Enalapril-Agio - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Enalapril ist ein Antihypertensivum aus der Gruppe der ACE-Hemmer. Enalapril ist ein "Prodrug": infolge seiner Hydrolyse a Enalaprilat, die ACE hemmt. Der Wirkungsmechanismus geht mit einer Abnahme der Angiotensin-II-Bildung aus Angiotensin II einher, eine Abnahme des Gehalts führt zu einer direkten Abnahme der Aldosteron-Freisetzung. Dies reduziert den gesamten peripheren Gefäßwiderstand, den systolischen und diastolischen Blutdruck (BP), post - und preload auf dem Myokard.

Erweitert Arterien mehr als Venen, mit einem Reflex Anstieg der Herzfrequenz wird nicht bemerkt.

Der blutdrucksenkende Effekt ist bei einem hohen Reninspiegel des Blutplasmas ausgeprägter als bei seinem normalen oder reduzierten Spiegel. Eine Blutdrucksenkung innerhalb der therapeutischen Grenzen wirkt sich nicht auf die Hirndurchblutung aus, die Durchblutung in den Gefäßen des Gehirns bleibt bei einem ausreichend und vor einem Hintergrund von niedrigem Blutdruck. Stärkt den koronaren und renalen Blutfluss.

Bei längerem Gebrauch nimmt die Hypertrophie des linken Ventrikels des Myokards und der Myozyten der Wände der Arterien des resistiven Typs ab, verhindert das Fortschreiten der Herzinsuffizienz und verlangsamt die Entwicklung der Dilatation des linken Ventrikels. Verbessert die Durchblutung des ischämischen Myokards.Reduziert die Aggregation von Thrombozyten.

Hat etwas harntreibende Wirkung.

Zeitpunkt des Beginns der blutdrucksenkenden Wirkung bei oraler Verabreichung -1, erreicht nach 4-6 Stunden ein Maximum und hält bis zu 24 Stunden an. Bei einigen Patienten ist eine Therapie für mehrere Wochen erforderlich, um den optimalen arteriellen Druck zu erreichen. Bei einer Herzinsuffizienz ist bei Langzeitbehandlung - 6 Monate oder länger - ein deutlicher klinischer Effekt zu beobachten.

Pharmakokinetik:

Nach der Einnahme werden 60% des Arzneimittels absorbiert. Das Essen hat keinen Einfluss auf die Resorption von Enalapril.

Enalapril bindet bis zu 50% mit Plasmaproteinen. Enalapril wird schnell in der Leber metabolisiert, um einen aktiven Metaboliten von Enalaprilat zu bilden, der ein aktiverer ACE - Hemmer ist als Enalapril. Die Bioverfügbarkeit des Medikaments beträgt 40%.

Die maximale Konzentration von Enalapril im Blutplasma wird nach 1 Stunde erreicht, Enalaprilata - 3-4 Stunden. Enalaprilat leicht durch die histohämatologischen Barrieren, unter Ausschluss der Blut-Hirn-Schranke, durchdringt eine kleine Menge die Plazenta und in die Muttermilch.

Die Halbwertszeit von Enalaprilata beträgt etwa 11 Stunden. Enalapril hauptsächlich Nieren - 60% (20% - in Form von Enalapril und 40% - in Form von Enalaprilata), durch den Darm - 33% (6% in Form von Enalapril und 27% in Form von Enalaprilat).

Es wird während der Hämodialyse (Rate 62 ml / min) und Peritonealdialyse entfernt.

Indikationen:

- arterieller Hypertonie;

- chronische Herzinsuffizienz (im Rahmen einer Kombinationstherapie).

Kontraindikationen:

Überempfindlichkeit gegen Enalapril und andere ACE-Hemmer, Angioödeme in der Anamnese, im Zusammenhang mit der Behandlung mit ACE-Hemmern, Porphyrie, Schwangerschaft, Stillzeit, Alter unter 18 Jahren (Wirksamkeit und Sicherheit nicht erwiesen).

Vorsichtig:

Vorsichtig Verwendung bei primärem Hyperaldosteronismus, bilateraler Nierenarterienstenose, Stenose der Arterie zu einer einzelnen Niere, Hyperkaliämie, Zustand nach Nierentransplantation; Aortenstenose, Mitralstenose (mit hämodynamischen Störungen), idiopathische hypertrophe Subaortalstenose, systemische Bindegewebserkrankungen, koronare Herzkrankheit, zerebrovaskuläre Erkrankungen, Diabetes mellitus, Niereninsuffizienz (Proteinurie mehr als 1 g / Tag), Leberversagen, Patienten, die eine Diät einhalten Restriktion von Salz oder Hämodialyse, bei gleichzeitiger Aufnahme mit Immunsuppressiva und Saluretikum, bei älteren Menschen (über 65 Jahre), mit Unterdrückung der medullären rovetvoreniya unter Bedingungen mit Abnahme des Blutvolumens (einschließlich Durchfall, Erbrechen).

Dosierung und Verabreichung:

Ordnen Sie Inside unabhängig vom Zeitpunkt der Einnahme zu.

Wenn Monotherapie arterielle Hypertonie - die Anfangsdosis von 5 mg 1 Mal pro Tag.

Wenn keine klinische Wirkung besteht, wird die Dosis nach 1-2 Wochen um 5 mg erhöht. Nach Einnahme der Anfangsdosis sollten die Patienten für 2 Stunden unter ärztlicher Aufsicht und eine weitere Stunde bis zur Stabilisierung des Blutdruckes stehen. Bei Bedarf und einigermaßen guter Verträglichkeit kann die Dosis auf 40 mg / Tag erhöht werden. in 2 Aufnahme. Nach 2-3 Wochen übergeben Sie die Erhaltungsdosis - 10-40 mg / Tag, aufgeteilt in 1 bis 2 Aufnahme. Bei mäßiger arterieller Hypertonie beträgt die durchschnittliche Tagesdosis etwa 10 mg.

Die maximale Tagesdosis des Medikaments beträgt 40 mg / Tag.

Im Falle der Ernennung von Patienten, die gleichzeitig Diuretika erhalten, sollte die Behandlung mit einem Diuretikum 2-3 Tage vor der Ernennung von Enalapril gestoppt werden. Wenn dies nicht möglich ist, sollte die Anfangsdosis des Arzneimittels 2,5 mg / Tag betragen.

Patienten mit Hyponatriämie (Konzentration von Natrium-Ionen im Serum von Blut weniger als 130 mmol / l) oder Serum-Kreatinin-Konzentration von mehr als 0,14 mmol / l, die Anfangsdosis - 2,5 mg einmal täglich.

Bei renovaskulärer Hypertonie beträgt die Anfangsdosis 2,5 - 5 mg / Tag. Die maximale Tagesdosis beträgt 20 mg.

Bei chronischer Herzinsuffizienz beträgt die Initialdosis einmal 2,5 mg, dann wird die Dosis alle 3-4 Tage um 2,5 bis 5 mg entsprechend dem klinischen Ansprechen auf die maximal tolerierte Dosis, abhängig vom Blutdruck, jedoch nicht mehr als 40 erhöht mg / Tag. einmal oder in 2 Dosen. Bei Patienten mit niedrigem systolischem Blutdruck (weniger als 110 mm Hg) sollte die Therapie mit einer Dosis von 1,25 mg begonnen werden. Die Dosis sollte innerhalb von 2-4 Wochen ausgewählt werden. oder in einer kürzeren Zeit. Die durchschnittliche Erhaltungsdosis beträgt 5-20 mg / Tag. für 1-2 Empfang.

Ältere Menschen haben eine ausgeprägtere blutdrucksenkende Wirkung und verlängern die Dauer des Arzneimittels, was mit einer Verringerung der Ausscheidungsrate von Enalapril einhergeht, so dass die empfohlene Anfangsdosis für ältere Menschen 1,25 mg beträgt.

Bei chronischer Niereninsuffizienz tritt eine Kumulation mit einer Abnahme der Filtration von weniger als 10 ml / min auf. Wenn die Kreatinin-Clearance (CC) 80-30 ml / min beträgt, beträgt die Dosis normalerweise 5-10 mg / Tag, mit QC bis zu 30-10 ml / min - 2,5-5 mg / Tag, mit KK weniger als 10 ml / min min - 1, 25 - 2,5 mg / Tag nur an Dialysetagen.

Die Dauer der Behandlung hängt von der Wirksamkeit der Therapie ab. Bei zu starker Abnahme des Blutdrucks wird die Dosis des Arzneimittels allmählich reduziert.

Das Medikament wird sowohl in der Monotherapie als auch in Kombination mit anderen blutdrucksenkenden Mitteln angewendet.

Nebenwirkungen:

Enalapril ist im Allgemeinen gut verträglich und verursacht in den meisten Fällen keine Nebenwirkungen, die eine Entziehung des Arzneimittels erfordern.

Co Herz-Kreislauf-System: übermäßige Blutdrucksenkung, orthostatischer Kollaps, selten - Brustschmerzen, Angina pectoris, Myokardinfarkt (meist mit deutlicher Blutdrucksenkung), selten Arrhythmie (Vorhof- oder Bradykardie, Vorhofflimmern), Palpitationen, Thromboembolie der Lungenarterienäste .

Co Seite des zentralen Nervensystems: Schwindel, Kopfschmerzen, Schwäche, Schlaflosigkeit, Angst, Verwirrung, erhöhte Müdigkeit, Benommenheit (2-3%), sehr selten bei hohen Dosen - Nervosität, Depression, Parästhesien.

Co Seite der Sinne: Störungen des Vestibularapparates, Hör- und Sehstörungen, Tinnitus.

Aus dem Verdauungssystem, Mundtrockenheit, Anorexie, Dyspepsie (Übelkeit, Durchfall oder Verstopfung, Erbrechen, Bauchschmerzen), Ileus, Pankreatitis, Leberfunktionsstörung und biliäre Ausscheidung, Hepatitis, Gelbsucht.

Von den Atemwegen: unproduktiver trockener Husten, interstitielle Pneumonitis, Bronchospasmus, Dyspnoe, Rhinorrhoe, Pharyngitis.

Allergische Reaktionen: Hautausschlag, Juckreiz, Urtikaria, angioneurotisches Ödem, selten Dysphonie, Erythema multiforme, exfoliative Dermatitis, Stevens-Johnson-Syndrom, toxische epidermale Nekrolyse, Pemphigus, Lichtempfindlichkeit, Serositis, Vaskulitis, Myositis, Arthralgie, Arthritis, Stomatitis, Glossitis.

Von Laborindikatoren, Hyperkreatininämie, erhöhte Harnstoffspiegel, erhöhte Aktivität von "hepatischen" Enzymen, Hyperbilirubinämie, Hyperkaliämie, Hyponatriämie. In einigen Fällen, reduzierte Hämatokrit, erhöhte ESR, Thrombozytopenie, Neutropenie, Agranulozytose (bei Patienten mit Autoimmunerkrankungen), Eosinophilie.

Von Seiten der Harnwege, eingeschränkte Nierenfunktion, selten Proteinurie.

Andere: Alopezie, verminderte Libido, Hitzewallungen.

Überdosis:

Symptome: starke Blutdrucksenkung bis zum Kollaps, Myokardinfarkt, akute Hirndurchblutungsstörungen oder thromboembolische Komplikationen, Krämpfe, Stupor.

Behandlung: Der Patient wird mit einem niedrigen Kopfteil in eine horizontale Position gebracht. In leichten Fällen werden Magenspülung und Kochsalzlösung gezeigt, in schwereren Fällen Maßnahmen zur Stabilisierung des Blutdrucks: intravenöse Injektion von physiologischer Lösung, Plasmaersatz, falls erforderlich - die Einführung von Angiotensin II, Hämodialyse (die Ausscheidungsrate von Enalaprilat beträgt 62 ml / min).

Interaktion:

Bei gleichzeitiger Verabreichung von Enalapril mit nichtsteroidalen Antirheumatika (NSAIDs) ist eine Verringerung der blutdrucksenkenden Wirkung von Enalapril möglich. mit kaliumsparenden Diuretika (Spironolacton, Triamteren, Amilorid) kann zu Hyperkaliämie führen; mit Lithiumsalzen - verlangsamen die Ausscheidung von Lithium (Kontrolle der Lithiumkonzentration im Blutplasma).

Die gleichzeitige Verabreichung mit antipyretischen und analgetischen Mitteln kann die Wirksamkeit des Arzneimittels verringern.

Enalapril schwächt die Wirkung von Drogen, die enthalten Theophyllin.

Die blutdrucksenkende Wirkung von Enalapril wird durch Diuretika, Betablocker, MethyldopaNitrate, Blocker von "langsamen" Calciumkanälen, Dihydropyridin-Serien, Hydralazin, Prazozin.

Die Wirkung der Droge stärkt Medikamente für die Vollnarkose, Ethanol. Immunsuppressiva, AllopurinolZytostatika erhöhen die Hämatotoxizität. Medikamente, die eine Knochenmarkdepression verursachen, erhöhen das Risiko für Neutropenie und / oder Agranulozytose.

Spezielle Anweisungen:

Vorsicht ist geboten bei Patienten mit reduziertem Volumen des zirkulierenden Blutes (infolge der Therapie mit Diuretika, Begrenzung der Salzzufuhr, Hämodialyse, Diarrhoe und Erbrechen), das Risiko einer plötzlichen und starken Blutdrucksenkung nach der gleichmäßigen Anwendung Die Anfangsdosis eines ACE-Hemmers ist erhöht. Transiente arterielle Hypotonie ist keine Kontraindikation für die Fortsetzung der Behandlung mit dem Medikament nach Stabilisierung des Blutdrucks (BP). Im Falle einer erneuten Blutdrucksenkung sollten Sie die Dosis reduzieren oder den Wirkstoff absetzen.

Die Verwendung von hochfesten Dialysemembranen erhöht das Risiko einer anaphylaktischen Reaktion. Die Korrektur des Dosierungsschemas an dialysefreien Tagen sollte in Abhängigkeit vom Blutdruckniveau erfolgen.

Vor und während der Behandlung mit ACE-Hemmern ist eine regelmäßige Überwachung von Blutdruck, Blutbild (Hämoglobin, Kalium, Kreatinin, Harnstoff, Aktivität von "Leber" -Enzymen) und Protein im Urin erforderlich.

Es sollte sorgfältig auf Patienten mit schwerer Herzinsuffizienz, koronarer Herzkrankheit und zerebrovaskulärer Erkrankung überwacht werden, bei denen ein starker Blutdruckabfall zu Myokardinfarkt, Schlaganfall oder Nierenfunktionsstörungen führen kann.

Plötzliche Abschaffung der Behandlung führt nicht zur Entwicklung des Syndroms "Rebound" (ein starker Anstieg des Blutdrucks).

Für Neugeborene und Säuglinge, die der intrauterinen Wirkung von ACE-Hemmern ausgesetzt waren, wird eine sorgfältige Überwachung empfohlen, um rechtzeitig einen deutlichen Blutdruckabfall, Oligurie, Hyperkaliämie und neurologische Störungen zu erkennen, die aufgrund einer Abnahme von Nieren- und Gehirnblut möglich sind fließen, während der arterielle Druck durch ACE-Hemmer gesenkt wird. In Oligurien ist es notwendig, BP und renale Perfusion durch die Einführung geeigneter Flüssigkeiten und Vasokonstriktoren aufrechtzuerhalten.

Vor der Untersuchung der Funktionen der Nebenschilddrüse sollte verworfen werden.

Alkohol verstärkt die blutdrucksenkende Wirkung der Droge.

Zu Beginn der Behandlung, vor dem Ende des Zeitraums, die Wahl der Dosis, ist es notwendig, von Kraftfahrzeugen zu verzichten und potenziell gefährliche Aktivitäten zu praktizieren, die eine erhöhte Konzentration von Aufmerksamkeit und Geschwindigkeit von psychomotorischen Reaktionen erfordern. möglicherweise Schwindel, besonders nach der Anfangsdosis eines ACE-Hemmers bei Patienten, die Diuretika einnehmen.

Vor der Operation (einschließlich der Zahnmedizin) ist es notwendig, den Chirurgen / Anästhesisten über die Verwendung von ACE-Hemmern zu informieren.

Formfreigabe / Dosierung:

Tabletten von 2,5 mg, 5 mg, 10 mg und 20 mg.

Verpackung:

Für 10 Tabletten in einer Blisterpackung aus PVC und Aluminiumfolie. 2 Blisterpackungen zusammen mit Gebrauchsanweisungen in einem Kartonbündel.

Lagerbedingungen:Liste B. An einem trockenen, dunklen Ort bei einer Temperatur von nicht mehr als 30 ° C lagern. Außerhalb der Reichweite von Kindern aufbewahren!

Haltbarkeit:

2 Jahre.

Verwenden Sie nicht nach Ablaufdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:П N013705 / 01

Datum der Registrierung:01.07.2008

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:Agio Arzneimittel AGAgio Arzneimittel AG Indien

Hersteller: & nbsp;

Agio Arzneimittel AG Indien

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;21.10.2015

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Enalapril-Agio (Enalapril-Agio)