Terbinafin - Gebrauchsanweisungen, Dosierung, Nebenwirkungen, Gegenanzeigen

Hilfsstoffe: Lactosemonohydrat (Zuckermilch) 43 mg oder 86 mg; Hydroxypropylcellulose 1,8 mg oder 3,6 mg; Kartoffelstärke 14,2 mg oder 28,4 mg; Croscarmellose-Natrium 4,2 mg oder 8,4 mg; Talk 4,2 mg oder 8,4 mg; Magnesiumstearat 2,1 mg oder 4,2 mg.

Beschreibung:Tabletten weiß oder weiß mit einem gelblichen Farbton, flach-zylindrische Form mit einer Facette und einem Risiko.

Pharmakotherapeutische Gruppe:Antimykotikum

ATX: & nbsp;

D.01.A.E.15 Terbinafin

Pharmakodynamik:

Terbipaffin ist ein Allylamin, das ein breites Wirkungsspektrum gegen Pilze hat, die Haut-, Haar- und Nagelerkrankungen verursachen, einschließlich Dermatophyten (Trychophyton rubrum, Trychophyton Mentagrophyten, Trychophyton vcrrucosum, Trychophyton Violaceum, Trychophyton tonsurans, Mikrosporum Canis, Epidermophyton Floccosum), sowie Hefepilze der Gattung Candida (z.B. C. Albicans) und Pityrosporum. In geringen Konzentrationen hat Terbipafin eine fungizide Wirkung gegen Dermatophyten, Schimmelpilze und einige dimorphe Pilze. Die Aktivität in Bezug auf Hefepilze kann abhängig von ihrer Art fungizid oder fungistatisch sein.

Terbipafin hemmt die Squalepepoxidase in der Zellmembran des Pilzes (ns im Zusammenhang mit dem Cytochrom-P450-System), hemmt spezifisch das frühe Stadium der Sterolsynthese in der Pilzzelle, was zu Ergosterolmangel, intrazellulärer Squalenakkumulation und Pilzzelltod führt.

Wenn Terbinafin in Haut, Haaren und Nägeln aufgetragen wird, werden die Konzentrationen des Arzneimittels erzeugt, um eine fungizide Wirkung sicherzustellen.

Pharmakokinetik:

Nach oraler Verabreichung Terbinafin gut absorbiert (mehr als 70%); Die absolute Bioverfügbarkeit von Terbinafin aufgrund des "first pass" -Effekts beträgt etwa 50%. Nach einmaliger Verabreichung von Terbinafin nach innen in einer Dosis von 250 mg ist seine maximale Plasmakonzentration (Stach) nach 1,5 Stunden erreicht und beträgt 1,3 μg / ml. Bei einer konstanten Einnahme von Terbinafin nahm sein Stach durchschnittlich um 25% stärker zu als bei einer Einzeldosis; die Iodfläche der Konzentrations-Zeit-Kurve (AUC) hat sich um das 2,3-fache erhöht. Basierend auf dem Anstieg AUC, Sie können die effektive Halbwertszeit berechnen (30 Stunden).

Die Nahrungsaufnahme beeinflusst mäßig die Bioverfügbarkeit des Medikaments (AUC erhöht um weniger als 20%), so dass es nicht notwendig ist, die Dosis von Terbinafin bei gleichzeitiger Einnahme mit Nahrung anzupassen.

Terbinafin ist weitgehend mit Blutplasmaproteinen assoziiert (99%). Es dringt schnell in die Hautschicht der Haut ein und ist im lipophilen Stratum corneum konzentriert. Terbinafin dringt auch in die Sekretion der Talgdrüsen ein, was zur Bildung hoher Konzentrationen in den Talgdrüsenreichen Haarfollikeln, Haaren und in der Haut führt. Es wird auch gezeigt, dass Terbinafin dringt in den ersten Wochen nach Beginn der Therapie in die Nagelplatte ein.

Terbinafin wird unter Beteiligung von mindestens sieben Isoenzymen von Cytochrom P450 rasch und in signifikantem Ausmaß metabolisiert, wobei Isozyme die Hauptrolle spielen CYP2C9, CYP1A2, CYP3EIN4, CYP2C8 und CYP2C19. Als Folge der Biotransformation von Terbinafin werden Metaboliten gebildet, die keine antimykotische Aktivität besitzen und hauptsächlich über die Nieren ausgeschieden werden.

Die mehrfache Anwendung von Terbinafin, die zu einer Erhöhung der Serumkonzentration führt, wird von einer dreiphasigen Ausscheidung mit einer endlichen Halbwertszeit von etwa 16,5 Tagen begleitet.

Es gab keine Veränderungen in der Gleichgewichtskonzentration von Terbinafin im Plasma, abhängig vom Alter.

In pharmakokinetischen Studien mit einer Einzeldosis Terbinafin bei Patienten mit gleichzeitiger Beeinträchtigung der Nierenfunktion (Kreatinin-Clearance <50 ml / min) und mit Lebererkrankungen wurde die Möglichkeit einer Verringerung der Clearance des Arzneimittels um 50% nachgewiesen.

Indikationen:

Mycosis verursacht durch terbinafinempfindliche Mikroorganismen:

- Onychomykose durch Dermatophyten;

- Mykosen der Kopfhaut;

- Pilzinfektionen der Haut - Behandlung von Dermatomykose des Rumpfes, Schienbeine, Füße, sowie Pilzinfektionen der Haut verursacht durch Pilze der Gattung Candida (z.B, Candida Albicans) - In den Fällen, in denen die Lokalisation, der Schweregrad oder die Prävalenz der Infektion die Zweckmäßigkeit der oralen Therapie bestimmt.

Kontraindikationen:

- Überempfindlichkeit gegenüber Catabinabin oder einer anderen Komponente des Arzneimittels;

- Kinder unter 3 Jahren, mit einem Körpergewicht von weniger als 20 kg (keine Angaben zum Antrag);

- schwere, chronische oder aktive Lebererkrankung;

- Nierenfunktionsstörung (Kreatinin-Clearance <50 ml / min oder Kreatininkonzentration im Blutserum von mehr als 300 μmol / l), t. Die Verwendung des Arzneimittels in dieser Kategorie von Patienten wurde nicht ausreichend untersucht.

- Laktoseintoleranz, Laktasemangel und Glucose-Galactose-Malabsorption.

Vorsichtig:

Wenn Sie eine dieser Krankheiten haben, konsultieren Sie immer einen Arzt, bevor Sie das Medikament einnehmen.

Bei der Anwendung des Arzneimittels muss auf Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion geachtet werden.

Vorsicht ist bei der Anwendung des Arzneimittels bei Patienten mit Unterdrückung der Knochenmarkhämatopoese, kutanem Lupus erythematodes oder systemischem Lupus erythematodes geboten.

Das Arzneimittel sollte bei Patienten mit solchen Begleiterkrankungen wie Psoriasis oder Lupus erythematodes wegen möglicher Verschlimmerung dieser Erkrankungen mit Vorsicht angewendet werden.

Schwangerschaft und Stillzeit:

Die klinische Erfahrung mit der Anwendung von Terbinafin bei Schwangeren ist begrenzt. Verwenden Sie das Medikament daher nicht während der Schwangerschaft, es sei denn, der erwartete Nutzen für die Mutter durch die Therapie übersteigt das potenzielle Risiko für den Fötus.

Terbinaphy wird in die Muttermilch ausgeschieden, so dass das Medikament in der Zeit des Stillens kontraindiziert ist.

Dosierung und Verabreichung:

Das Medikament wird unabhängig von der Nahrungsaufnahme mit einer kleinen Menge Wasser eingenommen. Es ist ratsam, die Droge gleichzeitig zu nehmen. Die Dauer der Behandlung hängt von der Indikation und Schwere des Krankheitsverlaufs ab.

Erwachsene

250 mg einmal täglich.

Infektionen der Haut

Empfohlene Behandlungsdauer: Dermatomykose der Füße (interdigital, plantar oder aber Art der Socken) - 2-6 Wochen; Dermatomykose des Rumpfes, Schienbein - 2-4 Wochen; Candidose der Haut - 2-4 Wochen. Das vollständige Verschwinden von Symptomen einer Infektion und damit verbundenen Beschwerden kann frühestens einige Wochen nach der mykologischen Heilung auftreten.

Infektionen der Haare und der Kopfhaut

Empfohlene Behandlungsdauer: Mykosen der Kopfhaut - 4 Wochen. Mykosen der Kopfhaut sind vor allem bei Kindern zu sehen.

Onychomykose

Behandlungsdauer ist bei den meisten Patienten von 6 bis 12 Wochen. Wann Oichomykose der Bürsten In den meisten Fällen sind 6 Wochen Behandlung ausreichend. Wann Onychomykose der Füße in den meisten Fällen sind 12 Wochen Behandlung ausreichend. Einige Patienten mit einer reduzierten Nagelwachstumsrate benötigen möglicherweise eine längere Behandlung. Der optimale klinische Effekt wird einige Monate nach der mykologischen Heilung und dem Absetzen der Therapie beobachtet. Dies wird durch die Häm-Zeit bestimmt, die für das Wachstum eines gesunden Nagels notwendig ist.

Verwenden Sie bei Kindern

Daten zur Verwendung des Arzneimittels bei Kindern unter 3 Jahren (deren Körpergewicht in der Regel weniger als 12 kg beträgt) liegen nicht vor. Die Verwendung des Arzneimittels zur Behandlung von Kindern mit einem Körpergewicht von weniger als 20 kg wird nicht empfohlen, da die Dosis nicht angemessen ausgewählt werden kann. Die Anwendung bei Kindern von 3 bis 12 Jahren mit einem Körpergewicht von mehr als 20 kg ist nur dann sinnvoll, wenn die positiv zu erwartende Wirkung der Therapie das mögliche Nebenwirkungsrisiko übersteigt. Behandlungsdauer und Dosis hängen vom Gewicht des Kindes ab. Bei Kindern, die älter als 3 Jahre sind, wird das Medikament 1 Mal pro Tag verschrieben. Einzeldosis ist: für Kinder mit einem Körpergewicht von 20 bis 40 kg - 125 mg (1/2 Tablette 250 mg); mehr als 40 kg - 250 mg.

Verwenden Sie bei älteren Patienten

Es gibt keinen Grund anzunehmen, dass es für Patienten fortgeschrittenen Alters erforderlich ist, das Dosierungsschema des Medikaments zu ändern oder dass sie Nebenwirkungen haben,von denen bei Patienten jüngeren Alters. Im Falle der Anwendung dieser Arzneimittelgruppe in Tablettenform sollte die Möglichkeit einer gleichzeitigen Beeinträchtigung der Leber- oder Nierenfunktion in Betracht gezogen werden.

Nebenwirkungen:

Terbinafin wird insgesamt gut vertragen. Nebenwirkungen sind normalerweise mild oder moderat und sind vorübergehend. Die Häufigkeit von Nebenwirkungen wurde wie folgt geschätzt: sehr oft (> 1/10); oft (> 1/100, <1/10); selten (> 1/1000, <1/100); selten (> 1/10000, <1/1000); Sehr selten (<1/10000) ist die Häufigkeit unbekannt (die Häufigkeit von Nebenwirkungen kann aufgrund der verfügbaren Daten nicht geschätzt werden). Verstöße gegen das Blut- und Lymphsystem: selten, Anämie; sehr selten - Neutropsy, Agranulozytose, Panzytopenie, Thrombozytopenie.

Erkrankungen des Immunsystems: sehr selten - anaphylaktoide Reaktionen (einschließlich Angioödem), kutaner und systemischer Lupus erythematodes (oder ihre Exazerbation), Häufigkeit ist unbekannt - anaphylaktische Reaktionen, ein Syndrom ähnlich der Serumkrankheit. Störungen der Psyche: oft - Depression; seltene Angst.

Beeinträchtigtes Nervensystem: sehr oft - Kopfschmerzen; häufig - Schwindel, Geschmacksstörungen, bis zu deren Verlust (normalerweise erfolgt die Genesung innerhalb weniger Wochen nach Beendigung der Behandlung), selten - Parästhesie, Hyästhesie; Häufigkeit ist unbekannt - Geruchsverlust, auch über längere Zeit, Geruchsabnahme.

Störungen von der Seite des Sehorgans: selten - Sehstörungen; Häufigkeit unbekannt - verschwommene Sicht, verminderte Sehschärfe.

Hörstörungen und labyrinthische Störungen: selten, Lärm in den Ohren; Frequenz unbekannt - Hörverlust, Hörverlust.

Gefäßerkrankungen: Frequenz ist unbekannt - Vaskulitis.

Störungen aus dem Magen-Darm-Trakt: sehr oft - Blähungen, verminderter Appetit, Dyspepsie, Übelkeit, leichte Bauchschmerzen, Durchfall, Häufigkeit unbekannt - Pankreatitis.

Erkrankungen der Leber und der Gallenwege: selten hepatobiliäre Dysfunktion (hauptsächlich cholestatisch), einschließlich Leberinsuffizienz, einschließlich seltener Fälle von schwerer Leberinsuffizienz (einige mit tödlichem Ausgang oder erfordern eine Lebertransplantation); Hepatitis, Gelbsucht, Holstase, erhöhte Aktivität von "Leber" Transaminasen. In den meisten Fällen, wenn sich eine Leberinsuffizienz entwickelte, hatten die Patienten schwere komorbide Zuständedunkle Krankheiten und der kausale Zusammenhang von Leberinsuffizienz mit Terbinafin war fraglich;

Störungen der Haut und des Unterhautgewebes: sehr oft - der Ausschlag, die Urtikaria, selten - die Photoempfindlichkeitsreaktionen; sehr selten - Stevens-Johnson-Syndrom, toxische epidermale Pecrolisis; akute generalisierte exanthematöse Pustulose, Erythema multiforme, toxischer Hautausschlag, exfoliative Dermatitis, bullöse Dermatitis, Psoriasis-artiger Hautausschlag oder Exazerbation der Psoriasis, Alopezie; Häufigkeit unbekannt - Drogenausschlag mit Eosinophilie und systemischen Symptomen (Hautausschlag, Schwellung, Fieber und vergrößerte Lymphknoten).

Störungen des Muskel-Skelett-und Bindegewebes: sehr oft - Arthralgie, Myalgie, die Frequenz ist unbekannt - Rhabdomyolyse.

Allgemeine Störungen: oft - ein Gefühl der Müdigkeit, selten - Fieber, Häufigkeit ist unbekannt - Grippe-ähnliches Syndrom.

Labor- und instrumentelle Daten: selten - der Gewichtsverlust (nach der Verstoß der geschmacklichen Empfindungen), die Frequenz ist unbekannt - die erhöhte Aktivität der Krastinphosphokinase.

Wenn sich eine der in der Gebrauchsanleitung aufgeführten Nebenwirkungen verschlimmert oder wenn Sie andere Nebenwirkungen bemerken, die nicht in der Gebrauchsanweisung aufgeführt sind, informieren Sie bitte Ihren Arzt.

Überdosis:Symptome: Kopfschmerzen, Übelkeit, Oberbauchschmerzen und Schwindel. Empfohlen im Falle einer Überdosierung Behandlung beinhaltet Maßnahmen zur Entfernung der Droge, vor allem durch die Verschreibung von Aktivkohle und Waschen des Magens; ggf. symptomatische und unterstützende Therapie durchführen.

Interaktion:

Die Wirkung anderer Medikamente auf Terbinafin

Die Plasma-Clearance von Terbinafin kann unter dem Einfluss von Medikamenten-Induktoren des Metabolismus beschleunigt werden und unter dem Einfluss von Inhibitoren von Cytochrom P450 unterdrückt werden. Wenn es notwendig ist, die oben genannten Medikamente und Terbinafin gleichzeitig anzuwenden, eine entsprechende Korrektur des Dosierungsregimes von Letzteres kann erforderlich sein. Cimetidin kann die Wirkung von Terbinafin verstärken oder seine Konzentration im Plasma erhöhen. Cimetidin reduziert die Terbinafin-Clearance um 33%.

Fluconazol erhöht C max und AUC Terbinafin um 52% bzw. 69% aufgrund der Unterdrückung des Isoenzyms CYP2C9 und CYP3EIN4. Eine solche Zunahme der Terbinafin-Exposition kann mit der Verwendung anderer Isoenzym-hemmender Arzneimittel auftreten CYP2C9 und CYP3EIN4, zum Beispiel Ketoconazol und Amiodaron.

Rifampicin kann die Wirkung von Terbinafin entspannen oder seine Konzentration im Plasma reduzieren. Rifampicin erhöht die Terbinafin-Clearance um 100%.

Die Wirkung von Terbinafin auf andere Drogen

Terbinafin hemmt den durch das Isoenzym vermittelten Stoffwechsel 2D6 (CYP2D6). Diese Daten können für diejenigen Arzneimittel klinisch relevant sein, die überwiegend von diesem Enzym metabolisiert werden: trizyklische Antidepressiva, Run-Adrenoblockers, selektive Serotonin-Wiederaufnahmehemmer, Antiarrhythmika (1A, 1B und 1C Klasse) und Monoaminoxidase B-Typ-Inhibitoren, wenn die Begleitmedikation einen geringen therapeutischen Konzentrationsbereich aufweist.

Terbinafin reduziert die Clearance von Desipramip um 82%.

In Studien an gesunden Probanden mit aktivem Metabolismus von Dextrofetorphan (ein Antitussivum und ein Substrat CYP2D6) Terbinafin erhöhte den metabolischen Koeffizient von Dextromethorphan / Dextrorphan im Urin 16-97 mal. Auf diese Weise, Terbinafin bei Personen mit hoher isofermtischer Aktivität CYP2D6 kann die Aktivität der letzteren reduzieren.

Terbinafin reduziert die Koffein-Clearance durch intravenöse Verabreichung um 19%.

Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten, nicht rendert oder einen unbedeutenden Einfluss hat

Terbinafin hat wenig Potenzial, die Clearance der meisten Medikamente, die durch das Cytochrom - P450 - System metabolisiert werden (z. B. Terfenadin, Triazolam, Tolbutamid oder orale Kontrazeptiva), zu unterdrücken oder zu verstärken, außer bei denen, die metabolisiert werden CYP2D6. Terbinafin beeinflusst die Clearance von Phenazon oder Digoxin nicht.

Terbinafin hat keinen signifikanten Effekt auf die Pharmakokinetik von Fluconazol. Es gab keine klinisch signifikanten Wechselwirkungen zwischen Terbinafin und Cotrimoxazol-Komponenten (Trimethoprim und Sulfamethoxazol), Zidovudin oder Theophyllin.

Bei gleichzeitiger Gabe von Terbinafin mit oralen Kontrazeptiva ist eine Menstruationszyklusstörung möglich.

Terbinafin kann die Serumkonzentrationen oder die Schwere der klinischen Wirkungen der folgenden Medikamente verringern Terbinafin erhöht die Clearance von Cyclosporin um 15%.

Interaktion mit Speisen und Getränken

Lebensmittel haben einen geringen Einfluss auf die Bioverfügbarkeit von Terbinafin (ein Anstieg AUC<20%), das erfordert keine Änderung der Dosis des Arzneimittels.

Spezielle Anweisungen:

Eine unregelmäßige Anwendung oder eine vorzeitige Beendigung der Behandlung wird versuchen, ein Wiederauftreten der Krankheit zu entwickeln.

Vor der Anwendung von Terbinafin in Tabletten, ist es notwendig, eine Analyse der Leberfunktion durchzuführen. Hepatotoxizität kann sowohl bei Patienten mit früheren Lebererkrankungen als auch ohne diese auftreten. Während der Therapie wird eine regelmäßige Leberfunktionsstudie empfohlen (4-6 Wochen nach Beginn der Behandlung). Die Behandlung sollte sofort im Falle einer erhöhten Aktivität von "Leber" -Proben unterbrochen werden. Patienten, die das Medikament verschreiben, sollten gewarnt werden, dass es notwendig ist, den behandelnden Arzt sofort über das Auftreten solcher Symptome wie anhaltende Übelkeit, Appetitlosigkeit, ein Gefühl von Müdigkeit, Erbrechen, Schmerzen im rechten Hypochondrium, Gelbsucht, dunkler Urin oder leichter Kot. Im Falle des Auftretens solcher Symptome ist es notwendig, sofort die Einnahme des Medikaments zu beenden und eine Studie der Leberfunktion durchzuführen.

Schwere Hautreaktionen (einschließlich Stevens-Johnson-Syndrom, toxische epidermale Nekrolyse, Arzneimittelausschlag mit Eosinophilie und systemische Symptome) waren extrem selten, wenn Terbinafin verwendet wurde.

Bei Verwendung des Arzneimittels in Tabletten wurden extrem seltene Veränderungen in der zellulären Zusammensetzung des Crop (Neutropenie, Agranulozytose, Thrombozytopenie, Panzytopenie) festgestellt. Im Falle von qualitativen oder quantitativen Veränderungen der Blutbestandteile sollte die Ursache der Beeinträchtigung festgestellt und das Problem der Dosisreduktion des Arzneimittels oder, falls erforderlich, der Beendigung der Therapie mit dem Arzneimittel in Betracht gezogen werden.

"Herbathin unterdrückt den Stoffwechsel durch Enzyme 2D6 (CYP2D6), Daher kontinuierliche Überwachung von Patienten, die gleichzeitig mit Terbinafin Behandlung mit Drogen überwiegend unter Beteiligung dieses Enzyms metabolisiert (wie trizyklische Antidepressiva, бста-Адреноблокаторы, selektive Serotonin-Wiederaufnahmehemmer, Antiarrhythmika der Klasse 1C und Typ B-Monoaminoxidase-Inhibitoren) in dem Fall, in dem die Begleitmedikation einen kleinen therapeutischen Konzentrationsbereich aufweist.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:Die Wirkung des Medikaments auf die Fähigkeit, Fahrzeuge zu fahren und mit Mechanismen zu arbeiten, wurde nicht untersucht. Wenn sich vor dem Hintergrund einer medikamentösen Therapie Schwindel entwickelt, sollten die Patienten keine Fahrzeuge fahren und / oder mit Mechanismen arbeiten.

Formfreigabe / Dosierung:

Tabletten 125 mg und 250 mg

Für 7 oder 10 Tabletten in einer Contour-Mesh-Box aus Polyvinylchlorid-Folie und Aluminiumfolie bedruckt lackiert.

Für 14, 28, 50 oder 100 Tabletten in Dosen aus Polymer.

Jede Bank oder 2, 4 Konturzellenpackungen mit 7 Tabletten oder 2, 3, 5, 10 Konturzellenpackungen mit 10 Tabletten werden zusammen mit Instruktionen aber Verwendung in eine Packung Pappschachtel gefegt.

Verpackung:(10) - Packungen, planimetrisch (10) - Pappkarton
(10) - packungen, zellstoff, umriss (2) - packungen, karton
(10) - packungen, zellstoff, umriss (3) - packungen, karton
(10) - Packungen, planimetrisch (5) - pappverpackt
(100) - Polymerdosen (1) - Pappschachteln
(14) - Polymerdosen (1) - Pappkarton
(28) - Polymerdosen (1) - Kartonverpackungen
(50) - Polymerdosen (1) - Kartonagen
(7) - packungen, zellstoff, umriss (2) - packungen, karton
(7) - packungen, zellstoff, umriss (4) - packungen, karton

Lagerbedingungen:

In einem trockenen, vor Licht geschützten Ort bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C.

Von Kindern fern halten

Haltbarkeit:

3 thJa.

Verwenden Sie das Produkt nicht nach dem auf der Verpackung angegebenen Verfallsdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:LP-002844

Datum der Registrierung:27.01.2015

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:MEDISORB, CJSC MEDISORB, CJSC Russland

Hersteller: & nbsp;

MEDISORB, CJSC Russland

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;18.09.2015

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Terbinafin (Terbinafin)