Enalapril - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Enalapril ist ein blutdrucksenkendes Medikament, dessen Wirkungsmechanismus mit einer Abnahme der Angiotensin-II-Bildung aus Angiotensin I einhergeht, dessen Abnahme zu einer direkten Abnahme der Aldosteron-Freisetzung führt. Zur gleichen Zeit nimmt der gesamte periphere Gefäßwiderstand ab, systolisch und diastolisch arteriell Druck (BP), post- und Vorladung auf Myokard. Erweitert Arterien in einem größeren Ausmaß, als eine Vene, so wird die refraktäre Erhöhung der Frequenz der intimen oder kardialen Kürzungen nicht markiert oder gefeiert. Reduziert den Abbau von Bradykinin, erhöht die Synthese von Prostaglandin.

Der blutdrucksenkende Effekt ist bei einem hohen Plasma-Renin-Spiegel ausgeprägter als bei einem normalen oder reduzierten Plasma-Spiegel.

Eine Senkung des Blutdrucks innerhalb der therapeutischen Grenzen beeinflusst die Hirndurchblutung nicht, der Blutfluss in den Gefäßen des Gehirns wird auf einem ausreichenden Niveau und vor dem Hintergrund eines verringerten Drucks aufrechterhalten. Stärkt den koronaren und renalen Blutfluss. Bei längerer Anwendung nimmt die Hypertrophie des linken Ventrikels des Myokards und der Myozyten der Wände der Arterien des resistiven Typs ab, verhindert das Fortschreiten der Herzinsuffizienz und verlangsamt die Entwicklung der Dilatation des linken Ventrikels. Verbessert die Durchblutung des ischämischen Myokards.

Reduziert die Aggregation von Thrombozyten. Hat etwas harntreibende Wirkung. Enalapril ist ein "Prodrug": infolge seiner Hydrolyse a Enalaprilat, die das Angiotensin-Converting-Enzym (ACE) hemmt.

Der Zeitpunkt des Beginns einer blutdrucksenkenden Wirkung bei Einnahme beträgt 1 Stunde, erreicht nach 4-6 Stunden ein Maximum und hält bis zu 24 Stunden an. Bei einigen Patienten wird eine Therapie für mehrere Wochen benötigt, um das optimale Blutdruckniveau zu erreichen. Bei einer Herzinsuffizienz wird bei längerer Anwendung ein deutlicher klinischer Effekt beobachtet - 6 Monate oder mehr.

Pharmakokinetik:

Nach der Einnahme werden 60% des Arzneimittels absorbiert. Das Essen hat keinen Einfluss auf die Resorption von Enalapril.

Enalapril bindet bis zu 50% mit Plasmaproteinen. Enalapril wird schnell in der Leber metabolisiert, um einen aktiven Metaboliten von Enalaprilat zu bilden, der ein aktiverer ACE - Hemmer ist als Enalapril. Die Bioverfügbarkeit des Medikaments beträgt 40%.

Die maximale Konzentration von Enalapril im Blutplasma wird nach 1 Stunde, Enalaprilata nach - 3-4 Stunden erreicht. Enalaprilat leicht durch die histohämatologischen Barrieren, unter Ausschluss der Blut-Hirn-Schranke, durchdringt eine kleine Menge die Plazenta und in die Muttermilch.

Die Halbwertszeit von Enalaprilat beträgt etwa 11 Stunden. Angezeigt Enalapril hauptsächlich durch die Nieren von 60% (20% in Form von Enalapril und 40% in Form von Enalaprilata), durch den Darm 33% (6% in Form von Enalapril und 27% in Form von Enalaprilat).

Es wird während der Hämodialyse (Rate 62 ml / min) und Peritonealdialyse entfernt.

Indikationen:

Enalapril wird für verschiedene Formen der Hypertonie, einschließlich der renovaskulären Hypertonie, verschrieben. Chronische Herzinsuffizienz (als Teil einer Kombinationstherapie).

Kontraindikationen:

Enalapril ist kontraindiziert in Fällen einer erhöhten Empfindlichkeit gegenüber Enalapril und anderen ACE-Hemmern mit Angioödemen in der Anamnese, die mit der Behandlung mit ACE-Hemmern, Porphyrie, Schwangerschaft, Laktation, unter 18 Jahren assoziiert sind (Wirksamkeit und Sicherheit nicht belegt).

Vorsichtig:Vorsicht sollte angewendet werden Enalapril mit primärem Hyperaldosteronismus, beidseitiger Nierenarterienstenose, Nierenarterienstenose, Hyperkaliämie, Zustand nach Nierentransplantation, Aortenstenose, Mitralstenose Stenose (mit Verstöße hemoDynamiken) idiopathische hypertrophe Subaortalstenose, systemische Bindegewebserkrankungen, ischämische Herzkrankheit, zerebrovaskuläre Erkrankungen, Diabetes mellitus, Niereninsuffizienz (Proteinurie mehr als 1 g / Tag), Leberversagen, bei Patienten mit Salzrestriktion oder Hämodialyse gleichzeitige Einnahme mit Immunsuppressiva und Saluretika , bei älteren Menschen (über 65 Jahre).

Dosierung und Verabreichung:

Enalapril wird unabhängig vom Zeitpunkt der Einnahme oral verabreicht. Bei der Monotherapie der arteriellen Hypertension die Anfangsdosis - 5 Milligramme einmal pro Tag. Wenn keine klinische Wirkung besteht, wird die Dosis nach 1-2 Wochen um 5 mg erhöht. Nach Einnahme der Anfangsdosis sollten die Patienten für 2 Stunden unter ärztlicher Aufsicht und eine weitere Stunde bis zur Stabilisierung des Blutdruckes stehen. Bei Bedarf und einigermaßen guter Verträglichkeit kann die Dosierung bei 1-2 Dosen auf 40 mg pro Tag erhöht werden. Nach 2-3 Wochen wird eine Erhaltungsdosis von 10-40 mg pro Tag, aufgeteilt in 1-2 Dosen, verabreicht. Bei mäßiger arterieller Hypertonie beträgt die durchschnittliche Tagesdosis etwa 10 mg. Die maximale Tagesdosis beträgt 40 mg.

Für den Fall, dass Sie zuweisen möchten Enalapril Bei einem Patienten, der Diuretika einnimmt, sollte die Behandlung mit Diuretika 2-3 Tage vor dem Beginn von Enalapril abgesetzt werden. Wenn dies nicht möglich ist, sollte die Anfangsdosis von Enalapril 2,5 mg / Tag betragen.

Patienten mit Hyponatriämie (Konzentration von Natriumionen im Blutserum von weniger als 130 mmol / l) oder mit einer Erhöhung der Serumkreatinin-Konzentration von mehr als 0,14 mmol / l werden verschrieben Enalapril in einer Anfangsdosis von 2,5 mg einmal täglich.

Bei renovaskulärer Hypertonie beträgt die Anfangsdosis 2,5-5 mg / Tag. Die maximale Tagesdosis beträgt 20 mg.

Bei chronischer Herzinsuffizienz beträgt die Anfangsdosis von Enalapril einmal 2,5 mg, dann wird die Dosis um 2,5 erhöht. 5 mg alle 3-4 Tage entsprechend der klinischen Reaktion auf die maximal tolerierte Dosis, abhängig von den Werten des Blutdrucks, aber nicht mehr als 40 mg / Tag einmal oder in 2 geteilten Dosen. Bei Patienten mit niedrigem systolischem Blutdruck (weniger als 110 mm Hg) sollte die Therapie mit einer Dosis von 1,25 mg / Tag begonnen werden. Die Wahl der Dosis sollte innerhalb von 2-4 Wochen oder bei Bedarf und die Möglichkeit einer kürzeren Therapie erfolgen Zeit. Die durchschnittliche Erhaltungsdosis beträgt 5-20 mg / Tag für 1-2 Dosen.

Bei älteren Menschen sind eine ausgeprägtere blutdrucksenkende Wirkung und Verlängerung der Wirkungszeit von Enalapril häufiger, was mit einer Abnahme der Ausscheidungsrate des Arzneimittels einhergeht. Daher beträgt die empfohlene Anfangsdosis für ältere Patienten 1,25 mg / Tag.

Bei chronischem Nierenversagen tritt eine Kumulation von Enalapril mit einer Abnahme der Filtration von weniger als 10 ml / min auf. Wenn die Kreatinin-Clearance (CC) 80-30 ml / min beträgt, sollte die Dosis von Enalapril 5-10 mg / Tag betragen, mit einer Abnahme der CK auf 30-10 ml / min-2.5-5 mg / Tag, mit einer CC weniger als 10 ml / min - 1,25-2,5 mg / Tag nur an Dialysetagen.

Die Dauer der Behandlung hängt von der Wirksamkeit der Therapie ab. Bei zu starker Blutdrucksenkung wird die Dosis von Enalapril allmählich reduziert.

Das Medikament wird sowohl in der Monotherapie als auch in Kombination mit anderen blutdrucksenkenden Mitteln angewendet.

Nebenwirkungen:

Co Hand Herz-Kreislauf-System: übermäßig Ablehnen HÖLLE, Orthostatischer Kollaps, selten - Retrosternalschmerz, Angina pectoris, Myokardinfarkt (meist verbunden mit deutlichem Blutdruckabfall), Arrhythmien (Vorhofbrady oder Tachykardie, Vorhofflimmern), Palpitationen, Thromboembolien der Lungenarterienäste, Schmerzen in der Region des Herzens, Ohnmacht.

Aus dem Nervensystem: Schwindel, Kopfschmerzen, Schwäche,Schlaflosigkeit, Angstzustände, Verwirrtheit, Müdigkeit, Schläfrigkeit (2-3%), sehr selten bei hohen Dosen von Nervosität, Depressionen, Parästhesien.

Co Seite der Sinne: Störungen des Vestibularapparates, Hör- und Sehstörungen, Tinnitus.

Aus dem Verdauungstrakt: trockener Mund, Anorexie, dyspeptische Störungen (Übelkeit, Durchfall oder Verstopfung, Erbrechen, Bauchschmerzen), Darmverschluss, Pankreatitis, Leber- und Gallensekretion, Hepatitis, Gelbsucht.

Co das Atmungssystem: unproduktiver trockener Husten, interstitielle Pneumonitis, Bronchospasmus, Dyspnoe, Rhinorrhoe, Pharyngitis.

Allergische Reaktionen: Hautausschlag, Angioödem, Gesichtsödem, Extremitäten, Lippen, Zunge, Glottis und / oder Kehlkopf, Dysphonie, polymorphes Erythem, exfoliative Dermatitis, Stephen-Johnson-Syndrom, toxische epidermale Nekrolyse, Pemphigus, Pruritus, Urtikaria, Lichtempfindlichkeit, Serositis, Vaskulitis, Myositis Arthralgie, Arthritis, Stomatitis, Glossitis.

Co Seite der Laborindikatoren: Hyperkreatinämie, erhöhte Harnstoffspiegel, erhöhte Aktivität von "hepatischen" Transaminasen, Hyperbilirubinämie, Hyperkaliämie, Hyponatriämie. In einigen Fällen werden eine Abnahme des Hämatokrit- und Hämoglobingehaltes, ein Anstieg der ESR, Thrombozytopenie, Neutropenie, Agranulozytose (bei Patienten mit Autoimmunerkrankungen), Eosinophilie festgestellt.

Aus dem Harnsystem: eingeschränkte Nierenfunktion, Proteinurie. Andere: Alopezie, verminderte Libido, Hitzewallungen.

Überdosis:

Symptome: deutliche Abnahme des Blutdrucks bis zur Entstehung eines Kollaps, Herzinfarkt, akute Hirndurchblutungsstörung oder thromboembolische Komplikationen, Krämpfe, Stupor.

Behandlung: Der Patient wird mit einem niedrigen Kopfteil in eine horizontale Position gebracht. In leichten Fällen sind eine Magenspülung und die Einnahme von Kochsalzlösung indiziert. In schwereren Fällen werden Maßnahmen zur Stabilisierung des Blutdrucks empfohlen: intravenöse Injektion von physiologischer Lösung, Plasmaersatz und, falls erforderlich, Angiotensin II, Hämodialyse (die Rate der Enalapril-Entfernung beträgt durchschnittlich 62 ml / min).

Interaktion:

Bei gleichzeitiger Verabreichung von Enalapril mit nichtsteroidalen Antirheumatika kann die blutdrucksenkende Wirkung reduziert werden. Verwendung des Arzneimittels in Verbindung mit kaliumsparenden Diuretika (Spironolacton, Triamteren, Amilorid), sowie mit Kalium-haltigen Arzneimitteln erhöhen das Risiko von Hyperkaliämie, mit Lithiumsalzen - zu verlangsamen die Ausscheidung von Lithium (Kontrolle der Konzentration von Lithium im Blutplasma gezeigt). Die gleichzeitige Einnahme von Enalapril mit antipyretischen und analgetischen Arzneimitteln kann die Wirksamkeit von Enalapril verringern. Enalapril schwächt die Wirkung von Medikamenten, die enthalten Theophyllin.

Die blutdrucksenkende Wirkung von Enalapril wird durch Diuretika, Betablocker, MethyldopaNitrate, Blocker von "langsamen" Calciumkanälen, Hydralazin, Prazozin. Immunodepressiva, AllopurinolZytostatika erhöhen die Hämatotoxizität. Arzneimittel, die eine Knochenmarkdepression verursachen, erhöhen das Risiko, bis zum Tod Neutropenie und / oder Agranulozytose zu entwickeln.

Spezielle Anweisungen:

Vorsicht ist geboten bei der Verschreibung der Droge an die Nazis mit reduziertem Blutkreislaufvolumen (als Folge der Diuretika-Therapie, mit Einschränkung) Einnahme von Salz, Hämodialyse, Durchfall und Erbrechen) - erhöhtes Risiko für plötzliche und ausgeprägte Blutdrucksenkung nach Anwendung auch der Anfangsdosis des Inhibitors AG1F. Treating Hypotension ist keine Kontraindikation für die Fortsetzung der Behandlung mit dem Medikament nach Stabilisierung des Blutdrucks, im Falle einer wiederholten starken Blutdruckabfall, sollten Sie die Dosis reduzieren oder das Medikament abbrechen.

Mit der Entwicklung einer übermäßigen Senkung des Blutdrucks wird der Patient in eine horizontale Position mit einem niedrigen Kopfteil, wenn nötig, der physiologischen übertragen Lösung und Plasma-substituierende Medikamente.

Die Verwendung von Dialysemembranen mit hoher Permeabilität erhöht sich Risiko Entwicklung einer anaphylaktischen Reaktion. Korrektur der Dosierung in Tagen. Frei von Dialyse, sollte in Abhängigkeit von der Höhe des Blutdrucks durchgeführt werden.

Vor und nach der Behandlung mit AIF-Inhibitoren ist eine Kontrolle des Blutdrucks, des Blutbildes (Hämoglobin, Kalium, Kreatinin, Harnstoff, Aktivität der "Leber" -Enzyme) und des Proteins im Urin erforderlich.

Es sollte sorgfältig auf Patienten mit schwerer Herzinsuffizienz, ischämischer Herzkrankheit und zerebrovaskulärer Erkrankung überwacht werden, bei denen ein starker Blutdruckabfall zu Herzinfarkt, Schlaganfall oder eingeschränkter Nierenfunktion führen kann. Plötzliche Abschaffung der Behandlung führt nicht zum Syndrom des "Entzugs" (ein starker Anstieg des Blutdrucks).

Bei Patienten mit einem Angioödem in der Anamnese besteht ein erhöhtes Risiko, mit der Einnahme von Inhibitoren AG1F zu entwickeln.

Bei Neugeborenen und Kleinkindern, die sich einer intrauterinen Exposition gegenüber ACE-Hemmern unterzogen haben, wird eine sorgfältige Überwachung empfohlen, um rechtzeitig einen deutlichen Blutdruckabfall, Oligurie, Hyperkaliämie und neurologische Störungen zu beobachten, möglicherweise aufgrund einer Abnahme der renalen und zerebralen Durchblutung Druck durch ACE-Hemmer verursacht. In Oligurien ist es notwendig, BP und renale Perfusion durch die Einführung geeigneter Flüssigkeiten und Vasokonstriktoren aufrechtzuerhalten.

Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion sollte eine Einzeldosis reduziert werden oder die Intervalle zwischen den Dosen sollten erhöht werden.

Vor dem Studium der Nebenschilddrüsenfunktion Enalapril sollte abgebrochen werden.

Während der Behandlung wird nicht empfohlen, alkoholische Getränke zu trinken, da Alkohol die blutdrucksenkende Wirkung des Medikaments verstärkt. Während der Behandlungszeit ist es notwendig, auf das motorische Fahren von Kraftfahrzeugen und Klassen zu verzichten gefährlich Aktivitäten, die eine erhöhte Konzentration und Geschwindigkeit von psychomotorischen Reaktionen erfordern, da Schwindel möglich ist, insbesondere nach der Anfangsdosis eines ACE-Hemmers bei Patienten, die Diuretika einnehmen.

Vorsicht ist geboten bei körperlichen Übungen oder bei heißem Wetter (Gefahr von Dehydratation und übermäßiger Blutdrucksenkung durch verminderte zirkulierende Blutmenge).

Vor der Operation (einschließlich der Zahnmedizin) ist es notwendig, den Chirurgen / Anästhesisten über die Verwendung von ACE-Hemmern zu informieren.

Formfreigabe / Dosierung:Tabletten von 5 und 10 mg.

Verpackung:

10 Tabletten pro Konturzellenpackung. Auf 20 Tabletten in Dosen polymer. Jedes Glas oder 2 Konturquadrate, zusammen mit der Gebrauchsanweisung, werden in eine Pappschachtel gelegt.

Lagerbedingungen:Liste B. In einem trockenen, von der Welt geschützten.

Haltbarkeit:2 des Jahres. Verwenden Sie nicht nach dem auf der Verpackung angegebenen Datum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:P N003374 / 01

Datum der Registrierung:23.03.2009

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:BIOSINTEZ, PAO BIOSINTEZ, PAO Russland

Hersteller: & nbsp;

BIOSINTEZ, PAO Russland

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;18.10.2015

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Enalapril (Enalapril)