Gastrozol - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Gegenanzeigen

Aktive Substanz: Omeprazol-20 mg (In Form von Pellets - 0,235 g, enthaltend Mannit, Saccharose, Natriumlaurylsulfat, Natriumhydrogenphosphat (zweibasisches Dinatriumphosphat), Calciumcarbonat, Lactose, Hypromellose (Hydroxypropylmethylcellulose), Methacrylsäure-Ethylacrylat-Copolymer (Copolymer von Methacrylsäure L30D), Propylenglycol, Diethylether, Cetylalkohol, Natriumhydroxid (Natriumhydroxid), Polysorbat-80 (Tween-80), Povidon (Polyvinylpyrrolidon), Titandioxid, Talkum.

Kapselzusammensetzung:

Der Körper und der Deckel: Eisenoxidrot (E172), Titandioxid (E171), Metilparagidroksibenbenzoat (Methylhydroxybenzoat), Propylparahydroxybenzoat (Propyl) Gelatine.

Oder Hartgelatinekapseln Nummer 2.

Körper und Deckel: Eisenoxidrot (E172), Titandioxid (E171), Gelatine.

Beschreibung:Undurchsichtige Kapseln Nr. 2. Der Körper ist weiß, die Kappe ist rosa-braun. Der Inhalt von Kapseln sind Pellets von weiß bis fast weiß.

Pharmakotherapeutische Gruppe:ein Mittel zur Verringerung der Sekretion von Drüsen ¬ ¬ дка - - Protonenpumpenhemmer

ATX: & nbsp;

A.02.B.C.01 Omeprazol

Pharmakodynamik:

Der Protonenpumpenhemmer reduziert die Säureproduktion - hemmt die Aktivität der H + / K + -ATPase in den Belegzellen des Magens und blockiert das Endstadium der Salzsäuresekretion.Das Medikament ist ein Prodrug und wird in der sauren Umgebung der sekretorischen Tubuli der Parietalzellen aktiviert.

Reduziert die basale und stimulierte Sekretion unabhängig von der Art des Stimulus. Antisekretorische Wirkung nach Einnahme von 20 mg tritt innerhalb der ersten Stunde ein Maximum - durch

1 Std. Die Hemmung von 50% der maximalen Sekretion dauert 24 Stunden.

Eine Einzeldosis pro Tag bewirkt eine schnelle und effektive Unterdrückung der Magen- und Darmsekretion bei Tag und Nacht und erreicht ihr Maximum nach 4 Behandlungstagen und verschwindet bis zum Ende

3- 4 Tage nach Ende der Zulassung. Bei Patienten mit Zwölffingerdarmgeschwüren, die Einnahme von 20 mg Omeprazol hält einen intragastrischen pH-Wert bei Level 3 für 17 Stunden.

Pharmakokinetik:

Die Absorption der Zubereitung ist hoch, die Zeit bis zum Erreichen der maximalen Konzentration (TCmah) - 0,5-3,5 Stunden, Bioverfügbarkeit - 30-40% (mit Leberversagen steigt fast auf 100%); besitzt hohe Lipophilie, dringt leicht in die Belegzellen des Magens ein, Kommunikation mit Plasmaproteinen - 90-95% (Albumin und sauer α₁Glykoprotein).

Die Halbwertszeit (T1/2) - 0,5-1 Stunde (mit Leberinsuffizienz - 3 Stunden), Clearance - 500-600 ml / min. Fast vollständig in der Leber metabolisiert unter Beteiligung des Enzymsystems CYP2C19, mit der Bildung von 6 Metaboliten (Hydroxyomeprazol, Sulfid und Sulfon-Derivate, etc.), pharmakologisch inaktiv. Ist ein Inhibitor von Isoenzym CYP2C19. Nierenausscheidung (70-80%) und mit Galle (20-30%). Bei chronischem Nierenversagen nimmt die Ausscheidung proportional zu einer Abnahme der Kreatinin-Clearance ab. Bei älteren Patienten nimmt die Ausscheidung ab, die Bioverfügbarkeit steigt.

Indikationen:

Magengeschwür und Zwölffingerdarmgeschwür (einschließlich der Prävention von Rückfällen), Reflux-Ösophagitis, hypersekretorische Bedingungen (Zollinger-Ellison-Syndrom, Stressulzera des Gastrointestinaltrakts, Polyendokrine Adenomatose, systemische Mastozytose); NSAIDs sind Gastropathie. Ausrottung Helicobacter Pylori bei infizierten Patienten mit Ulcus pepticum und Zwölffingerdarmgeschwür (im Rahmen einer Kombinationstherapie).

Kontraindikationen:

Überempfindlichkeit gegen Omeprazol, substituierte Benzimidazole oder andere Bestandteile in der Formulierung;
Mangel an Laktase, Saccharose / Isomaltase, Laktoseintoleranz, Fruktose, Glucose-Galactose-Malabsorption;

- kombinierte Anwendung mit Erlotinibom, Posaconazol, Clarithromycin (bei Patienten mit Leberinsuffizienz), Johanniskraut;

Kinder unter 18 Jahren, außer;

- gastroösophageale Refluxkrankheit - Kinder unter 2 Jahren und Körpergewicht bis 20 kg;

- Ulkuskrankheit des Zwölffingerdarms, assoziiert mit Helicobacter pylori

- Kinder unter 4 Jahren und Körpergewicht unter 31 kg.

Vorsichtig:

Patienten mit Osteoporose, Nieren- und / oder Leberversagen, während der Schwangerschaft.

Bei gleichzeitiger Anwendung mit Clarithromycin, Clopidogrel, Itraconazol, Warfarin, Cilostazol, Diazepam, Phenytoin, Saquinavir, Tacrolimus, Voriconazol, Rifampicum.

Schwangerschaft und Stillzeit:

Die Ergebnisse der Studien zeigten keine Nebenwirkungen von Omeprazol auf die Gesundheit von Schwangeren, beim Fötus oder beim Neugeborenen. Gastrozol® kann während der Schwangerschaft angewendet werden. Omeprazol dringt in die Muttermilch ein, aber bei Anwendung in therapeutischen Dosen ist die Wirkung auf das Baby unwahrscheinlich.

Dosierung und Verabreichung:

Das Medikament wird oral eingenommen, die Kapseln werden nicht gekaut, normalerweise am Morgen, mit einer kleinen Menge Wasser (unmittelbar vor den Mahlzeiten oder während der Mahlzeiten).

Magengeschwür des Zwölffingerdarms in der Phase der Exazerbation - 1 Kapsel (20 mg) pro Tag für 2-4 Wochen (in resistenten Fällen bis zu 2 Kapseln pro Tag).

Magengeschwür in der Phase der Exazerbation und erosive-ulzerative Ösophagitis - 1-2 Kapseln pro Tag für 4-8 Wochen.

Erosive-Colitis Läsionen des Magen-Darm-Traktes durch die Einnahme von NSAIDs verursacht - 1 Kapsel pro Tag für 4- 8 Wochen.

Ausrottung Helicobakter Pylori - 1 Kapsel 2 mal täglich für 7 Tage in Kombination mit antibakteriellen Wirkstoffen.

Anti-Rückfall-Behandlung von Magengeschwüren und 12 Zwölffingerdarm - 1 Kapsel pro Tag.

Anti-Rückfall-Behandlung der Reflux-Ösophagitis - 1 Kapsel pro Tag für eine lange Zeit (bis zu 6 Monate).

Das Syndrom von Zolinger-Ellison - die Dosis wird individuell in Abhängigkeit von der anfänglichen Höhe der Magensekretion ausgewählt, üblicherweise beginnend mit 60 mg pro Tag. Falls erforderlich, erhöhen Sie die Dosis auf 80 - 120 mg pro Tag, in diesem Fall ist es in 2 Teildosen aufgeteilt.

Nebenwirkungen:

Die folgenden Nebenwirkungen sind unabhängig von der Dosierung von Omeprazol, die während der klinischen Studien sowie in Post-Marketing-Anwendungen festgestellt wurden.Die folgenden unerwünschten Erscheinungen bei der Verwendung von Omeprazol festgestellt. sind entsprechend der Häufigkeit des Auftretens gemäß der folgenden Abstufung verteilt: sehr oft (> 1/10). oft (> 1/100 bis <1/10), selten (> 1/1000 bis <1/100), selten (> 1/10000 bis <1/1000), sehr selten (<1/10000), Häufigkeit, nicht spezifiziert (kann nicht aus verfügbaren Daten berechnet werden).

Aus dem Verdauungssystem: oft - Durchfall, Verstopfung, Bauchschmerzen, Übelkeit, Erbrechen, Blähungen; selten - trockener Mund, Stomatitis, Candidose des Magen-Darm-Traktes, mikroskopische Kolitis.

Aus der Leber und den Gallengängen: selten - erhöhte AktivitätAnreicherung "Enzyme;

selten - Hepatitis (mit Gelbsucht oder ohne), Leberinsuffizienz. Enzephalopathie bei Patienten mit Lebererkrankungen.

Aus der Hämatopoese: selten - Leukopenie, Thrombozytopenie, Agranulozytose, Panzytopenie, hypochrome mikrozytäre Anämie bei Kindern.

Aus dem Nervensystem: oft - Kopfschmerzen; selten - Schwindel, Parästhesien, Schläfrigkeit; selten - eine Geschmacksstörung.

Vom Muskel-Skelett-System: selten - Brüche der Hüfte, der Knochen des Handgelenks und der Wirbel; selten - Arthralgie, Myalgie, Muskelschwäche.

Aus der Haut und dem Unterhautgewebe: selten - Dermatitis, Hautausschlag, Juckreiz, Urtikaria; selten - Alopezie, Lichtempfindlichkeit, Erythema multiforme, Stevens-Johnson-Syndrom, toxische epidermale Nekrolyse.

Vom Immunsystem: selten - Überempfindlichkeitsreaktionen (z. B. Angioödem, Fieber, anaphylaktische Reaktion / anaphylaktischer Schock).

Von der Seite des Stoffwechsels und der Ernährung: selten - Hyponatriämie; sehr selten - Hypokalzämie aufgrund schwerer Hypomagnemie, Hypokaliämie aufgrund von Hypomagnesiämie; nicht näher bezeichnete Häufigkeit - Hypomagnesiämie.

Von der Seite der Psyche: selten - Schlaflosigkeit; selten - Agitation, Aggression, VerwirrungHalluzinationen, Depression.

Von der Seite des Sehorgans: selten - verschwommenes Sehen.

Von den Atemwegen, Brust und Mediastinum: selten - Bronchospasmus.

Von der Seite der Nieren und Harnwege: selten interstitielle Nephritis.

Von den Genitalien und der Brust: selten - Gynäkomastie.

Allgemeine Verstöße und Verstöße am Ort der Einleitung: selten - Unwohlsein; selten - Schwitzen. periphere Ödeme.

Es gab Berichte über Fälle der Bildung von Drüsenzysten im Magen bei Patienten, die über einen langen Zeitraum Medikamente einnehmen, die die Sekretion der Drüsen des Magens reduzieren; allein vor dem Hintergrund der fortgesetzten Therapie.

Überdosis:

Einmalige orale Dosen von Omeprazol bis zu 400 mg (2 Kapseln) verursachten keine schweren Symptome. Einzeldosen von 560 mg Omeprazol, wenn sie von Erwachsenen eingenommen wurden, verursachten Symptome einer mäßigen Intoxikation. Mit zunehmender Dosis änderte sich die Eliminationsrate des Arzneimittels nicht, es war keine spezifische Behandlung erforderlich.

Symptome: Schwindel, Verwirrtheit, Apathie, Kopfschmerzen, Gefäßerweiterung, Übelkeit, Erbrechen, Tachykardie, Blähungen. Durchfall.

Behandlung: symptomatisch, falls erforderlich, Magenspülung, der Zweck von Aktivkohle.

Interaktion:

Wirkung von Omeprazol auf die Pharmakokinetik anderer Medikamente Die Verringerung der Sekretion von Salzsäure im Magen bei der Behandlung mit Omeprazol und anderen Inhibitoren der Protonenpumpe kann zu einer Abnahme oder Erhöhung der Absorption anderer Medikamente führen, deren Absorption von der Acidität des Mediums abhängt.

Die Behandlung mit Omeprazol kann ebenso wie die Einnahme anderer Medikamente, die die Sekretion von Salzsäure oder Antazida unterdrücken, zu einer Abnahme der Resorption von Erlotinib, Ketoconazol oder Itraconazol sowie zu einer erhöhten Digoxin-Resorption führen. Bei gleichzeitiger Anwendung von Omeprazol (in einer Dosis von 20 mg pro Tag) und Digoxin erhöht sich die Bioverfügbarkeit von Digoxin um 10%.

Es wurde gezeigt, dass Omeprazol interagiert mit einigen antiretroviralen Medikamenten. Die Mechanismen und die klinische Bedeutung dieser Wechselwirkungen sind nicht immer bekannt. Ein Anstieg des pH-Wertes vor dem Hintergrund einer Omeprazol-Therapie kann die Resorption antiretroviraler Medikamente beeinflussen. Es ist auch möglich, auf der Ebene des Isoenzyms zu interagieren CYP2C19. In Kombination mit Omeprazol und einigen antiretroviralen Medikamenten wie ATANavir und NelfinavirVor dem Hintergrund der Therapie mit Omeprazol nimmt die Konzentration im Serum ab. In dieser Hinsicht ist die gemeinsame Verwendung von Omeprazol mit antiretroviralen Medikamenten, wie z Atazanavir und Nelfinavir, Nicht empfohlen. Bei gleichzeitiger Anwendung von Omeprazol und Saquinavir wurde eine Erhöhung der Konzentration von Saquinavir im Serum festgestellt, wenn sich diese mit einigen anderen antiretroviralen Arzneimitteln zusammensetzte, änderte sich ihre Konzentration nicht.

Omeprazol hemmt CYP2C19 - das Haupteisozym, das an seinem Metabolismus beteiligt ist. Gemeinsame Verwendung von Omeprazol mit anderen Arzneimitteln, an deren Stoffwechsel Isoenzym beteiligt ist CYP2C19, sowie Diazepam, Warfarin (R-varfarin) oder andere Antagonisten von Vitamin K, Phenytoin und Cilostosol, kann zu einer Verlangsamung des Metabolismus dieser Medikamente führen. Es wird empfohlen, dass Patienten, die erhalten Phenytoin und Omeprazolkann es notwendig sein, die Dosis von Phenytoin zu reduzieren. Die gleichzeitige Behandlung mit Omeprazol bei einer Tagesdosis von 20 mg hat jedoch keinen Einfluss auf die Konzentration von Phenytoin im Blutplasma bei Patienten, die das Arzneimittel über einen längeren Zeitraum einnehmen. Bei der Verwendung von Omeprazol von Patienten erhalten Warfarin oder andere Antagonisten von Vitamin K, ist die Überwachung der internationalen normalisierten Beziehung notwendig; In einigen Fällen kann eine Dosisreduktion von Warfarin oder eines anderen Vitamin-K-Antagonisten erforderlich sein. Zur gleichen Zeit, die gleichzeitige Behandlung mit Omeprazol bei einer Tagesdosis von 20 mg nicht führt zu einer Änderung der Gerinnungszeit bei Patienten, die langfristig einnehmen Warfarin.

Die Anwendung von Omeprazol in einer Dosis von 40 mg einmal täglich führte zu einer Zunahme von C_mOh und AUC von Cystostaxol um 18% bzw. 26%; für einen der aktiven Metaboliten von Cilostazol betrug der Anstieg 29% bzw. 69%.

Die pharmakokinetische / pharmakodynamische Wechselwirkung zwischen Clopidogrel (Dosierungsdosis 300 mg und Erhaltungsdosis 75 mg / Tag) und Omeprazol (80 mg / Tag nach innen), die zu einer durchschnittlichen Abnahme der Exposition gegenüber dem aktiven Metaboliten von Clopidogrel führt, beträgt 46% die maximale Hemmung von ADP-

Thrombozytenaggregation um durchschnittlich 16% induziert.

Die klinische Bedeutung dieser Interaktion ist nicht klar.Ein erhöhtes Risiko für kardiovaskuläre Komplikationen bei gleichzeitiger Anwendung von Clopidogrel und Protonenpumpenhemmern einschließlich Omeprazol wurde in randomisierten klinischen Studien nicht gezeigt. Die Ergebnisse einer Reihe von Beobachtungsstudien sind widersprüchlich und geben keine eindeutige Antwort auf das Vorhandensein oder Fehlen eines erhöhten Risikos für thromboembolische kardiovaskuläre Komplikationen auf dem Hintergrund der gemeinsamen Anwendung

Clopidogrel und Protonenpumpenhemmer.

Omeprazol beeinflusst nicht den Metabolismus von Arzneimitteln, die durch das Isoenzym metabolisiert werden CYP3A4, sowie Ciclosporin, Estradiol, Budesonid, Chinidin, Lidocain.

Es gab keine Wechselwirkung von Omeprazol mit den folgenden Medikamenten: Antazida, Theophyllin, Koffein, Ethanol, S-Zwergarin, Piroxicam, Diclofan, Naproxen, Metoprolol.

Bei gleichzeitiger Anwendung von Omeprazol und Tacrolimus erhöhte sich die Konzentration von Tacrolimus im Blutserum.

Einige Patienten berichteten von einem leichten Anstieg der Plasma-Methotrexat-Konzentration, wenn sie gleichzeitig mit Protonenpumpenhemmern angewendet wurden. Wenn Sie hohe Dosen von Methotrexat einnehmen, hören Sie vorübergehend auf, Omeprazol einzunehmen.

Die Wirkung von Medikamenten auf die Pharmakokinetik von Omeprazol Im Stoffwechsel von Omeprazol nehmen Isozyme teil CYP2C19 und CYP3A4. Die kombinierte Verwendung von Omeprazol und Isozym-Inhibitoren CYP2C19 und CYP3A4, sowie Clarithromycin, Erythromycin und Voriconazol, kann zu einer Erhöhung der Konzentration von Omeprazol im Blutplasma durch Verlangsamung des Metabolismus von Omeprazol führen. Die kombinierte Anwendung von Omeprazol und Voriconazol führt zu mehr als zweiAlphabetisierung AUC Omeprazol. In Verbindung mit der guten Verträglichkeit von hohen Dosen von Omeprazol, mit einer kurzen gemeinsamen Verwendung dieser Medikamente erfordert keine Korrektur der Dosis von Omeprazol.Medikine, die Isoenzyme induzieren CYP2C19 und CYP3A4, sowie, Rifampicin und Zubereitungen von parfümiertem Johanniskraut können, wenn sie mit Omeprazol kombiniert werden, aufgrund der Beschleunigung des Metabolismus des Arzneimittels zu einer Abnahme seiner Konzentration im Blutplasma führen. Die gleichzeitige Verabreichung von Omeprazol mit Amoxicillin oder Metronidazol hat keinen Einfluss auf die Konzentration von Omeprazol im Blutplasma.

Spezielle Anweisungen:

Bei Vorliegen von Angstsymptomen (z. B. signifikanter spontaner Gewichtsverlust, wiederholtes Erbrechen, Dysphagie, Erbrechen mit einer Blutspur oder Melaen) und bei Vorliegen eines Magengeschwürs (oder eines vermuteten Magengeschwürs) besteht die Anwesenheit von malignes Neoplasma, t. Behandlung mit Omeprazol, Maskierung der Symptome, kann die Formulierung der richtigen Diagnose verzögern.

Es wird nicht empfohlen, Omeprazol zusammen mit solchen Arzneimitteln wie atazanavnar und zu verwenden Nelfinavir.

Basierend auf den Ergebnissen der Studien, die pharmakokinetische / pharmakodynamische Wechselwirkung zwischen Clopidogrel (300 mg Loading-Dosis und Wartung

eine Dosis von 75 mg / Tag) und Omeprazol (80 mg / Tag drinnen), was zu einer Verringerung der Exposition gegenüber dem aktiven Metaboliten von Clopidogrel um durchschnittlich 46% und zu einer Abnahme der maximalen Hemmung der ADP-induzierten Thrombozytenaggregation durch ein Durchschnitt von 16%. Daher sollte die gleichzeitige Anwendung von Omeprazol und Clopidogrel vermieden werden (siehe Abschnitt "Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln"). Separate Beobachtungsstudien weisen darauf hin, dass die Therapie mit Protonenpumpenhemmern das Risiko für osteoporotische Frakturen leicht erhöhen kann. In anderen ähnlichen Studien gab es jedoch keine Zunahme des Risikos. In randomisierten, doppelblinden, kontrollierten klinischen Studien mit Omeprazol und Esomeprazol, einschließlich zwei offenen Studien mit einer Behandlungsdauer von mehr als 12 Jahren, wurde die Verbindung von Frakturen gegen Osteoporose mit Protonenpumpenhemmern nicht bestätigt. Obwohl der kausale Zusammenhang zwischen der Anwendung von Omeprazol / Esomeprazol bei Frakturen gegen Osteoporose nicht belegt ist, sollten Patienten mit einem Risiko, an Osteoporose oder einer Fraktur zu erkranken, einer angemessenen klinischen Überwachung unterzogen werden.

Aufgrund einer Abnahme der Sekretion von Salzsäure, die Konzentration von Chromogranin A (CgA). Erhöhung der Konzentration CgA kann die Ergebnisse beeinflussenSie haben eine Umfrage, um neuroendokrine Tumoren zu identifizieren. Um diesen Effekt zu verhindern, muss Omeprazol 5 Tage vor dem Konzentrationstest vorübergehend abgesetzt werden CgA.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:Es gibt keine Daten über die Wirkung des Medikaments auf die Fähigkeit, ein Auto oder andere Mechanismen zu fahren. Aufgrund der Tatsache, dass während der Therapie Schwindel, verschwommenes Sehen und Schläfrigkeit auftreten können, ist Vorsicht beim Fahren von Fahrzeugen oder bei der Arbeit mit Mechanismen geboten, die eine hohe Konzentration von Aufmerksamkeit und Geschwindigkeit von psychomotorischen Reaktionen erfordern.

Formfreigabe / Dosierung:

Kapseln 20 mg.

Verpackung:

7 Kapseln pro Konturzellenpaket.

Für 7 oder 10 Kapseln in einer konturlosen Verpackung aus Aluminiumfolie.

10, 14 oder 28 Kapseln in Dosen aus Polymer mit Trockenmittel.

1, 2,3 oder 4 Konturpakete oder ein Glas mit der Gebrauchsanweisung werden in eine Pappschachtel gelegt.

Lagerbedingungen:

Bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C lagern. Darf nicht in die Hände von Kindern gelangen.

Haltbarkeit:

2 des Jahres. Verwenden Sie nicht nach der auf der Verpackung angegebenen Zeit.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:P N000770 / 01

Datum der Registrierung:20.09.2007

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:PHARMSTANDART-FORSTWIRTSCHAFT, OAO PHARMSTANDART-FORSTWIRTSCHAFT, OAO Russland

Hersteller: & nbsp;

PHARMSTANDART-FORSTWIRTSCHAFT, OAO Russland

Darstellung: & nbsp;PHARMSTANDART JSC PHARMSTANDART JSC Russland

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;06.08.2015

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Gastrozol® (Gastrozol®)