Vinpocetin - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Gegenanzeigen

Verbessert den Stoffwechsel des Gehirns und erhöht die Aufnahme von Glukose und Sauerstoff durch das Gehirngewebe. Erhöht den Widerstand von Neuronen gegenüber Hypoxie; Erleichterung des Transports von Sauerstoff und Substraten der Energieversorgung von Geweben (aufgrund einer Verringerung der Affinität für rote Blutzellen, Erhöhung der Glukoseaufnahme und des Metabolismus, Umstellung auf eine energetisch vorteilhaftere aerobe Richtung). Selektiv blockiert Ca 2+ - abhängige Phosphodiesterase (PDE); erhöht die Spiegel von Adenosinmonophosphat (AMP) und zyklischem Guanosinmonophosphat mit (cGMP) des Gehirns. Erhöht die Konzentration von ATP und das Verhältnis von ATP / AMP im Gehirngewebe; verbessert den Metabolismus von Noradrenalin und Serotonin des Gehirns; stimuliert den aufsteigenden Ast des noradrenergen Systems, wirkt antioxidativ.Die gefäßerweiternde Wirkung ist mit einer direkten entspannenden Wirkung auf die glatte Gefäßmuskulatur vorwiegend des Gehirns verbunden. Vinpocetin verursacht nicht das Phänomen des "Diebstahls", in erster Linie verbessert die Blutversorgung der ischämischen Region des Gehirns, während nicht die Blutversorgung von intakten Gebieten zu ändern. Verbessert die Mikrozirkulation im Gehirn aufgrund einer Abnahme der Thrombozytenaggregation, Abnahme der Blutviskosität, Erhöhung der Verformbarkeit der Erythrozyten. Erhöht den zerebralen Blutfluss; reduziert den Widerstand der Hirngefäße ohne signifikanten Einfluss auf die Indizes des systemischen Kreislaufs.

Pharmakokinetik:

Absorption

Vinpocetin wird schnell resorbiert, nach oraler Gabe wird die maximale Konzentration im Plasma innerhalb von 1 Stunde erreicht.

Wird hauptsächlich im proximalen Teil des Darms absorbiert. Beim Durchgang durch die Darmwand ist der Stoffwechsel nicht ausgesetzt.

Verteilung

Bei oraler Verabreichung von radioaktiv markiertem Vinpocetin waren Ratten am stärksten in der Leber und im Gastrointestinaltrakt konzentriert. Die maximale Konzentration in den Geweben wurde nach 2-4 Stunden festgestellt

nach der Verabreichung. Die Konzentration im Gehirn überstieg nicht die im Blut gefundenen Werte.

Beim Menschen beträgt die Beziehung zu Plasmaproteinen 66%. Bioverfügbarkeit von etwa 7%. Das Verteilungsvolumen beträgt 246,7 ± 88,5 Liter, was auf eine hohe Bindung an Gewebe hinweist. Die Gesamtclearance (66,7 l / h) übersteigt die hepatische Blutflussrate (50 l / h), was auf einen extrahepatischen Metabolismus hindeutet.

Stoffwechsel

Die Hauptsache Metabolit ist Apovincamin Acid (DNA), die 25-30% der Ausgangsverbindung darstellt. Die Fläche unter der "Konzentrations-Zeit" -Kurve der DNA nach oraler Verabreichung ist doppelt so hoch wie die der intravenösen Verabreichung von Vinpocetin. Auf diese Weise, Vinpocetin unter dem ausgeprägten Effekt der "ersten Passage" durch die Leber. Andere Metaboliten umfassen: Hydroxyvinpocetin, Hydroxy-AVK, AVK-Dioxiglycinat und ihre Konjugate (Sulfate und (oder) Glucuronide).

Ausscheidung

Bei wiederholter Verabreichung in einer Dosis von 5 und 10 mg Vinpocetin zeigt eine lineare Pharmakokinetik, die Gleichgewichtsplasmakonzentration beträgt 1,2: 0,27 bzw. 2,1: 0,33 ng / ml. Die Halbwertszeit beim Menschen beträgt 4,83 ± 1,29 Stunden. In Studien mit radioaktiv markiertem Vinpocetin wurde festgestellt, dass die Ausscheidung über die Nieren und den Darm in einem Verhältnis von 60: 40% erfolgt.

Bei Ratten und Hunden findet sich eine hohe Konzentration in der Galle, jedoch wurde eine signifikante enterohepatische Rezirkulation festgestellt.

Pharmakokinetik in speziellen Patientengruppen.

Weil das Vinpocetin In erster Linie für die Behandlung von älteren Menschen ist es notwendig, die Verlangsamung der Verteilung und des Stoffwechsels sowie die Elimination in dieser Altersgruppe, insbesondere bei längerem Gebrauch, zu berücksichtigen. Nach den Ergebnissen klinischer Studien ist festzustellen, dass sich die Kinetik von Vinpocetin bei älteren Menschen nicht signifikant von der jungen unterscheidet, eine Kumulation tritt nicht auf. Bei Verletzungen der Leber und der Nieren wird keine Kumulation festgestellt, was Begriff Therapie.

Indikationen:

Neurologie: symptomatische Therapie der Folgen von ischämischem Schlaganfall, vaskulärer vertebrobasilärer Insuffizienz, vaskulärer Demenz, zerebrovaskulärer Atherosklerose, posttraumatischer, hypertensiver Enzephalopathie.

Ophthalmologie: chronische Gefäßerkrankungen der Netzhaut und Aderhaut.

Otologie: Wahrnehmungsschwerhörigkeit, Menière-Krankheit, Tinnitusgefühl.

Kontraindikationen:

Die akute Phase der hämorrhagischen Schlaganfall, schwere Form der koronaren Herzkrankheit, schwere Herzrhythmusstörungen.

Überempfindlichkeit gegen Vinpocetin oder andere Komponenten des Arzneimittels.

Laktoseintoleranz, Laktasemangel.

Glucose-Galactose-Malabsorption, da das Medikament Lactose enthält, Schwangerschaft, die Zeit des Stillens. Das Alter der Kinder ist bis 18 Jahre alt (aufgrund fehlender Daten aus klinischen Studien).

Vorsichtig:Ischämische Herzkrankheit (schwerer Verlauf), schwere rhythmische Störungen (parenterale Verabreichung). Bei einem hämorrhagischen Schlaganfall ist eine parenterale Verabreichung erst nach Absenkung akuter Ereignisse (meist in 5-7 Tagen) möglich.

Schwangerschaft und Stillzeit:

Dosierung und Verabreichung:

Dosierung und Anwendung Inside, nach den Mahlzeiten, die Anfangsdosis - 15 mg / Tag, die Standard-Tagesdosis - 5-10 mg 3-mal täglich. Die maximale Tagesdosis beträgt 30 mg. Der Verlauf der Behandlung - 1-3 Monate.

Nebenwirkungen:

In klinischen Studien wurde gezeigt, dass unerwünschte Arzneimittelreaktionen mit einer Häufigkeit von "häufig" (> 1 100) nicht auftraten, daher wurde diese Häufigkeitskategorie aus der nachstehenden Tabelle ausgeschlossen.

In klinischen Studien traten die häufigsten Nebenwirkungen in den folgenden System-Opgany-Klassen auf (gemäß der Klassifikation des Medizinischen Wörterbuchs für regelmäßige Aktivitäten):

*System-Organ-Klasse (MedDRA)*	*Selten* *(>1/1000,* *<1/100)*	*Selten* *(>1/10000,* *<1/1000)*	*Selten* *(>1/10000)***
Auf Seiten des Blut- und Lymphsystems		Leukopenie, Thrombozytopenie	Anämie, Agglutination von Erythrozyten.
Immunologische Störungen			Überempfindlichkeit
Stoffwechsel- und Ernährungsstörungen	Hypercholesterinämie.	Appetitminderung, Anorexie, Diabetes mellitus.
Psychische Störungen		Schlaflosigkeit, Schlafstörungen, Angstgefühle.	Euphorie, Depression.
Aus dem Nervensystem	Kopfschmerzen.	Dysgeusie, Benommenheit, einseitige Parese, Schläfrigkeit, Amnesie.	Tremor, Krämpfe.
Von der Seite des Sehorgans		Ödem der Brustwarze des Sehnervs.	Hyperämie der Bindehaut.
Von der Seite des Organs des Hörens und des Gleichgewichts	Schwindel.	Hyperakusie, Hypoakusie, Tinnitus.
Von Herzen		Ischämie / Myokardinfarkt, Angina, Bradykardie, Tachykardie, Extrasystolen, Herzklopfen.	Arrhythmie, Vorhofflimmern.
Von der Seite der Schiffe	Arterielle Hypotonie.	Arterielle Hypertonie, Hitzewallungen, Thrombophlebitis.	Labilität von Blutdruck.
Aus dem Magen-Darm-Trakt	Beschwerden im Bauch, trockener Mund, Übelkeit.	Schmerzen im Oberbauch, Verstopfung, Durchfall, Verdauungsstörungen, Erbrechen.	Dysphagie, Stomatitis.
Von den Haut- und Hautgeweben		Erythem, Hyperhidrose, Urtikaria, Pruritus, Hautausschlag,	Dermatitis.
Allgemeine Störungen und Störungen am Verabreichungsort		Asthenie, Unwohlsein, brennendes Gefühl.	Beschwerden in der Brust, Unterkühlung.
Instrumental- und Labordaten	Senkung des Blutdrucks.	Erhöhter Blutdruck, Segmentdepression STeingeschränkte Leberfunktionstests,	Erhöhte Abnahme der Anzahl der Leukozyten, Abnahme der Anzahl der roten Blutkörperchen, Abnahme der Prothrombinzeit, Zunahme des Körpergewichts.

Überdosis:

Behandlung: Magenspülung, Empfang von Aktivkohle, symptomatische Behandlung

Interaktion:

Es ist möglich, die blutdrucksenkende Wirkung bei gleichzeitiger Anwendung mit Methyldopa zu verstärken (Blutdruckkontrolle ist notwendig). Trotz des Mangels an Daten, die die Möglichkeit einer Wechselwirkung bestätigen, ist es ratsam, Vorsicht walten zu lassen, wenn gleichzeitig mit der Zentralmedizin, Antiarrhythmika und Antikoagulanzien gearbeitet wird.

Spezielle Anweisungen:

Bei der anfänglichen Verlängerung des Q-T-Intervalls sowie bei der gleichzeitigen Verabreichung von Arzneimitteln, die das Q-T-Intervall verlängern, ist während der Behandlung mit Vinpocetin eine periodische EKG-Kontrolle erforderlich.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

Formfreigabe / Dosierung:

Tabletten 5 mg.

Verpackung:

Für 10 Tabletten in einer Contour-Mesh-Box aus Polyvinylchlorid-Folie und Aluminiumfolie bedruckt lackiert.

Für 5, 10 Konturquadrate mit Gebrauchsanweisung werden in eine Pappschachtel gelegt.

Konturierte Zellenpakete mit einer gleichen Anzahl von Gebrauchsanweisungen sind in einem Gruppenpaket angeordnet.

Lagerbedingungen:

In einem trockenen, dunklen Ort an Temperatur nicht höher als 25 ° C

Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:

3 Jahre.

Verwenden Sie das Produkt nicht nach dem auf der Verpackung aufgedruckten Verfallsdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:LSR-003628/10

Datum der Registrierung:30.04.2010 / 18.05.2015

Haltbarkeitsdatum:Unbegrenzt

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:AKTUALISIERUNG VON PFC, CJSC AKTUALISIERUNG VON PFC, CJSC Russland

Hersteller: & nbsp;

UPDATE, PFC CJSC Russland

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;18.02.2017

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Vinpocetin (Vinpocetin)