Enalapril - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Beschreibung:weiße Tabletten von gelblicher Farbton flachzylindrisch Form mit einer Abschrägung für eine Dosierung von 5 mg und mit einer Facette und ein Risiko für eine Dosierung von 20 mg.

Pharmakotherapeutische Gruppe:Angiotensin-Converting-Enzym (ACE) -Inhibitor.

ATX: & nbsp;

C.09.A.A.02 Enalapril

Pharmakodynamik:

Der ACE-Hemmer ist ein blutdrucksenkendes Mittel, der Wirkungsmechanismus derEs ist mit einer Abnahme der Bildung von Angiotensin I aus Atyotensin verbunden II, deren Konzentration abnimmt zu einer direkten Verringerung der Sekretion Aldosteron.

Zur gleichen Zeit, die Summe peripherer Widerstand der Blutgefäße, systolisch und diastolisch arteriell Druck (BP), post- und preload auf dem Myokard. Erweitert die Arterien in größeren Grad als die Venen, mit einer Reflexsteigerung der Herzfrequenz Es sind keine Abkürzungen angegeben. Reduziert den Abbau von Bradykinin, erhöht die Synthese Prostaglandine. Der blutdrucksenkende Effekt ist bei hoher Konzentration ausgeprägter Renin im Blutplasma als mit normal oder verringert. Blutdrucksenkung innerhalb der therapeutischen Grenzen hat keinen Einfluss zerebral Durchblutung, Blutfluss in den Gefäßen des Gehirns wird auf ausreichend aufrechterhalten Niveau und vor dem Hintergrund des gesenkten Blutdrucks. Stärkt koronaren und renalen Blutfluss. Wann längerer Einsatz verringert myokardiale linksventrikuläre Hypertrophie und mvon Wand-Iozytenvon Arterien des resistiven Typs, verhindert Progression chronische Herzinsuffizienz und verlangsamt die Entwicklung vonlinksventrikuläre Dilatation. Verbessert die Durchblutung des ischämischen Myokards. Reduziert die Aggregation von Thrombozyten.Verlängert die Lebenserwartung bei Patienten mit chronischer Herzinsuffizienz, verlangsamt das Fortschreiten der linksventrikulären Dysfunktion bei Patienten, die einen Herzinfarkt, ohne klinische Manifestationen der Herzinsuffizienz. Hat etwas harntreibende Wirkung.

Reduziert intrazerebrale Hypertonie, verlangsamt die Entwicklung von Glomerulosklerose und das Risiko von chronischem Nierenversagen.

Enalapril ist ein "Prodrug": aufgrund seiner Hydrolyse ist EnaLaprilat, das auch A hemmtPF.

Der Zeitpunkt des Auftretens einer blutdrucksenkenden Wirkung bei oraler Verabreichung beträgt 1 Stunde, erreicht nach 4-6 Stunden ein Maximum und hält bis zu 24 Stunden an. Einige Patienten benötigen eine Therapie für mehrere Wochen, um das optimale Blutdruckniveau zu erreichen. Bei chronischer Herzinsuffizienz wird ein sichtbarer klinischer Effekt bei Langzeitbehandlung beobachtet - 6 Monate oder länger.

Pharmakokinetik:

Nach Aufnahme beträgt die Absorption 60%. Das Essen beeinflusst die Absorption nicht. In der Leber wird zu einem aktiven Metaboliten von Enalaprilat metabolisiert, der ein effektiverer ACE-Hemmer ist als Enalapril. Die Verbindung mit den Proteinen des Blutplasmas Enalaprilata - 50-60%. Zeit bis zum Erreichen der maximalen Konzentration im Blutplasma Enalapril - 1 Stunde, Enalaprilata - 3-4 Stunden. Enalaprilat leicht durch die histohämatologischen Barrieren, die Blut-Hirn-Schranke ausgeschlossen, dringt eine kleine Menge durch die Plazenta und in die Muttermilch. Die Halbwertszeit von Enalaprilat beträgt 1 h. Es wird hauptsächlich über die Nieren ausgeschieden - 60% (20% in Form von Enalapril und 40% in Form von Enalaprilat), 33% durch den Darm (6% in Form von Enalapril und 27% in Form von Enalaprilat). .

Es wird während der Hämodialyse (Rate 62 ml / min) und Peritonealdialyse entfernt.

Indikationen:

- arterieller Hypertonie;

- chronische Herzinsuffizienz (als Teil einer Kombinationstherapie);

- Prävention von Koronarischämie bei Patienten mit linksventrikulärer Dysfunktion;

- asymptomatische Dysfunktion des linken Ventrikels.

Kontraindikationen:

Überempfindlichkeit gegen Enalapril und andere ACE-Hemmer, Angioödeme in der Anamnese, im Zusammenhang mit der Behandlung mit ACE-Hemmern, und hereditäre oder idiopathische Angioödeme, Porphyrie, Schwangerschaft, Stillzeit, Alter unter 18 Jahren (Wirksamkeit und Sicherheit nicht erwiesen).

Vorsichtig:Seien Sie vorsichtig bei primärem Hyperaldosteronismus, beidseitiger Nierenarterienstenose, Arterienstenose bis hin zur Einzelniere, Hyperkaliämie, Zustand nach Nierentransplantation; Aortenstenose, Mitralstenose (mit eingeschränkter Hämodynamik), idiopathische hypertrophe Subaortenstenose, systemische Bindegewebserkrankungen, ischämische Herzkrankheiten, zerebrovaskuläre Erkrankungen, Diabetes, Nierenerkrankungen (Proteinurie größer als 1 g / d.), Leberversagen, Patienten, die eine Diät einhalten Einschränkung der Salz-oder Hämodialyse, während die Zulassung zu Immunsuppressiva und Saluretikami bei älteren Menschen (über 65 Jahre) Unterdrückung der Knochenmark Hämatopoese; Die Bedingungen begleitet von der Senkung des Umfanges des Blutkreislaufs (einschließlich die Diarrhöe, das Erbrechen).

Dosierung und Verabreichung:

Inside, unabhängig von der Nahrungsaufnahme.

Wenn Monotherapie arterielle Hypertonie - die Anfangsdosis von 5 mg 1 Mal pro Tag.

In Abwesenheit einer therapeutischen Wirkung wird nach 1-2 Wochen die Dosis um 5 mg erhöht. Nach der Anfangsdosis sollten die Patienten für 2 Stunden unter ärztlicher Aufsicht und eine weitere Stunde bis zur Stabilisierung des BP stehen. Bei Bedarf kann eine recht gute Verträglichkeitsdosis auf 40 mg / Tag erhöht werden. für l-2 Empfang. Nach 2-3 Wochen übergeben Sie die Erhaltungsdosis - 10-40 mg / Tag, aufgeteilt in 1-2 Aufnahme.

Bei einer mäßigen arteriellen Hypertonie beträgt die durchschnittliche Tagesdosis etwa 10 mg. Die maximale Tagesdosis des Medikaments beträgt 40 mg. Bei gleichzeitiger Ernennung von Patienten, die Diuretika erhalten, sollte die Behandlung mit einem Diuretikum 2-3 Tage vorher abgebrochen werden. Enalapril-Verabreichung. Wenn dies nicht möglich ist, sollte die Anfangsdosis von Enalapril 2,5 mg / Tag betragen. Patienten mit Hyponatriämie (Serum-Natrium-Konzentration unter 130 mmol / L) oder Serum-Kreatinin-Konzentration von mehr als 0,14 mmol / L Anfangsdosis von 2,5 mg einmal täglich.

Renovaskuläre Hypertonie: Die Anfangsdosis beträgt 2,5-5 mg / Tag.

Die maximale Tagesdosis beträgt 20 mg.

Bei einer chronischen Herzinsuffizienz beträgt die Anfangsdosis 2,5 mg einmal, danach wird die Dosis alle 3-4 Tage um 2,5-5 mg entsprechend der klinischen Reaktion auf die maximal tolerierte Dosis erhöht (abhängig vom Blutdruck), jedoch nicht mehr als 40 mg / Tag, einmal oder in 2 Teildosen. Bei Patienten mit niedrigem systolischem Blutdruck (weniger als 110 mm Hg) sollte die Therapie mit einer Dosis von 1,25 mg begonnen werden. Die Dosis sollte innerhalb von 2-4 Wochen ausgewählt werden. oder in einer kürzeren Zeit. Die durchschnittliche Erhaltungsdosis beträgt 5-20 mg / Tag. für 1-2 Empfang.

Bei älteren Patienten kommt es häufiger zu einer ausgeprägteren blutdrucksenkenden Wirkung und einer Verlängerung der Arzneimittelwirkungszeit, was mit einer Verringerung der Enalapril-Eliminationsrate einhergeht. Daher beträgt die empfohlene Anfangsdosis für ältere Patienten 1,25 mg.

Bei den asymptomatischen Verstößen der Funktion der linken Kammer - 2,5 Milligramme 2 Male pro Tag. Die Dosis wird unter Berücksichtigung der Toleranz von 20 mg / Tag, geteilt, in 2 Dosen ausgewählt. Bei chronischer Niereninsuffizienz tritt eine Kumulation mit einer Abnahme der Filtration von weniger als 10 ml / min auf. Bei einer Kreatinin-Clearance von 80-30 ml / min beträgt die Dosis in der Regel 5-10 mg / Tag, die Kreatinin-Clearance beträgt 30-10 ml / min. - 2,5-5 mg / Tag, weniger als 10 ml / min - 1,25-2,5 mg / Tag, nur während der Dialysetage.

Die Dauer der Behandlung hängt von der Wirksamkeit der Therapie ab.Bei zu starker Abnahme des Blutdrucks wird die Dosis des Arzneimittels allmählich reduziert.

Nebenwirkungen:

Aus dem kardiovaskulären System: übermäßiger Blutdruckabfall, orthostatische Kollaps, selten - Brustschmerzen, Angina, Herzinfarkt oder Schlaganfall (in der Regel mit einem deutlichen Rückgang des Blutdrucks verbunden), selten Arrhythmie (Vorhof Brady oder Tachykardie, Vorhofflimmern), Herzklopfen , Thromboembolie der Zweige der Lungenarterie, Raynaud-Syndrom.

Co das zentrale Nervensystem: Schwindel, Kopfschmerzen, Schwäche, Schlaflosigkeit, Angst, Verwirrung, erhöhte Müdigkeit, Benommenheit (2-3%), sehr selten bei hohen Dosen - Nervosität, Depression, Parästhesien.

Co sensorische Seite: Verletzungen des Vestibularapparates, Hör- und Sehstörungen, Tinnitus.

Co die Seiten des Verdauungssystems: Mundtrockenheit, Anorexie, dyspeptische Störungen (Übelkeit, Durchfall oder Verstopfung, Erbrechen, Bauchschmerzen), Darmverschluss, Pankreatitis, Leber- und Gallenfunktionsstörungen, Hepatitis (hepatozellulär oder cholestatisch), Gelbsucht.

Co des Atmungssystems: unproduktiver trockener Husten, Halsschmerzen, Heiserkeit, Lungeninfiltrate, interstitielle Pneumonitis, Bronchospasmus, Dyspnoe, Rhinorrhoe, Pharyngitis.

Allergische Reaktionen: Hautausschlag, Juckreiz, Urtikaria, Angioödem, extrem selten Dysphonie, polymorphes Erythem, exfoliative Dermatitis, Stevens-Johnson-Syndrom, toxische epidermale Nekrolyse, Pemphigus,

Lichtempfindlichkeit, Serositis, Vaskulitis, Myositis, Arthralgie, Arthritis, Stomatitis, Glossitis, intestinales Angioödem (sehr selten).

Co Seite von LaborindikatorenHyperkreatinipämie, erhöhte Harnstoffspiegel, erhöhte Aktivität von "hepatischen" Enzymen, Hyperbilirubinämie, Hyperkaliämie, Hyponatriämie, Hypoglykämie bei Patienten mit Diabetes mellitus, die hypoglykämische Mittel zur Einnahme oder Insulin erhalten.

In einigen Fällen, eine Abnahme der Konzentration von Hämoglobin und Hämatokrit, erhöhte ESR, Thrombozytopenie, Neutropenie, Agranulozytose (bei Patienten mit Autoimmunerkrankungen), Eosinophilie festgestellt werden.

Co die Seite des Harnsystems: Verstoß Nierenfunktion, selten Proteinurie.

Andere: Alopezie, verminderte Libido, Impotenz, Hitzewallungen.

Überdosis:

Symptome: übermäßige Blutdrucksenkung, bis zur Entstehung von Kollaps, Myokardinfarkt, akutem Schlaganfall oder thromboembolischen Komplikationen; Krämpfe, Benommenheit.

Behandlung: Der Patient wird mit einem niedrigen Kopfteil in eine horizontale Position gebracht. In leichten Fällen zeigen sich Magenspülung und Kochsalzlösung, in schwereren Fällen Maßnahmen zur Stabilisierung des Blutdrucks: intravenöse Verabreichung einer 0,9% igen Lösung NaCl, Plasma-Ersatz, falls erforderlich - intravenöses Angiotensin II, Hämodialyse (die Ausscheidungsrate von Enalaprilat beträgt 62 ml / min).

Interaktion:

Bei gleichzeitiger Verabreichung von Enalapril mit nichtsteroidalen Antirheumatika (NSAIDs), einschließlich selektiver Cyclooxygenase-2-Hemmer (COX-2-Hemmer), kann die blutdrucksenkende Wirkung von Enalapril verringert sein. mit kaliumsparenden Diuretika (SpironolactonTriamterep, Amilorid) kann zu Hyperkaliämie führen; mit Lithiumsalzen - verlangsamen die Ausscheidung von Lithium (Kontrolle der Lithiumkonzentration im Blutplasma).

Bei einigen Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion und der Einnahme von NSAIDs, einschließlich COX-2-Hemmern, kann die gleichzeitige Anwendung von ACE-Hemmern zu einer weiteren Beeinträchtigung der Nierenfunktion führen. Diese Änderungen sind reversibel. Die gleichzeitige Verabreichung mit antipyretischen und analgetischen Mitteln kann die Wirksamkeit des Arzneimittels verringern.

Enalapril schwächt die Wirkung von Drogen, die enthalten Theophyllin.

Die blutdrucksenkende Wirkung von Enalapril wird durch Diuretika, Betablocker, MethyldopaNitrate, Blocker von "langsamen" Calciumkanälen, Dihydropyridin-Serien, Hydralazin, Prazozin.

Immunsuppressiva, AllopurinolZytostatika erhöhen die Hämatotoxizität. Medikamente, die eine Knochenmarkdepression verursachen, erhöhen das Risiko für Neutropenie und / oder Agranulozytose.

Die kombinierte Verwendung von ACE-Hemmern und hypoglykämischen Mitteln (Insulin, hypoglykämische Mittel zur oralen Verabreichung) kann die hypoglykämische Wirkung der letzteren mit dem Risiko der Entwicklung von Hypoglykämie verstärken. Dies wird am häufigsten in den ersten Wochen der gemeinsamen Anwendung beobachtet, sowie bei Patienten mit Niereninsuffizienz. Bei Patienten mit Diabetes, Hypoglykämika zur Einnahme und Insulin, Blutzuckerkontrolle ist notwendig, vor allem während des ersten Monats der gemeinsamen Verwendung mit ACE-Hemmer.

ACE-Hemmer reduzieren die Ausscheidung von Lithium durch die Nieren und erhöhen das Risiko einer Lithiumintoxikation. Wenn es notwendig ist, Lithiumsalze zu verschreiben, ist es notwendig, den Lithiumgehalt im Blutserum zu kontrollieren.

Symptomokomplex, der Gesichtsrötung, Übelkeit, Erbrechen und Arterien umfasst Hypotonie, wird in seltenen Fällen beschrieben wenn Gold zusammen verwendet wird zur parenteralen Anwendung (Natrium Aurotomie Malat) und ACE-Hemmer (Enalapril).

Spezielle Anweisungen:

Vorsicht ist geboten bei der Verschreibung von Patienten mit reduziertem Blutvolumen (aufgrund von Diuretika, Restriktion der Salzaufnahme, Hämodialyse, Durchfall und Erbrechen) - dem Risiko einer plötzlichen und starken Blutdrucksenkung nach Anwendung einer ersten Dosis eines ACE-Hemmers erhöht ist.Transiente arterielle Hypotonie ist keine Kontraindikation für die Fortsetzung der Behandlung mit dem Medikament nach BP Stabilisierung. Im Falle einer Reexpression Blutdruckabfall sollte die Dosis reduzieren oder das Medikament abbrechen.

Mit der Entwicklung einer übermäßigen Senkung des Blutdrucks wird der Patient in eine horizontale Position mit einem niedrigen Kopfteil gebracht, falls erforderlich, wird 0,9% ige Lösung verabreicht NaCl und plasmasubstituierende Medikamente.

Die Verwendung von High-Flow-Dialysemembranen erhöht das Risiko einer anaphylaktischen Reaktion. Die Korrektur des Dosierungsschemas an dialysefreien Tagen sollte in Abhängigkeit vom Blutdruckniveau erfolgen.

Vor und während der Behandlung mit ACE-Hemmern ist die Kontrolle von Blutdruck, Blutbild (Hämoglobin, Kalium, Kreatinin, Harnstoff, Aktivität von "Leber" -Enzymen) und Protein im Urin notwendig.

Es sollte darauf geachtet werden, Patienten mit dekompensierter chronischer Herzinsuffizienz, koronarer Herzkrankheit und zerebrovaskulären Erkrankungen zu überwachen, bei denen ein starker Blutdruckabfall zu Myokardinfarkt, Schlaganfall oder Nierenfunktionsstörungen führen kann. Plötzliche Abschaffung der Behandlung führt nicht zum Syndrom des "Entzugs" (ein starker Anstieg des Blutdrucks).

Patienten mit einem Hinweis auf eine Angioödementwicklung in der Anamnese haben ein erhöhtes Risiko für ihre Entwicklung mit der Verabreichung von ACE-Hemmern. Für Neugeborene und Säuglinge, die der intrauterinen Wirkung von ACE-Hemmern ausgesetzt waren, wird eine sorgfältige Überwachung empfohlen Blutdruck, Oligurie, Hyperkaliämie und neurologische Störungen, die aufgrund einer Abnahme der renalen und zerebralen Durchblutung mit einer Abnahme des Blutdrucks durch ACE-Hemmern möglich sind. In der Oligurie ist es notwendig, den Blutdruck und die Nierenperfusion aufrechtzuerhalten, indem geeignete Flüssigkeiten und vasokonstriktive Medikamente eingeführt werden.

Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion sollte eine Dosis reduziert werden oder die Intervalle zwischen den Dosen sollten erhöht werden.

Vor der Studie der Nebenschilddrüsenfunktion sollte Eialapril abgesetzt werden. Vorsicht ist geboten bei körperlichen Übungen oder bei heißem Wetter (Gefahr von Dehydration und übermäßiger Blutdrucksenkung durch verminderte zirkulierende Blutmenge).

Vor der Operation (einschließlich der Zahnmedizin) ist es notwendig, den Chirurgen / Anästhesisten über die Verwendung von ACE-Hemmern zu informieren. Während des Behandlungszeitraums muss beim Führen von Fahrzeugen und bei der Durchführung anderer potenziell gefährlicher Aktivitäten Vorsicht geboten sein und eine erhöhte Konzentration von Aufmerksamkeit und Geschwindigkeit von psychomotorischen Reaktionen (möglicherweise Schwindelgefühl, insbesondere nach der Einnahme der Anfangsdosis eines ACE-Hemmers bei Patienten, die Diuretika nehmen) erfordert werden.

Formfreigabe / Dosierung:

Tabletten 5 mg und 20 mg.

Verpackung:

Für 10 Tabletten in einer Contour-Mesh-Box aus Polyvinylchlorid-Folie und Aluminiumfolie bedruckt lackiert.

2 Konturgeflechtpackungen mit Gebrauchsanweisung werden in eine Pappschachtel gelegt.

Lagerbedingungen:

Liste B. Im trockenen die dunkle Stelle bei einer Temperatur von nicht höher als 25 ° C

Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:

2 Jahre. Verwenden Sie das Produkt nicht nach dem auf der Verpackung angegebenen Verfalldatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:P N003189 / 01

Datum der Registrierung:15.12.2008

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:VALENTA PHARMA, PAO VALENTA PHARMA, PAO Russland

Hersteller: & nbsp;

Schchelkovo Vitamin Plant, OJSC Russland

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;19.10.2015

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Enalapril (Enalapril)