Enalapril - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Enalapril ist ein Antihypertensivum aus der Gruppe der ACE-Hemmer. Enalapril ist ein "Prodrug": Durch seine Hydrolyse entsteht Enalalat, das auch ACE hemmt. Der Wirkungsmechanismus geht mit einer Abnahme der Angiotensin-II-Bildung aus Angiotensin II einher, eine Abnahme des Gehalts führt zu einer direkten Abnahme der Aldosteron-Freisetzung. Dies reduziert den gesamten peripheren Gefäßwiderstand, den systolischen und diastolischen Blutdruck (BP), post - und preload auf dem Myokard.

Erweitert Arterien mehr als Venen, mit einem Reflex Anstieg der Herzfrequenz wird nicht bemerkt.

Der blutdrucksenkende Effekt ist bei einem hohen Renin des Blutplasmas ausgeprägter als bei seinem normalen oder reduzierten Spiegel. Eine Senkung des Blutdrucks innerhalb der therapeutischen Grenzen beeinträchtigt die Hirndurchblutung nicht, der Blutfluss in den Gefäßen des Gehirns wird auf einem ausreichenden Niveau und vor dem Hintergrund eines niedrigen Blutdrucks aufrechterhalten. Stärkt den koronaren und renalen Blutfluss.

Bei längerer Anwendung Hypertrophie des linken Ventrikels des Myokards und Myozyten Wände der Arterien des resistiven Typs, verhindert das Fortschreiten der Herzinsuffizienz und verlangsamt die Entwicklung der Dilatation des linken Ventrikels. Verbessert die Durchblutung des ischämischen Myokards. Reduziert die Aggregation von Thrombozyten.

Hat etwas harntreibende Wirkung.

Der Zeitpunkt des Beginns der blutdrucksenkenden Wirkung bei oraler Verabreichung - 1 Stunde erreicht das Maximum nach 4-6. h und besteht bis zu 24 Stunden. Bei einigen Patienten zu erreichen Das optimale Blutdruckniveau erfordert eine Therapie über mehrere Wochen. Bei einer Herzinsuffizienz ist bei Langzeitbehandlung - 6 Monate oder länger - ein deutlicher klinischer Effekt zu beobachten.

Pharmakokinetik:

Nach der Einnahme 60 % Vorbereitung. Das Essen hat keinen Einfluss auf die Resorption von Enalapril.

Enalapril bindet bis zu 50% mit Plasmaproteinen. Enalapril wird schnell in der Leber metabolisiert, um einen aktiven Metaboliten von Enalaprilat zu bilden, der ein aktiverer ACE - Hemmer ist als Enalapril. Die Bioverfügbarkeit des Medikaments beträgt 40%.

Die maximale Konzentration von Enalapril im Blutplasma wird nach 1 Stunde erreicht, Enalaprilata - 3-4 Stunden. Enalaprilat leicht durch die histohämatologischen Barrieren, unter Ausschluss der Blut-Hirn-Schranke, durchdringt eine kleine Menge die Plazenta und in die Muttermilch.

Die Halbwertszeit von Enalaprilata beträgt etwa 11 Stunden. Enalapril hauptsächlich Nieren - 60% (20% - in Form von Enalapril und 40% - in Form von Enalaprilata), durch den Darm - 33% (6% in Form von Enalapril und 27 % in Form von Enalaprilat).

Es wird während der Hämodialyse (Rate 62 ml / min) und Peritonealdialyse entfernt.

Indikationen:

- arterieller Hypertonie;

- chronische Herzinsuffizienz (im Rahmen einer Kombinationstherapie).

Kontraindikationen:

Überempfindlichkeit gegen Enalapril und andere ACE-Hemmer, Angioödeme in der Anamnese, im Zusammenhang mit der Behandlung mit ACE-Hemmern, und hereditäre oder idiopathische Angioödeme, Porphyrie, Schwangerschaft, Stillzeit, Alter unter 18 Jahren (Wirksamkeit und Sicherheit nicht erwiesen).

Vorsichtig:

Dosierung und Verabreichung:

Ordnen Sie Inside unabhängig vom Zeitpunkt der Einnahme zu. Um das folgende Dosierungsschema zu gewährleisten, ist es möglich, Enalapril in anderen Dosierungen zu verwenden: 2,5 mg, 5 mg, 10 mg.

Wenn Monotherapie arterielle Hypertonie - die Anfangsdosis von 5 mg 1 Mal pro Tag.

Bei fehlender klinischer Wirkung durch 1-2 Tabletten wird die Dosis um 5 mg erhöht. Nach Einnahme der Anfangsdosis sollten die Patienten für 2 Stunden unter ärztlicher Aufsicht und eine weitere Stunde bis zur Stabilisierung des Blutdruckes stehen. Bei Bedarf und einigermaßen guter Verträglichkeit kann die Dosis auf 40 mg / Tag erhöht werden. in 2 Aufnahme. Nach 2-3 Wochen gehen Sie zu einer Erhaltungsdosis von 10-40 mg / Tag, aufgeteilt in 1 bis 2 Dosen. Bei mäßiger arterieller Hypertonie beträgt die durchschnittliche Tagesdosis etwa 10 mg.

Die maximale Tagesdosis des Medikaments beträgt 40 mg / Tag.

Im Falle der Ernennung von Patienten, die gleichzeitig Diuretika erhalten, sollte die Behandlung mit einem Diuretikum 2-3 Tage vor der Ernennung von Enalapril abgebrochen werden. Wenn dies nicht möglich ist, sollte die Anfangsdosis des Arzneimittels 2,5 mg / Tag betragen.

Patienten mit psihoträmie (Konzentration von Natrium-Ionen im Blutserum von weniger als 130 mmol / l) oder Serum-Kreatinin-Konzentration von mehr als 0,14 mmol / l, die Anfangsdosis - 2,5 mg einmal täglich.

Bei renovaskulärer Hypertonie beträgt die Anfangsdosis 2,5-5 mg / Tag. Die maximale Tagesdosis beträgt 20 mg.

Bei chronischer Herzinsuffizienz beträgt die Initialdosis einmal 2,5 mg, danach wird die Dosis alle 3-4 Tage um 2,5 bis 5 mg erhöht, je nach klinischem Ansprechen auf die maximal tolerierbare Dosis, abhängig vom Blutdruck, jedoch nicht mehr als 40 mg / Tag. einmal oder in 2 Dosen. Bei Patienten mit niedrigem systolischem Blutdruck (weniger als 110 mm Hg) sollte die Therapie mit einer Dosis von 1,25 mg begonnen werden. Die Dosis sollte innerhalb von 2-4 Wochen ausgewählt werden. oder in einer kürzeren Zeit. Die durchschnittliche Erhaltungsdosis beträgt 5-20 mg / Tag. für 1-2 Empfang.

Ältere Menschen haben eine ausgeprägtere blutdrucksenkende Wirkung und verlängern die Dauer des Arzneimittels, was mit einer Verringerung der Ausscheidungsrate von Enalapril einhergeht, so dass die empfohlene Anfangsdosis für ältere Menschen 1,25 mg beträgt.

Bei chronischer Niereninsuffizienz tritt eine Kumulation mit einer Abnahme der Filtration von weniger als 10 ml / min auf. Wenn die Kreatinin-Clearance (CC) 80-30 ml / min beträgt, beträgt die Dosis normalerweise 5-10 mg / Tag, mit QC bis zu 30-10 ml / min -2,5-5 mg / Tag, mit KK weniger als 10 ml / min. min -1, 25-2,5 mg / Tag nur an Dialysetagen.

Die Dauer der Behandlung hängt von der Wirksamkeit der Therapie ab. Bei zu starker Abnahme des Blutdrucks wird die Dosis des Arzneimittels allmählich reduziert.

Das Medikament wird sowohl in der Monotherapie als auch in Kombination mit anderen blutdrucksenkenden Mitteln angewendet.

Nebenwirkungen:

Enalapril ist im Allgemeinen gut verträglich und verursacht in den meisten Fällen keine Nebenwirkungen, die eine Entziehung des Arzneimittels erfordern.

Co Herz-Kreislauf-System: übermäßige Blutdrucksenkung, orthostatischer Kollaps, selten - Brustschmerzen, Angina pectoris, Herzinfarkt oder Schlaganfall (meist mit deutlichem Blutdruckabfall verbunden), extrem seltene Arrhythmien (Vorhofbrady oder Tachykardie, Vorhofflimmern), Herzklopfen, Thromboembolie von Geäst Lungenarterie, Raynaud-Syndrom.

Von der Seite des zentralen Nervensystems: Schwindel, Kopfschmerzen Schwäche Schlaflosigkeit, Angst, Verwirrung, erhöhte Müdigkeit, Schläfrigkeit (2-3%), sehr selten mit hohen Dosen - Nervosität, Depressionen, Parästhesien.

Von den Sinnesorganen: Verletzungen des Vestibularapparates, Hör- und Sehstörungen, Tinnitus.

Seitens des Verdauungssystems: trockener Mund, Appetitlosigkeit, dyspeptische Störungen (Übelkeit, Durchfall oder Verstopfung, Erbrechen, Bauchschmerzen), Darmverschluss, Pankreatitis, Leber- und Gallensekretion, Hepatitis (hepatozellulär oder cholestatisch), Gelbsucht.

Seitens der Atemwege: unproduktiver trockener Husten, Halsschmerzen, Heiserkeit, Lungeninfiltrate, interstitielle Pneumonitis, Bronchospasmus, Dyspnoe, Rhinorrhoe, Pharyngitis.

Allergische Reaktionen: Hautausschlag, Juckreiz, Urtikaria, Angioödem, extrem seltene Dysphonie, polymorphes Erythem, exfoliative Dermatitis, Stevens-Johnson-Syndrom, toxische epidermale Nekrolyse, Pemphigus, Lichtempfindlichkeit, Serositis, Vaskulitis, Myositis, Arthralgie, Arthritis, Stomatitis, Glossitis, intestinales Angioödem (selten ).

Seitens der Laborindikatoren: Hypercreatininämie, erhöhte Harnstoffspiegel, erhöhte Aktivität von "Leber" -Enzymen, Hyperbilirubinämie, Hyperkaliämie, Hyponatriämie, Hypoglykämie bei Patienten mit Diabetes mellitus, hypoglykämische Mittel zur Einnahme oder Insulin erhalten. In einigen Fällen, eine Abnahme der Konzentration von Hämoglobin und Hämatokrit, erhöhte ESR, Thrombozytopenie, Neutropenie, Agranulozytose (bei Patienten mit Autoimmunerkrankungen), Eosinophilie festgestellt werden.

Seitens der Harnwege: eine Verletzung der Nierenfunktion, selten Proteinurie.

Andere: Alopezie, verminderte Libido, Impotenz, Hitzewallungen.

Überdosis:

Symptome: starke Blutdrucksenkung bis zum Kollaps, Myokardinfarkt, akute Hirndurchblutungsstörungen oder thromboembolische Komplikationen, Krämpfe, Stupor.

Behandlung: Der Patient wird mit einem niedrigen Kopfteil in eine horizontale Position gebracht. In leichten Fällen werden Magenspülung und Kochsalzlösung gezeigt, in schwereren Fällen Maßnahmen zur Stabilisierung des Blutdrucks: intravenöse Injektion von physiologischer Lösung, Plasmaersatz, falls erforderlich - die Einführung von Angiotensin II, Hämodialyse (die Ausscheidungsrate von Enalaprilat beträgt 62 ml / min).

Interaktion:

Bei gleichzeitiger Verabreichung von Enalapril mit nichtsteroidalen Antirheumatika (NSAIDs), einschließlich selektiver Cyclooxygenase-2-Hemmer (COX-2-Hemmer), kann die blutdrucksenkende Wirkung von Enalapril verringert sein. mit kaliumsparenden Diuretika (Spironolacton, Triamteren, Amilorid) kann zu Hyperkapia führen; mit Lithiumsalzen - verlangsamen die Ausscheidung von Lithium (Kontrolle der Lithiumkonzentration im Blutplasma).

Bei einigen Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion und der Einnahme von NSAIDs, einschließlich COX-2-Hemmern, kann die gleichzeitige Anwendung von ACE-Hemmern zu einer weiteren Beeinträchtigung der Nierenfunktion führen. Diese Änderungen sind reversibel.

Die gleichzeitige Verabreichung mit antipyretischen und analgetischen Mitteln kann die Wirksamkeit des Arzneimittels verringern.

Enalapril schwächt die Wirkung von Drogen, die enthalten Theophyllin.

Die blutdrucksenkende Wirkung von Enalapril wird durch Diuretika, Betablocker, MethyldopaNitrate, Blocker von "langsamen" Calciumkanälen, Dihydropyridin-Serien, Hydralazin, Prazozin.

Immunsuppressiva, AllopurinolZytostatika erhöhen die Hämatotoxizität. Medikamente, die eine Knochenmarkdepression verursachen, erhöhen das Risiko für Neutropenie und / oder Agranulozytose.

Die kombinierte Verwendung von ACE-Hemmern und hypoglykämischen Mitteln (Insulin, hypoglykämische Mittel zur oralen Verabreichung) kann die hypoglykämische Wirkung der letzteren mit dem Risiko der Entwicklung von Hypoglykämie verstärken. Dies wird am häufigsten in den ersten Wochen der gemeinsamen Anwendung beobachtet, sowie bei Patienten mit Niereninsuffizienz. Bei Patienten mit Diabetes, Hypoglykämika zur Einnahme und Insulin, Blutzuckerkontrolle ist notwendig, vor allem während des ersten Monats der gemeinsamen Verwendung mit ACE-Hemmer. ACE-Hemmer reduzieren die Ausscheidung von Lithium durch die Nieren und erhöhen das Risiko einer Lithiumintoxikation. Wenn es notwendig ist, Lithiumsalze zu verschreiben, ist es notwendig, den Lithiumgehalt im Blutserum zu kontrollieren.

Symptomokomplex, der Gesichtsrötung, Übelkeit, Erbrechen und arterielle Hypotension umfasst, wird in seltenen Fällen bei der gemeinsamen Verwendung von Goldpräparaten zur parenteralen Anwendung beschrieben (Natrium Aurotomie Malat) und ACE-Hemmer (Enalapril).

Spezielle Anweisungen:

Vorsicht ist geboten, wenn Patienten mit reduziertem Blutvolumen (aufgrund einer Diuretika-Therapie, begrenzter Verzehr von Speisesalz, Hämodialyse, Durchfall und Erbrechen) das Risiko einer plötzlichen und starken Blutdrucksenkung nach Anwendung einer Initialdosis verschrieben wird Die Dosis eines ACE-Hemmers ist erhöht. Transiente arterielle Hypotonie ist keine Kontraindikation für die Fortsetzung der Behandlung mit dem Medikament nach Stabilisierung des Blutdrucks (BP) .Im Falle einer erneuten Blutdrucksenkung sollten Sie die Dosis reduzieren oder das Medikament abbrechen.

Die Verwendung von hochfesten Dialysemembranen erhöht das Risiko einer anaphylaktischen Reaktion. Die Korrektur des Dosierungsschemas an dialysefreien Tagen sollte in Abhängigkeit vom Blutdruckniveau erfolgen.

Vor und während der Behandlung mit ACE-Hemmern ist eine regelmäßige Überwachung von Blutdruck, Blutbild (Hämoglobin, Kalium, Kreatinin, Harnstoff, Aktivität von "Leber" -Enzymen) und Protein im Urin erforderlich.

Es sollte sorgfältig auf Patienten mit schwerer Herzinsuffizienz, koronarer Herzkrankheit und zerebrovaskulärer Erkrankung überwacht werden, bei denen ein starker Blutdruckabfall zu Myokardinfarkt, Schlaganfall oder Nierenfunktionsstörungen führen kann.

Plötzliche Abschaffung der Behandlung führt nicht zur Entwicklung des Syndroms "Rebound" (ein starker Anstieg des Blutdrucks).

Für Neugeborene und Säuglinge, die der intrauterinen Wirkung von ACE-Hemmern ausgesetzt waren, wird eine sorgfältige Überwachung empfohlen, um rechtzeitig einen deutlichen Blutdruckabfall, Oligurie, Hyperkaliämie und neurologische Störungen zu erkennen, die aufgrund einer Abnahme von Nieren- und Gehirnblut möglich sind Flow, während der arterielle Druck durch ACE-Hemmer gesenkt. In Oligurie ist es notwendig, BP und renale Perfusion durch die Einführung geeigneter Flüssigkeiten und Vasokonstriktoren zu erhalten.

Vor der Untersuchung der Funktionen der Nebenschilddrüse sollte verworfen werden.

Alkohol verstärkt die blutdrucksenkende Wirkung der Droge.

Zu Beginn der Behandlung, vor dem Ende des Zeitraums, die Wahl der Dosis, ist es notwendig, von Kraftfahrzeugen zu verzichten und potenziell gefährliche Aktivitäten zu praktizieren, die eine erhöhte Konzentration von Aufmerksamkeit und Geschwindigkeit von psychomotorischen Reaktionen erfordern. möglicherweise Schwindel, besonders nach der Anfangsdosis eines ACE-Hemmers bei Patienten, die Diuretika einnehmen.

Vor der Operation (einschließlich der Zahnmedizin) ist es notwendig, den Chirurgen / Anästhesisten über die Verwendung von ACE-Hemmern zu informieren.

Formfreigabe / Dosierung:

Tabletten von 20 mg.

Verpackung:

Für 10, 20, 30 Tabletten in einem Konturgeflecht aus Polyvinylchloridfolie und Aluminiumfolie bedruckt lackiert.

Nach 1, 2, 3, 4, 5, 6 Konturzellenpackungen mit 10 Tabletten oder 1,2, 3 Konturpackungen mit 20 Tabletten oder 1, 2 Packungspackungen mit 30 Tabletten zusammen mit Gebrauchsanweisungen in einer Packung Karton.

Lagerbedingungen:

Liste B. An einem trockenen, vor Licht geschützten Ort bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C

Von Kindern fern halten!

Haltbarkeit:

2 Jahre.

Verwenden Sie das Produkt nicht nach dem auf der Verpackung aufgedruckten Verfallsdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:LSR-009718/08

Datum der Registrierung:05.12.2008

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:CANONFARMA PRODUKTION, CJSC CANONFARMA PRODUKTION, CJSC Russland

Hersteller: & nbsp;

CANONFARMA PRODUKTION, CJSC Russland

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;19.10.2015

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Enalapril (Enalapril)