Vinpocetine FORTE - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Gegenanzeigen

Hilfsstoffe: Lactose-Monohydrat (Zuckermilch) - 91,0 mg, mikrokristalline Cellulose - 90,0 mg, Calciumstearat 2,0 mg, Talk 6,0 mg, Siliciumdioxidkolloid (Aerosil) 1,0 mg.

Beschreibung:Runde Tabletten von flach-zylindrischer Form, weiß oder weiß mit einem gelblichen Schimmer, mit einer Facette und einem Risiko. Das Vorhandensein von "Marmor" ist zulässig.

Pharmakotherapeutische Gruppe:Psychostimulierendes und nootropisches Mittel

ATX: & nbsp;

N.06.B.X.18 Vinpocetin

Pharmakodynamik:

Der Wirkungsmechanismus von Vinpocetin besteht aus mehreren Elementen: Es verbessert die Durchblutung und den Stoffwechsel des Gehirns, wirkt sich positiv auf die rheologischen Eigenschaften des Blutes aus.

Der neuroprotektive Effekt wird dadurch realisiert, dass die ungünstige zytotoxische Wirkung exzitatorischer Aminosäuren reduziert wird. Blöcke N / a⁺- und Ca²⁺Kanäle und NMDA- und AMPA-Rezeptoren. Selektiv hemmt Ca²⁺ -culmodulin-abhängige cGMP-Phosphodiesterase. Erhöht den Austausch von Serotonin und Noradrenalin im Gehirn, stimuliert das noradrenerge Neurotransmittersystem und wirkt antioxidativ.

Verbessert die Mikrozirkulation im Gehirn aufgrund der Hemmung der Thrombozytenaggregation, einer Abnahme der pathologisch erhöhten Blutviskosität, erhöhter Erythrozytenverformbarkeit und Hemmung der Adenosinwiederaufnahme; fördert den Übergang von Sauerstoff in Zellen durch Verringerung der Affinität von Erythrozyten für sie.

Erhöht gezielt den zerebralen Blutfluss durch Verringerung des zerebralen Gefäßwiderstands, ohne die systemischen Blutzirkulationsparameter (Blutdruck (BP), Herzzeitvolumen, Herzfrequenz, gesamter peripherer Gefäßwiderstand) signifikant zu beeinflussen; verursacht nicht den Effekt des "Stehlens".

Pharmakokinetik:

Absaugung

Nach der Einnahme wird es schnell im Gastrointestinaltrakt (hauptsächlich in den proximalen Teilen des Dünndarms) resorbiert. Zeit bis zum Erreichen der maximalen Konzentration (TC_m_Oh) im Blutplasma 1 Stunde. Beim Durchgang durch die Darmwand ist der Stoffwechsel nicht ausgesetzt.

Verteilung

Bei oraler Verabreichung von radioaktiv markiertem Vinpocetin an Ratten wurde die höchste Radioaktivität in der Leber und im Magen-Darm-Trakt gefunden. Die maximale Konzentration in den Geweben wurde 2-4 Stunden nach der Verabreichung festgestellt. Die Konzentration im Gehirngewebe überstieg nicht die im Blut gefundenen Werte.

Beim Menschen beträgt die Beziehung zu Plasmaproteinen 66%. Die Bioverfügbarkeit beträgt etwa 7%. Das Verteilungsvolumen beträgt 246,7 ± 88,5 Liter, was auf eine hohe Bindung an Gewebe hinweist. Die Gesamtclearance (66,7 l / h) übersteigt die hepatische Blutflussrate (50 l / h), was auf einen extrahepatischen Metabolismus hindeutet.

Leicht durchstößt durch gistogematicheskie Barrieren (einschließlich durch die Blut-Hirn-Schranke). Dringt durch die Plazentaschranke in die Muttermilch ein (0,25% innerhalb der ersten Stunde).

Stoffwechsel

Der Hauptmetabolit ist Apovincaminsäure (ABC), das sind 25-30% der ursprünglichen Verbindung. Die Fläche unter der Konzentrations-Zeit-Kurve AVK nach oraler Verabreichung ist doppelt so hoch wie bei intravenöser Verabreichung von Vinpocetin. Auf diese Weise, Vinpocetin unter dem ausgeprägten Effekt der "ersten Passage" durch die Leber.

Andere Metabolite von Vinpocetin umfassen: Hydroxyviniocetin, Hydroxy-AVK, AVK-Dihydroxyglycinat und ihre Konjugate (Sulfate und / oder Glucuronide).

Bei einer Verletzung der Leber- oder Nierenfunktion ist eine Dosisanpassung nicht erforderlich, da sich Vinpocetin nicht im Körper anreichert.

Ausscheidung

Bei wiederholter Aufnahme in einer Dosis von 10 mg Vinpocetin weist eine lineare Pharmakokinetik auf, die Gleichgewichtsplasmakonzentration beträgt 2,1 ± 0,33 ng / ml.

Die Ausscheidung von unverändertem Vinpocetin ist gering (mehrere Prozent). Die Halbwertszeit beim Menschen (T_1/2) beträgt 4,83 ± 1,29 Stunden.

In Studien mit radioaktiv markiertem Vinpocetin wurde festgestellt, dass die Ausscheidung über die Nieren und den Darm in einem Verhältnis von 60: 40% erfolgt. Die Ausscheidung von Apovinaminsäure erfolgt durch glomeruläre Filtration.

Bei Ratten und Hunden wird eine hohe Radioaktivität bei Verabreichung von radioaktiv markiertem Vinpocetin in der Galle gefunden, jedoch wurde eine signifikante enterohepatische Rezirkulation festgestellt.

Pharmakokinetik in bestimmten Patientengruppen

Weil das Vinpocetin In erster Linie für die Behandlung von älteren Menschen ist es notwendig, die Verlangsamung der Verteilung und des Stoffwechsels sowie die Elimination in dieser Altersgruppe, insbesondere bei längerem Gebrauch, zu berücksichtigen. Gemäß den Ergebnissen der klinischen Studien wurde festgestellt, dass die Pharmakokinetik von Vinpocetin bei älteren Menschen nicht signifikant von den jungen unterscheidet, eine Kumulation tritt nicht auf.

Bei Leber- und Nierenverletzungen wird keine Kumulation festgestellt, was eine Langzeittherapie ermöglicht.

Indikationen:

Neurologie: symptomatische Therapie der Folgen von ischämischem Schlaganfall, vaskulärer vertebrobasilärer Insuffizienz, vaskulärer Demenz, zerebrovaskulärer Atherosklerose, posttraumatischer, hypertensiver Enzephalopathie.

Augenheilkunde: chronische Gefäßerkrankungen der Netzhaut und Aderhaut des Auges.

Otologie: Wahrnehmungsschwerhörigkeit, Menière-Krankheit, Geräuschempfindung in den Ohren.

Um Komplikationen zu vermeiden, verwenden Sie ausschließlich die Verordnung des Arztes.

Kontraindikationen:

- Überempfindlichkeit gegen Vinpocetin oder andere Komponenten des Arzneimittels;

- akute Phase des hämorrhagischen Schlaganfalls;

- schwere Form der ischämischen Herzkrankheit;

- schwere Herzrhythmusstörungen;

- Schwangerschaft, die Zeit des Stillens;

- Kinder unter 18 Jahren (aufgrund fehlender Daten aus klinischen Studien);

- Laktoseintoleranz, Laktasemangel, Glukose-Galaktose-Malabsorption.

Vorsichtig:Vorsichtsmaßnahmen sollten bei Patienten mit verlängertem Intervallsyndrom getroffen werden QT oder bei gleichzeitiger Anwendung mit Arzneimitteln, die eine Verlängerung dieses Intervalls verursachen (die EKG-Überwachung sollte regelmäßig durchgeführt werden).

Schwangerschaft und Stillzeit:

Anwendung während der Schwangerschaft und während des Stillens ist kontraindiziert.

Schwangerschaft

Vinpocetin durchdringt die Plazenta, aber seine Konzentration in der Plazenta und im fetalen Blut ist geringer als im Blut der schwangeren Frau. Teratogene und embryotoxische Effekte wurden nicht festgestellt. In tierexperimentellen Studien mit hohen Dosen traten Plazentablutungen und Spontanaborte auf, wahrscheinlich als Folge eines erhöhten plazentaren Blutflusses.

Stillzeit

Nach präklinischen Studien mit radioaktiv markiertem Vinpocetin lag die Konzentration in der Muttermilch neugeborener Tiere 10mal höher als im Mutterblut. Innerhalb einer Stunde dringen 0,25% der verabreichten Dosis des Medikaments in die Muttermilch ein.

Wenn Sie sich entscheiden, das Stillen zu beenden oder die Behandlung mit Vinpocetin abzubrechen, sollten die Vorteile des Stillens für ein Kind mit dem Nutzen einer Vinpocetin-Therapie für eine Frau korreliert werden. Wenn Sie das Medikament verwenden, ist es notwendig, das Stillen zu stoppen.

Dosierung und Verabreichung:

Drinnen, nach dem Essen. Der Behandlungsverlauf und die Dosis werden vom behandelnden Arzt festgelegt.

Die tägliche Standarddosis beträgt 15-30 mg (5-10 mg, entsprechend ½ - 1 Tablette der Droge, 3 mal am Tag).

Die maximale Tagesdosis beträgt 30 mg (3 Tabletten Vinpocetine Forte 10 mg). Der therapeutische Effekt entwickelt sich ungefähr 1 Woche nach dem Start des Arzneimittels.

Der Behandlungsverlauf beträgt 1-3 Monate.

Bei Erkrankungen der Nieren und der Leber wird das Medikament in der üblichen Dosis verschrieben, die fehlende Kumulation ermöglicht eine Langzeitbehandlung.

Nebenwirkungen:

Klinische Studien haben gezeigt, dass unerwünschte Arzneimittelreaktionen mit einer Häufigkeit von "oft" (> 1/100, <1/10) nicht auftraten.

In klinischen Studien traten die häufigsten Nebenwirkungen in den folgenden System- und Organklassen auf (gemäß der Klassifizierung des Medizinischen Wörterbuchs für regulatorische Aktivitäten):

System-Organ-Klasse (MedDRA)	Selten (> 1/1000, < 1/100)	Selten (>1/10000, < 1/1000)	Sehr selten (<1/10000)
Auf Seiten des Blut- und Lymphsystems		Leukopenie, Thrombozytopenie	Anämie, Agglutination von Erythrozyten
Vom Immunsystem			Überempfindlichkeit
Störungen des Stoffwechsels und der Ernährung	Hypercholesterinämie	Appetitminderung, Anorexie, Diabetes mellitus
Psychische Störungen		Schlaflosigkeit, Schlafstörungen, Angstgefühle	Euphorie, Depression
Aus dem Nervensystem	Kopfschmerzen	Dysgeusie, Benommenheit, einseitige Parese, Schläfrigkeit, Amnesie	Tremor, Krämpfe
Von der Seite des Sehorgans		Ödem der Brustwarze des Sehnervs	Hyperämie der Bindehaut
Von der Seite des Organs des Hörens und des Gleichgewichts	Schwindel	Hyperakusie, Hypoakusie, Tinnitus
Von Herzen		Ischämie / Myokardinfarkt, Angina, Bradykardie, Tachykardie, Extrasystolen, Herzklopfen	Arrhythmie, Vorhofflimmern
Von der Seite der Schiffe	Arterielle Hypotonie	Arterielle Hypertonie, Hitzewallungen, Thrombophlebitis	Labilität von Blutdruck
Aus dem Magen-Darm-Trakt	Beschwerden im Bauch, trockener Mund, Übelkeit	Schmerzen im Oberbauch, Verstopfung, Durchfall, Verdauungsstörungen, Erbrechen	Dysphagie, Stomatitis
Aus der Haut und dem Unterhautgewebe		Erythem, Hyperhidrose, Pruritus, Urtikaria, Hautausschlag	Dermatitis
Allgemeine Störungen und Störungen am Verabreichungsort		Asthenie, Unwohlsein, brennendes Gefühl	Beschwerden in der Brust, Unterkühlung
Labor- und instrumentelle Daten	Reduzierung des Blutdrucks	Erhöhter Blutdruck, Hypertriglyceridämie, ST-Depression, abnehmen zunehmen Anzahl der Eosinophilen, funktionelle Leberfunktionsstörungen	Erhöhen verringern die Anzahl der weißen Blutkörperchen, eine Abnahme der Anzahl der roten Blutkörperchen, Reduktion der Thrombinzeit, Zunahme des Körpergewichts

Überdosis:

Fälle von Überdosierung sind nicht registriert.

Laut Literatur sind 60 mg Vinpocetin pro Tag sicher. Eine einmalige orale Einnahme von Vinpocetin in einer Dosis von 360 mg führt nicht zu klinisch signifikanten kardiovaskulären und anderen Reaktionen.

Behandlung: Magenspülung, Einnahme von Aktivkohle, symptomatische Therapie.

Interaktion:

Wechselwirkungen werden bei gleichzeitiger Anwendung mit Betablockern nicht beobachtet (Pindolol, Chloranolol), Clopamid, Glibenclamid, Digoxin, Acenocoumarol und Hydrochlorothiazid, Imipramin.

Methyldopa kann die blutdrucksenkende Wirkung von Vinpocetin verstärken, so dass bei gleichzeitiger Anwendung eine systematische Überwachung des Blutdrucks (BP) erforderlich ist.

Trotz des Mangels an Daten, die die Möglichkeit einer Wechselwirkung bestätigen, wird empfohlen, Vorsicht walten zu lassen, wenn gleichzeitig mit den Arzneimitteln die zentrale Wirkung, Antiarrhythmika und Antikoagulantien verabreicht werden.

Spezielle Anweisungen:

Im Falle der ursprünglichen Intervallverlängerung QT, sowie bei gleichzeitiger Einnahme von Medikamenten, die das Intervall verlängern QT, Während der Behandlung mit Vinpocetin ist eine regelmäßige elektrokardiographische Überwachung (EKG-Überwachung) erforderlich.

Mit schweren Herzrhythmusstörungen, erhöhtem Hirndruck, die Verwendung von Antiarrhythmika, das Syndrom der verlängerten QT oder gleichzeitige Verwendung von Medikamenten, die Verlängerung des Intervalls verursachen QT, Verwenden Sie mit Vorsicht.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

Während des Behandlungszeitraums ist Vorsicht geboten, wenn Fahrzeuge gefahren werden und potenziell gefährliche Aktivitäten durchgeführt werden, die eine erhöhte Konzentration von Aufmerksamkeit und Geschwindigkeit von psychomotorischen Reaktionen erfordern.

Formfreigabe / Dosierung:Tabletten 10 mg.

Verpackung:

Für 10, 20 Tabletten in einem Konturgeflecht aus Polyvinylchloridfolie und Aluminiumfolie bedruckt lackiert.

10, 20, 30, 40, 50, 60, 80, 100 Tabletten in Dosen aus Polymer, hergestellt aus Polypropylen, Polyethylen niedriger Dichte, versiegelt mit Deckeln, die mit der Kontrolle der ersten Öffnung festgezogen sind, oder aufgeschraubte Kappen.

Ein Gefäß oder 1, 2, 3, 4, 5 Konturquadrate mit Gebrauchsanweisungen werden in eine Pappschachtel gelegt.

Lagerbedingungen:

Im dunklen Ort bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C

Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:

5 Jahre.

Verwenden Sie das Produkt nicht nach dem auf der Verpackung aufgedruckten Verfallsdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:LP-004090

Datum der Registrierung:23.01.2017

Haltbarkeitsdatum:23.01.2022

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:SYNTHESE, OJSC SYNTHESE, OJSC Russland

Hersteller: & nbsp;

SYNTHESE, OJSC Russland

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;06.02.2017

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Vinpocetin FORTE (Vinpocetine forte)