Helicide - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Aktive Substanz: Omeprazol - 40,00 mg (in Form von Omeprazol-Natrium - 42,55 mg); Hilfsstoffe: Dinatriumedetatdihydrat - 1,50 mg; Natriumhydroxid 5,00 mg.

Beschreibung:Fast weiß bis leicht gelblich, eine poröse Masse.

Pharmakotherapeutische Gruppe:Drüsen des Magensekretion senkenden Mittels - Protonenpumpenhemmer

ATX: & nbsp;

A.02.B.C.01 Omeprazol

Pharmakodynamik:

Wirkmechanismus

Omeprazol ist ein

racemische Mischung aus zwei Enantiomeren, reduziert Säuresekretion im Magen aufgrund der spezifischen Hemmung der Protonenpumpe in Parietalzellen. Mit einer einzigen Dosierung pro Tag wirkt das Medikament schnell und verursacht eine Blockade der Säuresekretion im Magen.

Omeprazol ist eine schwache Base, konzentriert und in der sauren Umgebung der sekretorischen Tubuli der Parietalzellen der Magenschleimhaut in eine aktive Form umgewandelt, wo sie das Enzym H inhibiert⁺-ZU⁺-ATPase (Protonenpumpe). Eine Droge wirkt dosisabhängig auf das Endstadium der Säuresynthese und hemmt sowohl basale als auch stimulierte Sekretion von Säure im Magen, unabhängig von der Art des Stimulus.

Wirkung auf die Magensekretion Intravenöse Verabreichung von Omeprazol

verursacht dosisabhängige Unterdrückung der Säuresekretion im menschlichen Magen. Um eine schnelle Verringerung der Säure von Magensaft zu erreichen, wird empfohlen

intravenöse Verabreichung von 40 mg Omeprazol. Der antisekretorische Effekt wird für 24 Stunden aufrechterhalten.

Der Grad der Unterdrückung der Salzsäuresekretion ist proportional zu der Fläche unter der "Konzentrations-Zeit" -Kurve (AUC) Omeprazol, hängt jedoch nicht von der unmittelbaren Konzentration des Medikaments im Blutplasma ab.

Während der Therapie mit Omeprazol wurde keine Tachyphylaxie beobachtet.

Einfluss auf N. Pylori

Helicobacter pylori in Kombination mit erhöhter Produktion von Säure ist ein wichtiger Faktor in der Pathogenese von Ulcus pepticum, einschließlich Magengeschwür und Zwölffingerdarmgeschwür. II. Pylori ist auch die Ursache von Gastritis, incl. atrophisch, was mit einem erhöhten Risiko für die Entwicklung von Magenkrebs verbunden ist. Ausrottung N. Pylori Als ein Resultat aus

Anwendung von Omeprazol in Kombination mit antimikrobiellen Mitteln bietet eine langfristige Remission von Magengeschwüren und hohe Genesungsraten von Patienten.

Andere Wirkungen, die mit der Blockierung der Säuresekretion verbunden sind Die Verwendung von Arzneimitteln, die die Sekretion von Salzsäure im Magen unterdrücken, einschließlich Protonenpumpeninhibitoren, wird von einer Zunahme des Gehalts der mikrobiellen Magenflora begleitet, die normalerweise im Gastrointestinaltrakt enthalten ist. Der Einsatz von Protonenpumpenhemmern kann zu einer leichten Erhöhung des Risikos von Infektionskrankheiten des Magen-Darm-Traktes führen Salmonella spp. und Campylobacter spp.

Pharmakokinetik:

Verteilung

Das Verteilungsvolumen bei gesunden Menschen beträgt ca. 0,3 l / kg. Die Verbindung mit Plasmaproteinen beträgt 97%.

Stoffwechsel

Omeprazol unterliegt einem vollständigen Stoffwechsel mit dem Cytochrom P450-System (CYP). Der Hauptteil wird unter Beteiligung eines spezifischen polymorphen Isoenzyms metabolisiert CYP 2C19, die für die Bildung des Hauptmetaboliten von Hydroxyomeprazol verantwortlich ist. Metabolismus des Restes Isoenzym CYP ZA4 mit der Bildung von Omeprazol Sulfon.

Metaboliten haben keinen signifikanten Einfluss auf die Sekretion von Säure im Magen. Die Halbwertszeit nach intravenöser Verabreichung beträgt 40 Minuten und ändert sich bei längerer Behandlung nicht. Etwa 80% der Omeprazol-Dosis werden bei oraler Einnahme in Form von Metaboliten über die Nieren ausgeschieden, der Rest wird über den Darm, hauptsächlich mit Galle, ausgeschieden.

Spezielle Populationen von Patienten Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion Der Metabolismus von Omeprazol bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion ist verlangsamt, was zu einem Anstieg führt AUC. Omeprazol zeigt keine Tendenz zu kumulieren, wenn die Dosis einmal täglich verabreicht wird. Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion bleiben die Pharmakokinetik einschließlich systemischer Bioverfügbarkeit und Ausscheidungsrate unverändert.

Patienten im fortgeschrittenen Alter (über 65 Jahre)

Die Rate des Metabolismus von Omeprazol bei älteren Patienten ist etwas reduziert. Kinder

Es gibt begrenzte Erfahrungen mit Omeprazol zur intravenösen Verabreichung bei Kindern.

Indikationen:

HELICID® zur intravenösen Anwendung ist als Alternative zur oralen Therapie für folgende Indikationen indiziert:

- Zwölffingerdarmgeschwür;

- Verhinderung des Wiederauftretens des Zwölffingerdarmgeschwürs;

- Magengeschwür;

- Verhinderung des Wiederauftretens von Magengeschwüren;

- erosive und ulzerative Läsionen des Magens und Zwölffingerdarms,

verknüpft mit Helicobacter pylori (als Teil der komplexen Therapie);

- erosive und ulzerative Läsionen des Magens und Zwölffingerdarms,

im Zusammenhang mit der Verwendung von nicht-steroidalen entzündungshemmenden Arzneimitteln (NSAIDs);

- Prävention von erosiven und ulzerativen Läsionen des Magens und Zwölffingerdarms in Verbindung mit der Anwendung von nichtsteroidalen Antirheumatika (NSAIDs), Vorbeugung von Stressulzera;

- Reflux-Ösophagitis;

- langfristige Überwachung von Patienten mit geheilter Reflux-Ösophagitis;

- symptomatische gastroösophageale Refluxkrankheit (GERD);

- Zollinger-Ellison-Syndrom.

Kontraindikationen:

- Überempfindlichkeit gegen das Medikament oder eine seiner Komponenten.

- Gleichzeitige Anwendung von Nelfinavir und Atazanavir.

- Kinderalter (bis 18 Jahre).

Vorsichtig:

Bei Patienten mit Osteoporose; Nieren- und / oder Leberinsuffizienz.

Schwangerschaft und Stillzeit:

Die Anwendung von Helicid ® ist nur in den Fällen möglich, in denen die beabsichtigte Verwendung für die Mutter das mögliche Risiko für den Fötus übersteigt.

Omeprazol wird in die Muttermilch ausgeschieden. Wenn Sie Helicid ® während des Stillens einnehmen müssen, müssen Sie entscheiden, ob Sie mit dem Stillen aufhören oder das Medikament absetzen möchten.

Dosierung und Verabreichung:

Das Medikament wird intravenös in einer Dosis von 40 mg einmal täglich verabreicht, wenn eine orale Verabreichung des Arzneimittels nicht möglich ist. Zollinger-Ellison-Syndrom.

Dosis wird einzeln ausgewählt in abhängig von der anfänglichen Höhe der Magensekretion, in der Regel ab 60 mg pro Tag. Falls erforderlich, erhöhen Sie die Dosis auf 80-120 mg pro Tag und teilen Sie sie in 2 Injektionen auf. Die Behandlungsdauer wird jeweils vom Arzt in Abhängigkeit vom Zustand des Patienten festgelegt.

Die Lösung sollte mindestens 20-30 Minuten lang intravenös verabreicht werden. Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion Bei Patienten mit schwerer Leberinsuffizienz sollte die Tagesdosis 20 mg nicht überschreiten.

Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion ist eine Dosisanpassung nicht erforderlich.

Patienten im fortgeschrittenen Alter (über 65 Jahre)

Bei älteren Patienten ist keine Dosisanpassung erforderlich.

Anweisungen zum Vorbereiten einer Infusionslösung.

Der Inhalt einer Durchstechflasche wird in 100 ml 0,9% iger Natriumchloridlösung (die vorbereitete Lösung sollte innerhalb von 12 Stunden verwendet werden) oder in 100 ml 5% iger Glucoselösung zur Infusion gelöst (die vorbereitete Lösung sollte innerhalb von 6 Stunden verwendet werden).

Die resultierende Lösung sollte einheitlich und transparent von farblos bis leicht gelb sein.

1. In einer Spritze werden 5 ml Infusionslösung aus einer Ampulle oder einem Infusionsbeutel entnommen.

2. Die Infusionslösung in eine Omeprazol-Lyophilisat-Durchstechflasche geben und vorsichtig schütteln, bis sich das Arzneimittel vollständig auflöst.

3. Eine Lösung von Omeprazol wird in die Spritze injiziert.

4. Übertragen Sie die Lösung in eine Durchstechflasche oder einen Infusionsbeutel.

5. Wiederholen Sie die Schritte 1-4 bis alle Omeprazol wird nicht in eine Durchstechflasche oder Infusionsbeutel übertragen.

Alternative Kochen Infusionslösung in flexiblen Behälter

1. Verwenden Sie zur Vorbereitung der Lösung eine zweiseitige Nadel (Adapter). Ein Ende der Nadel wird von der Membran des Infusionsbeutels durchstoßen, das andere Ende der Nadel ist mit einem Fläschchen Omeprazol-Lyophilisat verbunden.

2. Löse das Lyophilisat von Omeprazol und pumpe die Infusionslösung aus dem Beutel in die Flasche und zurück.

3. Stellen Sie sicher, dass das Lyophilisat vollständig gelöst ist, trennen Sie dann die leere Durchstechflasche und entfernen Sie die Nadel aus dem Infusionsbeutel.

Nebenwirkungen:

Die Häufigkeit von unerwünschten Reaktionen,

wird in Übereinstimmung mit der Klassifizierung des Medizinischen Lexikons der regulatorischen Aktivitäten präsentiert (MedDRA):

Häufig: (>10 %),

Häufig: (>1%< 10%),

Selten: (>0,1 % < 1 %),

Selten: (>0,01% <0,1 %),

Selten: (<0,01 %),

Die Häufigkeit ist unbekannt: (Es ist nicht möglich, die Häufigkeit des Auftretens gemäß den verfügbaren Daten zu bestimmen).

Störungen aus dem Magen-Darm-Trakt

Häufig: Bauchschmerzen, Verstopfung, Durchfall, Blähungen, Übelkeit, Erbrechen.

Selten: Mundtrockenheit, Stomatitis, Magen-Darm-Candidiasis, mikroskopische Kolitis.

Störungen aus Leber und Gallengängen Selten: eine vorübergehende Erhöhung der Aktivität von "Leber" -Enzymen.

Selten: eine Verletzung der Leber, Hepatitis mit Gelbsucht oder ohne.

Selten: Leberinsuffizienz, Enzephalopathie bei Patienten mit vorheriger schwerer Leberfunktionsstörung.

Störungen des zentralen Nervensystems

Häufig: Kopfschmerzen.

Selten: Schwindel, Parästhesien, Schlaflosigkeit, Benommenheit, Schwindel.

Selten: eine Geschmacksstörung.

Störungen der Psyche Selten: Schlaflosigkeit.

Selten: Verwirrung, ein Zustand der Erregung, Depression.

Selten: Aggressivität, Halluzinationen. Störungen des Muskel-Skelett-und Bindegewebes Selten: Myalgie, Arthralgie.

Selten: Muskelschwäche. Verletzungen des Blut- und Lymphsystems Selten: Leukopenie, Thrombozytopenie.

Selten: Agranulozytose, Panzytopenie. Störungen der Haut und des Unterhautgewebes

Selten: Hautjucken, periphere Ödeme, Hautausschlag, Dermatitis, Urtikaria. Selten: Alopezie, Lichtempfindlichkeit.

Selten: exsudatives Erythem multiforme, Stevens-Johnson-Syndrom, toxische epidermale Nekrolyse. Störungen der Nieren und der Harnwege Selten: interstitielle Nephritis. Störungen seitens des Sehorgans Rätzend: Sehstörung.

Hörstörungen und labyrinthische Störungen Selten: Schwindel.

Verletzungen der Genitalien und

Brustdrüse Selten: Gynäkomastie.

Erkrankungen des Immunsystems

SeltenÜberempfindlichkeitsreaktionen, wie Angioödem, anaphylaktische Reaktionen, anaphylaktischer Schock.

Störungen des Atmungssystems, der Brust und der mediastinalen Organe Selten: Bronchospasmus.

Allgemeine Störungen und Störungen am Verabreichungsort

Selten: allgemeine Schwäche, periphere Ödeme.

Selten: verstärktes Schwitzen.

Störungen des Stoffwechsels und der Ernährung

Selten: Hyponatriämie.

Häufigkeit unbekannt: Hypomagnesiämie.

Überdosis:

Symptome: Übelkeit, Erbrechen, Bauchschmerzen, Durchfall; Schwindel, Kopfschmerzen. In Einzelfällen wurden auch Apathie, Depression und Bewusstseinsverschleierung beobachtet. Behandlung: Es gibt kein spezifisches Gegenmittel.

Die Behandlung ist symptomatisch. Hämodialyse ist nicht effektiv genug.

Interaktion:

Ein erhöhter Säuregehalt im Magen während der Behandlung mit Omeprazol kann zu einer Abnahme oder Erhöhung der Absorption anderer Arzneimittel führen, deren Absorptionsmechanismus von der Acidität des Mediums abhängt.

Bei kombinierter Anwendung von Omeprazol und HIV-Proteasehemmern, wie z Nelfinavir und Atazanavir, gibt es eine Abnahme ihrer Konzentrationen im Blutplasma. Die Verwendung von Omeprazol in Kombination mit Nelfinavir und Atazanavir es ist kontraindiziert.

Die Verabreichung von Omeprazol (20 mg einmal täglich) in Kombination mit Digoxin an gesunde Probanden führte zu einer Erhöhung der Bioverfügbarkeit von Digoxin um 10%.

Die Manifestationen der Toxizität von Digoxin wurden selten berichtet. Bei der Verschreibung hoher Dosen von Omeprazol an ältere Patienten sollte jedoch Vorsicht walten gelassen werden. In diesem Fall sollten Patienten, die eine Therapie mit Digoxin erhalten, engmaschig überwacht werden.

Es gab eine Abnahme der Aktivität des Metaboliten Clopidogrel bei die Wechselwirkung von Clopidogrel und Omeprazol. Die klinische Bedeutung dieser Interaktion bleibt unklar. In diesem Zusammenhang wird es nicht empfohlen, sich zu bewerben Omeprazol beim Kombination mit Clopidogrel.

Die Resorption von Posaconazol, Erlotinib, Ketoconazol und Itraconazol ist in Kombination mit Omeprazol signifikant reduziert und daher kann ihre klinische Wirksamkeit verringert sein. Es wird nicht empfohlen, sich zu bewerben Omeprazol in Kombination mit Pozanazol, Erlotinib, Ketoconazol und Itraconazol.

Omeprazol ist ein Inhibitor des Isoenzyms CYP 2S19, daher die gemeinsame Verwendung von Omeprazol mit Medikamenten im Stoffwechsel, von denen Isoenzym beteiligt ist CYP 2C19, wie z Warfarin und andere Antagonisten von Vitamin K, Cilostazol, Diazepam, Phenytoin, kann zu einer Erhöhung der Konzentrationen dieser Medikamente im Blutplasma führen und eine Dosisreduktion erfordern.

Während der ersten zwei Wochen nach Beginn der Behandlung mit Omeprazol wird empfohlen, die Konzentration von Phenytoin im Blutplasma zu überwachen und diese Kontrolle bis zum Ende der Behandlung mit Omeprazol fortzusetzen, wenn eine Dosisanpassung von Phenytoin durchgeführt wird.

Die Anwendung von Omeprazol in Kombination mit Saquinavir / Ritonavir führte zu einer Erhöhung der Plasma-Saquinavir-Konzentration um ca. 70%, was mit einer guten Verträglichkeit bei HIV-infizierten Patienten verbunden war. Es wurde berichtet, dass die Anwendung von Tacrolimus in Die Kombination mit Omeprazol führte zu einer Erhöhung der Konzentration im Blutplasma. Es ist notwendig, eine erhöhte Kontrolle der Tacrolimus-Konzentration im Plasma sowie eine Kontrolle der Nierenfunktion (Kreatinin-Clearance) und, falls erforderlich, eine Dosiskorrektur von Tacrolimus durchzuführen.

Bei der kombinierten Anwendung von Methotrexat mit Protonenpumpenhemmern (PPI) kam es bei einigen Patienten zu einem leichten Anstieg der Methotrexatkonzentration im Blutplasma. Wenn Sie hohe Dosen von Methotrexat behandeln, sollten Sie die Einnahme von Omeprazol vorübergehend abbrechen.

Im Stoffwechsel von Omeprazol nehmen Isozyme teil CYP 2C19 und CYP AP4. Gemeinsame Verwendung von Arzneimitteln, die Isoenzyme hemmen CYP 2C19 und CYP 4, wie z Clarithromycin und Voriconazol, kann eine Erhöhung des Omeprazolspiegels im Blutplasma als Folge einer Abnahme der metabolischen Rate verursachen. Die gleichzeitige Behandlung mit Voriconazol führt zu einem Anstieg der Omeprazol-Wirkung um mehr als das Doppelte. Da hohe Dosen von Omeprazol gut vertragen werden, ist es in der Regel nicht notwendig, die Dosis von Omeprazol anzupassen. Eine Dosisanpassung kann bei Patienten mit schwerer Leberfunktionsstörung und längerer Anwendung erforderlich sein.

Arzneimittel, die Isoenzyme induzieren CYP 2C19 und CYP AP4, wie z wie Rifampicin und Zubereitungen von Johanniskraut parfümiert, wenn sie mit Omeprazol kombiniert werden, kann zu einer Verringerung der Konzentration von Omeprazol im Blutplasma aufgrund der Beschleunigung des Metabolismus von Omeprazol führen.

In Kombination mit Omeprazol mit Clarithromycin oder Erythromycin erhöht sich die Konzentration von Omeprazol im Blutplasma. Die gleichzeitige Verabreichung von Omeprazol mit Amoxicillin oder Metronidazol hat keinen Einfluss auf die Konzentration von Omeprazol im Blutplasma.

Die Wirkung von Omeprazol auf Medikamente wurde nicht offenbart: Antazida, Theophyllin, Koffein, Chinidin, Lidocain, Propranolol, Ethanol.

Spezielle Anweisungen:Vor dem Beginn der Therapie ist es notwendig, das Vorhandensein eines malignen Prozesses auszuschließen (insbesondere bei Magengeschwüren), da Behandlung, Maskierung Symptome (zum Beispiel erhebliche unbeabsichtigte Gewichtsverlust, wiederkehrende Erbrechen, Dysphagie, Erbrechen mit Blut oder Melena), kann die korrekte Diagnose verzögern. OmeprazolWie alle Medikamente, die die Sekretion von Säure blockieren, kann die Absorption von Vitamin B verringern12 (Cyanocobalamin) wegen des unzureichenden Chlorgehalts im Magen. es

sollte bei Patienten mit reduziertem Körpergewicht oder mit Risikofaktoren für die Absorption von Vitamin B zur Verfügung gestellt werden12 mit Langzeittherapie.

Aufleveln CgA kann das Studium von neuroendokrinen Tumoren stören; Um dies zu vermeiden, sollte die Behandlung mit Omeprazol vorübergehend unterbrochen werden (fünf Tage vor der Messung) CgA).

Es besteht eine Wechselwirkung zwischen Clopidogrel und Omeprazol. Die klinische Bedeutung dieser Interaktion bleibt unklar. Als Vorsichtsmaßnahme wird die Anwendung nicht empfohlen Omeprazol in Kombination mit Clopidogrel.

Die Behandlung mit Protonenpumpenhemmern kann zu einer leichten Erhöhung des Risikos von Infektionskrankheiten des Magen-Darm-Traktes führen Salmonellen und Campylobacter.

Wie bei allen langen Behandlungszeiträumen, besonders wenn die Behandlungsdauer mehr als 1 Jahr beträgt, sollten sich die Patienten einer regelmäßigen Untersuchung unterziehen.

Aufgrund einer Abnahme der Sekretion von Salzsäure, die Konzentration von Chromogranin A (CgA). Erhöhung der Konzentration CgA im Blutplasma kann die Ergebnisse von Untersuchungen zum Nachweis von neuroendokrinen Tumoren beeinflussen. Um diesen Effekt zu verhindern, müssen Sie den Empfang vorübergehend beenden.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

Aufgrund der Tatsache, dass während der Therapie mit Helicid ®: Schwindel, Benommenheit, verschwommenes Sehen auftreten können, sollten Sie vorsichtig sein, wenn Sie Fahrzeuge und andere potenziell gefährliche Aktivitäten fahren, erfordert erhöhte Konzentration der Aufmerksamkeit und Geschwindigkeit der psychomotorischen Reaktionen.

Formfreigabe / Dosierung:

Liofilizat zur Herstellung einer Infusionslösung 40 mg.

Verpackung:40 mg in Flaschen aus farblosem Glas, verschlossen mit Gummistopfen und Kappen aus Aluminium kombiniert "Flip-Off". Jede Durchstechflasche mit Gebrauchsanweisungen wird in eine Pappschachtel gelegt.

Lagerbedingungen:

Bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C an einem lichtgeschützten Ort.

Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:

2 Jahre.

Verwenden Sie das Produkt nicht nach dem auf der Verpackung angegebenen Verfalldatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:LS-000286

Datum der Registrierung:27.04.2010

Datum der Stornierung:2017-11-28

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:Zentiva c.s.Zentiva c.s. Tschechien

Hersteller: & nbsp;

ZENTIVA, k.s. Tschechien

Darstellung: & nbsp;ZENTIVA ZENTIVA Tschechien

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;28.11.2017

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Helicid® (Helicid®)