Vinpocetin - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Gegenanzeigen

Der Wirkungsmechanismus von Vinpocetin besteht aus mehreren Elementen: Es verbessert die Durchblutung und den Stoffwechsel des Gehirns, wirkt sich positiv auf die rheologischen Eigenschaften des Blutes aus.

Der neuroprotektive Effekt wird dadurch realisiert, dass die ungünstige zytotoxische Wirkung exzitatorischer Aminosäuren reduziert wird. Blöcke N / a+ - und Ca2 + -Kanäle und NMDA- und AMPA-Rezeptoren. Selektiv hemmt Ca2 + -Calmodulin-abhängige cGMP-Phosphodiesterase.Erhöht den Austausch von Serotonin und Noradrenalin im Gehirn, stimuliert das noradrenerge Neurotransmittersystem und wirkt antioxidativ.

Verbessert die Mikrozirkulation im Gehirn aufgrund der Hemmung der Thrombozytenaggregation, einer Abnahme der pathologisch erhöhten Blutviskosität, erhöhter Erythrozytenverformbarkeit und Hemmung der Adenosinwiederaufnahme; fördert den Übergang von Sauerstoff in Zellen durch Verringerung der Affinität von Erythrozyten für sie.

Erhöht selektiv den zerebralen Blutfluss durch Verringerung des zerebralen vaskulären Widerstands, ohne die systemischen Blutzirkulationsparameter (Blutdruck (BP), Herzzeitvolumen, Herzfrequenz, gesamter peripherer Gefäßwiderstand) signifikant zu beeinflussen; verursacht nicht den Effekt des "Stehlens".

Pharmakokinetik:

Die therapeutische Konzentration im Plasma beträgt 10-20 mt / ml. Für die parenterale Verabreichung beträgt das Verteilungsvolumen 5,3 l / kg. Die Verbindung mit Proteinen beträgt 66%, die Bodenfreiheit beträgt 66,7 l / h. Die Halbwertszeit beträgt 4,75-5 Stunden. Durchdringt leicht die histohämatologischen Barrieren (einschließlich der Blut-Hirn-Schranke). Dringt durch die Plazentaschranke in die Muttermilch ein (0,25% innerhalb der ersten Stunde). Es wird in der Leber unter Bildung von Metaboliten transformiert: Apovincamin-Säure, Hydroxid-Vinpocetin, Hydroxyapovic-Säure, Dihydro-Vinpocetin-Glycinat.

Es wird über die Nieren und über den Magen-Darm-Trakt im Verhältnis 3: 2 ausgeschieden.

Absaugung und Verteilung

In Studien mit oraler Verabreichung des Arzneimittels an Ratten wurde radioaktiv markiert Vinpocetin die höchste Konzentration wurde in der Leber und im Magen-Darm-Trakt gefunden. Die maximale Konzentration (C_max) in den Geweben konnten nach 2-4 h nach der Anwendung des Arzneimittels nachgewiesen werden. Die Konzentration der radioaktiven Markierung im Gehirn übersteigt nicht die Konzentration im Blut.

Die therapeutische Konzentration im Plasma beträgt 10-20 mg / ml. Für die parenterale Verabreichung beträgt das Verteilungsvolumen 5,3 l / kg. Beim Menschen beträgt die Bindung an Blutproteine 66%. V_dbeträgt 246,7 ± 88,5 l, was eine ausgeprägte Bindung der Substanz in den Geweben bedeutet. Der Wert der Clearance Vinpocetin (66,7 l / h) übersteigt den Wert im Plasma und in der Leber (50 l / h), was darauf hinweist, dass die Verbindung von extrahepatischen Stoffwechsel. Leicht durchstößt durch gistogematicheskie Barrieren (einschließlich der Blut-Hirn-Schranke). Nicht kumulieren.

Stoffwechsel

Der Hauptmetabolit von Vinpocetin ist Apovincaminsäure (AVK), die beim Menschen in 25-30% gebildet wird. Nach oraler Verabreichung AUC AVK ist 2-mal höher als nach intravenöser Injektion, was auf die Bildung von AVK im Prozess des präsystemischen Metabolismus von Vinpocetin hinweist. In anderen Metaboliten sind Gidroksivinpotsetin, Hydroxy-AVC, AVC-Dihydroxy-Glycinat und ihre Konjugate mit Glucuroniden und / oder Sulfaten identifiziert. Bei jeder der untersuchten Arten betrug die Menge an Vinpocetin, die unverändert freigesetzt wurde, nur einige Prozent der verabreichten Dosis.

Ausscheidung

In Studien mit radioaktiv markiertem Vinpocetin wurde festgestellt, dass das Arzneimittel hauptsächlich über die Nieren und den Magen-Darm-Trakt in einem Verhältnis von 60%: 40% gewonnen wird. In der Galle wurde eine größere Menge an radioaktiver Markierung in Ratten und Hunden gefunden, aber es wurde kein signifikanter enterohepatischer Kreislauf festgestellt. Apovincaminsäure wird von den Nieren durch glomeruläre Filtration ausgeschieden, T_1/2Diese Substanz variiert in Abhängigkeit von der Dosis und der Art der Anwendung von Vinpocetin.

Pharmakokinetik in speziellen klinischen Fällen

Aufgrund der Besonderheiten des Vinpocetin-Metabolismus und des Fehlens einer Kumulation benötigen Patienten mit eingeschränkter Leber- oder Nierenfunktion keine spezifische Dosisauswahl und können für eine lange Zeit verwendet werden.

Laut klinischen Studien, Pharmakokinetik von Vinpocetin, inkl. bei längerem Gebrauch, bei älteren Menschen unterscheidet sich nicht signifikant von der Pharmakokinetik bei jungen Menschen. Kumulation bei älteren Menschen ist auch nicht vorhanden.

Indikationen:

- symptomatische Therapie der Folgen von ischämischem Schlaganfall, vaskulärer vertebrobasilärer Insuffizienz, vaskulärer Demenz, Arteriosklerose der Hirngefäße, posttraumatischer, hypertensiver Enzephalopathie;

- chronische Gefäßerkrankungen der Netzhaut und Aderhaut des Auges;

- Wahrnehmungsschwerhörigkeit, Menière-Krankheit, Tinnitus.

Kontraindikationen:

- akute Phase des hämorrhagischen Schlaganfalls, schwere ischämische Herzkrankheit, schwere Arrhythmien, Überempfindlichkeit gegen einen der Bestandteile des Arzneimittels;

- Schwangerschaft (möglicherweise Plazentablut und Spontanabort, wahrscheinlich als Folge einer erhöhten Plazentalblutung);

- die Zeit des Stillens (wenn Sie das Medikament verwenden, müssen Sie aufhören zu stillen);

- Alter unter 18 Jahren (aufgrund unzureichender Daten);

- Mangel an 1,6-Diphosphatase Fructose.

Vorsichtig:

Seien Sie vorsichtig, Patienten zu ernennen, die blutdrucksenkende Medikamente oder Medikamente einnehmen, die das Intervall verlängern QTund auch für Patienten mit geringer Toleranz gegenüber Alkaloiden des BarvinkaVinca geringer) und an Leberversagen leiden.

Schwangerschaft und Stillzeit:

In der Schwangerschaft kontraindiziert.

Während der Behandlung sollte das Stillen abgebrochen werden.

Vinpocetin durchdringt die Plazenta, aber die Plasmakonzentration in der Plazenta und im Fötus ist niedriger als die der Mutter. Teratogene und embryotoxische Effekte wurden nicht festgestellt. In tierexperimentellen Studien mit hohen Dosen traten Plazentablutungen und Spontanaborte auf (vermutlich als Folge eines erhöhten plazentaren Blutflusses). Vinpocetin dringt in die Muttermilch ein. Nach präklinischen Studien mit radioaktiv markiertem Vinpocetin lag die Konzentration in der Muttermilch von Tieren 10mal höher als im Mutterblut. Für 1 Stunde in die Milch dringt 0,25% der Dosis.

Dosierung und Verabreichung:

Das Medikament ist nur für die intravenöse Tropfinfusion vorgesehen, die langsam verabreicht wird (die Infusionsrate sollte 80 Tropfen / Minute nicht überschreiten).

Die intravenöse Verabreichung von unverdünnten Präparaten ist nicht erlaubt. Infusionslösung sollte innerhalb von 3 Stunden ab dem Zeitpunkt der Vorbereitung verabreicht werden!

Für die Zubereitung der Infusion können Sie eine Lösung von Natriumchlorid 0,9% oder Lösungen mit Dextrose verwenden.

Die anfängliche Tagesdosis von 20 mg in 500 ml der Infusionslösung. Je nach Verträglichkeit kann die Dosis innerhalb von 2-3 Tagen auf nicht mehr als 1 mg / kg / Tag erhöht werden.

Die durchschnittliche Behandlungsdauer beträgt 10-14 Tage.

Die durchschnittliche Tagesdosis bei einem Körpergewicht von 70 kg beträgt 50 mg.

Bei Leber- oder Nierenerkrankungen ist eine Dosisanpassung nicht erforderlich.

Nach dem Ende der parenteralen Verabreichung wechseln sie zur oralen Verabreichung des Arzneimittels (10 mg dreimal täglich). Vor der Medikamentenkündigung sollte die Dosis schrittweise reduziert werden.

Nebenwirkungen:

Aus dem Herz-Kreislauf-System: EKG-Änderung (Segmentdepression STVerlängerung des Intervalls QTVerlängerung des Intervalls PR), Extrasystole, Bradykardie, Herzklopfen, Tachykardie - selten, Vorhofflimmern, Brustbeschwerden, Veränderungen des Blutdrucks (häufiger Rückgang), Ischämie / Myokardinfarkt, Angina pectoris, Herzinsuffizienz, Hautrötung, Thrombose, Phlebitis manchmal.

Von der Seite des Blut- und Lymphsystems: Thrombozytopenie, Agglutination von Erythrozyten, Anämie.

Vom zentralen Nervensystem: Asthenie, Schlafstörungen (Schlaflosigkeit oder erhöhte Schläfrigkeit), Schwindel, Kopfschmerzen, Euphorie, Angst, Depression, einseitige Parese, Zittern, Bewusstlosigkeit, vor Stupor.

Von der Seite des Sehorgans: Hyphema, Hypermetropie, Sehbehinderung, Kurzsichtigkeit, Bindehauthyperämie, Ödeme der Nippel des Sehnervs, Diplopie.

Von der Seite des Hörorgans und der labyrinthischen Störungen: Hörverlust, Hyperakusis, Hypoakusie, Schwindel, Tinnitus.

Auf Seiten des Verdauungssystems: Magersucht, trockener Mund, Übelkeit, Hypersalivation, Erbrechen, Sodbrennen - manchmal.

Allergische Reaktionen: Hautausschlag, Nesselsucht - selten, Überempfindlichkeit.

Von der Seite des Stoffwechsels: Diabetes.

Labordaten: Hypercholesterinämie, erhöhte Harnstoffkonzentration im Blut, erhöhte Lactatdehydrogenaseaktivität.

Andere: Hitzewallungen, verstärktes Schwitzen - manchmal.

Verstöße am Ort der Verwaltung: Entzündung an der Injektionsstelle.

Überdosis:

Derzeit sind die Daten zur Überdosierung von Vinpocetin begrenzt.

Wenn eine Überdosierung möglich ist: arterielle Hypotonie, Hemmung, Übelkeit, Erbrechen. Behandlung: symptomatische Therapie.

Interaktion:

Wechselwirkungen werden bei gleichzeitiger Anwendung mit β-Blockern (Chloranolol, Pindolol), Clopamid, Glibenclamid, Digoxin, Acenocoumarol und Hydrochlorothiazid, Imipramin.

Die gleichzeitige Anwendung von Vinpocetin und α-Methyldopa bewirkte manchmal eine gewisse Verstärkung der blutdrucksenkenden Wirkung, so dass diese Behandlung eine regelmäßige Überwachung des Blutdrucks erfordert.

Trotz des Mangels an Daten, die die Möglichkeit der Interaktion bestätigen, wird empfohlen, Vorsicht walten zu lassen, während man zentrale, antiarrhythmische und gerinnungshemmende Medikamente mit den Medikamenten verwendet.

Vinpocetin und Heparin sind chemisch inkompatibel, daher dürfen sie nicht in der gleichen Infusionsmischung verabreicht werden, jedoch können Antikoagulanzien und Vinpocetin gleichzeitig behandelt werden.

Vinpocetin ist mit Infusionslösungen, die Aminosäuren enthalten, nicht kompatibel, so dass sie nicht zur Verdünnung verwendet werden können.

Spezielle Anweisungen:

Das Vorhandensein des Syndroms des verlängerten Intervalls QT und nehmen Medikamente, die das Intervall verlängern QT, erfordert eine regelmäßige EKG-Überwachung.

Die Zubereitung enthält SorbitolDaher ist es bei Patienten mit Diabetes notwendig, die Konzentration von Glukose im Blut regelmäßig zu überwachen.

Im Falle einer Fructose-Intoleranz oder eines Mangels an Fructose-1,6-diphosphatase sollte Vinpocetin vermieden werden.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

Studien zu den Auswirkungen auf die Fähigkeit zum Führen von Fahrzeugen wurden nicht durchgeführt. Bei unerwünschten Reaktionen des Nervensystems ist Vorsicht beim Fahren von Fahrzeugen und beim Arbeiten mit Mechanismen geboten.

Formfreigabe / Dosierung:Konzentrat zur Herstellung einer Lösung für Infusionen 5 mg / ml.

Verpackung:

2 ml in die Ampullen des Lichtschutzglases geben.

5 Ampullen werden in ein Konturnetzpaket aus einer Polyvinylchloridfolie gelegt.

1, 2 contour mesh packages werden in Pappkartons verpackt.

10 Ampullen werden in Schachteln aus Pappe mit Wellpapptrennwänden gelegt.

In jeder Packung ist die Schachtel mit einer Gebrauchsanweisung, einem Vertikutierer oder einem Ampullenmesser, beigelegt (beim Verpacken von Ampullen mit einem Bruchring, einem Punkt und einem Einschnitt, investiert das Ampullenmesser oder der Vertikutierer nicht).

Lagerbedingungen:

Im dunklen Ort bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C

Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:

2 Jahre. Verwenden Sie nicht nach dem Ablaufdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:LP-002430

Datum der Registrierung:11.04.2014

Haltbarkeitsdatum:11.04.2019

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:BIOSINTEZ, PAO BIOSINTEZ, PAO Russland

Hersteller: & nbsp;

BIOSINTEZ, PAO Russland

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;17.02.2017

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Vinpocetin (Vinpocetin)