Antimykotikum zur topischen Anwendung, mit einer breiten Palette an antimykotischer Aktivität. In geringen Konzentrationen Terbinafin wirkt gegen Dermatophyten fungizid (Trichophyton rubrum, T.Mentagrophyten, T.Verrucosum, T.Violaceum, T.tonsurans, Mikrosporum Canis, Epidermophyton Jloccosum), Formen (zum Beispiel Aspergillus, Cladosporium, Scorpulariopsis Brevicalius), gewisse dimorphe (Pityrosporum orbiculare) und Hefepilze (hauptsächlich Candida Albicans). Aktivität in Bezug auf andere Hefepilze Candida spp., je nach Art, kann fungizid oder fungistatisch sein.
Terbinafin verändert spezifisch das frühe Stadium der Sterol-Biosynthese, die in Pilzen auftritt. Dies führt zu einem Mangel an Ergosterol und zu einer intrazellulären Akkumulation von Squalen, was den Tod der Pilzzelle verursacht. Die Wirkung von Terbinafin wird durch Hemmung des auf der Zellmembran des Pilzes befindlichen Enzyms Squalenepoxidase durchgeführt.
Terbinafin hat keine Auswirkungen auf das Cytochrom P450-System beim Menschen und dementsprechend auf den Stoffwechsel von Hormonen oder anderen Medikamenten.