Enalapril-FPO - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Gegenanzeigen

1 Tablette enthält: Wirkstoff Enalapril 5 mg, 10 mg und 20 g, Hilfsstoffe: Zucker Milch, Kartoffelstärke, Talk, Magnesiumstearat, Aerosil, mikrokristalline Cellulose

Beschreibung:Tabletten weiß mit einem gelblichen Farbton, flach-zylindrische Form.

ATX: & nbsp;

C.09.A.A.02 Enalapril

Pharmakodynamik:

Enalapril-FPO ist ein blutdrucksenkendes Medikament, dessen Wirkungsmechanismus mit einer Abnahme der Angiotensin-II-Bildung aus Angiotensin I einhergeht, dessen Abnahme zu einer direkten Abnahme der Aldosteron-Freisetzung führt. Dies reduziert den gesamten peripheren Gefäßwiderstand, den systolischen und diastolischen Blutdruck sowie die Post- und Preload-Belastung des Myokards. Erweitert Arterien mehr als Venen, mit einem Reflex Anstieg der Herzfrequenz wird nicht bemerkt. Reduziert den Abbau von Bradykinin, erhöht die Synthese von Prostaglandin. Der blutdrucksenkende Effekt ist bei einem hohen Plasma-Renin-Spiegel ausgeprägter als bei einem normalen oder reduzierten Plasma-Spiegel.

Blutdrucksenkung innerhalb der therapeutischen Grenzen hat keinen Einfluss Hirndurchblutung, wird der Blutfluss in den Gefäßen des Gehirns auf einem ausreichenden Niveau vor dem Hintergrund des reduzierten Drucks gehalten. Stärkt den koronaren und renalen Blutfluss. Bei längerem Gebrauch verhindert die Hypertrophie des linken Ventrikels des Myokards und der Myozyten des Arterienwand-resistenten Typs das Fortschreiten der Herzinsuffizienz und verlangsamt die Entwicklung der Dilatation des linken Ventrikels. Verbessert die Durchblutung des ischämischen Myokards.

Reduziert die Aggregation von Thrombozyten. Hat etwas harntreibende Wirkung. Enalapril ist ein "Prodrug": infolge seiner Hydrolyse a Enalaprilat, die ACE hemmt.

Der Zeitpunkt des Beginns der blutdrucksenkenden Wirkung bei oraler Verabreichung beträgt 1 Stunde, erreicht ein Maximum nach 4-6 Stunden und hält bis zu 24 Stunden an.Bei einigen Patienten wird eine Therapie für mehrere Wochen benötigt, um das optimale Blutdruckniveau zu erreichen. Bei einer Herzinsuffizienz wird bei längerer Anwendung ein deutlicher klinischer Effekt beobachtet - 6 Monate oder mehr.

Pharmakokinetik:

Nach der Einnahme werden 60% des Arzneimittels absorbiert. Essen hat keinen Einfluss auf die Absorption von Enalaryl.

Enalapril bindet bis zu 50% mit Plasmaproteinen. Enalapril wird schnell in der Leber metabolisiert, um einen aktiven Metaboliten von Enalaprilat zu bilden, der ein aktiverer ACE - Hemmer ist als Enalapril. Die Bioverfügbarkeit des Medikaments beträgt 40%.

Die maximale Konzentration von Enalapril im Blutplasma ist nach 1 Stunde erreicht, Enalaprilata - nach 3-4 Stunden. Enalaprilat leicht durch die histohämatologischen Barrieren, unter Ausschluss der Blut-Hirn-Schranke, durchdringt eine kleine Menge die Plazenta und in die Muttermilch.

Die Halbwertszeit von Enalaprilat beträgt etwa 11 Stunden. Angezeigt Enalapril hauptsächlich durch die Nieren von 60% (20% in Form von Enalapril und 40% in Form von Enalaprilata), durch den Darm - 33% (6% in Form von Enalapril und 27% in Form von Enalaprilat).

Es wird während der Hämodialyse (Rate 62 ml / min) und Peritonealdialyse entfernt.

Indikationen:

Enalapril-FPO wird für verschiedene Formen der Hypertonie, einschließlich der renovaskulären Hypertonie verschrieben. Das Medikament ist auch wirksam bei chronischer Herzinsuffizienz (als Teil der Kombinationstherapie).

Kontraindikationen:

Enalapril-FPO ist bei erhöhter Empfindlichkeit gegenüber Enalapril und anderen Angiotensin-Converting-Enzym (ACE) -Hemmern kontraindiziert, mit Angioödemen in der Vorgeschichte, die mit der Behandlung mit ACE-Hemmern, Porphyrie, Schwangerschaft, Laktation, unter 18 Jahren assoziiert sind.

Vorsichtig:Mit Vorsicht sollte Enalapril-FPO bei primären Aldosteronismus, bilaterale Stenose der Nierenarterien, Stenose der Arterie einer einzelnen Niere, Hyperkaliämie, Zustand nach Nierentransplantation, Aortenstenose, Mitralstenose (mit hämodynamischen Störungen), idiopathische hypertrophe Subaortenstenose verwendet werden systemische Bindegewebserkrankungen, ischämische Herzkrankheit, zerebrovaskuläre Erkrankungen, Diabetes mellitus, Niereninsuffizienz (Proteinurie mehr als 1 g / Tag), Leberversagen, bei Patienten, die einer Diät mit Salzrestriktion folgen oder unter Hämodialyse stehen, mit gleichzeitiger Empfang mit Immunsuppressiva und Saluretika, bei älteren Menschen (über 65 Jahre).

Dosierung und Verabreichung:

Enalapril-FPO wird unabhängig vom Zeitpunkt der Einnahme oral verabreicht.

Bei der Monotherapie der arteriellen Hypertension die Anfangsdosis - 5 Milligramme einmal pro Tag. Wenn keine klinische Wirkung besteht, wird die Dosis nach 1-2 Wochen um 5 mg erhöht. Nach Einnahme der Anfangsdosis sollten die Patienten für 2 Stunden unter ärztlicher Aufsicht und eine weitere Stunde bis zur Stabilisierung des Blutdrucks behandelt werden. Bei Bedarf und einigermaßen gut verträglich kann die Dosis für 1 -2 Patienten auf 40 mg pro Tag erhöht werden. Nach 2-3 Wochen wird zu einer Erhaltungsdosis von 10-40 mg pro Tag übergegangen, aufgeteilt in 1-2 Aufnahme. Bei mittlerer Hypertonie beträgt die durchschnittliche Tagesdosis etwa 10 mg. Die maximale Tagesdosis beträgt 40 mg.

Für den Fall, dass Enalapril-FPO für einen Patienten, der Diuretika einnimmt, erforderlich ist, sollte die Behandlung mit Diuretika 2-3 Tage vor dem Beginn von Enalapril-FPO abgesetzt werden. Wenn dies nicht möglich ist, sollte die Anfangsdosis von Enalapril-FPO 2,5 mg / Tag betragen.

Patienten mit Hyponatriämie (Konzentration von Natriumionen im Serum von weniger als 130 mmol / l) oder mit einer Erhöhung der Serumkreatininkonzentration von mehr als 0,14 mmol / l erhalten Enalapril-FPO in einer Anfangsdosis von 2,5 mg einmal täglich.

Bei renovaskulärer Hypertonie beträgt die Anfangsdosis 2,5 - 5 mg / Tag. Die maximale Tagesdosis beträgt 20 mg.

Bei chronischer Herzinsuffizienz beträgt die Anfangsdosis von Enalapril-FPO einmal 2,5 mg, dann wird die Dosis alle 3-4 Tage um 2,5 bis 5 mg entsprechend dem klinischen Ansprechen auf die maximal tolerierte Dosis in Abhängigkeit von den Blutdruckwerten erhöht. aber nicht über 40 mg / Tag einmal oder in 2 geteilten Dosen. Bei Patienten mit niedrigem systolischem Druck (weniger als 110 mm Hg) sollte die Therapie mit einer Dosis von 1,25 mg / Tag begonnen werden. Die Auswahl der Dosis sollte innerhalb von 2-4 Wochen oder bei Bedarf und die Gelegenheit in einer kürzeren Zeit durchgeführt werden. Die durchschnittliche Erhaltungsdosis beträgt 5-20 mg / Tag für 1-2 Dosen.

Bei älteren Menschen kommt es häufiger zu einer ausgeprägteren blutdrucksenkenden Wirkung und Verlängerung der Wirkungszeit von Enalapril, was mit einer Verringerung der Ausscheidungsrate des Arzneimittels einhergeht. Daher beträgt die empfohlene Anfangsdosis für ältere Patienten 1,25 mg / Tag. Bei chronischem Nierenversagen tritt eine Kumulation von Enalapril mit einer Abnahme der Filtration von weniger als 10 ml / min auf. Wenn die Kreatinin-Clearance (CC) 80-30 ml / min beträgt, sollte die Dosis von Enalapril 5-10 mg / Tag betragen, mit einer Abnahme der CK auf 30-10 ml / min - 2,5-5 mg / Tag, mit einem CC weniger als 10 ml / min - 1,25-2,5 mg / Tag nur an Dialysetagen.

Die Dauer der Behandlung hängt von der Wirksamkeit der Therapie ab. Wenn der Blutdruck zu niedrig ist, wird die Dosis von Enalapril-FPO allmählich reduziert. Das Medikament wird sowohl in der Monotherapie als auch in Kombination mit anderen blutdrucksenkenden Mitteln angewendet.

Nebenwirkungen:

Aus dem Herz-Kreislauf-System: übermäßiger Blutdruckabfall, orthostatischer Kollaps, selten - Brustschmerzen, Stenokardie, Myokardinfarkt (meist mit deutlichem Blutdruckabfall), Arrhythmien (Vorhofbrady oder Tachykardie, Vorhofflimmern), Palpitationen, Thromboembolien der Lungenarterienäste, Schmerz im Herzen, Ohnmacht.

Aus dem Nervensystem: Schwindel, Kopfschmerzen, Schwäche, Schlaflosigkeit, Angst, Verwirrung, Müdigkeit, Benommenheit (2-3%), sehr selten mit hohen Dosen von Nervosität, Depressionen, Parästhesien.

Von den Sinnesorganen: Verletzungen des Vestibularapparates, Hör- und Sehstörungen, Tinnitus.

Auf Seiten des Gastrointestinaltraktes: Mundtrockenheit, Anorexie, dyspeptische Störungen (Übelkeit, Durchfall oder Verstopfung, Erbrechen, Bauchschmerzen), intestinale Notwendigkeit, Pankreatitis, Leber- und Gallensekretion, Hepatitis, Gelbsucht.

Auf Seiten der Atemwege: unproduktiver trockener Husten, interstitielle Pneumonitis, Bronchospasmus, Dyspnoe, Rhinorrhoe, Pharyngitis.

Allergische Reaktionen: Hautausschlag, Angioödem, Schwellung von Gesicht, Gliedmaßen, Lippen, Zunge, Glottis und / oder Larynx, Dysphonie, polymorphes Erythem, exfoliative Dermatitis, Stephen-Johnson-Syndrom, toxische epidermale Nekrolyse, Pemphigus, Pruritus, Urtikaria, Lichtempfindlichkeit, Serositis, Vaskulitis, Myositis, Arthralgie, Arthritis, Stomatitis, Glossitis.

Seitens der Laborindikatoren: Hypercreatininämie, erhöhte Harnstoffspiegel, erhöhte Aktivität von "hepatischen" Transaminasen, Hyperbilirubinämie, Hyperkaliämie, Hyponatriämie. In einigen Fällen werden eine Abnahme des Hämatokrit- und Hämoglobingehaltes, ein Anstieg der ESR, Thrombozytopenie, Neutropenie, Agranulozytose (bei Patienten mit Autoimmunerkrankungen), Eosinophilie festgestellt.

Aus dem Harnsystem: eine Verletzung der Nierenfunktion, Proteinurie. Andere Nebenwirkungen: Alopezie, verminderte Libido, Hitzewallungen.

Überdosis:

Symptome: deutliche Blutdrucksenkung bis zum Auftreten von Kollaps, Myokardinfarkt, akutem Schlaganfall oder thromboembolischen Komplikationen, Krämpfen, Stupor.

Behandlung: Der Patient wird mit einem niedrigen Kopfteil in eine horizontale Position gebracht. In leichten Fällen sind eine Magenspülung und die Einnahme von Kochsalzlösung indiziert. In schwereren Fällen, um den Blutdruck zu stabilisieren: intravenöse Injektion von physiologischer Lösung, Plasmaersatz, und falls erforderlich - Angiotensin II, Hämodialyse (die Rate der Enalapril Entfernung beträgt durchschnittlich 62 ml / min).

Interaktion:

Bei gleichzeitiger Verabreichung von Enalapril-FPO mit nicht-steroidalen Entzündungshemmern kann der blutdrucksenkende Effekt reduziert werden. Verwendung des Arzneimittels in Verbindung mit kaliumsparenden Diuretika (Spironolacton, Triamteren, Amilorid) kann zu einer Hyperkaliämie mit Lithiumsalzen zu einer Verzögerung der Lithiumentfernung im Blutplasma führen (Kontrolle der Konzentration von Lithium im Blutplasma ist gezeigt). Die gleichzeitige Einnahme von Enalapril-FPO mit antipyretischen und analgetischen Arzneimitteln kann die Wirksamkeit von Enalapril verringern. Enalapril schwächt die Wirkung von Medikamenten, die enthalten Theophyllin.

Die blutdrucksenkende Wirkung von Enalapril wird durch Diuretika, Betablocker, MethyldopaNitrate, Blocker von "langsamen" Calciumkanälen, Hydralazin, Prazozin. Immunsuppressiva, AllopurinolZytostatika erhöhen die Hämatotoxizität. Arzneimittel, die eine Knochenmarkdepression verursachen, erhöhen das Risiko, bis zum Tod Neutropenie und / oder Agranulozytose zu entwickeln.

Spezielle Anweisungen:

Bei der Verschreibung von Patienten mit reduziertem Blutvolumen (infolge einer Diuretikabehandlung, Begrenzung der Salzzufuhr, Hämodialyse, Durchfall und Erbrechen) ist Vorsicht geboten - das Risiko einer plötzlichen und starken Blutdrucksenkung nach Anwendung einer ersten Dosis von ein ACE-Hemmer ist erhöht. Transiente Hypotonie ist keine Kontraindikation für die Fortsetzung der Behandlung mit dem Medikament nach Stabilisierung des Blutdrucks, sollte die Dosis reduzieren oder das Medikament abbrechen.

Mit der Entwicklung einer übermäßigen Senkung des Blutdrucks wird der Patient in eine horizontale Position mit einem niedrigen Kopfteil gebracht, falls erforderlich, werden physiologische Kochsalzlösung und plasmaersetzende Medikamente verabreicht.

Die Verwendung von High-Flow-Dialysemembranen erhöht das Risiko einer anaphylaktischen Reaktion. Die Korrektur des Dosierungsregimes an dialysefreien Tagen sollte in Abhängigkeit vom arteriellen Druckniveau erfolgen.

Vor und nach der Behandlung mit ACE-Hemmern, Kontrolle des Blutdrucks, Blutbild (Hämoglobin, Kalium, Kreatinin, Harnstoff, Aktivität von "Leber" -Enzymen), Protein im Urin ist notwendig.

Es sollte sorgfältig auf Patienten mit schwerer Herzinsuffizienz, koronarer Herzkrankheit und zerebrovaskulären Erkrankungen überwacht werden, bei denen ein starker Abfall des Blutdrucks zu Herzinfarkt, Schlaganfall oder Nierenfunktionsstörungen führen kann. Plötzlicher Abbruch der Behandlung führt nicht zum Syndrom des "Entzugs" (ein starker Anstieg des Blutdrucks).

Patienten mit Angioödemen in der Anamnese haben ein erhöhtes Risiko, sie mit ACE-Hemmern zu entwickeln.

Für Neugeborene und Säuglinge, die der intrauterinen Wirkung von ACE-Hemmern ausgesetzt waren, wird eine sorgfältige Überwachung empfohlen, um die ausgeprägte Abnahme des arteriellen Drucks, Oligurie, Hyperkaliämie und neurologische Störungen zu erkennen, die aufgrund einer Abnahme der renalen und zerebralen Durchblutung während der Senkung möglich sind der arterielle Blutdruck, der von den ACE-Hemmstoffen herbeigerufen wird.In der Oligurie ist die Aufrechterhaltung des arteriellen Blutdrucks und der renalen Perfusion durch die Einführung der entsprechenden Flüssigkeiten und der Vasokonstriktoren notwendig.

Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion sollte eine Einzeldosis reduziert werden oder die Intervalle zwischen den Dosen sollten erhöht werden.

Vor dem Studium der Funktion der Nebenschilddrüse sollte Enalapril-FPO abgeschafft werden.

Während der Behandlung wird nicht empfohlen, alkoholische Getränke zu trinken, da Alkohol die blutdrucksenkende Wirkung des Medikaments verstärkt.

Vorsicht ist geboten bei körperlichen Übungen bei heißem Wetter (Gefahr von Dehydratation und übermäßiger Blutdrucksenkung durch Abnahme des zirkulierenden Blutvolumens).

Während des Behandlungszeitraums ist es notwendig, Fahrzeuge nicht zu führen und möglicherweise gefährliche Tätigkeiten auszuüben, die eine erhöhte Konzentration von Aufmerksamkeit und Geschwindigkeit von psychomotorischen Reaktionen erfordern, da Schwindel möglich ist, insbesondere nach der Anfangsdosis eines ACE-Hemmers bei Patienten, die Diuretika einnehmen.

Vor der Operation (einschließlich der Zahnmedizin) ist es notwendig, den Chirurgen / Anästhesisten über die Verwendung von ACE-Hemmern zu informieren

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. cf.und fur:

Formfreigabe / Dosierung:Tabletteki um 0,005, 0,01 und 0,02 g.

Verpackung:

Bis zu 10 Tabletten zu einem zusammenhängenden Verpackung. Für 2, 3, 5 oder 10 Konturpakete, zusammen mit den Gebrauchsanweisungen, werden sie in eine Pappschachtel gelegt.

Lagerbedingungen:

Liste B. An einem trockenen, dunklen Ort bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C lagern. Darf nicht in die Hände von Kindern gelangen.

Haltbarkeit:

2 Jahre.

Verwenden Sie das Produkt nicht nach dem auf der Verpackung aufgedruckten Verfallsdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:P N002143 / 01-2003

Datum der Registrierung:10.08.2009

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:OBOLENSKOE PHARMAZEUTISCHES UNTERNEHMEN, CJSC OBOLENSKOE PHARMAZEUTISCHES UNTERNEHMEN, CJSC Russland

Hersteller: & nbsp;

OBOLENSKOE PHARMAZEUTISCHES UNTERNEHMEN, CJSC Russland

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;18.10.2015

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Enalapril-FPO (Enalapril-FPO)