Enalapril - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Hilfsstoffe: Lactose-Monohydrat - 106.000 mg, Magnesiumcarbonat - 71.645 mg, Gelatine - 7.800 mg, Crospovidon - 7.800 mg, Magnesiumstearat - 1.755 mg.

1 Tablette von 10 mg enthält:

Wirkstoff: Enalaprilmaleat 10 mg.

Hilfsstoffe: Lactose-Monohydrat - 125.000 mg, Magnesiumcarbonat - 84.600 mg, Gelatine - 9.200 mg, Crospovidon - 9.200 mg, Magnesiumstearat - 2.000 mg.

1 Tablette von 20 mg enthält:

Wirkstoff: Enalaprilmaleat - 20 mg.

Hilfsstoffe: Lactose-Monohydrat - 116.400 mg, Magnesiumcarbonat - 120.000 mg, Gelatine - 10.700 mg, Crospovidon - 10.700 mg, Magnesiumstearat - 2.200 mg.

Beschreibung:

Für Tabletten 5 mg, 10 mg und 20 mg mg - runde, bikonvexe Tabletten von weißer Farbe mit einem Risiko auf einer Seite.

Pharmakotherapeutische Gruppe:Angiotensin-Converting-Enzym-Inhibitor

ATX: & nbsp;

C.09.A.A.02 Enalapril

Pharmakodynamik:

Enalapril ist ein Antihypertensivum aus der Gruppe der ACE-Hemmer. Enalapril ist ein "Prodrug": infolge seiner Hydrolyse a Enalaprilat, die ACE hemmt. Der Wirkungsmechanismus geht mit einer Abnahme der Angiotensin-II-Bildung aus Angiotensin II einher, eine Abnahme des Gehalts führt zu einer direkten Abnahme der Aldosteron-Freisetzung. Dies reduziert den gesamten peripheren vaskulären Widerstand, den systolischen und diastolischen Blutdruck (BP), post-und preload auf dem Myokard.

Erweitert sich die Arterien mehr als die Venen, wobei die reflektorische Erhöhung der Herzfrequenz nicht bemerkt wird.

Der blutdrucksenkende Effekt ist bei einem hohen Plasma-Renin-Spiegel ausgeprägter als bei einem normalen oder reduzierten Plasma-Spiegel.Eine Senkung des Blutdrucks innerhalb der therapeutischen Grenzen beeinträchtigt die Hirndurchblutung nicht, der Blutfluss in den Gefäßen des Gehirns wird auf einem ausreichenden Niveau und vor dem Hintergrund eines niedrigen Blutdrucks aufrechterhalten. Stärkt den koronaren und renalen Blutfluss.

Bei längerem Gebrauch nimmt die Hypertrophie des linken Ventrikels des Myokards und der Myozyten der Wände der Arterien des resistiven Typs ab, verhindert das Fortschreiten der Herzinsuffizienz und verlangsamt die Entwicklung der Dilatation des linken Ventrikels. Verbessert die Durchblutung des ischämischen Myokards. Reduziert die Aggregation von Thrombozyten. Hat etwas harntreibende Wirkung.

Der Zeitpunkt des Beginns der blutdrucksenkenden Wirkung bei Einnahme beträgt 1 Stunde, erreicht nach 4-6 Stunden ein Maximum und hält bis zu 24 Stunden an. Einige Patienten benötigen eine Therapie für mehrere Wochen, um den optimalen Blutdruck zu erreichen. Bei Herzinsuffizienz eine deutliche klinische Wirkung beobachtet bei längerem Gebrauch - 6 Monate oder länger.

Pharmakokinetik:

Nach der Einnahme werden 60% des Arzneimittels absorbiert. Das Essen hat keinen Einfluss auf die Resorption von Enalapril. Enalapril bis zu 50% bindet an Blutproteine. Enalapril wird schnell in der Leber metabolisiert, um einen aktiven Metaboliten von Enalaprilat zu bilden, der ein aktiverer ACE - Hemmer ist als Enalapril. Die Biofassbarkeit des Präparates - 40%. Die maximale Konzentration von Enalapril im Blutplasma ist nach 1 Stunde erreicht, Enalaprilata - nach 3-4 Stunden. Enalaprilat leicht durch die histohämatologischen Barrieren, unter Ausschluss der Blut-Hirn-Schranke, durchdringt eine kleine Menge die Plazenta und in die Muttermilch.

Die Halbwertszeit von Enalaprilat beträgt etwa 11 Stunden. Enalapril hauptsächlich Nieren - 60% (20% - in Form von Enalapril und 40% - in Form von Enalaprilata), durch den Darm - 33% (6% - in Form von Enalapril und 27% - in Form von Enalaprilata) .

Es wird während der Hämodialyse (Geschwindigkeit - 62 ml / min) und Peritonealdialyse entfernt.

Indikationen:

- arterieller Hypertonie,

- mit chronischer Herzinsuffizienz (als Teil einer Kombinationstherapie).

Kontraindikationen:

Erhöhte Empfindlichkeit gegenüber Enalapril und anderen ACE-Hemmern, das Auftreten eines Angioödems in der Anamnese, im Zusammenhang mit der Behandlung von ACE-Hemmern, Porphyrie, Schwangerschaft, Stillzeit, Alter unter 18 Jahren (Wirksamkeit und Sicherheit nicht erwiesen).

Vorsichtig:

Vorsichtig Verwendung bei primärem Hyperaldosteronismus, bilateraler Nierenarterienstenose, Stenose der Arterie zu einer einzelnen Niere, Hyperkaliämie, Zustand nach Nierentransplantation; Aortenstenose, Mitralstenose (mit hämodynamischen Störungen), idiopathische hypertrophe Subaortalstenose, systemische Bindegewebserkrankungen, ischämische Herzkrankheit, zerebrovaskuläre Erkrankungen, Diabetes mellitus, Niereninsuffizienz (Proteinurie - mehr als 1 g / Tag), Leberversagen, bei beobachtenden Patienten Diät mit Restriktion von Salz oder Hämodialyse, während mit Immunsuppressiva und Saluretikum, bei älteren Menschen (über 65 Jahre).

Dosierung und Verabreichung:

Ordnen Sie Inside unabhängig vom Zeitpunkt der Einnahme zu.

Bei der Monotherapie der arteriellen Hypertension die Anfangsdosis - 5 Milligramme einmal pro Tag.

Wenn keine klinische Wirkung besteht, wird die Dosis nach 1-2 Wochen um 5 mg erhöht. Nach Einnahme der Anfangsdosis sollten die Patienten für 2 Stunden unter ärztlicher Aufsicht und eine weitere Stunde bis zur Stabilisierung des BP gewartet werden. Bei Bedarf kann eine relativ gute Verträglichkeitsdosis in 2 Teildosen auf 40 mg / Tag erhöht werden. Nach 2-3 Wochen übergeben Sie die Erhaltungsdosis - 10-40 mg / Tag, aufgeteilt in 1-2 Aufnahme. Bei mäßiger arterieller Hypertonie beträgt die durchschnittliche Tagesdosis etwa 10 mg.

Die maximale Tagesdosis des Medikaments beträgt 40 mg / Tag.

Im Falle der Ernennung von Patienten, die gleichzeitig Diuretika erhalten, sollte die Behandlung mit einem Diuretikum 2-3 Tage vor der Ernennung von Enalapril abgebrochen werden. Wenn dies nicht möglich ist, sollte die Anfangsdosis des Arzneimittels 2,5 mg / Tag betragen.

Patienten mit Hyponatriämie (Konzentration von Natrium-Ionen im Serum von weniger als 130 mmol / l) oder einer Serum-Kreatinin-Konzentration von mehr als 1,14 mmol / l, die Anfangsdosis von 2,5 mg einmal täglich.

Bei renovaskulärer Hypertonie beträgt die Anfangsdosis 2,5-5 mg / Tag. Die maximale Tagesdosis beträgt 20 mg.

Bei chronischer Herzinsuffizienz beträgt die Initialdosis einmal 2,5 mg, danach wird die Dosis je nach klinischem Ansprechen auf die maximal verträgliche Dosis alle 3-4 Tage um 2,5 bis 5 mg erhöht, jedoch in Abhängigkeit von den Blutdruckwerten nicht mehr als 40 mg / Tag einmal oder in 2 Dosen. Bei Patienten mit niedrigem systolischem Blutdruck (weniger als 110 mm Hg) sollte die Therapie mit einer Dosis von 1,25 mg / Tag begonnen werden. Die Dosis sollte innerhalb von 2-4 Wochen oder in kürzeren Zeiträumen ausgewählt werden. Die durchschnittliche Erhaltungsdosis beträgt 5-20 mg / Tag. für 1-2 Empfang.

Bei älteren Menschen kommt es häufiger zu einem ausgeprägteren blutdrucksenkenden Effekt und einer Verlängerung der Arzneimittelwirkungszeit, was mit einer Verringerung der Ausscheidungsrate von Enalapril einhergeht, so dass die empfohlene Anfangsdosis für ältere Menschen 1,25 mg beträgt.

Bei chronischer Niereninsuffizienz tritt eine Kumulation mit einer Abnahme der Filtration von weniger als 10 ml / min auf. Wenn die Kreatinin-Clearance (CC) 80-30 ml / min beträgt, beträgt die Dosis normalerweise 5-10 mg / Tag, mit QC bis zu 30-10 ml / min - 2,5-5 mg / Tag, mit CC weniger als 10 ml / min min - 1,25-2,5 mg / Tag. nur während der Dialysetage.

Die Dauer der Behandlung hängt von der Wirksamkeit der Therapie ab. Bei zu starker Abnahme des Blutdrucks wird die Dosis des Arzneimittels allmählich reduziert.

Das Medikament wird sowohl in der Monotherapie als auch in Kombination mit anderen blutdrucksenkenden Mitteln angewendet.

Nebenwirkungen:

Enalapril ist im Allgemeinen gut verträglich und verursacht in den meisten Fällen keine Nebenwirkungen, die eine Entziehung des Arzneimittels erfordern.

Aus dem Herz-Kreislauf-System: übermäßige Blutdrucksenkung, orthostatische Kollaps, selten - Brustschmerzen, Angina pectoris, Herzinfarkt (in der Regel mit einer ausgeprägten Blutdrucksenkung verbunden), selten - Arrhythmien (Vorhof Brady oder Tachykardie, Vorhofflimmern), Palpitation, Thromboembolie der Lunge Arterienäste.

Aus dem Nervensystem: Schwindel, Kopfschmerzen, Schwäche, Schlaflosigkeit, Angst, Verwirrung, erhöhte Müdigkeit, Benommenheit (2-3%), sehr selten bei hohen Dosen - Nervosität, Depression, Parästhesien.

Von den Sinnesorganen: Störungen des Vestibularapparates, Hör- und Sehstörungen, Tinnitus.

Aus dem Verdauungstrakt: trockener Mund, Anorexie, dyspeptische Störungen (Übelkeit, Durchfall oder Verstopfung, Erbrechen, Bauchschmerzen), Darmverschluss, Pankreatitis, Leber- und Gallensekretion, Hepatitis, Gelbsucht.

Aus dem Atmungssystem: unproduktiver trockener Husten, interstitielle Pneumonitis, Bronchospasmus, Dyspnoe, Rhinorrhoe, Pharyngitis.

Allergische Reaktionen: Hautausschlag, Juckreiz, Nesselsucht, Angioödem, extrem selten - Dysphonie, polymorphes Erythem, exfoliative Dermatitis, Stephen-Johnson-Syndrom, toxische epidermale Nekrolyse, Pemphigus, Lichtempfindlichkeit, Serositis, Vaskulitis, Myositis, Arthralgie, Arthritis, Stomatitis, Glossitis.

Von den Laborindikatoren: Hyperkreatininämie, erhöhte Harnstoffspiegel, erhöhte Aktivität von "hepatischen" Enzymen, Hyperbilirubinämie, Hyperkaliämie, Hyponatriämie. In einigen Fällen, reduzierte Hämatokrit, erhöhte ESR, Thrombozytopenie, Neutropenie, Agranulozytose (bei Patienten mit Autoimmunerkrankungen), Eosinophilie.

Co Hand Urin Systeme: eine Verletzung der Nierenfunktion, Proteinurie.

Andere: Alopezie, verminderte Libido, Hitzewallungen.

Überdosis:

Symptome: deutliche Abnahme des Blutdrucks bis zur Entstehung eines Kollaps, Herzinfarkt, akute Hirndurchblutungsstörung oder thromboembolische Komplikationen, Krämpfe, Stupor.

Behandlung: Der Patient wird mit einem niedrigen Kopfteil in eine horizontale Position gebracht. In leichten Fällen sind Magenspülung und Kochsalzlösung, in schwereren Fällen Maßnahmen zur Stabilisierung des Blutdrucks angezeigt: intravenöse Injektion von Kochsalzlösung, Plasmaersatz, falls erforderlich, die Einführung von Angiotensin II, Hämodialyse (die Ausscheidungsrate von Enalaprilata ist im Durchschnitt 62 ml / min).

Interaktion:

Bei gleichzeitiger Verabreichung von Enalapril mit nichtsteroidalen Antiphlogistika (NSAIDs) kann die blutdrucksenkende Wirkung abnehmen. mit kaliumsparenden Diuretika (Spironolacton, Triamteren, Amilorid) kann zu Hyperkaliämie führen; mit Lithiumsalzen - verlangsamen die Ausscheidung von Lithium (Kontrolle der Lithiumkonzentration im Blutplasma).

Die gleichzeitige Verabreichung von Antipyretika und Analgetika kann die Wirksamkeit von Enalapril verringern.

Enalapril schwächt die Wirkung von Drogen, die enthalten Theophyllin.

Die blutdrucksenkende Wirkung von Enalapril wird durch Diuretika, Betablocker, MethyldopaNitrate, Blocker von "langsamen" Calciumkanälen, Hydralazin, Prazozin.

Immunsuppressiva, AllopurinolZytostatika erhöhen die Hämatotoxizität.

Medikamente, die eine Knochenmarkdepression verursachen, erhöhen das Risiko für Neutropenie und / oder Agranulozytose.

Spezielle Anweisungen:

Bei der Verschreibung von Enalapril an Patienten mit reduziertem Kreislaufvolumen (infolge einer Diuretika-Therapie, mit Einschränkung der Salzaufnahme, Hämodialyse, Diarrhoe und Erbrechen) ist Vorsicht geboten, das Risiko einer plötzlichen und starken Blutdrucksenkung nach Anwendung einer Initialdosis Die Dosis eines ACE-Hemmers ist erhöht. Transiente arterielle Hypotonie ist keine Kontraindikation für die Fortsetzung der Behandlung mit dem Medikament nach BP-Stabilisierung. Im Falle einer erneuten Blutdrucksenkung sollte die Dosis reduziert oder das Medikament abgebrochen werden.

Die Verwendung von Dialysemembranen mit hoher Permeabilität erhöht das Risiko einer anaphylaktischen Reaktion. Die Korrektur des Dosierungsschemas an dialysefreien Tagen sollte in Abhängigkeit vom Blutdruckniveau erfolgen.

Vor und während der Behandlung mit ACE-Hemmern ist eine regelmäßige Überwachung von Blutdruck, Blutbild (Hämoglobin, Kalium, Kreatinin, Harnstoff, Aktivität von "Leber" -Enzymen) und Protein im Urin erforderlich.

Es sollte sorgfältig auf Patienten mit schwerer Herzinsuffizienz, koronarer Herzkrankheit und zerebrovaskulärer Erkrankung überwacht werden, bei denen ein starker Blutdruckabfall zu Myokardinfarkt, Schlaganfall oder Nierenfunktionsstörungen führen kann.

Plötzliche Abschaffung der Behandlung führt nicht zum Syndrom des "Entzugs" (ein starker Anstieg des Blutdrucks).

Für Neugeborene und Säuglinge, die der intrauterinen Wirkung von ACE - Hemmern ausgesetzt waren, wird eine sorgfältige Überwachung empfohlen, um rechtzeitig eine deutliche Abnahme des Blutdrucks, Oligurie, Hyperkaliämie und neurologische Störungen, möglicherweise aufgrund einer Abnahme der renalen und zerebralen Durchblutung mit a Verringerung des BP durch ACE-Hemmer verursacht. In Oligurien ist es notwendig, BP und renale Perfusion durch die Einführung geeigneter Flüssigkeiten und Vasokonstriktoren aufrechtzuerhalten. Bei Vorliegen eines Nierenversagens ist es möglich, die Ausscheidung des aktiven Metaboliten zu reduzieren, was zu einer Erhöhung seiner Konzentration im Blutplasma führt. Solche Patienten können die Verabreichung von kleineren Dosen des Arzneimittels erfordern.

Bei Patienten mit Hypertonie und unilateraler oder bilateraler Nierenarterienstenose ist ein Anstieg von Harnstoff und Kreatinin im Blutserum möglich.

Diese Patienten müssen die Nierenfunktion während der ersten Wochen der Therapie überwachen. Möglicherweise müssen Sie die Dosierung des Medikaments reduzieren.

Das Risiko-Nutzen-Verhältnis von Enalapril sollte bei Patienten mit koronarer und zerebrovaskulärer Insuffizienz in Betracht gezogen werden, da bei exzessiver arterieller Hypotonie die Gefahr einer zunehmenden Ischämie besteht.

Das Medikament sollte Patienten mit Diabetes wegen des Risikos einer Hyperkaliämie mit Vorsicht verabreicht werden.

Patienten mit einem anginaurotischen Ödem in der Anamnese haben möglicherweise ein erhöhtes Risiko, während der Behandlung mit Enalapril ein Angioödem zu entwickeln.

Bei Patienten mit schweren Autoimmunerkrankungen, zum Beispiel systemischem Lupus erythematodes oder Sklerodermie, ist das Risiko für Neutropenie oder Agranulozytose bei Patienten, die Enalapril erhalten, erhöht.

Vorsicht ist geboten bei der Anwendung von Enalapril zur Therapie der chronischen Herzinsuffizienz bei Patienten, die Herzglykoside und / oder Diuretika erhalten.

Vor der Studie der Nebenschilddrüsen-Funktionen sollte das Medikament abgesetzt werden.

Alkohol verstärkt die blutdrucksenkende Wirkung der Droge.

Vor der Operation (einschließlich der Zahnmedizin) ist es notwendig, den Chirurgen / Anästhesisten über die Verwendung von ACE-Hemmern zu informieren

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

Zu Beginn der Behandlung, vor dem Ende der Dosisauswahlperiode, ist es notwendig, Fahrzeuge zu fahren und möglicherweise gefährliche Aktivitäten, die eine erhöhte Konzentration der Aufmerksamkeit und Geschwindigkeit der psychomotorischen Reaktionen erfordern, zu praktizieren, da Schwindel möglich ist, besonders nach dem Anfang Dosis eines ACE-Hemmers bei Patienten, die Diuretika einnehmen.

Formfreigabe / Dosierung:

Tabletten 5 mg, 10 mg, 20 mg.

Verpackung:10 Tabletten pro Blister von A1 / A1, laminiert mit PVC- und Polyamidfolie. Zu 2

Lagerbedingungen:

Trocken lagern, bei einer Temperatur von 15 bis 25 ° C.

Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:

3 Jahre.

Verwenden Sie nicht nach Ablaufdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:П N013864 / 01

Datum der Registrierung:01.10.2007

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:Hemofarm ADHemofarm AD Serbien

Hersteller: & nbsp;

HEMOFARM, LLC Russland

Darstellung: & nbsp;HEMOFARM A.D. HEMOFARM A.D. Serbien

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;25.10.2015

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Enalapril (Enalapril)