Antimykotikum zur topischen Anwendung, mit einer breiten Palette an antimykotischer Aktivität. In kleinen Konzentrationen Terbinafin wirkt gegen Dermatophyten fungizid (Trichophyton rubrum, T. mentagrophytes, T. verrucosum, T. violaceum, T. tonsurans, Microsporum canis, Epidermophyton floccosum), schimmelig C. Albicans) und bestimmte dimorphe Pilze (Pityrosporum orbiculare). Die Aktivität in Bezug auf Hefepilze kann abhängig von ihrer Art fungizid oder fungistatisch sein.
Terbinafin verändert spezifisch das frühe Stadium der Biosynthese von Sterinen, die in Pilzen vorkommen. Dies führt zu einem Mangel an Ergosterol und zu einer intrazellulären Akkumulation von Squalen, was den Tod der Pilzzelle verursacht. Die Wirkung von Terbinafin wird durch Hemmung des auf der Zellmembran des Pilzes befindlichen Enzyms Squalenepoxidase durchgeführt.
Terbinafin beeinflusst das Cytochrom-P450-System beim Menschen nicht und
auf den Stoffwechsel von Hormonen oder anderen Medikamenten.