Enalapril - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Hilfsstoffe: Kartoffelstärke - 95,8 mg; Magnesiumstearat - 2,3 mg; Povidonelow Molekulargewicht (Polyvinylpyrrolidon mit niedrigem Molekulargewicht medizinische 12600 ± 2700) - 5,7 mg; Laktosemonohydrat (Zuckermilch) - 109,8 mg; Talkum - 6,4 mg.

Beschreibung:

Runde flache Tabletten von Weiß zu Weiß mit einem gelblichen Farbton mit einer Facette und einem Risiko.

Pharmakotherapeutische Gruppe:Angiotensin-Converting-Enzym-Inhibitor

ATX: & nbsp;

C.09.A.A.02 Enalapril

Pharmakodynamik:

Enalapril ist ein Antihypertensivum aus der Gruppe der ACE-Hemmer. Enalapril ist ein "Prodrug": infolge seiner Hydrolyse a Enalaprilat, die ACE hemmt. Der Wirkungsmechanismus geht mit einer Abnahme der Angiotensin-II-Bildung aus Angiotensin II einher, eine Abnahme des Gehalts führt zu einer direkten Abnahme der Aldosteron-Freisetzung. Dies reduziert den gesamten peripheren vaskulären Widerstand, den systolischen und diastolischen Blutdruck (BP), post-und preload auf dem Myokard. Erweitert Arterien mehr als Venen, mit einem Reflex Anstieg der Herzfrequenz wird nicht bemerkt.

Der blutdrucksenkende Effekt ist ausgeprägter bei einem hohen Plasma-Renin-Spiegel als bei einem normalen oder reduzierten Plasma-Spiegel. Eine Senkung des Blutdrucks innerhalb der therapeutischen Grenzen beeinflusst die Hirndurchblutung nicht, der Blutfluss in den Gefäßen des Gehirns wird auf einem ausreichenden Niveau gehalten und vor einem Hintergrund von niedrigem Blutdruck.

Stärkt den koronaren und renalen Blutfluss.

Bei längerem Gebrauch nimmt die Hypertrophie des linken Ventrikels des Myokards und der Myozyten der Wände der Arterien des resistiven Typs ab, verhindert das Fortschreiten der Herzinsuffizienz und verlangsamt die Entwicklung der Dilatation des linken Ventrikels. Verbessert die DurchblutungIschämieIokardium. Reduziert die ThrombolyseOozyten.

Hat etwas harntreibende Wirkung.

Der Zeitpunkt des Beginns der blutdrucksenkenden Wirkung bei Einnahme beträgt 1 Stunde, erreicht nach 4-6 Stunden ein Maximum und hält bis zu 24 Stunden an. Einige Patienten benötigen eine Therapie für mehrere Wochen, um den optimalen Blutdruck zu erreichen. Bei einer Herzinsuffizienz wird bei längerer Anwendung ein deutlicher klinischer Effekt beobachtet - 6 Monate oder mehr.

Pharmakokinetik:

Nach der Einnahme werden 60% des Arzneimittels absorbiert. Das Essen hat keinen Einfluss auf die Resorption von Enalapril. Enalapril bis zu 50% bindet an Blutproteine. Enalapril wird schnell in der Leber metabolisiert, um einen aktiven Metaboliten von Enalaprilat zu bilden, das ein aktiverer ACE - Hemmer ist als Enalapril. Die Biofassbarkeit des Präparates - 40%. Die maximale Konzentration von Enalapril im Blutplasma wird nach 1 Stunde erreicht, Enalaprilata - 3-4 Stunden. Enalaprilat leicht durch die histohämatologischen Barrieren, die Blut-Hirn-Schranke ausgeschlossen, dringt eine kleine Menge durch die Plazenta und in die Muttermilch.

Die Halbwertszeit von Enalaprilat beträgt etwa 11 Stunden. Angezeigt Enalapril hauptsächlich Nieren - 60% (20% - in Form von Enalapril und 40% - in Form von Enalaprilata), durch den Darm - 33% (6% in Form von Enalapril und 27% - in Form von Enalaprilata).

Es wird während der Hämodialyse (Geschwindigkeit - 62 ml / min) und Peritonealdialyse entfernt.

Indikationen:

- arterieller Hypertonie,

chronische Herzinsuffizienz (im Rahmen einer Kombinationstherapie).

Kontraindikationen:

Überempfindlichkeit gegen Enalapril und andere ACE-Hemmer, Angioödeme in der Anamnese, im Zusammenhang mit der Behandlung mit ACE-Hemmern, und hereditäre oder idiopathische Angioödeme, Porphyrie, Schwangerschaft, Stillzeit, Alter unter 18 Jahren (Wirksamkeit und Sicherheit nicht erwiesen).

Vorsichtig:

Verwendung bei primärem Hyperaldosteronismus, beidseitiger Nierenarterienstenose, Arterienstenose bis hin zur Einzelniere, Hyperkaliämie, Zustand nach Nierentransplantation; Aortenstenose, Mitralstenose (mit hämodynamischen Störungen), idiopathische hypertrophe Subaortenstenose, systemische Bindegewebserkrankungen, Unterdrückung der Hämatopoese des Knochenmarks, Hyperkaliämie, Zustände mit einer Abnahme des zirkulierenden Blutvolumens (einschließlich Erbrechen, Durchfall), koronare Herzkrankheit , zerebrovaskuläre Erkrankungen, Diabetes mellitus, Niereninsuffizienz (Proteinurie - mehr als 1 g / Tag), Leberversagen bei Patienten, die eine Diät mit Restriktion von Salz oder Schlick auf Hämodialyse, während der Zulassung zu Immunsuppressiva und Saluretikami bei älteren Menschen (über 65 Jahre) ).

Dosierung und Verabreichung:

Ordnen Sie Inside unabhängig vom Zeitpunkt der Einnahme zu.

Bei der Monotherapie der arteriellen Hypertension die Anfangsdosis - 5 Milligramme einmal pro Tag.

Wenn keine klinische Wirkung besteht, wird die Dosis nach 1-2 Wochen um 5 mg erhöht. Nach Einnahme der Anfangsdosis sollten die Patienten für 2 Stunden unter ärztlicher Aufsicht und eine weitere Stunde bis zur Stabilisierung des BP gewartet werden. Falls erforderlich, kann eine relativ gute Verträglichkeitsdosis in 2 Teildosen auf 40 mg / Tag erhöht werden. Nach 2-3 Wochen gehen Sie zur Erhaltungsdosis über 10-40 mg / Tag, aufgeteilt in 1 - 2 Dosen. Bei mäßiger arterieller Hypertonie beträgt die durchschnittliche Tagesdosis etwa 10 mg. Die maximale Tagesdosis des Medikaments beträgt 40 mg / Tag.

Im Falle der Ernennung von Patienten, die gleichzeitig Diuretika erhalten, sollte die Behandlung mit einem Diuretikum 2-3 Tage vor der Ernennung von Enalapril gestoppt werden. Wenn dies nicht möglich ist, sollte die Anfangsdosis des Arzneimittels 2,5 mg / Tag betragen.

Wenn die Anfangsdosis des Medikaments beträgt 1,25 mg - 2,5 mg, wird empfohlen, die Darreichungsform von Enalapril - eine 2,5 mg Tablette zu verwenden.

Patienten mit Hyponatriämie (Konzentration von Natrium-Ionen im Serum von Blut weniger als 130 mmol / l) oder Serum-Kreatinin-Konzentration von mehr als 0,14 mmol / l, die Anfangsdosis - 2,5 mg einmal täglich.

Bei renovaskulärer Hypertonie beträgt die Anfangsdosis 2,5-5 mg / Tag. Die maximale Tagesdosis beträgt 20 mg pro Tag.

Bei chronischer Herzinsuffizienz beträgt die Initialdosis einmal 2,5 mg, danach wird die Dosis alle 3-4 Tage um 2,5-5 mg entsprechend dem klinischen Ansprechen auf die maximal verträgliche Dosis, abhängig von den Blutdruckwerten, erhöht nicht mehr als 40 mg / Tag einmal oder in 2 Dosen. Bei Patienten mit niedrigem systolischem Blutdruck (weniger als 110 mm Hg) sollte die Therapie mit einer Dosis von 1,25 mg / Tag begonnen werden. Die Dosis sollte innerhalb von 2-4 Wochen oder in kürzeren Zeiträumen ausgewählt werden. Die durchschnittliche Erhaltungsdosis beträgt 5-20 mg / Tag für 1-2 Dosen.

Bei älteren Menschen kommt es häufiger zu einem ausgeprägteren blutdrucksenkenden Effekt und einer Verlängerung der Arzneimittelwirkungszeit, was mit einer Verringerung der Ausscheidungsrate von Enalapril einhergeht, so dass die empfohlene Anfangsdosis für ältere Menschen 1,25 mg beträgt.

Bei chronischer Niereninsuffizienz tritt eine Kumulation mit einer Abnahme der Filtration von weniger als 10 ml / min auf. Mit der Clearance von Kreatinin (CC) -80-30 ml / min beträgt die Dosis normalerweise 5-10 mg / Tag, mit QC bis zu 30-10 ml / min - 2,5-5 mg / Tag, mit KK weniger als 10 ml / min - 1,25-2,5 mg / Tag. nur während der Dialysetage.

Die Dauer der Behandlung hängt von der Wirksamkeit der Therapie ab. Bei zu starker Abnahme des Blutdrucks wird die Dosis des Arzneimittels allmählich reduziert.

Das Medikament wird sowohl in der Monotherapie als auch in Kombination mit anderen Antihypertensiva angewendet.

Nebenwirkungen:

Enalapril ist im Allgemeinen gut verträglich und verursacht in den meisten Fällen keine Nebenwirkungen, die eine Entziehung des Arzneimittels erfordern.

Aus dem Herz-Kreislauf-System: übermäßige Blutdrucksenkung, orthostatische Kollaps, selten - Brustschmerzen, Angina pectoris, Herzinfarkt (in der Regel mit einer ausgeprägten Blutdrucksenkung verbunden), selten - Arrhythmien (Vorhof Brady oder Tachykardie, Vorhofflimmern), Palpitation, Thromboembolie der Lunge Arterienäste.

Aus dem Nervensystem: Schwindel, Kopfschmerzen, Schwäche, Schlaflosigkeit, Angst, Verwirrung, erhöhte Müdigkeit, Benommenheit (2-3%), sehr selten bei hohen Dosen - Nervosität, Depression, Parästhesien.

Von den Sinnesorganen: Störungen des Vestibularapparates, Hör- und Sehstörungen, Tinnitus.

Aus dem Verdauungstrakt: trockener Mund, Anorexie, dyspeptische Störungen (Übelkeit, Durchfall oder Verstopfung, Erbrechen, Bauchschmerzen), Darmverschluss, Pankreatitis, Leber- und Gallensekretion, Hepatitis, Gelbsucht.

Aus dem Atmungssystem: unproduktiver trockener Husten, interstitielle Pneumonitis, Bronchospasmus, Dyspnoe, Rhinorrhoe, Pharyngitis.

Allergische Reaktionen: Hautausschlag, Juckreiz, Nesselsucht, Angioödem, extrem selten - Dysphonie, polymorphes Erythem, exfoliative Dermatitis, Stevens-Jones-Syndrom, toxische epidermale Nekrolyse, Pemphigus, Lichtempfindlichkeit, Serositis, Vaskulitis, Myositis, Arthralgie, Arthritis, Stomatitis, Glossitis.

Von den Laborindikatoren: Hypercreatinämie, erhöhte Harnstoffspiegel, erhöhte Aktivität von "hepatischen" Enzymen, Hyperbilirubinämie, Hyperkaliämie, Hyponatriämie. In einigen Fällen werden eine Abnahme des Hämatokrits, eine Erhöhung der Geschwindigkeit der Erythrozytensedimentation (ESR), Thrombozytopenie, Neutropenie, Agranulozytose (bei Patienten mit Autoimmunerkrankungen), Eosinophilie bemerkt.

Aus dem Harnsystem: eingeschränkte Nierenfunktion, Proteinurie. Andere: Alopezie, verminderte Libido, Hitzewallungen.

Überdosis:

Symptome: deutliche Blutdrucksenkung, bis zum Kollaps, Myokardinfarkt, akute Hirndurchblutungsstörung oder thromboembolische Komplikationen; Krämpfe, Benommenheit.

Behandlung: Der Patient wird mit einem niedrigen Kopfteil in eine horizontale Position gebracht. In leichteren Fällen, Magenspülung und Einnahme von Kochsalzlösung gezeigt werden, in schwereren Fällen, um den Blutdruck zu stabilisieren: intravenöse Injektion von physiologischer Lösung, Plasmaersatz, falls erforderlich - die Einführung von Angiotensin II, Hämodialyse (die Rate der Ausscheidung von Enalaprilat - 62 ml / min).

Interaktion:

Bei gleichzeitiger Verabreichung von Enalapril mit nichtsteroidalen Antirheumatika (NSAIDs) ist eine Verringerung der blutdrucksenkenden Wirkung von Enalapril möglich. mit kaliumsparenden Diuretika (Spironolacton, Triamteren, Amilorid) - kann zu Hyperkaliämie führen; mit Lithiumsalzen - verlangsamen die Ausscheidung von Lithium (Kontrolle der Lithiumkonzentration im Blutplasma).

Die gleichzeitige Verabreichung mit antipyretischen und analgetischen Arzneimitteln kann die Wirksamkeit von Enalapril verringern.

Enalapril schwächt die Wirkung von Drogen, die enthalten Theophyllin.

Die blutdrucksenkende Wirkung des Arzneimittels wird durch Diuretika, Beta-Blocker, MethyldopaNitrate, Blocker von "langsamen" Calciumkanälen, Hydralazin, Prazozin. Immunsuppressiva, AllopurinolZytostatika erhöhen die Hämatotoxizität.

Medikamente, die eine Knochenmarkdepression verursachen, erhöhen das Risiko für Neutropenie und / oder Agranulozytose.

Die blutdrucksenkende Wirkung verstärkt die Medikamente für die Vollnarkose. Stärkt die Wirkung von Ethanol.

Spezielle Anweisungen:Bei der Verschreibung von Enalapril an Patienten mit reduziertem Blutvolumen (infolge einer Diuretika-Therapie, Begrenzung des Verzehrs von Speisesalz, Hämodialyse, Durchfall und Erbrechen) ist Vorsicht geboten - erhöhtes Risiko eine plötzliche und ausgeprägte Abnahme des Blutdrucks nach Anwendung selbst der Anfangsdosis eines ACE-Hemmers. Transiente Hypotonie ist keine Kontraindikation für die Fortsetzung der Behandlung mit dem Medikament nach Stabilisierung des Blutdrucks. Im Falle einer erneuten Blutdrucksenkung sollte die Dosis reduziert oder das Medikament abgebrochen werden.

Die Verwendung von Dialysemembranen mit hoher Permeabilität erhöht das Risiko einer anaphylaktischen Reaktion. Die Korrektur des Dosierungsschemas an dialysefreien Tagen sollte in Abhängigkeit vom Blutdruckniveau erfolgen.

Vor und während der Behandlung mit ACE-Hemmern ist eine regelmäßige Überwachung von Blutdruck, Blutbild (Hämoglobin, Kalium, Kreatinin, Harnstoff, Aktivität von "Leber" -Enzymen) und Protein im Urin erforderlich.

Es sollte sorgfältig auf Patienten mit schwerer Herzinsuffizienz, ischämischer Herzkrankheit und zerebrovaskulären Erkrankungen überwacht werden, bei denen ein starker Blutdruckabfall zu Myokardinfarkt, Schlaganfall oder Nierenfunktionsstörungen führen kann.

Plötzliche Abschaffung der Behandlung führt nicht zum Syndrom des "Entzugs" (ein starker Anstieg des Blutdrucks).

Bei Neugeborenen und Kleinkindern, die sich einer intrauterinen Exposition gegenüber ACE-Hemmern unterzogen haben, wird eine sorgfältige Überwachung empfohlen, um rechtzeitig einen deutlichen Blutdruckabfall, Oligurie, Hyperkaliämie und neurologische Störungen zu beobachten, möglicherweise aufgrund einer Abnahme der renalen und zerebralen Durchblutung Druck durch ACE-Hemmer verursacht. In Oligurien ist es notwendig, BP und renale Perfusion durch die Einführung geeigneter Flüssigkeiten und Vasokonstriktoren aufrechtzuerhalten. Bei Vorliegen eines Nierenversagens ist es möglich, die Ausscheidung des aktiven Metaboliten zu reduzieren, was zu einer Erhöhung seiner Konzentration im Blutplasma führt.Solche Patienten können die Verabreichung von kleineren Dosen des Arzneimittels erfordern.

Bei Patienten mit Hypertonie und unilateraler oder bilateraler Nierenarterienstenose ist ein Anstieg von Harnstoff und Kreatinin im Blutserum möglich.

Diese Patienten müssen die Nierenfunktion während der ersten Wochen der Therapie überwachen. Möglicherweise müssen Sie die Dosierung des Medikaments reduzieren.

Bei Patienten mit koronarer und zerebrovaskulärer Insuffizienz sollte der Zusammenhang zwischen Risiko und potenziellem Nutzen bei der Ernennung von Enalapril aufgrund des Risikos einer erhöhten Ischämie bei übermäßiger arterieller Hypotonie in Betracht gezogen werden.

Das Medikament sollte Patienten mit Diabetes wegen des Risikos einer Hyperkaliämie mit Vorsicht verabreicht werden.

Patienten mit einem anginaurotischen Ödem in der Anamnese haben möglicherweise ein erhöhtes Risiko, während der Behandlung mit Enalapril ein Angioödem zu entwickeln.

Bei Patienten mit schweren Autoimmunerkrankungen, zum Beispiel systemischem Lupus erythematodes oder Sklerodermie, ist das Risiko für Neutropenie oder Agranulozytose mit Enalapril erhöht.

Vorsicht ist geboten bei der Anwendung von Enalapril zur Therapie der chronischen Herzinsuffizienz bei Patienten, die Herzglykoside und / oder Diuretika erhalten.

Vor dem Studium der Nebenschilddrüsenfunktion Enalapril sollte abgebrochen werden. Alkohol verstärkt die blutdrucksenkende Wirkung der Droge.

Zu Beginn der Behandlung, vor dem Abschluss der Dosisauswahl, ist es notwendig, keine Fahrzeuge zu fahren und möglicherweise gefährliche Tätigkeiten auszuüben, die eine erhöhte Konzentration von Aufmerksamkeit und Geschwindigkeit von psychomotorischen Reaktionen erfordern, da Schwindel möglich ist, besonders nach dem Anfangsdosis eines ACE-Hemmers bei Patienten, die Diuretika einnehmen.

Vor der Operation (einschließlich der Zahnmedizin) ist es notwendig, den Chirurgen / Anästhesisten über die Verwendung von ACE-Hemmern zu informieren.

Formfreigabe / Dosierung:

Tabletten von 10 mg.

Verpackung:

10 Tabletten pro Konturzellenpackung.

2, 3 oder 5 Konturquadrate mit Gebrauchsanweisungen werden in eine Pappschachtel gelegt.

Lagerbedingungen:

An einem trockenen, dunklen Ort bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C.

Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:

3 Jahre. Verwenden Sie nicht nach dem Ablaufdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:P N001451 / 01

Datum der Registrierung:12.12.2007

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:SYNTHESE, OJSC SYNTHESE, OJSC Russland

Hersteller: & nbsp;

BIOSINTEZ, PAO Russland

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;19.10.2015

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Enalapril (Enalapril)