmer (COX-2-Hemmer), kann die blutdrucksenkende Wirkung von Enalapril verringert sein. mit kaliumsparenden Diuretika (Spironolacton, Triamteren, Amilorid) kann zu Hyperkaliämie führen; mit Lithiumsalzen - verlangsamen die Ausscheidung von Lithium (Kontrolle der Lithiumkonzentration im Blutplasma).

Bei einigen Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion und der Einnahme von NSAIDs, einschließlich COX-2-Hemmern, kann die gleichzeitige Anwendung von ACE-Hemmern zu einer weiteren Beeinträchtigung der Nierenfunktion führen. Diese Änderungen sind reversibel.

Die gleichzeitige Verabreichung mit antipyretischen und analgetischen Mitteln kann die Wirksamkeit des Arzneimittels verringern.

Enalapril schwächt die Wirkung von Drogen, die enthalten Theophyllin.

Die blutdrucksenkende Wirkung von Enalapril wird durch Diuretika, Betablocker, MethyldopaNitrate, Blocker von "langsamen" Calciumkanälen, Dihydropyridin-Serien, Hydralazin, Prazozin.

Immunsuppressiva, AllopurinolZytostatika erhöhen die Hämatotoxizität.

Medikamente, die eine Knochenmarkdepression verursachen, erhöhen das Risiko für Neutropenie und / oder Agranulozytose.

Die kombinierte Verwendung von ACE-Hemmern und hypoglykämischen Mitteln (Insulin, hypoglykämische Mittel zur oralen Verabreichung) kann die hypoglykämische Wirkung der letzteren mit dem Risiko der Entwicklung von Hypoglykämie verstärken. Dies wird am häufigsten während der ersten Wochen der gemeinsamen Anwendung sowie bei Patienten mit Niereninsuffizienz beobachtet. Bei Patienten mit Diabetes, die hypoglykämische Mittel zur Einnahme und Insulin erhalten, ist eine Blutzuckerkontrolle erforderlich, insbesondere während des ersten Monats der gemeinsamen Anwendung mit ACE-Hemmern. ACE-Hemmer reduzieren die Ausscheidung von Lithium durch die Nieren und erhöhen das Risiko einer Lithiumintoxikation. Wenn es notwendig ist, Lithiumsalze zu verschreiben, ist es notwendig, den Lithiumgehalt im Blutserum zu kontrollieren.

Symptomokomplex, der Gesichtsrötung, Übelkeit, Erbrechen und arterielle Hypotension umfasst, wird in seltenen Fällen bei der gemeinsamen Verwendung von Goldpräparaten zur parenteralen Anwendung beschrieben (Natrium Aurotomie Malat) und ACE-Hemmer (Enalapril).

Spezielle Anweisungen:

Vorsicht ist geboten bei der Auswahl von Patienten mit reduziertem Blutvolumen (infolge einer Diuretika-Therapie, Begrenzung des Verzehrs von Speisesalz, Hämodialyse, Diarrhoe und Erbrechen) sowie des Risikos einer plötzlichen und starken Blutdrucksenkung nach Anwendung einer ersten Dosis eines ACE-Hemmers erhöht ist. Transiente arterielle Hypotonie ist keine Kontraindikation für die Fortsetzung der Behandlung mit dem Medikament nach Stabilisierung des Blutdrucks (BP). Im Falle einer erneuten Blutdrucksenkung sollten Sie die Dosis reduzieren oder den Wirkstoff absetzen.

Die Verwendung von hochfesten Dialysemembranen erhöht das Risiko einer anaphylaktischen Reaktion. Die Korrektur des Dosierungsschemas an dialysefreien Tagen sollte in Abhängigkeit vom Blutdruckniveau erfolgen.

Vor und während der Behandlung mit ACE-Hemmern ist eine regelmäßige Überwachung von Blutdruck, Blutbild (Hämoglobin, Kalium, Kreatinin, Harnstoff, Aktivität von "Leber" -Enzymen) und Protein im Urin erforderlich.

Es sollte sorgfältig auf Patienten mit schwerer Herzinsuffizienz, koronarer Herzkrankheit und zerebrovaskulärer Erkrankung überwacht werden, bei denen ein starker Blutdruckabfall zu Myokardinfarkt, Schlaganfall oder eingeschränkter Nierenfunktion führen kann. "

Plötzliche Abschaffung der Behandlung führt nicht zur Entwicklung des Syndroms "Rebound" (ein starker Anstieg des Blutdrucks).

Für Neugeborene und Säuglinge, die der intrauterinen Wirkung von ACE - Hemmern ausgesetzt waren, wird eine sorgfältige Überwachung empfohlen, um rechtzeitig eine deutliche Senkung des Blutdrucks, Oligurie, Hyperkaliämie und Osteoporose zu erkennen neurologische Störungen, möglich aufgrund einer Abnahme der renalen und zerebralen Durchblutung mit einer Abnahme des arteriellen Drucks durch ACE-Hemmer. In Oligurien ist es notwendig, BP und renale Perfusion durch die Einführung geeigneter Flüssigkeiten und Vasokonstriktoren aufrechtzuerhalten.

Vor der Untersuchung der Funktionen der Nebenschilddrüse sollte verworfen werden.

Alkohol verstärkt die blutdrucksenkende Wirkung der Droge.

Zu Beginn der Behandlung, vor dem Ende des Zeitraums, die Wahl der Dosis, ist es notwendig, von Kraftfahrzeugen zu verzichten und potenziell gefährliche Aktivitäten zu praktizieren, die eine erhöhte Konzentration von Aufmerksamkeit und Geschwindigkeit von psychomotorischen Reaktionen erfordern. möglicherweise Schwindel, besonders nach der Anfangsdosis eines ACE-Hemmers bei Patienten, die Diuretika einnehmen.

Vor der Operation (einschließlich der Zahnmedizin) ist es notwendig, den Chirurgen / Anästhesisten über die Verwendung von ACE-Hemmern zu informieren.

Formfreigabe / Dosierung:

Tabletten von 5, 10 und 20 mg.

Verpackung:

Invoril® Tabletten 5 mg, 10 mg: 10 Tabletten in einem Streifen aus Aluminiumfolie; 2 oder 3 Streifen mit Anweisungen für die Verwendung in einem Kartonbündel.

Invoril® Tabletten 20 mg: 10 Tabletten in konturlosen Verpackungen aus Aluminiumfolie (Streifen). Für 1, 2, 3 Streifen in einer Kartonschachtel mit Gebrauchsanweisung.

Lagerbedingungen:Liste B. An einem trockenen Ort bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C

Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:

2 Jahre.

Verwenden Sie das Produkt nicht nach dem auf der Verpackung aufgedruckten Verfallsdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:П N013358 / 01

Datum der Registrierung:08.09.2009

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:Ranbaxy Laboratories LimitedRanbaxy Laboratories Limited Indien

Hersteller: & nbsp;

RANBAXY LABORATORIEN, Ltd. Indien

Darstellung: & nbsp;RABBAYS LABORATORY LIMITEDRABBAYS LABORATORY LIMITED

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;18.10.2015

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Enalapril (Enalapril)