Enalapril - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Enalapril ist ein Antihypertensivum aus der Gruppe der ACE-Hemmer. Enalapril ist ein "Prodrug": infolge seiner Hydrolyse a Enalaprilat, die ACE hemmt. Der Wirkungsmechanismus geht mit einer Abnahme der Angiotensin-II-Bildung aus Angiotensin II einher, eine Abnahme des Gehalts führt zu einer direkten Abnahme der Aldosteron-Freisetzung. Dies reduziert den gesamten peripheren Gefäßwiderstand, den systolischen und diastolischen Blutdruck (BP), post - und preload auf dem Myokard.

Erweitert Arterien mehr als Venen, mit einem Reflex Anstieg der Herzfrequenz wird nicht bemerkt.

Der blutdrucksenkende Effekt ist bei einem hohen Renin des Blutplasmas ausgeprägter als bei seinem normalen oder reduzierten Spiegel. Eine Senkung des Blutdrucks innerhalb der therapeutischen Grenzen beeinträchtigt die Hirndurchblutung nicht, der Blutfluss in den Gefäßen des Gehirns wird auf einem ausreichenden Niveau und vor dem Hintergrund eines niedrigen Blutdrucks aufrechterhalten. Stärkt den koronaren und renalen Blutfluss.

Bei längerem Gebrauch nimmt die Hypertrophie des linken Ventrikels des Myokards und der Myozyten der Wände der Arterien des resistiven Typs ab, verhindert das Fortschreiten der Herzinsuffizienz und verlangsamt die Entwicklung der Dilatation des linken Ventrikels. Verbessert die Durchblutung des ischämischen Myokards. Reduziert die Aggregation von Thrombozyten.

Hat etwas harntreibende Wirkung.

Der Zeitpunkt des Beginns einer antihypertensiven Wirkung bei Einnahme ist 1 Stunde, erreicht nach 4-6 Stunden ein Maximum und hält bis zu 24 Stunden an. Einige Patienten benötigen eine Therapie für mehrere Wochen, um den optimalen Blutdruck zu erreichen. Bei einer Herzinsuffizienz ist bei Langzeitbehandlung - 6 Monate oder länger - ein deutlicher klinischer Effekt zu beobachten.

Pharmakokinetik:

Nach der Einnahme werden 60% des Arzneimittels absorbiert. Das Essen hat keinen Einfluss auf die Resorption von Enalapril.

Enalapril bindet bis zu 50% mit Plasmaproteinen. Enalapril wird schnell in der Leber metabolisiert, um einen aktiven Metaboliten von Enalaprilat zu bilden, der ein aktiverer ACE - Hemmer ist als Enalapril. Die Bioverfügbarkeit des Medikaments beträgt 40%. Die maximale Konzentration von Enalapril im Blutplasma wird nach 1 Stunde erreicht, Enalaprilata - 3-4 Stunden. Enalaprilat leicht durch die histohämatologischen Barrieren, unter Ausschluss der Blut-Hirn-Schranke, durchdringt eine kleine Menge die Plazenta und in die Muttermilch.

Die Halbwertszeit von Enalaprilata beträgt etwa 11 Stunden. Enalapril hauptsächlich Nieren - 60% (20% - in Form von Enalapril und 40% - in Form von Enalaprilata), durch den Darm - 33% (6% - in Form von Enalapril und 27% - in Form von Enalaprilata) .

Es wird während der Hämodialyse (Rate 62 ml / min) und Peritonealdialyse entfernt.

Indikationen:

- arterieller Hypertonie,

- mit chronischer Herzinsuffizienz (als Teil einer Kombinationstherapie).

Kontraindikationen:

Überempfindlichkeit gegen Enalapril und andere ACE-Hemmer, Angioödeme in der Anamnese, im Zusammenhang mit der Behandlung mit ACE-Hemmern, Porphyrie, Schwangerschaft, Stillzeit, Alter unter 18 Jahren (Wirksamkeit und Sicherheit nicht erwiesen).

Vorsichtig:

Seien Sie vorsichtig bei primärem Hyperaldosteronismus, beidseitiger Nierenarterienstenose, Arterienstenose bis hin zur Einzelniere, Hyperkaliämie, Zustand nach Nierentransplantation; Aortenstenose, Mitralstenose (mit hämodynamischen Störungen), idiopathische hypertrophe Subaortenstenose, systemische Bindegewebserkrankungen, ischämische Herzkrankheiten, zerebrovaskuläre Erkrankungen, Diabetes, Nierenerkrankungen (Proteinurie größer als 1 g / d.), Leberversagen, Patienten mit eingeschränkter Ernährung Salz oder in Hämodialyse, während der Empfang mit Immunsuppressiva und Saluretikami bei älteren Menschen (über 65 Jahre), Hemmung der Knochenmark Hämatopoese, Zustand, begleitet von einer Abnahme der zirkulierenden Volumen (einschließlich Durchfall, Erbrechen).

Dosierung und Verabreichung:

Ordnen Sie Inside unabhängig vom Zeitpunkt der Einnahme zu. Um Folgendes sicherzustellen Dosierungsschema mögliche Verwendung von Enalapril in anderen Dosierungen.

Wenn Monotherapie arterielle Hypertonie - die Anfangsdosis von 5 mg 1 Mal pro Tag.

Wenn keine klinische Wirkung besteht, wird die Dosis nach 1-2 Wochen um 5 mg erhöht. Nach Einnahme der Anfangsdosis sollten die Patienten für 2 Stunden unter ärztlicher Aufsicht und eine weitere Stunde bis zur Stabilisierung des Blutdruckes stehen. Bei Bedarf und einigermaßen gut verträglich kann die Dosis in 2 Teildosen auf 40 mg / Tag erhöht werden. Nach 2-3 Wochen auf die Erhaltungsdosis übergehen - 10-40 mg / Tag, aufgeteilt in 1-2 Dosen. Bei mäßiger arterieller Hypertonie beträgt die durchschnittliche Tagesdosis etwa 10 mg. Die maximale Tagesdosis des Medikaments beträgt 40 mg / Tag.

Im Falle der Ernennung von Patienten, die gleichzeitig Diuretika erhalten, sollte die Behandlung mit einem Diuretikum 2-3 Tage vor der Ernennung von Enalapril abgebrochen werden. Wenn dies nicht möglich ist, sollte die Anfangsdosis des Arzneimittels 2,5 mg / Tag betragen.

Patienten mit Hyponatriämie (Konzentration von Natrium-Ionen im Serum von Blut weniger als 130 mmol / l) oder Serum-Kreatinin-Konzentration von mehr als 0,14 mmol / l Anfangsdosis - 2,5 mg einmal täglich.

Bei renovaskulärer Hypertonie beträgt die Anfangsdosis 2,5 - 5 mg / Tag. Die maximale Tagesdosis beträgt 20 mg.

Bei chronischer Herzinsuffizienz beträgt die Initialdosis einmal 2,5 mg, dann wird die Dosis alle 3-4 Tage um 2,5 bis 5 mg entsprechend dem klinischen Ansprechen auf die maximal tolerierte Dosis, abhängig vom Blutdruck, jedoch nicht mehr als 40 erhöht mg / Tag. einmal oder in 2 Dosen. Bei Patienten mit niedrigem systolischem Blutdruck (weniger als 110 mm Hg) sollte die Therapie mit einer Dosis von 1,25 mg begonnen werden. Die Dosis sollte innerhalb von 2-4 Wochen ausgewählt werden. oder in einer kürzeren Zeit. Die durchschnittliche Erhaltungsdosis beträgt 5-20 mg / Tag. für 1-2 Empfang.

Bei älteren Menschen kommt es häufiger zu einer ausgeprägteren blutdrucksenkenden Wirkung und Verlängerung der Wirkzeit des Arzneimittels, was mit einer Verringerung der Ausscheidungsrate von Enalapril einhergeht, so dass die empfohlene Anfangsdosis für ältere Menschen 1,25 mg beträgt.

Bei chronischer Niereninsuffizienz tritt eine Kumulation mit einer Abnahme der Filtration von weniger als 10 ml / min auf. Wenn die Kreatinin-Clearance (CC) 80-30 ml / min beträgt, beträgt die Dosis normalerweise 5-10 mg / Tag, mit KK bis zu 30 -10 ml / min - 2,5-5 mg / Tag, mit CC weniger als 10 ml / min min - 1, 25 - 2,5 mg / Tag nur an Dialysetagen.

Die Dauer der Behandlung hängt von der Wirksamkeit der Therapie ab. Bei zu starker Abnahme des Blutdrucks wird die Dosis des Arzneimittels allmählich reduziert.

Das Medikament wird sowohl in der Monotherapie als auch in Kombination mit anderen blutdrucksenkenden Mitteln angewendet.

Nebenwirkungen:

Enalapril ist im Allgemeinen gut verträglich und verursacht in den meisten Fällen keine Nebenwirkungen, die eine Entziehung des Arzneimittels erfordern.

Von der Seite des Herz-Kreislauf-Systems: übermäßige Blutdrucksenkung, orthostatischer Kollaps, selten - Brustschmerzen, Angina pectoris, Herzinfarkt (in der Regel mit einem deutlichen Rückgang des Blutdrucks verbunden), selten Arrhythmie (Vorhof Brady oder Tachykardie, Vorhofflimmern), Herzklopfen, Thromboembolie der Lunge Arterienäste.

Von der Seite des zentralen Nervensystems, Schwindel, Kopfschmerzen, Schwäche, Schlaflosigkeit, Angst, Verwirrung, erhöhte Müdigkeit, Benommenheit (2-3%), sehr selten bei hohen Dosen - Nervosität, Depression, Parästhesien.

Von den Sinnesorganen: Verletzungen des Vestibularapparates, Hör- und Sehstörungen, Tinnitus.

Von der Seite des Verdauungssystems, trockener Mund, Anorexie, dyspeptische Störungen (Übelkeit, Durchfall oder Verstopfung, Erbrechen, Bauchschmerzen), Darmverschluss, Pankreatitis, Leber- und Gallensekretion, Hepatitis, Gelbsucht.

Auf Seiten der Atemwege unproduktiver trockener Husten, interstitielle Pneumonitis, Bronchospasmus, Dyspnoe, Rhinorrhoe, Pharyngitis.

Allergische Reaktionen: Hautausschlag, Juckreiz, Urtikaria, Angioödem, extrem seltene Dysphonie, polymorphes Erythem, exfoliative Dermatitis, Stevens-Johnson-Syndrom, toxische epidermale Nekrolyse, Pemphigus, Lichtempfindlichkeit, Serositis, Vaskulitis, Myositis, Arthralgie, Arthritis, Stomatitis, Glossitis.

Von den Laborindikatoren: Hyperkreatininämie, erhöhte Harnstoffspiegel, erhöhte Aktivität von "hepatischen" Enzymen, Hyperbilirubinämie, Hyperkaliämie, Hyponatriämie. In einigen Fällen, verringerter Hämatokrit, erhöhte ESR, Thrombozytopenie, Neutropenie, Agranulozytose (bei Patienten mit Autoimmunerkrankungen), Eosinophilie.

Aus dem Harnsystem: eingeschränkte Nierenfunktion, selten Proteinurie.

Andere: Alopezie, verminderte Libido, Hitzewallungen.

Überdosis:

Symptome: starke Blutdrucksenkung bis zum Kollaps, Myokardinfarkt, akute Hirndurchblutungsstörungen oder thromboembolische Komplikationen, Krämpfe, Stupor.

Behandlung: Der Patient wird mit einem niedrigen Kopfteil in eine horizontale Position gebracht. In leichten Fällen werden Magenspülung und Kochsalzlösung gezeigt, in schwereren Fällen Maßnahmen zur Stabilisierung des Blutdrucks: intravenöse Injektion von physiologischer Lösung, Plasmaersatz, falls erforderlich, die Einführung von Angiotensin II, Hämodialyse (die Ausscheidungsrate von Enalaprilat ist 62 ml / min).

Interaktion:

Bei gleichzeitiger Verabreichung von Enalapril mit nichtsteroidalen Antirheumatika (NSAIDs) ist eine Verringerung der blutdrucksenkenden Wirkung von Enalapril möglich. mit kaliumsparenden Diuretika (Spironolacton, Triamteren, Amilorid) kann zu Hyperkaliämie führen; mit Lithiumsalzen - verlangsamen die Ausscheidung von Lithium (Kontrolle der Lithiumkonzentration im Blutplasma).

Die gleichzeitige Verabreichung mit antipyretischen und analgetischen Mitteln kann die Wirksamkeit des Arzneimittels verringern. Ein blutdrucksenkender Effekt reduziert Östrogene. Enalapril schwächt die Wirkung von Drogen, die enthalten Theophyllin.

Die blutdrucksenkende Wirkung von Enalapril wird durch Diuretika, Betablocker, MethyldopaNitrate, Blocker von "langsamen" Calciumkanälen, Dihydropyridin-Serien, Hydralazin, Prazozin, Ethanol, Medikamente für die Allgemeinanästhesie. Immunsuppressiva, AllopurinolZytostatika erhöhen die Hämatotoxizität. Medikamente, die eine Knochenmarkdepression verursachen, erhöhen das Risiko für Neutropenie und / oder Agranulozytose.

Spezielle Anweisungen:Vorsicht ist geboten, wenn Patienten mit reduziertem Volumen verschrieben werden

Kreislaufblut (als Folge einer Diuretika-Therapie, mit Einschränkung der Salzaufnahme, Hämodialyse, Durchfall und Erbrechen) - das Risiko einer plötzlichen und ausgeprägten Blutdrucksenkung nach Anwendung auch einer Initialdosis eines ACE-Hemmers ist erhöht. Transiente arterielle Hypotonie ist keine Kontraindikation für die Fortsetzung der Behandlung mit dem Medikament nach Stabilisierung des Blutdrucks (BP). Im Falle einer erneuten Blutdrucksenkung sollten Sie die Dosis reduzieren oder den Wirkstoff absetzen.

Die Verwendung von High-Flow-Dialysemembranen erhöht das Risiko einer anaphylaktischen Reaktion. Die Korrektur des Dosierungsschemas an dialysefreien Tagen sollte in Abhängigkeit vom Blutdruckniveau erfolgen. Vor und während der Behandlung mit ACE-Hemmern ist eine regelmäßige Überwachung von Blutdruck, Blutbild (Hämoglobin, Kalium, Kreatinin, Harnstoff, Aktivität von "Leber" -Enzymen) und Protein im Urin erforderlich. Es sollte sorgfältig auf Patienten mit schwerer Herzinsuffizienz, koronarer Herzkrankheit und zerebrovaskulärer Erkrankung überwacht werden, bei denen ein starker Blutdruckabfall zu Myokardinfarkt, Schlaganfall oder Nierenfunktionsstörungen führen kann. Plötzliche Abschaffung der Behandlung führt nicht zur Entwicklung des Syndroms "Rebound" (ein starker Anstieg des Blutdrucks).

Bei Neugeborenen und Säuglingen, die der intrauterinen Wirkung von ACE-Hemmern ausgesetzt waren, wird eine sorgfältige Überwachung empfohlen, um einen deutlichen Blutdruckabfall, Oligurie, Hyperkaliämie und neurologische Störungen, möglicherweise aufgrund einer Abnahme des Nieren- und Gehirnblutes, festzustellen Flow mit einer Abnahme des arteriellen Drucks durch ACE-Hemmer verursacht.

In Oligurien ist es notwendig, BP und renale Perfusion durch die Einführung geeigneter Flüssigkeiten und Vasokonstriktoren aufrechtzuerhalten. Vor der Untersuchung der Funktionen der Nebenschilddrüse sollte verworfen werden. Zu Beginn der Behandlung, vor dem Ende des Zeitraums, die Wahl der Dosis, ist es notwendig, von Kraftfahrzeugen zu verzichten und potenziell gefährliche Aktivitäten zu praktizieren, die eine erhöhte Konzentration von Aufmerksamkeit und Geschwindigkeit von psychomotorischen Reaktionen erfordern. möglicherweise Schwindel, besonders nach der Anfangsdosis eines ACE-Hemmers bei Patienten, die Diuretika einnehmen.Vor der Operation (einschließlich der Zahnmedizin) ist es notwendig, den Chirurgen / Anästhesisten über die Verwendung von ACE-Hemmern zu informieren.

Formfreigabe / Dosierung:

Tabletten von 5 mg und 10 mg.

Verpackung:

Für 10 Tabletten in einer Contour-Mesh-Box aus Polyvinylchlorid-Folie und Aluminiumfolie bedruckt lackiert.

2 Konturpakete mit Anweisungen für die Verwendung in einer Packung Karton.

Lagerbedingungen:

Liste B. An einem trockenen, vor Licht geschützten Ort bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C aufbewahren. Darf nicht in die Hände von Kindern gelangen.

Haltbarkeit:

3 Jahre.

Verwenden Sie nicht nach dem Ablaufdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:P N001443 / 01

Datum der Registrierung:19.11.2007

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:CANONFARMA PRODUKTION, CJSC CANONFARMA PRODUKTION, CJSC Russland

Hersteller: & nbsp;

CANONFARMA PRODUKTION, CJSC Russland

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;19.10.2015

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Enalapril (Enalapril)