Warfarin-OBL - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Aktive SubstanzWarfarinWarfarin

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Dosierungsform: & nbsp;Pillen

Zusammensetzung:

Für 1 Tablette:

aktive Substanz: Warfarin-Natrium-Clathrat - 2,71 mg, bezogen auf Natrium Warfarin - 2,5 mg;

Hilfsstoffe: Magnesiumstearat, Lactosemonohydrat, Maisstärke, Calciumhydrophosphatdihydrat, Povidon K-30.

Beschreibung:Tabletten sind weiß, rund, flach-zylindrisch mit einer Fase und Kerben, um die Tablette in vier Teile zu teilen.

Pharmakotherapeutische Gruppe:Antikoagulans Mittel der indirekten Aktion

ATX: & nbsp;

B.01.A.A.03 Warfarin

B.01.A.A Antagonisten von Vitamin K

Pharmakodynamik:

Antikoagulans der indirekten Aktion. Unterdrückt die Synthese von Vitamin K-abhängigen Gerinnungsfaktoren (II, VII, IX und X) und die Proteine C und S in der Leber. Die optimale gerinnungshemmende Wirkung wird 3-5 Tage nach Beginn der Anwendung beobachtet und stoppt 3-5 Tage nach der letzten Dosis.

Pharmakokinetik:

Die Absorption ist abgeschlossen. Die Verbindung mit Plasmaproteinen beträgt 97-99%. Die therapeutische Konzentration im Plasma beträgt 1-5 μg / ml (0,003-0,015 mmol / l). Es ist in Form einer racemischen Verbindung, während im menschlichen Körper das L-Isomer mehr Aktivität hat als der rechtsdrehende.

Dringt durch die Plazenta ein, wird aber nicht mit Muttermilch sezerniert.

Das Arzneimittel wird durch das Enzymsystem CYP2C9 unter Bildung von inaktiven und schwach aktiven Metaboliten metabolisiert, die aus der Galle reabsorbiert werden, während das L-Isomer schneller metabolisiert wird. Patienten mit Polymorphismus des CYP2C9-Enzyms, einschließlich der Allele CYP2C9 * 2 und CYP2C9 * 3, können eine erhöhte Sensitivität gegenüber Warfarin und ein erhöhtes Blutungsrisiko aufweisen. Die Halbwertszeit (T_1/2) razemisches Warfarin - 40 h. Es wird von den Nieren ausgeschieden.

Indikationen:

- Behandlung und Prävention von Thrombosen und Thromboembolien von Gefäßen;

- akute Venenthrombose und Thromboembolie der Lungenarterie;

- postoperative Thrombose;

- wiederholter Myokardinfarkt;

- als zusätzliches Medikament während der chirurgischen oder thrombolytischen Behandlung von Thrombose sowie der elektrischen Kardioversion von Vorhofflimmern;

- wiederkehrende Venenthrombose;

- wiederkehrende Thromboembolie der Lungenarterie;

- prothetische Herzklappen und Blutgefäße (mögliche Kombination mit Acetylsalicylsäure (ASS);

- Thrombose von peripheren, koronaren und zerebralen Arterien;

- Sekundärprävention von Thrombosen und Thromboembolien nach Myokardinfarkt und Vorhofflimmern.

Kontraindikationen:

Überempfindlichkeit, akute Blutung, schwere Lebererkrankung oder Nierenerkrankung, schwere Hypertonie, akute disseminierte intravasale Gerinnung, Protein C - Mangel und S, hämorrhagische Diathese, Thrombozytopenie, Ulcus pepticum und 12 Ulcus duodeni im akuten Stadium, Blutungen im Gehirn, Alkoholismus, Nierenversagen, Schwangerschaft, hereditäre Laktoseintoleranz, Laktasemangel, Glucose-Galactose-Malabsorption.

Schwangerschaft und Stillzeit:

Warfarin passiert schnell die Plazenta, hat teratogene Wirkungen auf den Fötus (nasale Hypoplasie und Chondrodysplasie, Optikusatrophie, Katarakte, die zu vollständiger oder partieller Erblindung führen, mentale Retardierung und körperliche Entwicklung, Mikrozephalie). Es kann in der späten Schwangerschaft und während der Wehen zu Blutungen führen und daher sollte das Medikament nicht an schwangere Frauen verabreicht werden. Warfarin wird in kleinen Mengen in die Muttermilch ausgeschieden und beeinträchtigt die Gerinnung des Blutes bei einem Kind nicht, so dass das Medikament während der Stillzeit verwendet werden kann. Stillende Mutter sollte unter der Aufsicht eines Arztes, überwachen Prothrombinzeit, international normalisierte Beziehung (INR). Vor Beginn der Anwendung von Warfarin ist es notwendig, den Vitamin-K-Gehalt eines Babys zu untersuchen, um Blutungen zu vermeiden. Es ist ratsam, während der ersten drei Tage der Therapie mit Warfarin nicht zu stillen.

Dosierung und Verabreichung:

Drinnen, auf einmal, zur selben Tageszeit.

Die Anfangsdosis beträgt 2,5-5 mg / Tag. Das weitere Dosierungsschema wird individuell eingestellt, abhängig von den Ergebnissen der Prothrombinzeit oder MNO. Die Prothrombinzeit sollte vom ersten bis zum 2-4-fachen erhöht werden, und die INR sollte je nach Erkrankung, Thromboserisiko, Blutungsrisiko und individuellen Eigenschaften des Patienten 2,2-4,4 erreichen.

Bei der Bestimmung der INR sollte der Sensitivitätsindex des Thromboplastins berücksichtigt werden, und dieser Indikator sollte als Korrekturfaktor verwendet werden (1,22 für die Verwendung von häuslichem Thromboplastin aus dem Gehirn des Kaninchens "Neoplast" und 1,2 für das Thromboplastin von Roche) Diagnostics). Ältere und geschwächte Patienten werden in der Regel niedrigere Dosen des Arzneimittels verschrieben.

Vor dem bevorstehenden chirurgischen Eingriff (mit einem hohen Risiko für thromboembolische Komplikationen) wird die Behandlung 2-3 Tage vor der Operation begonnen.

Im Fall einer akuten Thrombose wird eine Behandlung in Kombination mit Heparin durchgeführt, bis die Wirkung der oralen Antikoagulantientherapie vollständig manifestiert ist (nicht früher als 3-5 Tage der Behandlung).

Bei prothetischen Herzklappen, akuter Venenthrombose von Venen oder Thromboembolien (im Anfangsstadium), Thrombose des linken Ventrikels und zur Prävention von Myokardischämie sollte man nach einer effektiven Wirkung streben, die mit INR 2.8-4 gekennzeichnet ist.

Bei Vorhofflimmern und Erhaltungstherapie bei Thrombosen werden Venen und Thromboembolien moderat gerinnungshemmend behandelt (INR 2.8-3).

In Kombination mit Warfarin mit Acetylsalicylsäure sollte die INR zwischen 2 und 2,5 liegen.

Kinder

Daten über die Verwendung von Warfarin bei Kindern sind begrenzt. Die Anfangsdosis beträgt normalerweise 0,2 mg / kg pro Tag bei normaler Leberfunktion und 0,1 mg / kg pro Tag - bei Störungen. Die Erhaltungsdosis wird in Übereinstimmung mit den INR-Indikatoren ausgewählt. Empfohlene INR-Werte sind die gleichen wie bei Erwachsenen. Die Entscheidung, Vfarin bei Kindern zu verschreiben, sollte von einem erfahrenen Spezialisten getroffen werden. Die Behandlung sollte unter der Aufsicht eines Kinderarztes erfolgen.

Die Dauer der Behandlung hängt vom Zustand des Patienten ab. Die Behandlung kann sofort storniert werden.

Nebenwirkungen:

Meistens:> 1/10 - Blutung.

Häufig:> 1/100, <1/10 - erhöhte Empfindlichkeit gegenüber Warfarin nach längerem Gebrauch.

Selten:> 1/1 000, <1/100 - Anämie, Erbrechen, Bauchschmerzen, Übelkeit, Durchfall.

Selten:> 1/10 000, <1/1 000 - Eosinophilie, erhöhte Aktivität von Leberenzymen, Gelbsucht, Hautausschlag, Urtikaria, Juckreiz, Ekzem, Hautnekrose, Vaskulitis, Haarausfall, Nephritis, Urolithiasis, tubuläre Nekrose.

Blutung. Der häufigste Risikofaktor für intrakranielle Blutungen. Die Wahrscheinlichkeit einer Blutung steigt, wenn die INR signifikant über dem Zielwert liegt. Wenn die Blutung mit einer INR begonnen hat, die innerhalb des Zielwerts liegt, müssen andere Begleitbedingungen untersucht werden.

Aus dem Verdauungssystem. Erbrechen, Übelkeit, Durchfall.

Nekrose. Kumarin-Nekrose. In 90% der Fälle entwickelt sich bei Frauen eine Nekrose. Die Läsionen werden vom 3. bis 10. Tag der Arzneimittelverabreichung beobachtet und die Ätiologie nimmt den Mangel des antithrombotischen Proteins C oder S an.

Palmar-Plantar-Syndrom. Eine sehr seltene Komplikation der Warfarin-Therapie, deren Entwicklung typisch für Männer mit atherosklerotischen Erkrankungen ist.

Andere. Überempfindlichkeitsreaktionen äußern sich als Hautausschläge und sind durch eine reversible Erhöhung der Konzentrationen von Leberenzymen, cholestatische Hepatitis, Vaskulitis, Priapismus, reversible Alopezie und Verkalkung der Luftröhre gekennzeichnet. Unabhängige Risikofaktoren für schwere Blutungen während der Behandlung mit Warfarin sind: hohes Alter, hohe Intensität der begleitenden Antikoagulanzien und Thrombozytenaggregationshemmer, Anamnese und Schlaganfälle. Das Blutungsrisiko ist bei Patienten mit Polymorphismus des CYP2C9-Gens erhöht.

Überdosis:

Der Indikator für die Wirksamkeit der Behandlung liegt an der Grenze der Entwicklung der Blutung, so dass der Patient kleinere Blutungen haben kann, z. B. Mikrohämaturie, Zahnfleischbluten usw. In leichten Fällen reicht es aus, die Dosis des Medikaments zu reduzieren oder abzubrechen Behandlung für eine kurze Zeit. Bei kleinen Blutungen genügt es, die Einnahme des Medikaments vor dem Erreichen des Zielwertes abzubrechen. Bei starken Blutungen - der Zufuhr von Vitamin K (intravenös) und Aktivkohle, einem Konzentrat von Gerinnungsfaktoren oder frisch gefrorenem Plasma. Wenn zu diesem Zweck in Zukunft orale Antikoagulanzien angezeigt sind, sollten hohe Dosen von Vitamin K vermieden werden. Resistenz gegen Warfarin entwickelt sich innerhalb von 2 Wochen.

Nach der Behandlung ist eine längere Beobachtung des Patienten notwendig, da die Halbwertzeit von Warfarin 20-60 Stunden beträgt.

Empfehlungen für die Verwendung von Warfarin

Bei leichterer Blutung
Niveau von INR	Empfehlungen
<5,0	Überspringen Sie die nächste Dosis von Warfarin und fahren Sie mit niedrigeren Dosen fort, wenn das therapeutische Niveau von INR erreicht ist
5,0-9,0	Überspringen 1-2 Dosen Warfarundauf und weiterhin mehr erhalten
	geringe Dosen bei Erreichen der TherapieedasHerr.Ich bin ein INR. Entweder überspringenь 1 eine Dosis Warfarin th verschreiben Vitamin K in Dosen von 1-2,5 mg oral.
>9,0
Absetzen des Medikaments ist angezeigt
Niveau von INR	Empfehlungen
5,0-9,0 bei der geplanten Operation	Beenden Sie die Einnahme von Warfarin und verschreiben Sie Vitamin K in Dosen von 2,0-4,0 mg oral (24 Stunden vor der geplanten Operation).
> 20,0 oder mit schweren Blutungen	Weisen Sie Vitamin K in Dosen zu 10 mg durch langsame intravenöse Infusion. Transfusion von Faktorkonzentraten Prothrombinkomplex oder frisch gefrorenes Plasma oder Vollblut. Bei Bedarf wiederholte Verabreichung von Vitamin K alle 12 Stunden.

Interaktion:

Nichtsteroidale entzündungshemmende Medikamente (NSAIDs), Dipyridamol, Valproinsäure, Inhibitoren von Cytochrom P450 (Cimetidin, Chloramphenicol) erhöhen das Risiko von Blutungen.Die kombinierte Anwendung dieser Arzneimittel (LS) und Warfarin sollte vermieden werden (Cimetidin Kann durch ersetzt werden Ranitidin oder Famotidin). Wenn eine Behandlung mit Chloramphenicol erforderlich ist, sollte die Antikoagulanzientherapie vorübergehend unterbrochen werden.

Diuretika können die Wirkung von Antikoagulantien reduzieren (bei ausgeprägter hypovolämischer Wirkung, die zu einer Erhöhung der Konzentration von Gerinnungsfaktoren führen kann).

Schwächung der Wirkung von Warfarin: Barbiturate, Vitamin K, Glutetimide, GriseofulvinDicloxacillin, Carbamazepin, Mianserin, ParacetamolRetinoide, Rifampicin, SucralfatPhenazon, Colestramin.

Stärkung der Wirkung von Warfarin: Allopurinol, Amiodaronanabole Steroide (alkyliert an der C17-Position), ASS usw. NSAIDs, Heparin, Glibenclamid, Glucagon, DanazolDiazoxid, Disopyramid, Disulfiram, Isoniazid, Ketoconazol, Clarithromycin, clofibrat, Levamisol, Metronidazol, Miconazol, Nalidixinsäure, Nilutamid, Omeprazol, Paroxetin, Proguanil, orale Antidiabetika - Derivate von Sulfonamiden, SimvastatinSulfonamide, TamoxifenThyroxin, Chinin, Chinidin, Fluvoxamin, Fluconazol, FluorouracilChinolone, Chloralhydrat, ChloramphenicolCephalosporine, Cimetidin, Erythromycin, Ethacrynsäure, Ethanol. Im Falle der kombinierten Anwendung von Warfarin mit den oben genannten Medikamenten ist es notwendig, MHO zu Beginn und am Ende der Behandlung und, wenn möglich, 2-3 Wochen nach Beginn der Therapie zu überwachen. Bei Verwendung von LS (zB Laxantien), die das Risiko von Blutungen aufgrund einer Abnahme der normalen Gerinnung (Hemmung von Gerinnungsfaktoren oder Leberenzyme) erhöhen können, sollte die Strategie der Antikoagulanzientherapie durch die Möglichkeit einer Laborüberwachung bestimmt werden.

Wenn eine häufige Laborüberwachung möglich ist, kann die Notwendigkeit einer Therapie mit einer laserähnlichen Dosis von Warfarin um 5-10% reduziert werden. Wenn die Laborkontrolle schwierig ist, dann, wenn nötig, die Ernennung dieser Medikamente Warfarin sollte abgebrochen werden.

Spezielle Anweisungen:

Voraussetzung für die Therapie mit Warfarin ist die strikte Einhaltung der vorgeschriebenen Medikamentendosis.

Patienten, die an Alkoholismus leiden, sowie Patienten mit Demenz sind möglicherweise nicht in der Lage, die vorgeschriebene Art der Einnahme von Warfarin zu erfüllen. Erkrankungen wie Fieber, Hyperthyreose, dekompensierte Herzinsuffizienz, Alkoholismus mit begleitendem Leberschaden können die Wirkung von Warfarin verstärken. Mit Hypothyreose kann die Wirkung von Warfarin reduziert werden. Bei Nierenversagen oder nephrotischem Syndrom nimmt die freie Fraktion von Warfarin im Blutplasma zu, was je nach Begleiterkrankungen sowohl zu einer Zunahme als auch zu einer Abnahme der Wirkung führen kann. Bei mäßiger Leberinsuffizienz ist die Wirkung von Warfarin verstärkt. Unter allen obigen Bedingungen sollte eine sorgfältige Überwachung des MHO-Niveaus durchgeführt werden.

Patienten erhalten WarfarinEs wird empfohlen, als Anästhetikum zu verschreiben Paracetamol, Tramadol oder Opiate. Wenn es notwendig ist, eine schnelle antithrombotische Wirkung zu erzielen, wird empfohlen, die Behandlung mit der Verabreichung von Heparin zu beginnen; dann sollte für 5-7 Tage eine kombinierte Therapie mit Heparin und Warfarin durchgeführt werden, bis der Ziel-MHO-Spiegel für 2 Tage aufrechterhalten wird. Um eine Cumarin-Nekrose zu vermeiden, sollten Patienten mit erblichem Mangel an antithrombotischem Protein C oder S zunächst mit Heparin behandelt werden. Die anfängliche Anfangsdosis sollte nicht mehr als 5 mg betragen. Die Verabreichung von Heparin sollte 5-7 Tage dauern.

Während der Behandlung mit Warfarin müssen Sie auf die Verwendung von Ethanol verzichten (Risiko von Hypoprothrombinämie und Blutung).

Im Falle der individuellen Resistenz gegen Warfarin (es ist selten), um eine therapeutische Wirkung zu erzielen, sind 5 bis 20 Schockdosen von Warfarin notwendig.

Wenn die Aufnahme von Warfarin bei solchen Patienten ineffektiv ist, sollten andere mögliche Ursachen festgestellt werden, unter denen möglich sind: gleichzeitige Verabreichung von Warfarin mit anderen Medikamenten (siehe entsprechenden Abschnitt der Anleitung), unzureichende Ernährung, Laborfehler.

Die Behandlung von älteren Patienten sollte mit besonderen Vorsichtsmaßnahmen durchgeführt werden. Die Synthese von Gerinnungsfaktoren und Lebermetabolismus bei solchen Patienten ist reduziert, wodurch die Wirkung von Warfarin möglicherweise übermßig ist.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

Hat keinen Einfluss auf die Fähigkeit, Fahrzeuge, Mechanismen zu fahren.

Formfreigabe / Dosierung:

Tabletten 2,5 mg.

Verpackung:

Mit 5, 10, 14, 20 oder 25 Tabletten in einem Konturengeflecht aus Polyvinylchloridfolie und Aluminiumfolie bedruckt lackiert.

Mit 1, 2, 3, 4, 5 oder 10 Konturquadraten oder einem Glas mit Anweisungen für die Verwendung in einer Packung Karton.

Für 50, 100 oder 250 Tabletten in einem Polymer- oder Glasgefäß mit Deckel.

Lagerbedingungen:An einem trockenen, dunklen Ort bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C. Außerhalb der Reichweite von Kindern aufbewahren.

Haltbarkeit:

2 Jahre. Verwenden Sie das Produkt nicht nach dem auf der Verpackung angegebenen Verfallsdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:LSR-008333/10

Datum der Registrierung:18.08.2010 / 11.09.2012

Haltbarkeitsdatum:Unbegrenzt

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:OBOLENSKOE PHARMAZEUTISCHES UNTERNEHMEN, CJSC OBOLENSKOE PHARMAZEUTISCHES UNTERNEHMEN, CJSC Russland

Hersteller: & nbsp;

OBOLENSKOE PHARMAZEUTISCHES UNTERNEHMEN, CJSC Russland

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;23.01.2017

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Warfarin-OBL (Warfarin-OBL)