Antimykotika zur äußerlichen Anwendung, die eine breite Palette an antimykotischer Aktivität haben. In kleinen Konzentrationen Terbinafin wirkt gegen Dermatophyten fungizid (Trichophyton rubrum,
T. mentagrophytes, T. verrucosum, T. violaceum, T. tonsurans, Microsporum canis, Epidermophyton floccosum), Formen (zum Beispiel Scopulariopsis brevicaulis) und bestimmte dimorphe Pilze (Pityrosporum orbiculare). Aktivität gegenüber Hefepilzen (hauptsächlich Candida albicans), je nach Art, kann fungizid oder fungistatisch sein.
Terbinafin verändert spezifisch das frühe Stadium der Biosynthese von Sterinen, die in Pilzen vorkommen. Dies führt zu einem Mangel an Ergosterol und intrazellulärer Akkumulation von Squalen, was den Tod der Pilzzelle verursacht. Die Wirkung von Terbinafin wird durch Hemmung des auf der Zellmembran des Pilzes befindlichen Enzyms Squalenepoxidase durchgeführt.
Terbinafin hat keinen Einfluss auf das Cytochrom-P450-Isoenzymsystem beim Menschen und dementsprechend auf den Stoffwechsel von Hormonen oder anderen Medikamenten.