Vinpocetin - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Gegenanzeigen

Hilfsstoffe: Cellulose mikrokristallin - 89,00 mg; Maisstärke vorgelatinierte Stärke - 30,00 mg; kolloidales Siliciumdioxid - 0,30 mg; Magnesiumstearat - 0,70 mg.

1 Tablette von 10 mg enthält:

Aktive Substanz: Vinpocetin - 10,00 mg.

Hilfsstoffe: Cellulose mikrokristallin - 178,00 mg; Stärke Mais vorgelatinierte Stärke - 60,00 mg; kolloidales Siliciumdioxid - 0,60 mg; Magnesiumstearat - 1,40 mg.

Beschreibung:

Tabletten 5 mg

Die Tabletten sind rund, bikonvex, von weiß bis weiß mit einem gelblichen Schimmer.

Tabletten 10 mg

Die Tabletten sind rund, bikonvex, von weiß bis weiß mit einem gelblichen Farbton, mit einem Risiko auf einer Seite.

Pharmakotherapeutische Gruppe:Psychostimulierendes und nootropisches Mittel

ATX: & nbsp;

N.06.B.X.18 Vinpocetin

Pharmakodynamik:

Der Wirkungsmechanismus von Vinpocetin besteht aus mehreren Elementen: Es verbessert die Durchblutung und den Stoffwechsel des Gehirns, wirkt sich positiv auf die rheologischen Eigenschaften des Blutes aus.

Der neuroprotektive Effekt wird dadurch realisiert, dass die ungünstige zytotoxische Wirkung exzitatorischer Aminosäuren reduziert wird. Blöcke N / a⁺- und Ca²⁺Kanäle und NMDA- und AMPA-Rezeptoren. Selektiv hemmt Ca²⁺-culmodulin-abhängige cGMP-Phosphodiesterase.

Erhöht den Austausch von Serotonin und Noradrenalin im Gehirn, stimuliert das noradrenerge Neurotransmittersystem und wirkt antioxidativ.

Verbessert die Mikrozirkulation im Gehirn aufgrund der Hemmung der Thrombozytenaggregation, einer Abnahme der pathologisch erhöhten Blutviskosität, erhöhter Erythrozytenverformbarkeit und Hemmung der Adenosinwiederaufnahme; fördert den Übergang von Sauerstoff in Zellen durch Verringerung der Affinität von Erythrozyten für sie.

Erhöht selektiv den zerebralen Blutfluss durch Reduzierung

zerebraler vaskulärer Widerstand ohne signifikanten Einfluss auf systemische Blutzirkulationsparameter (Blutdruck (BP), Herzzeitvolumen, Herzfrequenz, gesamter peripherer Gefäßwiderstand); verursacht nicht den Effekt des "Stehlens".

Pharmakokinetik:

Absaugung

Nach oraler Verabreichung wird es schnell aus dem Gastrointestinaltrakt resorbiert. Zeit bis zum Erreichen der maximalen Konzentration (TC_mOh) im Blutplasma für 1 Stunde. Die Absorption erfolgt hauptsächlich in den proximalen Teilen des Gastrointestinaltrakts. Beim Durchgang durch die Darmwand ist der Stoffwechsel nicht ausgesetzt.

Verteilung

Bei oraler Verabreichung von radioaktiv markiertem Vinpocetin waren Ratten am stärksten in der Leber und im Magen-Darm-Trakt konzentriert. Die maximale Konzentration in den Geweben wurde 2-4 Stunden nach der Verabreichung festgestellt. Die Radioaktivität im Gehirn hat die Werte im Blut nicht überschritten.

Beim Menschen beträgt die Verbindung mit Plasmaproteinen 66%, die Bioverfügbarkeit bei Einnahme beträgt 7%. Das Verteilungsvolumen beträgt 246,7-88,5 Liter, was auf eine hohe Bindung an Gewebe hinweist. Die Gesamtclearance (66,7 l / h) übersteigt die hepatische Blutflussrate (50 l / h), was auf einen extrahepatischen Metabolismus hindeutet.

Stoffwechsel

Der Hauptmetabolit ist Apovincaminat (ABA), welches 25-30% der ursprünglichen Verbindung ausmacht. Die Fläche unter der "Konzentrations-Zeit" -Kurve von ABA nach oraler Verabreichung ist doppelt so hoch wie die der intravenösen Verabreichung von Vinpocetin. Auf diese Weise, Vinpocetin ist anfällig für die ausgeprägte Wirkung der "primären Übertragung" durch die Leber. Andere Metaboliten umfassen: Hydroxyvinpocetin, Hydroxy-ABA, ABA-Dioxiglycinat und ihre Konjugate (Sulfate und Glucuronide). Wenn die Leber- oder Nierenfunktion nicht korrigiert wird, ist keine Dosisanpassung erforderlich, weil Vinpocetin Nicht kumulieren.

Ausscheidung

Die Ausscheidung von unverändertem Vinpocetin ist gering (mehrere Prozent). Bei Mehrfachgabe in Dosen von 5 mg und 10 mg ist die Kinetik linear, die Gleichgewichtsplasmakonzentration beträgt 1,2 ± 0,27 bzw. 2,1 ± 0,33 ng / ml. Die Halbwertszeit beim Menschen beträgt 4,8 ± 1,29 Stunden. Es wird über die Nieren und durch den Darm im Verhältnis 60:40 ausgeschieden. Bei Ratten und Hunden wurde eine hohe Radioaktivität bei Verabreichung von radioaktiv markiertem Vinpocetin in der Galle festgestellt, jedoch wurde eine signifikante enterohepatische Rezirkulation festgestellt.

Spezielle Patientengruppen

Weil das Vinpocetin in erster Linie für die Behandlung von älteren Menschen gedacht ist, ist es notwendig, die Verringerung der Absorption und Verteilung sowie Elimination in dieser Altersgruppe zu berücksichtigen, vor allem bei längerem Gebrauch.Jedoch, nach den Ergebnissen der klinischen Studien, hat es festgestellt, dass die Kinetik von Vinpocetin bei älteren Menschen nicht signifikant von den jungen unterscheidet, findet keine Kumulation statt. Bei Leber- und Nierenverletzungen wird keine Kumulation festgestellt, was eine Langzeittherapie ermöglicht. Vinpocetin dringt in die Plazenta ein und wird in die Muttermilch ausgeschieden.

Indikationen:

Neurologie: symptomatische Therapie der Folgen von ischämischem Schlaganfall, vaskulärer vertebrobasilärer Insuffizienz, vaskulärer Demenz, zerebrovaskulärer Atherosklerose, posttraumatischer, hypertensiver Enzephalopathie.

Augenheilkunde: chronische Gefäßerkrankungen der Netzhaut und Aderhaut des Auges.

Otologie: Wahrnehmungsschwerhörigkeit, Menière-Krankheit, Tinnitus.

Um Komplikationen zu vermeiden, verwenden Sie ausschließlich die Verordnung des Arztes.

Kontraindikationen:

Überempfindlichkeit gegen Vinpocetin oder eine der Komponenten des Arzneimittels.

Schwangerschaft, Stillzeit.

Kinder unter 18 Jahren (aufgrund unzureichender Daten).

Schwangerschaft und Stillzeit:

Die Anwendung während der Schwangerschaft ist kontraindiziert und in der Stillzeit kontraindiziert.

Schwangerschaft

Vinpocetin durchdringt die Plazenta, aber diese Konzentration von Vinpocetin in der Plazenta und im fetalen Blut ist niedriger als im Blut der schwangeren Frau. Teratogene und embryotoxische Effekte wurden nicht festgestellt. In Tierversuchen kam es bei hohen Dosen zu Plazentablutungen und Spontanaborten, vermutlich als Folge eines erhöhten plazentaren Blutflusses.

Stillzeit

Nach präklinischen Studien mit radioaktiv markiertem Vinpocetin lag die Konzentration in der Muttermilch neugeborener Tiere 10mal höher als im Mutterblut. Innerhalb einer Stunde dringen 0,25% der akzeptierten Dosis des Arzneimittels in die Muttermilch ein.Wenn Sie sich entscheiden, das Stillen zu beenden oder die Behandlung mit Vinpocetin abzubrechen, sollten die Vorteile des Stillens für ein Kind mit dem Nutzen einer Vinpocetin-Therapie für eine Frau korreliert werden. Wenn Sie das Medikament verwenden, ist es notwendig, das Stillen zu stoppen.

Dosierung und Verabreichung:

Drinnen, nach dem Essen.

Der Behandlungsverlauf und die Dosis werden vom behandelnden Arzt festgelegt.

In der Regel beträgt die Tagesdosis 15-30 mg (5-10 mg 3-mal täglich). Die anfängliche Tagesdosis beträgt 15 mg. Die maximale Tagesdosis beträgt 30 mg.

Dosisanpassungen für ältere Menschen mit Leber- oder Nierenfunktionsstörungen sind nicht erforderlich.

Nebenwirkungen:

Um die Häufigkeit von Nebenwirkungen des Medikaments zu bestimmen, wird die folgende Klassifizierung verwendet:

Sehr oft (≥ 1/10)

Häufig (≥ 1/100 und <1/10)

Nicht selten (≥ 1/1000 und <1/100)

Selten (≥ 1/10 000 und <1/1000)

Sehr selten (≥ 1/10 000).

Von Herzen: selten - Ischämie / Myokardinfarkt, Bradykardie, Angina pectoris, Tachykardie, Extrasystole, Herzklopfen; sehr selten - Arrhythmie, Vorhofflimmern.

Von der Seite der Schiffe: selten - die Senkung des Blutdrucks; selten - erhöhter Blutdruck, Hitzewallungen, Thrombophlebitis; sehr selten - die Instabilität des Blutdrucks.

Vom zentralen Nervensystem: selten - ein Kopfweh; selten - Dysgeusie, Stupor, Hemiparese, Schläfrigkeit, Amnesie; sehr selten - Zittern, Krämpfe.

Von der Seite des Sehorgans: selten - Ödem der Papille; sehr selten Stauungshyperämie.

Von der Seite des Organs des Hörens und des Gleichgewichts: selten - Schwindel; selten - Hyperakusis, Hypoakusie, Tinnitus.

Von der Seite des Verdauungssystems: selten - Unbehagen im Bauch, trockener Mund, Übelkeit; selten - Dyspepsie, Erbrechen, Verstopfung, Durchfall, Oberbauchschmerzen; sehr selten - Stomatitis, Dysphagie.

Psychische Störungen: selten - Schlafstörungen (Schlaflosigkeit, erhöhte Schläfrigkeit), Angstzustände; sehr selten - Euphorie, Depression.

Von der Seite des Blut- und Lymphsystems: selten - Leukopenie, Thrombozytopenie; sehr selten - Anämie, Agglutination von Erythrozyten.

Immunologische Störungen: sehr selten - Überempfindlichkeit. AufStörung des Stoffwechsels und der Ernährung: selten - Hypercholesterinämie; selten - Appetitlosigkeit, Anorexie, Diabetes mellitus.

Von der Haut und dem Unterhautgewebe: selten - Hyperämie der Haut, Hyperhidrose, Hautjucken, Urtikaria, Hautausschlag; sehr selten - Dermatitis.

Allgemeine Störungen und Störungen am Verabreichungsort: selten - Asthenie, Unwohlsein, Brennen; sehr selten - Unwohlsein in der Brust, Unterkühlung.

Laborverstöße: selten - die Senkung des Blutdrucks; selten - erhöhter Blutdruck Hypertriglyceridämie, EKG - Veränderung (Depression STVerlängerung des Intervalls QT), Eosinopenie, funktionelle Leberfunktionsstörungen; sehr selten - Leukopenie, Leukozytopenie, Erythropenie, eine Abnahme der Thrombinzeit, Gewichtszunahme.

Überdosis:

Fälle von Überdosierung sind nicht registriert. Laut der Literatur sind 60 mg Vinpocetin pro Tag sicher. Eine einmalige orale Einnahme von Vinpocetin in einer Dosis von 360 mg führt nicht zu klinisch signifikanten kardiovaskulären und anderen Reaktionen.

Die Behandlung ist symptomatisch.

Interaktion:

Wechselwirkungen werden bei gleichzeitiger Anwendung mit Betablockern nicht beobachtet (Pindolol), Clopamid, Glibenclamid, Digoxin, Acenocoumarol und Hydrochlorothiazid.

Methyldopa kann die giponöse Wirkung von Vinpocetin verstärken, so dass bei gleichzeitiger Anwendung eine systematische Überwachung des Blutdrucks erforderlich ist. Trotz des Mangels an Daten, die die Möglichkeit einer Wechselwirkung bestätigen, wird empfohlen, bei gleichzeitiger Verabreichung mit den Arzneimitteln zentrale, antiarrhythmische und gerinnungshemmende Wirkung zu beachten.

Spezielle Anweisungen:

Wenn es ein Syndrom des verlängerten Intervalls gibt QT oder gleichzeitiger Empfang von Medikamenten, die eine Verlängerung des Intervalls verursachen QT, periodische EKG-Überwachung ist erforderlich. Mit schweren Herzrhythmusstörungen, erhöhtem Hirndruck, die Verwendung von Antiarrhythmika, das Syndrom der verlängerten QT oder gleichzeitige Verwendung von Medikamenten, die Verlängerung des Intervalls verursachen QT Verwenden Sie mit Vorsicht.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

Während des Behandlungszeitraums muss beim Fahren von Fahrzeugen und bei der Durchführung anderer potenziell gefährlicher Aktivitäten, die eine erhöhte Konzentration und Geschwindigkeit von psychomotorischen Reaktionen erfordern, vorsichtig vorgegangen werden.

Formfreigabe / Dosierung:Tabletten 5 mg, 10 mg

Verpackung:

Für 10 oder 15 Tabletten in einer Kontur-Gitterbox aus Polyvinylchlorid-Folie und Aluminiumfolie bedruckt lackiert.

Durch 3, 5 oder 9 Konturmaschen Pakete 10 Tabletten oder 2, 4 oder 6

Kontur Zellpackungen mit 15 Tabletten zusammen mit Anweisungen für den medizinischen Gebrauch sind in einer Packung Karton verpackt.

Lagerbedingungen:

An einem dunklen Ort bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C. Darf nicht in die Hände von Kindern gelangen.

Haltbarkeit:

3 Jahre. Verwenden Sie das Medikament nicht nach dem Verfallsdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:LP-002441

Datum der Registrierung:28.04.2014 / 24.10.2016

Haltbarkeitsdatum:28.04.2019

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:IZVARINO PHARMA, LLC IZVARINO PHARMA, LLC Russland

Hersteller: & nbsp;

IZVARINO PHARMA, LLC Russland

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;17.02.2017

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Vinpocetin (Vinpocetin)