Zeklizol - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Spezifischer Protonenpumpenhemmer: hemmt die Aktivität von H + / K + -ATPase in Belegzellen des Magens, blockiert das Endstadium der Salzsäuresekretion und reduziert dadurch die Säureproduktion. Reduziert basal und stimuliert Sekretion unabhängig von der Art des Reizes.

Omeprazol ist ein Prodrug und wird in der sauren Umgebung von sekretorischen Tubuli der Parietalzellen des Magens aktiviert.

Die Wirkung ist dosisabhängig und liefert eine wirksame Hemmung sowohl der basalen als auch der stimulierten Säuresekretion, unabhängig von der Art des stimulierenden Faktors.

Pharmakokinetik:

Die Verbindung mit Plasmaproteinen beträgt 90-95% (Albumin und saures Alpha-1-Glykoprotein). Halbwertzeit (T_1/2) für die letzte Phase der Plasma-Zeit-Konzentrations-Kurve - nach intravenöser Infusion von Omeprazol ist etwa 40 Minuten (für Leberversagen - 3 Stunden); Die gesamte Plasma-Clearance beträgt 0,3 bis 0,6 l / min. VeränderungEs gibt keine Hinweise auf Halbwertszeit während der Behandlung. Fast vollständig in der Leber metabolisiert unter Beteiligung des enzymatischen Systems von Cytochrom P450 (CYP), mit der Bildung von sechs pharmakologisch inaktiven Metaboliten (Hydroxyomeprazol, Sulfid und Sulfonderivate und andere). Ein wesentlicher Teil des Metabolismus von Omeprazol hängt von der polymorph exprimierten spezifischen Isoform ab CYP2C19 (S(Methenytoin-Hydroxylase), verantwortlich für die Bildung von Hydroxyomeprazol, dem Hauptmetaboliten im Plasma. Ist ein Inhibitor von Isoenzym CYP2C19. Nierenausscheidung (70-80%) und mit Galle (20-30%). Bei chronischem Nierenversagen nimmt die Ausscheidung proportional zu einer Abnahme der Kreatinin-Clearance ab. Bei älteren Patienten nimmt die Ausscheidung ab, die Bioverfügbarkeit steigt.

Indikationen:

- Magengeschwür und Zwölffingerdarmgeschwür (einschließlich der Prävention von Rückfällen).

- Reflux-Ösophagitis.

- Hypersekretorische Zustände (Zollinger-Ellison-Syndrom, Streßgeschwüre des Gastrointestinaltraktes, polyendokrine Adenomatose, systemische Mastozytose).

- NSAID-Gastropathie.

- Prävention der Aspiration von sauren Mageninhalt in den Atemwegen während Vollnarkose (Mendelssohn-Syndrom).

Kontraindikationen:Überempfindlichkeit, Alter des Kindes, Schwangerschaft, Stillzeit.

Vorsichtig:Nieren- und / oder Leberinsuffizienz.

Schwangerschaft und Stillzeit:

Dosierung und Verabreichung:

Zur intravenösen Infusion.

Für die Behandlung von Patienten, die nicht zur oralen Verabreichung des Arzneimittels geeignet sind, mit schwerer Exazerbation von Ulcus pepticum, Reflux-Ösophagitis und NSAID-Gastropathie, beträgt die empfohlene Tagesdosis von Zhelkizol® 40 mg zur Verabreichung in Form einer intravenösen Infusion.

Bei Patienten mit Zollinger-Ellison-Syndrom wird das Medikament in einer Anfangsdosis von 60 mg / Tag verschrieben. Die Dosis sollte individuell ausgewählt werden, es ist möglich, höhere Dosen (80-120 mg / Tag) zu verabreichen. Wenn die Tagesdosis mehr als 60 mg beträgt, sollte sie innerhalb von 24 Stunden in 2-3 Infusionen aufgeteilt werden.

Um die Aspiration von sauren Mageninhalt in den Atemwegen während der Vollnarkose (Mendelssohn-Syndrom) zu verhindern, wird das Medikament für die Nacht in einer Dosis von 40 mg und mindestens 2 Stunden vor der Narkose / Operation in einer Dosis von 40 mg verschrieben.

Bei älteren Patienten muss die Dosis nicht angepasst werden.

Zubereitung der Infusionslösung

Eine Lösung für die intravenöse Infusion (Infusion) wird unmittelbar vor der Verwendung vorbereitet. Um eine Lösung für die intravenöse Infusion (Infusion) vorzubereiten, verwenden Sie nur 5% Glucoselösung ohne Konservierungsstoffe. Um 40 mg lyophilisiertes Omeprazolpulver aufzulösen, werden mindestens 5 ml Lösungsmittel in das Fläschchen gegeben und vorsichtig geschüttelt, bis das Lyophilisat vollständig gelöst ist. Eine vor der Infusion zubereitete Lösung mit 40 mg Omeprazol wird für mindestens 30 Minuten in 100 ml 5% iger Glucoselösung ohne Konservierungsstoffe zur intravenösen Infusion (zur Infusion) verdünnt. Vor der Infusion sollte darauf geachtet werden, dass sich keine Schwebeteilchen in der Lösung befinden. Die chemische und physikalische Stabilität der hergestellten Lösung von Omeprazol wird 6 Stunden nach dem Zeitpunkt der Auflösung von Omeprazol in einer 5% igen Glucoselösung beobachtet.

Nebenwirkungen:

Aus der Hämatopoese: in einigen Fällen - Leukopenie, Thrombozytopenie, Agranulozytose, Panzytopenie.

Auf Seiten des Verdauungssystems: Durchfall oder Verstopfung, Bauchschmerzen, Übelkeit, Erbrechen, Blähungen; in seltenen Fällen - erhöhte Aktivität von "Leber" -Enzymen, Geschmacksstörungen; in einigen Fällen - trockener Mund, Stomatitis, bei Patienten mit früheren schwere Lebererkrankung - Hepatitis (einschließlich Gelbsucht), eine Verletzung der Leberfunktion.

Aus dem Nervensystem: bei Patienten mit schweren somatischen Begleiterkrankungen - Schwindel, Kopfschmerzen, Unruhe, Depression, bei Patienten mit einer schweren Lebererkrankung - Enzephalopathie.

Vom Muskel-Skelett-System: in einigen Fällen - Arthralgie, Myasthenia gravis, Myalgie.

Von der Haut: selten - Hautausschlag und / oder Juckreiz, in einigen Fällen - Lichtempfindlichkeit, multiformes exsudatives Erythem, Alopezie.

Allergische Reaktionen: Urtikaria, Angioödem, Fieber, Bronchospasmus, interstitielle Nephritis und anaphylaktischer Schock.

Andere: selten - Gynäkomastie, Unwohlsein, Sehbehinderung, periphere Ödeme, vermehrtes Schwitzen, die Bildung von glandulären Drüsenzysten während der Langzeitbehandlung (die Folge der Hemmung der Sekretion von Salzsäure, ist gutartig, reversibel).

Überdosis:

Nach klinischen Studien mit intravenöser Infusion von bis zu 270 mg des Arzneimittels pro Tag und in einer Dosis von bis zu 650 mg in drei Tagen wurden dosisabhängige Nebenwirkungen nicht nachgewiesen.

Symptome: Verwirrung, verschwommenes Sehen, Schläfrigkeit, trockener Mund, Kopfschmerzen, Übelkeit, Tachykardie, Herzrhythmusstörungen.

Behandlung: symptomatisch. Hämodialyse ist nicht effektiv genug.

Interaktion:

Kann die Aufnahme von Estern von Ampicillin, Eisensalzen, Itraconazol und Ketoconazol (Omeprazol erhöht den pH-Wert des Magens).

Ein Inhibitor von Cytochrom sein R₄₅₀, kann die Konzentration erhöhen und die Ausscheidung von Diazepam, Antikoagulantien der indirekten Wirkung (Warfarin), Phenytoin (Medikamente, die in der Leber über Cytochrom metabolisiert werden) zu reduzieren CYP2C19), die in einigen Fällen eine Verringerung der Dosen dieser Medikamente erfordern können.

Zur gleichen Zeit, die langfristige Verwendung von Omeprazol in einer Dosis von 20 mg einmal täglich in Kombination mit Koffein, Theophyllin, Piroxicam, Diclofenac, Naproxen, Metoprolol, Propranolol, Ethanol, Cyclosporin, Lidocain, Chinidin und Estradiol nicht ihre Plasmakonzentration.

Die Konzentrationen von Omeprazol und Clarithromycin im Blutplasma steigen während der gleichzeitigen oralen Aufnahme dieser Medikamente, während Hinweise auf die Interaktion von Omeprazol mit Metronidazol und Amoxicillin nicht aufgedeckt werden.

Spezielle Anweisungen:

Vor dem Beginn der Therapie ist es notwendig, das Vorhandensein eines malignen Prozesses auszuschließen (insbesondere bei einem Magengeschwür), da eine Behandlung, die Symptome maskiert, die Feststellung der korrekten Diagnose verzögern kann.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:Während des Behandlungszeitraums muss darauf geachtet werden, dass Fahrzeuge gefahren werden und andere potentiell gefährliche Aktivitäten, die erhöht werden müssen, durchgeführt werdenKonzentration der Aufmerksamkeit und Geschwindigkeit der psychomotorischen Reaktionen.

Formfreigabe / Dosierung:

Lyophilisat zur Herstellung einer Infusionslösung.

Verpackung:

40 mg der aktiven Substanz in eine Durchstechflasche aus farblosem Glas, verschlossen mit Chlorbutylstopfen und einer Aluminiumkappe mit einem Kunststoffdeckel.

1 Die Flasche wird zusammen mit der Gebrauchsanweisung in eine Pappschachtel gelegt.

10 Päckchen werden in eine Pappschachtel gelegt.

Lagerbedingungen:

In dicht verschlossenen Behältern, an einem dunklen Ort bei einer Temperatur von nicht mehr als 20 ° C.

Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:

2 des Jahres.

Verwenden Sie das Produkt nicht nach dem auf der Verpackung aufgedruckten Verfallsdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:LP-001152

Datum der Registrierung:11.11.2011

Haltbarkeitsdatum:11.11.2016

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:Yucea pharmazeutische Gruppe Co., Ltd.Yucea pharmazeutische Gruppe Co., Ltd. China

Hersteller: & nbsp;

YUKEA PHARMAZEUTISCHE GRUPPE Co., Ltd. China

Darstellung: & nbsp;Institut für Gesundheit CJSCInstitut für Gesundheit CJSC

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;17.05.2017

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Zhelezol® (Gelcizol®)