Omeprazol - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Hilfsstoffe aus Pellets: Calciumcarbonat, Kaliumhydrogenphosphat (Kaliumphosphat-disubstituiert), Hypromellose (Hydroxypropylmethylcellulose), Mannitol, Zuckergrieß [Saccharose, Melasse-Stärke] (Zuckerpellets), Zuckersirup [Saccharose, Wasser], Macrogol-6000 (Polyethylenglycol-6000), Povidon-K30 (Polyvinylpyrrolidon-K30), Natriumhydroxid, Natriumlaurylsulfat, Talk, Titandioxid, Polysorbat-80 (Tween-80).

Pellet-Shell-Zusammensetzung: Methacrylsäure und Ethylacrylatcopolymer (Acrylbeschichtung L30D).

Die Zusammensetzung der Gelatinekapsel: Titandioxid, Gelatine, Farbstoff Chinolingelb (gelbes Chinolin), Farbstoff Sonnengelb (Sonnengelb), Methylparahydroxybenzoat (Methylhydroxybenzoat), Propylparahydroxybenzoat (Propylhydroxybenzoat), Essigsäure.

Beschreibung:

Gelatinekapseln Nr. 2 mit weißem Gehäuse, gelber Deckel. Der Inhalt von Kapseln sind weiße oder fast weiße Kügelchen in Kugelform.

Pharmakotherapeutische Gruppe:Das Eisen der Magensekretion ist ein Reduktionsmittel - ein Protonenpumpenhemmer

ATX: & nbsp;

A.02.B.C.01 Omeprazol

Pharmakodynamik:

Omeprazol - Antiulcer-Medikament, Inhibitor des Enzyms H⁺/ZU⁺Adenosintriphosphat (ATP) -Phase. Es hemmt die Aktivität von H⁺/ZU⁺ - Adenosintriphosphat (ATP) - Phase (H⁺/ZU⁺- Adenosintriphosphat (ATP) Phase, es ist auch eine "Protonenpumpe" oder "Protonenpumpe") in Parietalzellen des Magens, wodurch die Übertragung von Wasserstoffionen und das Endstadium der Synthese von Salzsäure im Magen blockiert. Omeprazol ist ein Prodrug. In der sauren Umgebung der Tubuli der Parietalzellen Omeprazol wird in einen aktiven Metaboliten umgewandelt, Sulfenamid, der die Membran H inhibiert⁺/ZU⁺- Adenosintriphosphat (ATP) - Phase, die aufgrund der Disulfidbrücke mit ihr verbunden ist. Dies erklärt die hohe Selektivität der Wirkung von Omeprazol auf Parietalzellen, wo es ein Medium für die Bildung von Sulfenamid gibt. Die Biotransformation von Omeprazol zu Sulfenamid erfolgt schnell (nach 2-4 min). Sulfenamid ist ein Kation und wird nicht absorbiert.

Omeprazol unterdrückt die Basal- und Salzsäuresekretion, die durch jeden Stimulus im Endstadium stimuliert wird. Reduziert das Gesamtvolumen der Magensekretion und hemmt die Freisetzung von Pepsin.Gastrophetische Aktivität wurde in Omeprazol nachgewiesen, dessen Mechanismus nicht klar ist. Beeinflusst nicht die Produktion des inneren Burgfaktors und die Geschwindigkeit des Übergangs der Nahrungsmittelmasse vom Magen zum Zwölffingerdarm. Omeprazol wirkt sich nicht auf Acetylcholin und Histaminrezeptoren aus.

Omeprazol Kapseln enthalten beschichtete Mikrogranula, allmähliche Freisetzung und der Beginn von Omeprazol beginnt durch 1 Stunden nach der Aufnahme, erreicht ein Maximum nach 2 Stunden, besteht für 24 Stunden oder mehr. Die Hemmung von 50% der maximalen Sekretion nach einer Einzeldosis von 20 mg des Medikaments dauert 24 Stunden.

Eine einzelne Dosis pro Tag bewirkt eine schnelle und wirksame Unterdrückung der Magensekretion bei Tag und Nacht und erreicht ihr Maximum nach 4 Behandlungstagen. Bei Patienten mit Zwölffingerdarmgeschwüren, die Einnahme von 20 mg Omeprazol hält einen pH-Wert von 3 in den Magen für 17 Stunden. Nach Absetzen des Medikaments ist die sekretorische Aktivität nach 3-5 Tagen vollständig wiederhergestellt.

Pharmakokinetik:

Die Absorption ist hoch. Bioverfügbarkeit von 30-40 % (mit Leberinsuffizienz steigt auf fast 100 %), ist bei älteren Menschen erhöht und bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion hat das Versagen der Nierenfunktion keine Wirkung. Die Zeit bis zum Erreichen der maximalen Konzentration (TC_mOh) - 0,5-3,5 Stunden. Mit hoher Lipophilie dringt es leicht in die Belegzellen des Magens ein. Verbindung mit Plasmaproteinen - 90-95 % (Albumin und saures alpha-1-Glykoprotein).

Halbwertzeit (T_1/2) - 0,5-1 Stunde (mit Leberinsuffizienz - 3 Stunden), Clearance - 500-600 ml / min. Fast vollständig in der Leber metabolisiert unter Beteiligung des Enzymsystems CYP_2C19, mit der Bildung von 6 pharmakologisch inaktiven Metaboliten (Hydroxyomeprazol, Sulfid und Sulfonderivate, etc.). Ist ein Inhibitor von Isoenzym CYP_2C19. Nierenausscheidung (70-80 %) und mit Galle (20-30 %) in Form von Metaboliten.

Bei chronischem Nierenversagen nimmt die Ausscheidung proportional zu einer Abnahme der Kreatin-Clearance ab. Bei älteren Patienten nimmt die Ausscheidung ab.

Indikationen:

- Ulcus pepticum Magen und Zwölffingerdarm (in der Phase der Exazerbation und Anti-Rückfall-Behandlung), inkl. verknüpft mit Helicobacter pylori (als Teil der Kombinationstherapie);

- Reflux-Ösophagitis (einschließlich erosive).

- Hypersekretorische Zustände (Zollinger-Ellison-Syndrom, Streßgeschwüre des Gastrointestinaltraktes, polyendokrine Adenomatose, systemische Mastozytose).

- Gastropathie verursacht durch die Verwendung von nicht-steroidalen entzündungshemmenden Arzneimitteln.

Kontraindikationen:

Überempfindlichkeit, Alter des Kindes, Schwangerschaft, Stillzeit.

Vorsichtig:

Nieren- und / oder Leberinsuffizienz.

Dosierung und Verabreichung:

Im Inneren werden Kapseln in der Regel morgens ohne Kauen mit etwas Wasser (kurz vor dem Essen) eingenommen.

Mit Verschlimmerung von Magengeschwüren, Reflux-Ösophagitis und Gastropathie durch die Verwendung von nicht-steroidalen entzündungshemmenden Medikamenten verursacht - 20 mg einmal täglich. Für Patienten mit schwerer Reflux-Ösophagitis wird die Dosis auf 40 mg einmal täglich erhöht.

Der Verlauf der Behandlung von Zwölffingerdarmgeschwüren ist 2-4 Wochen, wenn nötig - 4-5 Wochen; mit Magengeschwür, mit Reflux-Ösophagitis, mit erosive-Colitis Läsionen des Magen-Darm-Trakt (GIT), verursacht durch die Verwendung von nicht-steroidalen entzündungshemmenden Arzneimitteln - für 4-8 Wochen.

Die Reduktion der Krankheitssymptome und die Vernarbung des Geschwürs erfolgt in den meisten Fällen innerhalb von 2 Wochen. Patienten, die nach einem zweiwöchigen Kurs keine vollständige Vernarbung des Ulkus hatten, sollten die Behandlung fortsetzen 2 der Woche.

Patienten, die gegen die Behandlung mit anderen Anti-Ulkusmitteln resistent sind, werden 40 mg pro Tag verschrieben. Der Verlauf der Behandlung von Zwölffingerdarmgeschwüren ist 4 Wochen, mit Magengeschwür und Reflux-Ösophagitis - 8 Wochen.

Mit Zollinger-Elisson-Syndrom - in der Regel 60 mg einmal täglich; falls erforderlich, erhöhen Sie die Dosis auf 80-120 mg / Tag (die Dosis ist unterteilt in 2 Rezeption).

Zur Vorbeugung von Rezidiven von Ulcus pepticum - 10 mg einmal täglich.

Für die Tilgung Helicobacter pylori Verwenden Sie "Triple" -Therapie (innerhalb von 1 Woche: Omeprazol 20 mg, Amoxicillin 1 g, Clarithromycin 500 mg - zweimal täglich; oder Omeprazol 20 mg, Clarithromycin 250 mg, Metronidazol 400 mg - zweimal täglich; oder Omeprazol 40 mg einmal täglich, Amoxicillin 500 mg und Metronidazol 400 mg - 3 mal am Tag) oder "doppelte" Therapie (innerhalb von 2 Wochen: Omeprazol 20-40 mg und Amoxicillin 750 mg zweimal täglich oder Omeprazol 40 mg - einmal täglich und Clarithromycin 500 mg - 3 mal am Tag oder Amoxicillin 0,75-1,5 g - 2 mal am Tag).

In besonderen Situationen. Wenn Leberversagen für 10-20 mg einmal täglich verschrieben wird (mit schwerer Leberinsuffizienz sollte die tägliche Dosis nicht überschreiten 20 mg); Bei einer Verletzung der Nierenfunktion und bei älteren Patienten ist eine Korrektur des Dosierungsregimes nicht erforderlich.

Nebenwirkungen:

Von der Seite des Verdauungssystems: Durchfall oder Verstopfung, Bauchschmerzen, Übelkeit, Erbrechen, Blähungen; in seltenen Fällen - erhöhte Aktivität von "Leber" -Enzymen, Geschmacksstörungen, in einigen Fällen - Mundtrockenheit, Stomatitis, bei Patienten mit einer schweren Lebererkrankung - Hepatitis (einschließlich Gelbsucht), eine Verletzung der Leberfunktion.

Aus dem Nervensystem: bei Patienten mit schweren somatischen Begleiterkrankungen - Kopfschmerzen, Schwindel, Unruhe, Depression, bei Patienten mit einer schweren Lebererkrankung - Enzephalopathie.

Von der Seite des BewegungsapparatesIn einigen Fällen - Arthralgie, Myasthenia gravis, Myalgie.

Seitens des HämatopoiesesystemsIn einigen Fällen - Leukopenie, Thrombozytopenie, Agranulozytose, Panzytopenie.

Von der Haut: selten - Hautausschlag und / oder Juckreiz, in einigen Fällen Photosensibilisierung, multiformes exsudatives Erythem, Alopezie.

Allergische Reaktionen: Urtikaria, Angioödem, Fieber, Bronchospasmus, interstitielle Nephritis und anaphylaktischer Schock.

Andere: selten - Sehstörungen, Unwohlsein, periphere Ödeme, vermehrtes Schwitzen, Gynäkomastie, die Bildung von glandulären Drüsenzysten während der Langzeitbehandlung (Folge der Hemmung der Salzsäuresekretion, ist gutartig, reversibel).

Überdosis:

Symptome: Verwirrung, verschwommenes Sehen, Schläfrigkeit, trockener Mund, Übelkeit, Tachykardie, Herzrhythmusstörungen, Kopfschmerzen.

Behandlung: symptomatisch. Hämodialyse ist nicht effektiv genug.

Es gibt kein spezifisches Gegenmittel. Die Behandlung ist symptomatisch.

Interaktion:

Kann die Aufnahme von Estern von Ampicillin, Eisensalzen, Itraconazol und Ketoconazol (Omeprazol erhöht den pH-Wert des Magens).

Als Inhibitoren von Cytochrom P450kann die Konzentration erhöhen und die Ausscheidung von Diazepam, von Antikoagulanzien mit indirekter Wirkung, von Phenytoin (Arzneimittel, die in der Leber über Cytochrom metabolisiert werden) verringern CYP_2C19), in einigen Fällen kann eine Verringerung der Dosen dieser Medikamente erfordern. Kann die Konzentration von Clarithromycin im Blutplasma erhöhen.

Zur gleichen Zeit, die langfristige Verwendung von Omeprazol 20 mg einmal täglich in Kombination mit Koffein, Theophyllin, Piroxicam, Diclofenac, Naproxen, Metoprolol, Propranolol, Ethanol, Cyclosporin, Lidocain, Chinidin und Estradiol nicht ihre Plasmakonzentration verändert.

Erhöht die hemmende Wirkung auf das hämatopoetische System und andere Arzneimittel.

Es wurde keine Wechselwirkung mit begleitenden Antazida festgestellt.

Spezielle Anweisungen:

Vor dem Beginn der Therapie ist es notwendig, das Vorhandensein eines malignen Prozesses auszuschließen (insbesondere bei einem Magengeschwür), da eine Behandlung, die Symptome maskiert, die Feststellung der korrekten Diagnose verzögern kann.

Die gleichzeitige Einnahme mit Nahrungsmitteln beeinträchtigt die Wirksamkeit nicht.

Formfreigabe / Dosierung:

Kapseln 20 mg.

Verpackung:

10 Kapseln pro Konturzellenpaket.

3 Konturquadrate werden zusammen mit den Gebrauchsanweisungen in eine Pappschachtel gelegt.

Lagerbedingungen:

An einem trockenen, dunklen Ort bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C.

Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:

3 Jahre.Nach dem auf der Verpackung aufgedruckten Verfallsdatum nicht verwenden.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:P N001520 / 01

Datum der Registrierung:14.08.2008

Haltbarkeitsdatum:Unbegrenzt

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:SYNTHESE, OJSC SYNTHESE, OJSC Russland

Hersteller: & nbsp;

SYNTHESE, OJSC Russland

Darstellung: & nbsp;SYNTHESIS JSC Joint-Stock Kurgan Gesellschaft für medizinische Präparate und Produkte SYNTHESIS JSC Joint-Stock Kurgan Gesellschaft für medizinische Präparate und Produkte Russland

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;07.06.2017

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Omeprazol (Omeprazol)