Enalapril - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

aktive Substanz: Enalapril Mapeat in Bezug auf 100% der Substanz - 10 mg Hilfsstoffe: Zucker Milch (Lactose) - 183,08 mg, Kartoffelstärke - 17,62 mg, Talkum - 4,60 mg, Calciumstearat - 2,20 mg, Hydroxypropylcellulose Klucel (Giprolose) - 2,50 mg.

Beschreibung:Weiße Tabletten mit einem gelblichen Farbton von flach-zylindrischer Form mit einer Facette.

Pharmakotherapeutische Gruppe:Angiotensin-Converting-Enzym (ACE) -Inhibitor.

ATX: & nbsp;

C.09.A.A.02 Enalapril

Pharmakodynamik:

Enalapril ist ein blutdrucksenkendes Medikament, dessen Wirkungsmechanismus in erster Linie mit einer Abnahme der Aktivität des Angiotensin-Converting-Enzyms (ACE) einhergeht, was zu einer Abnahme der Bildung von Angiotensin II führt, was zu einer Verengung der Blutgefäße führt. Gleichzeitig wird die Bildung von vasodilatierenden Kininen und Prostacyclinen aktiviert.

Enalapril bezieht sich auf "Prodrugs": nach der Hydrolyse aktiv Enalaprilat, die diese Aktion hat. Enalapril hat auch eine gewisse harntreibende Wirkung, die mit einer moderaten Hemmung der Aldosteronsynthese verbunden ist.

Zusammen mit einer Senkung des Blutdrucks, reduziert das Medikament Pre- und Postnagruzku auf dem Herzmuskel bei Herzinsuffizienz, verbessert die Durchblutung im kleinen Kreis und die Funktion der Atmung, senkt den Widerstand in den Gefäßen der Nieren, die zur Normalisierung von beiträgt Nierenkreislauf.

Pharmakokinetik:

Nach der Einnahme werden 60% des Arzneimittels absorbiert. Das Essen hat keinen Einfluss auf die Resorption von Enalapril.

Enalapril bindet bis zu 50% mit Plasmaproteinen. Enalapril wird schnell in der Leber metabolisiert, um einen aktiven Metaboliten von Enalaprilat zu bilden, der ein aktiverer Inhibitor von LIF ist als Enalapril. Die Bioverfügbarkeit des Medikaments beträgt 40%.

Die maximale Konzentration von Enalapril im Blutplasma wird nach 1 Stunde, Enalaprilata nach 3-4 Stunden erreicht. Enalaprilat leicht durch die histohämatologischen Barrieren, unter Ausschluss der Blut-Hirn-Schranke, durchdringt eine kleine Menge die Plazenta und in die Muttermilch.

Die Halbwertszeit von Enalaprilat beträgt etwa 11 Stunden. Angezeigt Enalapril hauptsächlich durch die Nieren - 60% (20% - in Form von Enalapril und 40% - in Form von Enalaprilata), Darm - 33% (6% - Enalapril und 27% - Enalaprilata). Es wird während der Hämodialyse (Rate 62 ml / min) und Peritonealdialyse entfernt.

Indikationen:

- arterieller Hypertonie;

chronische Herzinsuffizienz (im Rahmen einer Kombinationstherapie).

Kontraindikationen:

- erhöhte Empfindlichkeit gegenüber Enalapril und anderen Angiotensin-Converting-Enzym (ACE) -Inhibitoren;

- Angioödem in der Anamnese, assoziiert mit einer Behandlung mit ACE-Hemmern;

- Schwangerschaft;

- Stillzeit;

- Alter bis 18 Jahre (Wirksamkeit und Sicherheit nicht untersucht).

Vorsichtig:

Stenose der Aorta oder andere Hindernisse für den Abfluss von Blut aus dem linken Ventrikel des Herzens; bilaterale Stenose der Nierenarterien, Stenose der Arterie einer einzelnen Niere, Zustand nach Nierentransplantation, Hyperkaliämie, primärer Hyperaldosteronismus; Nierenversagen; ischämische Herzkrankheit, zerebrovaskuläre Erkrankungen, schwere Autoimmunkrankheiten des Bindegewebes (einschließlich systemischen Lupus erythematodes, Sklerodermie), Unterdrückung der Hämatopoese des Knochenmarks; Leberversagen; Diabetes; Diät mit Natriumrestriktion; Bedingungen, begleitet von einer Abnahme der zirkulierenden Blutmenge (einschließlich Durchfall, Erbrechen), Porphyrie.

Schwangerschaft und Stillzeit:

Eine Droge Enalapril Kontraindiziert in der Schwangerschaft.Wenn eine Schwangerschaft während der Behandlung mit Enalapril auftritt, sofort das Medikament absetzen. Wenn die Anwendung von Enalapril während der Stillzeit erforderlich ist, sollte das Stillen beendet werden.

Dosierung und Verabreichung:

Um das folgende Dosierungsschema vollständig sicherzustellen Enalapril Es ist möglich, dieses Medikament des gleichen Herstellers in anderen Dosen von 5 mg und 20 mg zu verwenden.

Enalapril wird unabhängig von der Nahrungsaufnahme oral verabreicht.

Mit Monotherapie der arteriellen Hypertonie beträgt die Anfangsdosis von Enalapril 5 mg einmal pro Tag. Wenn keine klinische Wirkung besteht, wird die Dosis nach 1-2 Wochen um 5 mg erhöht. Nach Einnahme der Anfangsdosis sollten die Patienten für 2 Stunden unter ärztlicher Aufsicht und eine weitere Stunde bis zur Stabilisierung des Blutdrucks behandelt werden. Bei Bedarf kann bei 1-2 Dosen eine recht gute Verträglichkeitsdosis auf 40 mg pro Tag erhöht werden. Nach 2-3 Wochen gehen nach Aufrechterhaltung einer Dosis gleich 10-40 mg pro Tag, aufgeteilt in 1-2 Dosen. Bei mäßiger arterieller Hypertonie beträgt die durchschnittliche Tagesdosis etwa 10 mg. Die maximale Tagesdosis des Medikaments beträgt 40 mg.

Im Falle der Verabreichung von Enalapril an einen Patienten, der gleichzeitig Diuretika einnimmt, sollte die diuretische Behandlung 2-3 Tage vor Beginn von Enalapril abgebrochen werden. Wenn dies nicht möglich ist, sollte die Anfangsdosis des Arzneimittels 2,5 mg pro Tag betragen.

Patienten mit Hyponatriämie (Konzentration von Natriumionen im Blutserum von weniger als 130 mmol / l) oder mit einer Erhöhung der Serumkreatinin-Konzentration von mehr als 0,14 mmol / l werden verschrieben Enalapril in einer Anfangsdosis von 2,5 mg einmal täglich.

Bei renovaskulärer Hypertonie beträgt die Anfangsdosis 2,5-5 mg pro Tag. Die maximale Tagesdosis beträgt 20 mg.

Bei chronischer Herzinsuffizienz beträgt die Anfangsdosis von Enalapril einmal 2,5 mg, danach wird die Dosis alle 3-4 Tage um 2,5-5 mg entsprechend der klinischen Reaktion auf die maximal tolerierte Dosis, abhängig vom Blutdruck, erhöht, jedoch nicht darüber 40 mg pro Tag einmal oder in 2 geteilten Dosen. Bei Patienten mit niedrigem systolischem Blutdruck (weniger als 110 mm Hg) sollte die Therapie mit einer Dosis von 1,25 mg pro Tag begonnen werden. Die Auswahl der Dosis sollte innerhalb von 2-4 Wochen oder bei Bedarf und die Gelegenheit in einer kürzeren Zeit durchgeführt werden. Die durchschnittliche Erhaltungsdosis beträgt 5-20 mg pro Tag für 1-2 Dosen.

Bei älteren Menschen sind eine ausgeprägtere blutdrucksenkende Wirkung und Verlängerung der Wirkungszeit von Enalapril wahrscheinlicher, was mit einer Abnahme der Ausscheidungsrate des Medikaments einhergeht. Die empfohlene Anfangsdosis für ältere Patienten beträgt 1,25 mg.

Bei chronischer Niereninsuffizienz tritt eine Kumulation des Arzneimittels mit einer Abnahme der Filtration weniger auf 10 ml / min. Mit der Clearance von Kreatinin (CC) 80-30 ml / min Dosis von Enalapril sollte sein 5-10 mg pro Tag, mit einer Abnahme der QC bis zu 30-10 ml / min 2,5-5 mg pro Tag, weniger als 10 ml / min1,25-2,5 mg pro Tag nur in Tage Dialyse Die Dauer der Behandlung hängt von der Wirksamkeit der Therapie ab. Wenn der Blutdruck zu stark ist, wird die Dosis von Enalapril allmählich reduziert.

Das Medikament wird sowohl in der Monotherapie als auch in Kombination mit anderen blutdrucksenkenden Mitteln angewendet.

Nebenwirkungen:

Aus dem Herz-Kreislauf-System: übermäßiger arterieller Druckabfall, orthostatischer Kollaps, selten - Brustschmerzen, Angina pectoris, Myokardinfarkt (gewöhnlich mit deutlicher Abnahme des Blutdrucks assoziiert), Arrhythmien (Vorhofbrady oder Tachykardie, Vorhofflimmern), Palpitation, Thromboembolie der Lungenarterienäste.

Vom zentralen Nervensystem: Schwindel, Kopfschmerzen, Schwäche, Schwäche, Schlaflosigkeit, Angst, Verwirrung, Müdigkeit, Benommenheit (2-3%), sehr selten bei hohen Dosen - Nervosität, Depression, Parästhesien.

Von den Sinnesorganen: Störungen des Vestibularapparates, Hör- und Sehstörungen, Tinnitus.

Von der Seite des Verdauungstraktes: trockener Mund, Ablehnen Appetit, dyspeptische Störungen (Übelkeit, Durchfall oder Verstopfung, Erbrechen, Bauchschmerzen), Darmverschluss, Pankreatitis, eingeschränkte Leberfunktion und Gallenwegeführende Wege, Hepatitis, Gelbsucht.

Aus dem Atmungssystem: unproduktiver "trockener" Husten, interstitielle Pneumonitis, Bronchospasmus, Dyspnoe, Rhinorrhoe, Pharyngitis.

Allergische Reaktionen: Hautausschlag, Angioödem, Gesichtsödem, Extremitäten, Lippen, Zunge, Glottis und / oder Rachen, Dysphonie, polymorphes exsudatives Erythem (einschließlich Stevens-Johnson-Syndrom), exfoliative Dermatitis, toxische epidermale Nekrolyse (Lyell-Syndrom), Pemphigus (Pemphigus), Juckreiz , Nesselsucht, Lichtempfindlichkeit, Serositis, Vaskulitis, Myositis, Arthralgie, Arthritis, Stomatitis, Glossitis.

Von den LaborindikatorenHyperkreatininämie, erhöhte Harnstoffspiegel, erhöhte Aktivität von "hepatischen" Transaminasen, Hyperbilirubinämie, Hyperkaliämie, Hyponatriämie. In einigen Fällen gibt es eine Abnahme des Hämatokrit- und Hämoglobingehaltes, erhöhte ESR, Thrombozytopenie, Neutropenie, Agranulozytose (bei Patienten mit Autoimmunkrankheiten), Eosinophilie.

Aus dem Harnsystem: eine Verletzung der Nierenfunktion, Proteinurie. Andere: Alopezie, verminderte Libido, "Hitzewallungen".

Überdosis:

Symptome: deutliche Blutdrucksenkung bis zum Auftreten von Kollaps, Myokardinfarkt, akutem Schlaganfall oder thromboembolischen Komplikationen, Krämpfen, Stupor.

Behandlung: Der Patient wird mit einem niedrigen Kopfteil in eine horizontale Position gebracht. In leichten Fällen sind eine Magenspülung und die Einnahme von Kochsalzlösung indiziert. In schwereren Fällen werden Maßnahmen zur Stabilisierung des Blutdrucks empfohlen: intravenöse Injektion von physiologischer Lösung, Plasmaersatz und, falls erforderlich, Angiotensin II, Hämodialyse (die Ausscheidungsrate von Enalaprilat beträgt 62 ml / min).

Interaktion:

Reduktion der blutdrucksenkenden Wirkung von Enalapril bei gleichzeitiger Verabreichung mit nichtsteroidalen Antirheumatika (NSAIDs). Verwendung des Arzneimittels in Verbindung mit kaliumsparenden Diuretika (Spironolacton, Triamteren, Amilorid) kann zu Hyperkaliämie mit Lithiumsalzen führen - zur Verlangsamung der Lithiumentfernung (Kontrolle der Lithiumkonzentration im Blutplasma wird gezeigt).

Enalapril schwächt die Wirkung von Drogen, die enthalten Theophyllin.

Die blutdrucksenkende Wirkung von Enalapril wird durch Diuretika, Beta-Blocker, MethyldopaNitrate, Blocker von "langsamen" Calciumkanälen, Hydralazin, Prazozin, Ethanol.

Immunsuppressiva, AllopurinolZytostatika, die eine Suppression des Knochenmarks verursachen, erhöhen das Risiko, Neutropenie und / oder Agranulozytose bis zu einem tödlichen Ausgang zu entwickeln.

Spezielle Anweisungen:

Bei der Verschreibung von Patienten mit reduziertem Blutvolumen (infolge einer Diuretikabehandlung, Begrenzung der Salzzufuhr, Hämodialyse, Durchfall und Erbrechen) ist Vorsicht geboten - das Risiko einer plötzlichen und starken Blutdrucksenkung nach Anwendung einer ersten Dosis von ein ACE-Hemmer ist erhöht. Transiente Hypotonie ist keine Kontraindikation für die Fortsetzung der Behandlung mit dem Medikament nach Stabilisierung des Blutdrucks. Im Falle einer wiederholten Abnahme der Arterien Druck sollte die Dosis reduzieren oder das Medikament abbrechen.

Mit der Entwicklung einer übermäßigen Senkung des Blutdrucks wird der Patient in eine horizontale Position mit einem niedrigen Kopfteil gebracht, falls erforderlich, werden physiologische Kochsalzlösung und plasmaersetzende Medikamente verabreicht.

Die Verwendung von High-Flow-Dialysemembranen erhöht das Risiko einer anaphylaktischen Reaktion. Die Korrektur des Dosierungsregimes an dialysefreien Tagen sollte in Abhängigkeit vom arteriellen Druckniveau erfolgen.

Vor und nach der Behandlung mit ACE-Hemmern, Kontrolle des Blutdrucks, Blutbild (Hämoglobin, Kalium, Kreatinin, Harnstoff, Aktivität von "Leber" -Enzymen), Protein im Urin ist notwendig.

Es sollte sorgfältig für Patienten mit schwerer Herzinsuffizienz, koronarer Herzkrankheit und zerebrovaskulären Erkrankungen überwacht werden, in denen ein starker Abfall des Blutdrucks zu Herzinfarkt, Schlaganfall oder Nierenfunktionsstörungen führen kann. Sudden Rückzug der Behandlung führt nicht zum Syndrom der "Rückzug" (ein starker Anstieg des Blutdrucks).

Patienten mit einer Angioödementwicklung in der Anamnese haben ein erhöhtes Risiko für Ödeme mit ACE-Hemmern.

Für Neugeborene und Säuglinge, die der intrauterinen Wirkung von ACE-Hemmern ausgesetzt waren, wird eine sorgfältige Überwachung empfohlen, um die ausgeprägte Abnahme des arteriellen Drucks, Oligurie, Hyperkaliämie und neurologische Störungen zu erkennen, die aufgrund einer Abnahme der renalen und zerebralen Durchblutung während der Senkung möglich sind der durch ACE-Hemmer verursachte arterielle Druck. Bei Oligurie ist die Aufrechterhaltung des arteriellen Drucks und der Nierenperfusion durch die Einführung von geeigneten Flüssigkeiten und Vasokonstriktoren notwendig.

Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion sollte eine Einzeldosis reduziert werden oder die Intervalle zwischen den Dosen sollten erhöht werden.

Vor dem Studium der Funktion der Nebenschilddrüsen sollte Enalalryl verworfen werden.

Während der Behandlung wird nicht empfohlen, alkoholische Getränke zu trinken, da Alkohol die blutdrucksenkende Wirkung des Medikaments verstärkt.

Während der Behandlungsdauer ist es notwendig, keine Kraftfahrzeuge zu fahren und möglicherweise gefährliche Tätigkeiten auszuüben, die eine erhöhte Konzentration von Aufmerksamkeit und Geschwindigkeit von psychomotorischen Reaktionen erfordern, da Schwindel möglich ist, insbesondere nach der Anfangsdosis eines ACE-Hemmers bei Patienten, die Diuretika einnehmen

Vorsicht ist geboten bei körperlichen Übungen oder bei heißem Wetter (Dehydratationsgefahr und übermäßiger Blutdruckabfall aufgrund einer Abnahme des zirkulierenden Blutvolumens).

Vor der Operation (einschließlich der Zahnmedizin) ist es notwendig, den Chirurgen und Anästhesisten über die Verwendung von ACE-Hemmern zu informieren.

Formfreigabe / Dosierung:

Tabletten 10 mg.

Verpackung:

Für 10 Tabletten in einer planaren Zellverpackung aus Polyvinylchloridfolie und Aluminiumfolie bedruckt lackiert.2 Konturquadrate mit Anweisungen für die Verwendung in einer Packung Karton.

Lagerbedingungen:

Im dunklen Ort bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C

Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:

2 des Jahres.

Er Verwenden Sie zum Verfallsdatum auf der Verpackung angegeben.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:P N000742 / 01

Datum der Registrierung:28.10.2011

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:VALENTA PHARMA, PAO VALENTA PHARMA, PAO Russland

Hersteller: & nbsp;

VALENTA PHARMAZEUTIK, JSC Russland

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;19.10.2015

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Enalapril (Enalapril)