Absorption
Vinpocetin wird schnell resorbiert, nach oraler Gabe ist die maximale Konzentration im Plasma innerhalb von 1 h erreicht. Es wird hauptsächlich im proximalen Teil des Darms absorbiert. Beim Durchgang durch die Darmwand ist der Stoffwechsel nicht ausgesetzt.
Verteilung
Bei oraler Verabreichung von radioaktiv markiertem Vinpocetin waren Ratten am stärksten in der Leber und im Gastrointestinaltrakt konzentriert. Die maximale Konzentration in den Geweben wurde 2-4 Stunden nach der Verabreichung festgestellt. Die Konzentration im Gehirn überstieg nicht die im Blut gefundenen Werte.
Beim Menschen beträgt die Beziehung zu Plasmaproteinen 66%. Bioverfügbarkeit von etwa 7%. Das Verteilungsvolumen beträgt 246,7 ± 88,5 Liter, was auf eine hohe Bindung an Gewebe hinweist. Die Gesamtclearance (66,7 l / h) übersteigt die hepatische Blutflussrate (50 l / h), was auf einen extrahepatischen Metabolismus hindeutet.
Stoffwechsel
Der Hauptmetabolit ist Apovincaminsäure (AVK), das sind 25-30% der ursprünglichen Verbindung.
Die Fläche unter der Konzentrations-Zeit-Kurve AVK nach oraler Verabreichung ist doppelt so hoch wie bei intravenöser Verabreichung von Vinpocetin. Auf diese Weise, Vinpocetin unter dem ausgeprägten Effekt der "ersten Passage" durch die Leber. Andere Metaboliten umfassen: Hydroxyvinpocetin, Hydroxy-AVK, AVK-Dihydroxyglycinat und ihre Konjugate (Sulfate und / oder Glucuronide). Die Ausscheidung von unverändertem Vinpocetin ist gering (mehrere Prozent). Bei einer Verletzung der Leber- oder Nierenfunktion ist eine Dosisanpassung nicht erforderlich, da Vinpocetin Nicht kumulieren.
Ausscheidung
Bei wiederholter Verabreichung in einer Dosis von 5 und 10 mg Vinpocetin zeigt eine lineare Pharmakokinetik, die Gleichgewichtsplasmakonzentration beträgt 1,2 ± 0,27 bzw. 2,1 ± 0,33 ng / ml. Die Halbwertszeit beim Menschen beträgt 4,83 ± 1,29 Stunden. In Studien mit radioaktiv markiertem Vinpocetin wurde festgestellt, dass die Ausscheidung über die Nieren und den Darm in einem Verhältnis von 60: 40% erfolgt.
Bei Ratten und Hunden findet sich eine hohe Konzentration in der Galle, jedoch wurde eine signifikante enterohepatische Rezirkulation festgestellt.
Pharmakokinetik in bestimmten Patientengruppen
Weil das Vinpocetin ist in erster Linie für die Behandlung von älteren Menschen konzipiert, ist es notwendig, die Verlangsamung der Verteilung und des Stoffwechsels, sowie die Ausscheidung in dieser Altersgruppe, besonders bei längerem Gebrauch zu berücksichtigen. Nach den Ergebnissen der klinischen Studien, es ist bestimmt, dass sich die Kinetik winepozitin bei den älteren Menschen nicht wesentlich von jung unterscheidet, die Kumulation tritt nicht auf. Bei Leber- und Nachtverletzungen wird keine Kumulation festgestellt, was eine Langzeittherapie ermöglicht.