Terbinafin - Gebrauchsanweisungen, Dosierung, Nebenwirkungen, Gegenanzeigen

Hilfsstoffe: Cellulose mikrokristallin 18,375 mg oder 36,750 mg, Natriumcarboxymethylstärke (Typ A) 21,25 mg oder 42,50 mg, kolloidales Siliciumdioxid 9,00 mg oder 18,00 mg, Hypromellose 4,00 mg oder 8,00 mg, Magnesiumstearat 1,75 mg oder 3,50 mg.

Beschreibung:

Dosierung von 125 mg: rund, bikonkav, mit abgeschrägten Rändern aus weißen oder fast weißen Tabletten, graviert "D" auf der einen Seite und "56" auf der anderen Seite.

Dosierung von 250 mg: rund, bikonkav, mit abgeschrägten Kanten aus weißen Tabletten
oder fast weiß, mit einem Risiko und Gravur "D" auf der einen Seite und "74" auf der anderen Seite.

Pharmakotherapeutische Gruppe:Antimykotikum.

ATX: & nbsp;

D.01.A.E.15 Terbinafin

Pharmakodynamik:

Terbinafin ist ein Allylamin mit einem breiten Wirkungsspektrum gegen Pilze, die Haut-, Haar- und Nagelerkrankungen verursachen Dermatophyten, wie z Trychophyton rubrum, T. mentagrophyten, T. verrucosum, T. tonsurans, T. Violaceum, Microsporum cants, Epidermophyton floccosum, sowie Hefepilze der Gattung Candida (Grundsätzlich gilt VON. Albicans) und Pityrosporum. In geringer Konzentration Terbinafin wirkt fungizid gegen Dermatophyten, Schimmelpilze und einige dimorphe Pilze. Die Aktivität in Bezug auf Hefepilze kann abhängig von ihrer Art fungizid oder fungistatisch sein. Der Wirkungsmechanismus ist mit der Unterdrückung der Sterolbiosynthese in der Zellmembran des Pilzes verbunden, was zu Ergosterolmangel, intrazellulärer Akkumulation von Squalen und Pilzzelltod führt. Die Wirkung von Terbinafin wird durch Hemmung des Enzyms Squalenepoxidase in die Zellmembran des Pilzes. Dieses Enzym gehört daher nicht zum Cytochrom-P450-System Terbinafin beeinflusst nicht den Stoffwechsel von Hormonen oder anderen Medikamenten.

Pharmakokinetik:

Nach oraler Verabreichung wird es gut absorbiert (> 70%). Die absolute Bioverfügbarkeit aufgrund der Wirkung der "ersten Passage" ist um 40% reduziert. Nach einmaliger Verabreichung von Terbinafin nach innen in einer Dosis von 250 mg ist seine maximale Konzentration im Blutplasma (Cmax) nach 2 Stunden erreicht und beträgt 1 μg / ml. Die Fläche unter der Konzentrations-Zeit-Kurve (AUC) 4,56 ug / Std. Bei gleichzeitigem Empfang mit Essen AUC variiert leicht (erhöht um 20%). Mit Langzeitaufnahme C_max steigt um 25%, AUC - 2,5 mal. Es ist nicht notwendig, die Dosis des Arzneimittels zu korrigieren, während es mit der Nahrung eingenommen wird. Die effektive Halbwertszeit (T1 / 2) beträgt etwa 36 Stunden. Terminal Tsh ist 200-400 h (was eine verlängerte Ausscheidung aus der Haut und dem Fettgewebe anzeigt). Terbinafin ist weitgehend mit Blutplasmaproteinen (99%) assoziiert. Es dringt schnell in die Hautschicht der Haut ein und ist im lipophilen Stratum corneum konzentriert. Terbinafin dringt auch in die Sekretion der Talgdrüsen ein, was zur Bildung einer hohen Konzentration in den Haarfollikeln, Haar und Haut führt, die reich an Talgdrüsen sind. Es wird auch gezeigt, dass Terbinafin dringt in den ersten Wochen nach Beginn der Therapie in die Nagelplatte ein.

Terbinafin wird schnell metabolisiert. Zu einem großen Teil aufgrund der Beteiligung von mindestens sieben Isoenzyme von Cytochrom P450, wobei die Hauptrolle von Isozymen spielen CYP2C9, CYP1A2, CYP3A4, CYP2C8 und CYP2C19. Als Folge der Biotransformation von Terbinafin werden Metaboliten gebildet, die keine antimykotische Aktivität besitzen und hauptsächlich über die Nieren ausgeschieden werden. Es gibt keine Hinweise auf eine Kumulation des Medikaments im Körper. Es gab keine Änderungen in der Gleichgewichtskonzentration Terbinafin im Blutplasma kann je nach Alter, bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion (Kreatinin-Clearance <50 ml / min) oder Leber, die Ausscheidungsrate des Arzneimittels verlangsamt werden, was zu einer höheren Konzentration von Terbinafin im Blut führt . Terbinafin dringt in die Muttermilch ein. Die Nahrung beeinflusst die Bioverfügbarkeit von Terbinafin nicht.

Indikationen:Oberflächliche Mykosen, verursacht durch terbinafinempfindliche Mikroorganismen: Onychomykose durch Pilzdermatophyten; Mykosen der Kopfhaut; Dermatomycosis des Rumpfes, Schienbeine, Füße, sowie Hefe-Infektionen der Haut durch Pilze der Gattung verursacht Candida (z.B, VON. albicans), in den Fällen, in denen die Lokalisation, der Schweregrad oder die Prävalenz der Infektion die Zweckmäßigkeit der oralen Therapie bestimmt.

Kontraindikationen:

- Überempfindlichkeit gegen Terbinafin oder eine andere Komponente;

- die Zeit des Stillens;

- Kinderalter (bis zu 3 Jahren oder bei einem Körpergewicht von weniger als 20 kg);

- chronische und aktive Lebererkrankung;

- chronisches Nierenversagen (CRF) (Kreatinin-Clearance (CK) <50 ml / min);

- Schwangerschaft.

Vorsichtig:

CRF (KK> 50 ml / min), Unterdrückung der Knochenmarkhämatopoese, kutaner Lupus erythematodes oder systemischer Lupus erythematodes, Psoriasis, Tumore, Stoffwechselerkrankungen, Verschlusskrankheiten der Gefäße der Extremitäten.

Schwangerschaft und Stillzeit:

Die Einnahme von Terbinafin während der Schwangerschaft ist kontraindiziert, da keine ausreichenden Daten zur Sicherheit während der Schwangerschaft vorliegen.

Terbinafin wird in die Muttermilch ausgeschieden, daher sollten Frauen, die das Arzneimittel oral erhalten, nicht stillen.

Dosierung und Verabreichung:

Inside, Erwachsene und Kinder über 12 Jahren werden 250 mg einmal täglich nach den Mahlzeiten verschrieben.

Ungefähre Dauer der Behandlung von Hautinfektionen: Dermatomykose des Fußes (interdigital, plantar oder als Socken) - 2-6 Wochen; Dermatomykose des Rumpfes, Schienbein - 2-4 Wochen; Candidose der Haut - 2-4 Wochen.

Das vollständige Verschwinden der damit verbundenen Infektionserscheinungen und Beschwerden kann nur wenige Wochen nach der Heilung auftreten, was durch die Ergebnisse der mykologischen Forschung bestätigt wird.

Ungefähre Dauer der Behandlung von Kopfhautentzündungen: Pilzläsion der Kopfhaut - 4 Wochen.

Ungefähre Dauer der Onychomykose-Behandlung bei den meisten Patienten von 6 bis 12 Wochen. Sie können erwarten, dass für die Behandlung von Nagelinfektionen der Finger und Zehen (mit Ausnahme der Nägel der großen Zehen) es 6 Wochen dauern wird. Für die Behandlung von Onychomykose der großen Zehen dauert es 12 Wochen.

Einige Patienten mit einer reduzierten Nagelwachstumsrate benötigen möglicherweise eine längere Behandlung.

Bei Pilzinfektionen der Nägel wird die optimale klinische Wirkung einige Monate nach der Heilung festgestellt, was durch die Ergebnisse der mykologischen Untersuchung und den Abbruch der Therapie bestätigt wird. Dies entspricht der Zeitspanne, die für die Bildung eines gesunden Nagels benötigt wird.

Kinder (3-12 Jahre alt oder mit einem Körpergewicht von mehr als 20 kg)

Daten über die Verwendung des Medikaments bei Kindern unter 3 Jahren (Körpergewicht ist in der Regel weniger als 12 kg) fehlen. Die Verwendung des Arzneimittels zur Behandlung von Kindern unter 20 kg wird angesichts der Unmöglichkeit einer angemessenen Dosisauswahl nicht empfohlen. Eine Anwendung bei Kindern zwischen 3 und 12 Jahren mit einem Körpergewicht von mehr als 20 kg ist nur sinnvoll, wenn der positive Effekt der Therapie das mögliche Nebenwirkungsrisiko übersteigt.

Die Dauer der Behandlung und Dosis in diesem Fall hängt vom Gewicht des Kindes und machen das Kind mit einem Gewicht von 20-40 kg - 125 mg / Tag, mehr als 40 kg - 250 mg / Tag.

Anwendung für Nierenfunktionsstörungen

Patienten mit eingeschränkter Leber- und / oder Nierenfunktion (Kreatinin-Clearance <50 ml / min oder Serum-Kreatinin-Konzentration> 300 μmol / l) sollten die Hälfte der üblichen Dosis erhalten, 125 mg einmal täglich.

Ältere Patienten

Es liegen keine Daten zur Notwendigkeit einer Dosisanpassung bei älteren Patienten vor. Es ist nötig die Möglichkeit der verringerten Leber- und Nierenfunktion zu berücksichtigen.

Nebenwirkungen:

Das Medikament ist in der Regel gut verträglich. Nebenwirkungen sind normalerweise mild oder moderat und sind vorübergehend.

Überempfindlichkeitsmanifestationen: mögliche Urtikaria, Hautausschläge, anaphylaktische Symptome (Dyspnoe, Übelkeit, Schwindel, Blutdruckabfall (BP)), schwere Hautreaktionen (z. B. Stevens-Johnson-Syndrom, toxische epidermale Nekrolyse), angioneurotisches Ödem, Lichtempfindlichkeit, Verschlechterung des Flusses von systemischem Lupus Erythematodes.

Aus dem Verdauungstrakt: Sodbrennen, Schweregefühl im Magen, Appetitlosigkeit, Verdauungsstörungen, Übelkeit, Erbrechen, Blähungen, Durchfall, leichte Bauchschmerzen, Geschmacksstörungen, einschließlich des vorübergehenden Verlustes.

Hepatobiliäres System: hepatobiliäre Dysfunktion (einschließlich schwerer Leberinsuffizienz, bis zu Fällen mit tödlichem Ausgang oder erfordern eine Lebertransplantation), Hepatitis, Gelbsucht, erhöhte Leberenzyme.

Aus der Hämatopoese: Neutropenie oder Thrombozytopenie, Agranulozytose. Aus dem Nervensystem: Kopfschmerzen, Müdigkeit, Schwindel, Hypästhesie, Parästhesien und Empfindlichkeitsstörungen. Sehr selten gibt es ein Gefühl von Angst, Depression.

Andere: Arthralgie, Myalgie, Menstruationsstörungen, Exazerbation der Psoriasis, Schuppenflechte-ähnliche Hautausschläge, Panzytopenie, Schwerhörigkeit, Haarausfall.

Überdosis:

Dosen der Droge Terbinafin Pfizer zu 5 g (20-mal höher als die empfohlene Dosis), ist nicht von schweren Nebenwirkungen begleitet.

Symptome: Übelkeit, Erbrechen, Kopfschmerzen, Oberbauchschmerzen, Schwindel, häufiges Wasserlassen, Hautausschlag.

Behandlung: Magenspülung, die Verwendung von Aktivkohle und / oder symptomatische Therapie.

Interaktion:

Terbinafin ist ein potenter Inhibitor des Isoenzyms CYP2D6. Dies sollte berücksichtigt werden, wenn Terbinafin zusammen mit Arzneimitteln verwendet wird, die einen kleinen Bereich therapeutischer Konzentrationen aufweisen, die unter Beteiligung des Isoenzyms metabolisiert werden CYP2D6 (trizyklische Antidepressiva, selektive Serotonin - Wiederaufnahmehemmer, Antiarrhythmika 1A, 1B und 1C Klassen, Inhibitoren der Monoaminoxidase Typ B) sowie Blocker von P-adrenergen Rezeptoren.

Daher, wenn der Patient Medikamente gegen Depressionen nimmt (trizyklische Antidepressiva, selektive Serotonin-Wiederaufnahmehemmer, Typ B Monoaminoxidase-Hemmer), und Blocker

P-adrenerge Rezeptoren, verschreiben Terbinafin Vorsicht ist notwendig oder eine Dosisanpassung ist notwendig.

Terbinafin erhöht C_max und AUC Desipramin 2 bzw. 5 Mal und reduziert die Clearance von Desipramin bei gesunden Probanden mit normaler Isoenzymaktivität um 82% CYP2D6.

Terbinafin kann die Wirkung von Cyclosporin schwächen und seine Konzentration im Blutplasma reduzieren; erhöht die Clearance von Cyclosporin um 15%.

Terbinafin hat im Gegensatz zu Azol-Antimykotika bei oraler Verabreichung fast keinen Einfluss auf die Fähigkeit, die Clearance von Arzneimitteln, die über das Cytochrom-P450-System metabolisiert werden, zu inhibieren oder zu erhöhen (z. B. Cycloserin, Triazolam, Terfenadin, Tolbutamid, orale Kontrazeptiva). , außer denen, die mit Isoenzym metabolisiert wurden CYP2D6. Bei gleichzeitiger Anwendung mit oralen Kontrazeptiva ist jedoch eine Menstruationszyklusstörung möglich.

Rifampicin erhöht die Clearance von Terbinafin um 100% und verringert seine Konzentration im Blutplasma (verringerte Terbinafin-Wirksamkeit).

Cimetidin reduziert die Plasma-Clearance von Terbinafin um 33% und erhöht seine Konzentration im Blutplasma (erhöhte Toxizität des letzteren).

Induktoren oder Inhibitoren mikrosomaler Leberenzyme können die Konzentration von Terbinafin im Blutplasma verringern oder erhöhen, was eine Korrektur des Dosierungsschemas des letzteren erfordern kann.

Terbinafin reduziert die Clearance von Koffein um 19% und erhöht seine Konzentration im Blutplasma (Erhöhung der Toxizität von Koffein).

Terbinafin reduziert die Prothrombinzeit bei gleichzeitiger Anwendung mit Warfarin (Ursache-Wirkungs-Beziehung nicht nachgewiesen).

Terbinafin beeinflusst die Clearance von Digoxin oder Antipyrin nicht.

Spezielle Anweisungen:

Unregelmäßige Anwendung oder vorzeitiger Abbruch der Behandlung erhöht das Risiko eines Rückfalls. Wenn nach 2 Wochen der Behandlung keine Besserung eintritt, ist es notwendig, den Erreger der Erkrankung und seine Empfindlichkeit gegenüber dem Arzneimittel neu zu bestimmen. Terbinafin Es wird nicht für Patienten mit chronischen oder akuten Lebererkrankungen empfohlen. Vor Beginn der Therapie mit dem Medikament sollte man frühere Lebererkrankungen bewerten. Die Kontrolle der Leberfunktionsindizes ist vor und während der Therapie notwendig. Bei Patienten mit Lebererkrankungen in oder ohne Anamnese besteht die Gefahr einer Hepatotoxizität. Der Patient sollte vor der Notwendigkeit gewarnt werden, sofort ärztliche Hilfe in Anspruch zu nehmen, wenn er Symptome wie unerklärliche permanente Übelkeit, Anorexie, Müdigkeit, Erbrechen, Schmerzen im rechten oberen Quadranten, Gelbsucht, dunkler Urin oder verfärbten Kot entwickelt. Wenn solche Symptome auftreten, Behandlung mit dem Medikament Terbinafin sollte abgesetzt und entsprechende Tests der Leberfunktion durchgeführt werden.

Wenn ein Patient eine Anamnese hat, sollte Psoriasis mit Vorsicht angewendet werden Terbinafin, da es Daten über Fälle von Exazerbation der Krankheit gibt. Im Verlauf der Behandlung (nach 2 Wochen) und am Ende ist es notwendig, antimykotische Behandlung von Schuhen, Socken und Strümpfen zu produzieren.

Während der Behandlung müssen die allgemeinen Hygienevorschriften eingehalten werden, um eine Reinfektion (durch Unterwäsche, Schuhe) zu vermeiden.

Die systemische Anwendung bei der Onychomykose ist nur im Falle der totalen Infektion der meisten Nägel, des Vorhandenseins der ausgeprägten Subungualen Hyperkeratose, der Unwirksamkeit der vorhergehenden lokalen Therapie berechtigt.

Die Entfernung von Nagelplatten bei der Behandlung von Onychomykose der Hände für 3 Wochen und Onychomykose der Füße für 6 Wochen ist nicht erforderlich.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:Bei der Verwendung der Droge Terbinafin Schwindel kann auftreten. Beim Führen eines Fahrzeugs oder anderer Maschinen ist Vorsicht geboten.

Formfreigabe / Dosierung:

Tabletten 125 mg, 250 mg.

7 Tabletten in einer Blase aus PVC / PVDC / Folie und Aluminiumfolie.

2 Blisterpackungen zusammen mit Gebrauchsanweisungen in einem Kartonbündel.

Verpackung:(7) - Blister (2) - Karton Tutu

Lagerbedingungen:

Im dunklen Ort bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C

Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:

2 Jahre

Verwenden Sie das Produkt nicht nach dem auf der Verpackung angegebenen Verfalldatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:LP-001391

Datum der Registrierung:20.12.2011

Der Inhaber des Registrierungszertifikats: Pfizer Inc. Pfizer Inc. USA

Hersteller: & nbsp;

AUROBINDO PHARMA, Ltd. Indien

Darstellung: & nbsp;Aurobindo Pharma, ZAOAurobindo Pharma, ZAO

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;18.09.2015

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Terbinafin (Terbinafin)