Vinpocetin - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Gegenanzeigen

Beschreibung:Runde, flache zylindrische Tabletten, weiß oder weiß, mit einem gelblichen Farbton, mit einer Gefahr auf einer Seite und Fasen auf beiden Seiten.

Pharmakotherapeutische Gruppe:Psychostimulierendes und nootropisches Mittel

ATX: & nbsp;

N.06.B.X.18 Vinpocetin

Pharmakodynamik:

Der Wirkungsmechanismus von Vinpocetin besteht aus mehreren Elementen: Es verbessert die Durchblutung und den Stoffwechsel des Gehirns, wirkt sich positiv auf die rheologischen Eigenschaften des Blutes aus.

Der neuroprotektive Effekt wird dadurch realisiert, dass die ungünstige zytotoxische Wirkung exzitatorischer Aminosäuren reduziert wird. Blöcke N / a⁺- und Ca²⁺Kanäle und NMDA- und AMPA-Rezeptoren. Selektiv hemmt Ca²⁺-culmodulin-abhängige cGMP-Phosphodiesterase. Erhöht den Austausch von Serotonin und Noradrenalin im Gehirn, stimuliert das noradrenerge Neurotransmittersystem und wirkt antioxidativ.

Verbessert die Mikrozirkulation im Gehirn aufgrund der Hemmung der Thrombozytenaggregation, einer Abnahme der pathologisch erhöhten Blutviskosität, erhöhter Erythrozytenverformbarkeit und Hemmung der Adenosinwiederaufnahme; fördert den Übergang von Sauerstoff in Zellen durch Verringerung der Affinität von Erythrozyten für sie. Erhöht selektiv den zerebralen Blutfluss durch Verringerung des zerebralen vaskulären Widerstands, ohne die systemischen Blutzirkulationsparameter (Blutdruck (BP), Herzzeitvolumen, Herzfrequenz, gesamter peripherer Gefäßwiderstand) signifikant zu beeinflussen; verursacht nicht den Effekt des "Stehlens".

Pharmakokinetik:

Absorption

Vinpocetin wird schnell resorbiert, nach oraler Gabe ist die maximale Konzentration im Plasma innerhalb von 1 h erreicht. Es wird hauptsächlich im proximalen Teil des Darms absorbiert. Beim Durchgang durch die Darmwand ist der Stoffwechsel nicht ausgesetzt.

Verteilung

Bei oraler Verabreichung von radioaktiv markiertem Vinpocetin an Ratten wurde die höchste Radioaktivität in der Leber und im Magen-Darm-Trakt gefunden. Die maximale Konzentration in den Geweben wurde 2-4 Stunden nach der Verabreichung festgestellt. Die Konzentration im Gehirn überstieg nicht die im Blut gefundenen Werte.

Beim Menschen beträgt die Beziehung zu Plasmaproteinen 66%. Bioverfügbarkeit von etwa 7%. Die Volumenverteilung beträgt 246,7 + 88,5 Liter, was auf eine hohe Bindung an Gewebe hinweist. Die Gesamtclearance (66,7 l / h) übersteigt die hepatische Blutflussrate (50 l / h), was auf einen extrahepatischen Metabolismus hindeutet.

Stoffwechsel

Der Hauptmetabolit ist Apovincamin Säure (ABC), die 25-30% der ursprünglichen Verbindung ist. Die Fläche unter der Konzentrations-Zeit-Kurve AVK nach oraler Verabreichung ist doppelt so hoch wie bei intravenöser Verabreichung von Vinpocetin. Auf diese Weise, Vinpocetin unter dem ausgeprägten Effekt der "ersten Passage" durch die Leber. Andere Metaboliten umfassen: Hydroxyvinpocetin, Hydroxy-AVK, AVK-Dihydroxyglycinat und ihre Konjugate (Sulfate und / oder Glucuronide). Die Ausscheidung von unverändertem Vinpocetin ist gering (mehrere Prozent).

Bei einer Verletzung der Leber- oder Nierenfunktion ist eine Dosisanpassung nicht erforderlich, da Vinpocetin Nicht kumulieren.

Ausscheidung.

Bei wiederholter Verabreichung in einer Dosis von 5 und 10 mg Vinpocetin zeigt eine lineare Pharmakokinetik, die Gleichgewichtsplasmakonzentration ist 1,2 + 0,27 bzw. 2,1 ± 0,33 ng / ml. Die Halbwertszeit beim Menschen beträgt 4,83 + 1,29 Stunden. In Studien mit radioaktiv markiertem Vinpocetin wurde festgestellt, dass die Ausscheidung über die Nieren und den Darm in einem Verhältnis von 60: 40% erfolgt.

Bei Ratten und Hunden findet sich eine hohe Konzentration in der Galle, jedoch wurde eine signifikante enterohepatische Rezirkulation festgestellt.

Pharmakokinetik in bestimmten Patientengruppen

Es ist notwendig, die Verlangsamung der Verteilung und des Metabolismus sowie die Eliminierung bei älteren Patienten, insbesondere bei längerem Gebrauch, zu berücksichtigen. Nach den Ergebnissen der klinischen Studien wurde jedoch festgestellt, dass die Kinetik von Vinpocetin bei älteren Menschen nicht signifikant von den jungen unterscheidet, Kumulation tritt nicht auf. Bei Verletzungen der Leber und Nieren, Kumulation ist nicht bemerkt, was ermöglicht Langzeittherapie.

Indikationen:

Neurologie: symptomatische Therapie der Folgen von ischämischem Schlaganfall, vaskulärer vertebrobasilärer Insuffizienz, vaskulärer Demenz, zerebrovaskulärer Atherosklerose, posttraumatischer, hypertensiver Enzephalopathie.

Augenheilkunde: chronische Gefäßerkrankungen der Netzhaut und Aderhaut des Auges.

Otologie: eine Abnahme der Schwere des Wahrnehmungshörens, Morbus Menière und Tinnitus.

Kontraindikationen:

Überempfindlichkeit gegen Vinpocetin oder andere Komponenten des Arzneimittels.

Schwangerschaft und Stillzeit.

Kinder unter 18 Jahren (aufgrund fehlender klinischer Forschungsdaten).

Laktase-Mangel, Laktoseintoleranz, Glucose-Galactose-Malabsorption (aufgrund der Anwesenheit von Laktose in der Formulierung).

Schwangerschaft und Stillzeit:

Anwendung während der Schwangerschaft und während der Stillzeit ist kontraindiziert.

Schwangerschaft

Vinpocetin durchdringt die Plazenta, aber die Plasmakonzentration in der Plazenta und im Fötus ist niedriger als die der Mutter. Teratogene und embryotoxische Effekte wurden nicht festgestellt. In Studien an Tieren mit hohen Dosen traten Plazentablutungen und Aborte auf (vermutlich als Folge eines erhöhten plazentaren Blutflusses).

Stillzeit

Vinpocetin dringt in die Muttermilch ein. Nach präklinischen Studien mit radioaktiv markiertem Vinpocetin lag die Konzentration in der Muttermilch von Tieren 10mal höher als im Mutterblut. Für 1 Stunde in die Milch dringt 0,25% der Dosis.

Dosierung und Verabreichung:

Drinnen, nach dem Essen.

Die Standarddosis beträgt 5-10 mg 3-mal täglich (15-30 mg / Tag).

Korrektur der Dosis für Verletzungen der Nieren- oder Leberfunktion ist nicht erforderlich.

Nebenwirkungen:

In klinischen Studien traten die häufigsten Nebenwirkungen in den folgenden System- und Organklassen auf (gemäß der Klassifikation des Medizinischen Wörterbuchs für regulatorische Aktivitäten). Die Häufigkeit von Nebenwirkungen wird in der folgenden Abstufung dargestellt: sehr oft (> 1/10); oft (> 1/100, <1/10); selten (> 1/1000, <1/100); selten (> 1/10000, <1/1000); sehr selten (<1/10000), einschließlich Einzelfälle; Häufigkeit ist nicht bekannt (kann nicht basierend auf verfügbaren Daten berechnet werden).

Von der Seite des Blut- und Lymphsystems: selten - Leukopenie, Thrombozytopenie; sehr selten - Anämie, Agglutination von Erythrozyten.

Immunologische Störungen: sehr selten - Überempfindlichkeit.

Stoffwechsel- und Ernährungsstörungen: selten - Hypercholesterinämie; selten - Appetitlosigkeit, Anorexie, Diabetes mellitus.

Psychische Störungen: selten - Schlaflosigkeit, Schlafstörungen, Angstzustände; sehr selten - Euphorie, Depression.

Aus dem Nervensystem: selten - ein Kopfweh; selten - Dysgeusie, Stupor, einseitige Parese, Schläfrigkeit, Amnesie; sehr selten - Zittern, Krämpfe.

Von der Seite des Sehorgans: selten - Ödem der Brustwarze des Sehnervs; sehr selten Stauungshyperämie.

Von der Seite des Hör- und Gleichgewichtsorgans: selten - Schwindel; selten - Hyperacia, Hypoakusie, Tinnitus.

Von Herzen: selten - Ischämie / Myokardinfarkt, Angina pectoris, Bradykardie, Tachykardie, Extrasystolen, Herzklopfen; sehr selten - Arrhythmie, Vorhofflimmern.

Von der Seite der Schiffe: selten - arterielle Hypotension; selten - arterielle Hypertonie, Hitzewallungen, Thrombophlebitis; sehr selten - die Labilität des Blutdrucks.

Aus dem Magen-Darm-Trakt: selten - Unbehagen im Bauch, trockener Mund, Übelkeit; selten - Oberbauchschmerzen, Verstopfung, Durchfall, Verdauungsstörungen, Erbrechen; sehr selten - Dysphagie, Stomatitis.

Aus der Haut und dem Unterhautgewebe: selten Erythem, Hyperhidrose, Pruritus, Urtikaria, Hautausschlag; sehr selten - Dermatitis.

Allgemeine Störungen und Beschwerden am Verabreichungsort: selten - Asthenie, Unwohlsein, Brennen; sehr selten - Unwohlsein in der Brust, Unterkühlung.

Labor- und instrumentelle Störungen: selten - die Senkung des Blutdrucks; selten - erhöhter Blutdruck, Hypertriglyceridämie, Segmentdepression ST, Abnahme / Zunahme der Anzahl von Eosinophilen, gestörte funktionelle Leberuntersuchungen; sehr selten - Zunahme / Abnahme der Anzahl der Leukozyten, Abnahme der Anzahl der roten Blutkörperchen, Abnahme der Thrombinzeit, Gewichtszunahme.

Überdosis:

Fälle von Überdosierung sind nicht registriert. Die Behandlung ist symptomatisch.

Interaktion:

Basierend auf den Ergebnissen klinischer Studien zur Arzneimittelinteraktion mit β-Blockern (Pindolol), Clomipramid, Glibenclamid, Digoxin, Hydrochlorothiazid und Acenocoumarol wurden nicht nachgewiesen.

Methyldopa kann die blutdrucksenkende Wirkung von Vinpocetin verstärken, so dass bei gleichzeitiger Anwendung eine systematische Überwachung des Blutdrucks erforderlich ist.

Trotz des Mangels an klinischen Daten sollte die gleichzeitige Anwendung mit Mitteln, die das zentrale Nervensystem, Antikoagulantien und Antiarrhythmika beeinflussen, mit Vorsicht durchgeführt werden.

Spezielle Anweisungen:

In dem Syndrom eines verlängerten Intervalls QT oder gleichzeitige Anwendung von Mitteln, Verlängerung des Intervalls QT, EKG-Überwachung sollte durchgeführt werden.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

Studien zu den Auswirkungen auf die Fähigkeit zum Führen von Fahrzeugen wurden nicht durchgeführt. Bei unerwünschten Reaktionen des Nervensystems ist Vorsicht beim Fahren von Fahrzeugen und beim Arbeiten mit Mechanismen geboten.

Formfreigabe / Dosierung:

Tabletten 5 mg.

Verpackung:

Für 10, 20, 25, 30, 40, 50 Tabletten in einem Konturgeflecht aus Polyvinylchlorid-Folie und Aluminiumfolie bedruckt lackiert.

Für 10, 20, 25, 30, 40, 50 oder 100 Tabletten in Dosen aus Polyethylenterephthalat oder in Polymerdosen für Arzneimittel.

Ein Gefäß oder 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 oder 10 Konturgitterpackungen werden zusammen mit der Gebrauchsanweisung in eine Kartonverpackung gegeben.

Lagerbedingungen:

Im dunklen Ort bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C

Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:

3 Jahre. Verwenden Sie nicht nach dem Ablaufdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:LP-002784

Datum der Registrierung:24.12.2014

Haltbarkeitsdatum:24.12.2019

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:ATOLL, LLC ATOLL, LLC Russland

Hersteller: & nbsp;

OZON, LLC Russland

Darstellung: & nbsp;OZONE LLC OZONE LLC Russland

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;17.02.2017

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Vinpocetin (Vinpocetin)