Vero-Vinpocetine - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Hilfsstoffe - eine ausreichende Menge, um eine 0,16 g schwere Tablette zu erhalten: Milchzucker (Lactose), mikrokristalline Cellulose, Kartoffelstärke, Polyvinylpyrrolidon (Povidon), Talk, Calciumstearat.

Beschreibung:

Tabletten sind weiß mit einem gelblichen Farbton, flach-zylindrische Form.

Pharmakotherapeutische Gruppe:Psychostimulierendes und nootropisches Mittel

ATX: & nbsp;

N.06.B.X.18 Vinpocetin

Pharmakodynamik:

Der Wirkungsmechanismus von Vinpocetin besteht aus mehreren Elementen: Es verbessert die Durchblutung und den Stoffwechsel des Gehirns, wirkt sich positiv auf die rheologischen Eigenschaften des Blutes aus.

Der neuroprotektive Effekt wird dadurch realisiert, dass die ungünstige zytotoxische Wirkung exzitatorischer Aminosäuren reduziert wird. Blöcke N / a⁺- und Ca²⁺Kanäle und NMDA- und AMPA-Rezeptoren. Selektiv hemmt Ca²⁺-culmodulin-abhängige cGMP-Phosphodiesterase. Erhöht den Austausch von Serotonin und Noradrenalin im Gehirn, stimuliert das noradrenerge Neurotransmittersystem und wirkt antioxidativ.

Verbessert die Mikrozirkulation im Gehirn aufgrund der Hemmung der Thrombozytenaggregation, einer Abnahme der pathologisch erhöhten Blutviskosität, erhöhter Erythrozytenverformbarkeit und Hemmung der Adenosinwiederaufnahme; fördert den Übergang von Sauerstoff in Zellen durch Verringerung der Affinität von Erythrozyten für sie.

Erhöht selektiv den zerebralen Blutfluss durch Verringerung des zerebralen vaskulären Widerstands, ohne die systemischen Blutzirkulationsparameter (Blutdruck (BP), Herzzeitvolumen, Herzfrequenz, gesamter peripherer Gefäßwiderstand) signifikant zu beeinflussen; verursacht nicht den Effekt des "Stehlens".

Pharmakokinetik:

Absorption

Vinpocetin wird schnell resorbiert, nach oraler Gabe ist die maximale Konzentration im Plasma innerhalb von 1 h erreicht. Es wird hauptsächlich im proximalen Teil des Darms absorbiert. Beim Durchgang durch die Darmwand ist der Stoffwechsel nicht ausgesetzt.

Verteilung

Bei oraler Verabreichung von radioaktiv markiertem Vinpocetin waren Ratten am stärksten in der Leber und im Gastrointestinaltrakt konzentriert. Die maximale Konzentration in den Geweben wurde 2-4 Stunden nach der Verabreichung festgestellt. Die Konzentration von radioaktiv markiertem Vinpocetin im Gehirn überstieg nicht die im Blut gefundenen Werte.

Beim Menschen beträgt die Beziehung zu Plasmaproteinen 66%. Bioverfügbarkeit von etwa 7%. Das Verteilungsvolumen beträgt 246,7 ± 88,5 Liter, was auf eine hohe Bindung an Gewebe hinweist. Die Gesamtclearance (66,7 l / h) übersteigt die hepatische Blutflussrate (50 l / h), was auf einen extrahepatischen Metabolismus hindeutet.

Stoffwechsel

Der Hauptmetabolit ist Apovincamin Säure (ABC), die 25-30% der ursprünglichen Verbindung ist. Die Fläche unter der Konzentrations-Zeit-Kurve AVK nach oraler Verabreichung ist doppelt so hoch wie bei intravenöser Verabreichung von Vinpocetin. Auf diese Weise, Vinpocetin ist anfällig für die ausgeprägte Wirkung der "primären Übertragung" durch die Leber. Andere Metaboliten umfassen: Hydroxyvinpocetin, Hydroxy-AVK, AVK-Dihydroxyglycinat und ihre Konjugate (Sulfate und / oder Glucuronide). Die Ausscheidung von unverändertem Vinpocetin ist gering (mehrere Prozent).

Bei einer Verletzung der Leber- oder Nierenfunktion ist eine Dosisanpassung nicht erforderlich, da Vinpocetin Nicht kumulieren.

Ausscheidung

Bei wiederholter Verabreichung in einer Dosis von 5 oder 10 mg Vinpocetin zeigt eine lineare Pharmakokinetik, die Gleichgewichtsplasmakonzentration beträgt 1,2 ± 0,27 bzw. 2,1 ± 0,33 ng / ml. Die Halbwertszeit beim Menschen beträgt 4,83 ± 1,29 Stunden. In Studien mit radioaktiv markiertem Vinpocetin wurde festgestellt, dass die Ausscheidung über die Nieren und den Darm in einem Verhältnis von 60: 40% erfolgt.

Bei Ratten und Hunden wurde eine hohe Konzentration von radioaktiv markiertem Vinpocetin in der Galle gefunden, jedoch wurde eine signifikante enterohepatische Rezirkulation festgestellt.

Pharmakokinetik in bestimmten Patientengruppen

Weil das Vinpocetin ist in erster Linie für die Behandlung von älteren Menschen, es ist notwendig, die Abnahme der Absorption und Verteilung sowie Elimination in dieser Altersgruppe, vor allem bei längerem Gebrauch zu berücksichtigen.Nach den Ergebnissen der klinischen Studien ist es erwiesen, dass die Kinetik von Vinpocetin bei älteren Menschen unterscheidet sich nicht signifikant von den jungen, Kumulation tritt nicht auf. Bei Leber- und Nierenverletzungen wird keine Kumulation festgestellt, was eine Langzeittherapie ermöglicht.

Indikationen:

Neurologie: symptomatische Therapie der Folgen von ischämischem Schlaganfall, vaskulärer vertebrobasilärer Insuffizienz, vaskulärer Demenz, zerebrovaskulärer Atherosklerose, posttraumatischer, hypertensiver Enzephalopathie.

Augenheilkunde: chronische Gefäßerkrankungen der Netzhaut und Aderhaut des Auges.

Otologie: Wahrnehmungsschwerhörigkeit, Menière-Krankheit, Tinnitus.

Kontraindikationen:

Überempfindlichkeit gegen Vinpocetin oder andere Komponenten des Arzneimittels.

Schwangerschaft, die Zeit des Stillens.

Kinder unter 18 Jahren (aufgrund fehlender klinischer Forschungsdaten).

Selten auftretende erbliche Unverträglichkeit von Galaktose (Galaktosämie), Laktosemangel, Glucose-Galactose-Malabsorption - aufgrund der Anwesenheit von Laktose in der Formulierung.

Vorsichtig:

Es gibt keine Informationen.

Schwangerschaft und Stillzeit:

Anwendung während der Schwangerschaft und während des Stillens ist kontraindiziert.

Schwangerschaft

Vinpocetin durchdringt die Plazenta, aber die Plasmakonzentration in der Plazenta und im Fötus ist niedriger als die der Mutter. Teratogene und embryotoxische Effekte wurden nicht festgestellt. In tierexperimentellen Studien mit hohen Dosen traten Plazentablutungen und Aborte auf (vermutlich als Folge eines erhöhten plazentaren Blutflusses).

Stillzeit

Vinpocetin dringt in die Muttermilch ein. Nach präklinischen Studien mit radioaktiv markiertem Vinpocetin lag die Konzentration in der Muttermilch neugeborener Tiere 10mal höher als im Mutterblut. Für 1 Stunde in die Milch dringt 0,25% der Dosis.

Nicht während des Stillens verwenden oder stillen während der Behandlung mit Vinpocetin. Wenn Sie sich entscheiden, das Stillen zu beenden oder die Behandlung mit Vinpocetin abzulehnen, sollten die Vorteile des Stillens für ein Kind und die Vorteile der Therapie für eine Frau korreliert werden. Weil das Vinpocetin dringt in die Muttermilch ein und die Erfahrung seiner Verwendung bei Kindern fehlt, die Verwendung während des Stillens ist kontraindiziert.

Dosierung und Verabreichung:

Drinnen, nach dem Essen.

Die Standarddosis beträgt 5-10 mg 3-mal täglich (15-30 mg / Tag).

Korrektur der Dosis für Verletzungen der Nieren- oder Leberfunktion ist nicht erforderlich.

Nebenwirkungen:

Klinische Studien haben gezeigt, dass unerwünschte Arzneimittelreaktionen mit einer Häufigkeit von "oft" (> 1/100) nicht aufgetreten sind, so dass diese Häufigkeitskategorie aus der folgenden Tabelle ausgeschlossen wurde.

In klinischen Studien traten die häufigsten Nebenwirkungen in den folgenden System- und Organklassen auf (gemäß der Klassifizierung des Medizinischen Wörterbuchs für regulatorische Aktivitäten):

System-Organ-Klasse (MedDRA)	Selten (>1/1000, <1/100)	Selten (>1/10000, <1/1000)	Sehr selten (<1/1000)
Von der Seite des Blutes und lymphatisch Systeme		Leukopenie, Thrombozytopenie	Anämie, Agglutination von Erythrozyten
Immunologisch Verstöße			Überempfindlichkeit
Störungen des Stoffwechsels und der Ernährung	Hypercholesterinämie	Appetitminderung, Anorexie, Diabetes mellitus
Mental Störungen		Schlaflosigkeit, Schlafstörungen, Angstgefühle	Euphorie, Depression
Aus dem Nervensystem	Kopfschmerzen	Dysgeusie, Benommenheit, einseitige Parese, Schläfrigkeit, Amnesie	Tremor, Krämpfe
Von der Seite des Sehorgans		Ödem der Brustwarze des Sehnervs	Hyperämie Bindehaut
Von der Seite des Organs des Hörens und des Gleichgewichts	Schwindel	Hyperakusie, Hypoakusie, Tinnitus
Von Herzen		Ischämie / Infarkt Myokard, Angina pectoris, Bradykardie, Tachykardie, Extrasystole, Sensation Herzklopfen	Arrhythmie, Vorhofflimmern
Von der Seite der Schiffe	Arteriell Hypotonie	Arterielle Hypertonie, Hitzewallungen, Thrombophlebitis	Labilität von Blutdruck
Aus dem Magen-Darm-Trakt	Beschwerden im Unterleib, Trockenheit der Mundschleimhaut, Übelkeit	Schmerzen im Oberbauch, Verstopfung, Durchfall, Verdauungsstörungen, Erbrechen	Dysphagie, Stomatitis
Aus der Haut und dem Unterhautgewebe		Erythem, Hyperhidrose, Pruritus, Urtikaria, Hautausschlag	Dermatitis
Allgemeine Störungen und Störungen am Verabreichungsort		Asthenie, Unwohlsein, brennendes Gefühl	Beschwerden in der Brust, Unterkühlung
Labor Verstöße	Verringerter Blutdruck	Erhöhter Blutdruck, Hypertriglyceridämie, Segmentdepression ST, abnehmen zunehmen Mengen Eosinophile, Verstoß gegen funktionelle Leberuntersuchungen	Verringerung / Zunahme der Anzahl der Leukozyten, eine Abnahme der Anzahl der roten Blutkörperchen, eine Abnahme Thrombinzeit, Gewichtszunahme

Überdosis:

Fälle von Überdosierung sind nicht registriert. Laut Literatur sind 60 mg Vinpocetin pro Tag sicher. Eine einmalige orale Einnahme von Vinpocetin in einer Dosis von 360 mg führt nicht zu klinisch signifikanten kardiovaskulären und anderen Reaktionen.

Bei Intoxikation werden Magenspülung, Aktivkohle und symptomatische Behandlung empfohlen.

Interaktion:

Nach den Ergebnissen klinischer Studien zur Arzneimittelinteraktion mit β-Blockern (Pindolol), Clopamid, Glibenclamid, Digoxin, Hydrochlorothiazid und Acenocoumarol wurden nicht nachgewiesen.

Methyldopa kann die blutdrucksenkende Wirkung von Vipocetin verstärken, so dass bei gleichzeitiger Anwendung eine systematische Überwachung des Blutdrucks erforderlich ist.

Trotz des Mangels an klinischen Daten sollte die gleichzeitige Anwendung mit Mitteln, die das zentrale Nervensystem, Antikoagulanzien und Antiarrhythmika beeinflussen, mit Vorsicht erfolgen.

Spezielle Anweisungen:

In dem Syndrom eines verlängerten Intervalls QT oder gleichzeitige Anwendung von Mitteln, Verlängerung des Intervalls QT, EKG-Überwachung sollte durchgeführt werden.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

Studien zu den Auswirkungen auf die Fähigkeit zum Führen von Fahrzeugen wurden nicht durchgeführt.

Formfreigabe / Dosierung:

Tabletten, 5 mg.

Verpackung:

Für 10 Tabletten in einer Contour-Mesh-Box aus Polyvinylchlorid-Folie und Aluminiumfolie lackiert.

Für 50 Tabletten in einem Glas aus lichtdichtem Glas.

Jedes Gefäß oder 5 Konturnetzpackungen werden zusammen mit der Gebrauchsanweisung in eine Pappschachtel gelegt.

Lagerbedingungen:

An einem trockenen, dunklen Ort bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C.

Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:

3 Jahre.

Verwenden Sie nicht nach dem Ablaufdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:P N000327 / 01

Datum der Registrierung:03.04.2012 / 05.10.2015

Haltbarkeitsdatum:Unbegrenzt

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:VEROPHARM SA VEROPHARM SA Russland

Hersteller: & nbsp;

VEROPHARM SA Russland

Darstellung: & nbsp;VEROPHARM, AO VEROPHARM, AO Russland

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;03.02.2017

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Vero-Vinpocetin (Vero-Vinpocetin)